Sulfasalazin KRKA plyonka bilan qoplangan planshetlar 500 mg №50 (5 blister x 10 tabletka)

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 500 мг сульфасалазин (повидон билан қопланган);

ёрдамчи моддалар: қайта желатинланган крахмал, магний стеарати, сувсиз коллоид кремний диоксиди.

Кобиғининг таркиби: гипромеллоза, пропиленгликоль.

Думалоқ, икки томонлама бироз қавариқ, жигарранг-сариқ рангли, рангсиз пленка қобиқ билан қопланган фаскали таблеткалар.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 500 мг.

Ичак касалликларида қўлланадиган микробларга қарши ва яллиғланишга қарши воситалар. Аминосалицил кислотаси ва унинг ҳосилалари. АТХ коди: А07ЕС01.

Фармакодинамикаси

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) иммуносупрессив, яллиғланишга қарши ва бактерицид таъсирга эга.

Унинг таъсири икки метаболитининг таъсири бўлиб, улар ичак деворига маҳаллий таъсир қилади, ўша вақтнинг ўзида тизимли таъсир ҳам кўрсатади.

Сульфапиридин табиий киллер хужайралар (NK-хужайралар) нинг таъсирини ва лимфоцитларнинг трансформациясини ингибиция қилади.

5-аминосалицил кислотасининг яллиғланишга қарши таъсири ичакнинг яллиғланиш даволашда. Эҳтимол, энг муҳим воситадир, чунки у ичак деворидаги циклооксигеназа ва липооксигеназани ингибиция қилади ва шу билан простагландинлар, лейкотриенлар ва яллиғланишнинг бошқа медиаторларини ҳосил бўлишига тўсқинлик қилади, шунингдек, эҳтимол, кислороднинг эркин радикалларини боғлайди.

Сульфасалазин оғриқни қолдирувчи самарага эга эмас.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Қабул қилинган сульфасалазиннинг тахминан 30% ингичка ичакдан сўрилади; қолган 70% йўғон ичакдаги ичак бактериялари томонидан метаболизмга учраб, сульфапиридин ва 5-аминосалицил кислотаси ҳосил бўлади.

Тақсимланиши

Сульфасалазин ва унинг метаболитларини зардобдаги максимал концентрацияларида катта фарқлар мавжуд; секин ацетиляторларда улар анча юқори ва ножўя самараларни кўпроқ ривожланиши билан боғлиқ. Сульфасалазин қон зардобидаги максимал концентрациясига препарат қабул қилинганидан сўнг 3-12 соат давомида эришади. Қон плазмаси ва бириктирувчи тўқиманинг оқсиллари билан боғланиши жуда юқори. Сўрилган сульфасалазиннинг катта қисми сафро билан ичакка қайтади; катта бўлмаган қисми сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Сульфасалазиннинг ярим чиқарилиш даври - 5-10 соат.

Ҳосил бўлган сульфапиридиннинг катта қисми сўрилади ва препарат қабул қилинганидан сўнг 12-24 соат ўтгач қон зардобида максимал концентрациясига эришади.

Метаболизми ва чиқарилиши

Сульфапиридин жигарда метаболизмга учрайди (ацетил гуруҳини қўшилиши, гидроксидланиш ва глюкурон кислотаси билан конъюгация) ва буйраклар орқали чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври ацетил гуруҳини қўшилиш тезлигига қараб - 6-14 соатни ташкил этади.

5-аминосалицил кислотасининг фақат 30% сўрилади ва жигарда ацетил гуруҳи қўшилади, сўнгра эса буйраклар орқали чиқарилади. Қолган қисми аҳлат билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Препарат қуйидагиларда тавсия этилади:

• крон касаллиги ярали колит ва проктитни ўткир кўринишлари ва зўрайишларини, даволаш учун;
• ярали колит ва проктитни ремиссия фазада бир маромда сақлаб турувчи даволаш учун;
• ностероид яллиғланишга қарши дори воситалари билан даволашга турғун бўлган ревматоид артритлар ва ювенил идеопатик сурункали полиартритларни даволаш учун.

Сульфасалазин кортикостероидлар ва метронидазол билан мажмуада қўлланиши мумкин.

Препаратнинг дозаси касалликнинг оғирлиги ва кузатилиши мумкин бўлган нохуш самараларига қараб белгиланиши керак. Таблеткаларни овқатланиш вақтида суюқлик билан қабул қилиш керак.

Агарда навбатдаги қабул вақти келмаган бўлса, ўтказиб юборилган дозани иложи борича тезроқ қабул қилиш керак. Акс ҳолда, даволаш схемасига мувофиқ фақат навбатдаги дозани қабул қилиш керак.

Ярали колит ва проктит, Крон касаллигини ўткир хуружлари

Катталар ва 16 ёшдан ошган болалар 2-4 таблеткадан (1-2 г) суткада 4 марта қабул қилишлари керак.

Икки ёшдан ошган болаларга суткада 1 кг тана вазнига 40-60 мг препарат бериш мумкин. Ремиссияга эришилганда дозани аста-секин пасайтириш керак.

Ярали колит ва проктитни ремиссия фазасида бир маромда сақлаб турувчи даволаш

Катталар ва 16 ёшдан ошган болалар учун тавсия этилган тутиб турувчи доза - 1 таблетка (500 г) кунига 4 марта.

Икки ёшдан ошган болаларга суткада 1 кг тана вазнига 20-30 мг бериш мумкин.

Самарани бир маромда сақлаб турувчи даволашнинг давомийлиги чекланмаган.

Ревматоид артритлар ва ювенил идеопатик сурункали полиартритлар

Катталар ва 16 ёшдан ошган болалар учун тавсия этилган доза: суткада 2-3 г. Даволашни кунига 1 таблетка (500 г) сульфасалазинни қабул қилиш билан бошлаш керак. Дозани аста-секин, тўрт ҳафтадан кейин препаратнинг дозаси 2 таблетка (1 г) дан суткада 2-3 мартани ташкил этиши учун, бир ҳафталик интерваллар билан ошириш керак. Клиник самара даволашнинг 6-10 ҳафтасида аён бўлади. Препаратни энг камида 6 ой давомида қабул қилиш керак.

6 ёшдан ошган болаларга препарат суткада 1 кг тана вазнига 30-50 мг дан 2-3 марта қабул қилиш мумкин. Даволашни тавсия этилган дозанинг 1/3 ёки ¼ билан бошлаш керак, масалан, кечасига 1 таблеткадан бошлаш керак. Дозани бир ҳафталик интерваллар билан, тавсия этилган дозага эришилгунича аста-секин ошириш керак. Максимал суткалик доза 2 г (4 таблетка) дан ошмаслиги керак.

Пациентларнинг айрим гуруҳлари

Кекса одамлар

Дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар

Буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси 60 мл/мин дан кам) бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Бундай пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Даволаш бошлангунича, баъзида даволаш вақтида сийдик таҳлилини назорат қилиш керак. Даволаниш вақтида пациентлар етарли миқдорда суюқлик истеъмол қилишлари керак.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Бундай пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Сульфасалазиннинг ножўя таъсирлари асосан қондаги сульфапиридиннинг юқори концентрациялари билан боғлиқ, айниқса уни парчаланиши секин кечадиган одамлар (секин ацетиляторлар) орасида. Ножўя таъсирлари кўпроқ ревматоид артрити бўлган пациентларда учрайди.

Сульфасалазин билан даволаниш жараёнида ривожланиши мумкин бўлган ножўя самаралар, ривожланиши тез-тезлигига қараб қуйидаги гуруҳларга бўлинади:

• жуда тез-тез (≥1/10);
• тез тез (≥1/100 дан <1/10 гача);
• тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача);
• кам (≥1/10000 дан <1/1000 гача);
• жуда кам ҳолларда (<1/10000), номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас.

Ҳар бир гуруҳ чегарасида ножўя таъсирлар уларнинг оғирлигини камайиши тартибида берилган. Ножўя самараларни ривожланиш тез-тезлиги алоҳида аъзолар тизими учун санаб ўтилган.

Текширишлар тез-тез эмас: зардобда амилаза, билирубин, ишқорий фосфатазанинг концентрацияларини ва “жигар” трансаминазаларининг даражасини ошиши

Нерв тизимини бузилишлари:

• тез-тез: бош оғриғи;
• кам ҳолларда: периферик невропатия, бош айланиши, тиришишлар, атаксия;
• жуда кам холларда: асептик менингит.

Меъда-ичак бузилишлари:

• тез-тез: кўнгил айниши, қусиш;
• тез-тез эмас: диарея, стоматит, паротит;
• кам ҳолларда: панкреатит.

Моддалар алмашинуви томонидан бузилишлари ва овқатланишни бузилишлари:

• тез-тез: анорексия;
• тез-тез эмас: порфирияси бўлган пациентларда сульфасалазинни қабул қилиш касалликни зўрайишига олиб келиши мумкин.

Иммун тизими томонидан бузилишлари: жуда кам ҳолларда: зардоб касаллиги, тарқоқ тери тошмаси, кўп шаклли экзантема, эксфолиатив дерматит, фотосенсибилизация, дорилар таьсирида-индукцияланган иситма, периорбитал шиш, конъюнктива ва шох пардани тугунли полиартериити, эшакеми, қичишиш, қизариш.

Рухий бузилишлар:

• тез-тез эмас: депрессия, уйқусизлик;
• кам ҳолларда: галлюцинациялар.

Агарда жиддий ножўя самаралар кузатилса, у холда даволашни тўхтатиш керак.

Таъсир этувчи моддага, сульфонамидларга, салицилатларга ёки ёрдамчи моддалардан биронтасига ўта юқори сезувчанлик.

Ўткир порфирия ва/ёки гранулоцитопенияси бўлган пациентларга препаратни қабул қилиш мумкин эмас.

Тўғри ичакни сурункали яллиғланиш касалликлари бўлган 2 ёшгача бўлган болаларга ва ювенил идеопатик сурункали полиартрити бўлган 6 ёшгача бўлган болаларга препаратни қўллаш тавсия этилмайди, чунки даволаш хавфсизлиги ва самарадорлиги исботланмаган. Бундан ташқари, препарат ювенил идеопатик сурункали полиартритнинг тизимли шаклида тавсия этилмайди, чунки бу кўпинча нохуш асоратларга, жумладан зардоб касаллигига ўхшаш реакцияларга олиб келиши мумкин.

Сульфасалазин фолат кислотаси ва дигоксиннинг сўрилишини камайтиради.

Антикоагулянтлар ёки гипогликемик сульфамидлар билан бир вақтда қабул қилинганида, сульфасалазин уларнинг таъсирини кучайтиради.

Сульфасалазин билан даволашни бошлашдан олдин ва, зарурати бўлганда, препарат билан даволаш вақтида қон (қонни клиник тахлили: даволашни бошида бир ойда 1-2 марта, сўнгра - ҳар 3-6 ойда) ва сийдик тахлилини ўтказиш тавсия этилади.

Даволаниш вақтида пациентлар етарли миқдорда суюқлик истеъмол қилишлари керак.

Сульфасалазин билан даволашда буйрак (креатинин клиренси минутига 60 мл дан кам) ёки жигар етишмовчилиги, бронхиал астмаси ва аллергияси бўлган пациентларга алоҳида эътибор бериш керак (фуросемидга, тиазид диуретикларга, сульфонилмочевина хосилаларига ва карбоангидраза ингибиторларига кесишган ўта юқори сезувчанлик бўлиши мумкин.

Сульфасалазинга аллергиянинг енгилроқ шакллари ривожланганида пациентлар десенсибилизация қилинишлари мумкин.

Сульфасалазин ишлатилганида хаёт учун хавфли тери реакциялари: Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз қайд қилинган. Пациентга Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролизнинг белгилари тушунтирилиши керак. Пациент тери реакцияларини диққат билан кузатиши керак. Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролизни ривожланишининг энг катта хавфи даволашнинг биринчи ҳафтаси давомида кузатилади. Агар Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролизнинг синдромлари ёки белгилари (масалан, тери тошмасини кўпроқ буллез шикастланиши кўринишини ёки ўсиб бориши шиллиқ қаватларни шикастланиши) кузатилса, сульфасалазин билан даволаш тўхтатилиши керак.

Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз эрта ташхис қўйилганида, ушбу касалликни бошқарилишида яхши натижаларга эришилади. Препаратни қўллашни эрта тўхтатиш яхши прогнозларга эришиш билан боғлиқ. Сульфасалазинни қабул қилганда анамнезида Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз белгилари қайд этилган пациентлар кейинчалик бу препаратни қабул қилишлари мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация

Ҳомиладор пациентларнинг чекланган миқдори иштирокида тўпланган маълумотлар, сульфасалазинни ҳомиладорликни кечишига ёки ҳомила ва янги туғилган боланинг соғлиғига салбий таъсирини намойиш қилмайди. Бугунги кунда бошқа релевант эпидемиологик маълумотлар йўқ. Ҳомиладор аёлларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Ҳомиладор аёллар сульфасалазинни яққол зарурати бўлганида ва минимал самарали дозаларда қабул қилишлари мумкин. Сульфасалазинни ҳомиладорликнинг охирги уч ойлигида қўллаш тавсия этилмайди, чунки у янги туғилган чақалоқларда билирубинни плазма оқсиллари билан боғланган марказларидан сиқиб чиқариши ва ядроли сариқликни ривожланиши сабаб бўлиши мумкин. Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган янги туғилган чақалоқларда бу гемолитик анемияга олиб келиши мумкин.

Сульфасалазиннинг жуда кам миқдори кўкрак сути билан ажралиб чиқади; шундай қилиб, соғлом янги туғилган чақалоқда ядроли сариқликни ривожланиш эҳтимоли жуда аҳамиятсиз ҳисобланади, бу шунингдек тажрибада тасдиқланган. Хавфи бўлган бошқа янги туғилган чақалоқларда ёки чала туғилган чақалоқларда муаммолар пайдо бўлиши мумкин. Сульфапиридин билан вазият фарқ қилади: унинг сутдаги концентрацияси плазмадаги концентрациясининг 40% га етади, лекин у, плазма оқсиллари билан ўртача даражада боғланади. Эмизикли болаларда сульфасалазинни қабул қилишни кейинги оқибатлари етарлича ўрганилмаганлиги туфайли, даволаниш вақтида эмизиш тавсия этилмайди.

Автомобил ёки бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Сульфасалазин автомобил ёки бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилмайди ёки аҳамиятсиз таъсир қилади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Жуда катта дозалари кўнгил айниши, қусиш ва қоринда оғриқни чақириши мумкин. Ҳаддан ташқари юқори дозаларда анурия, кристаллурия, гематурия, ва марказий нерв тизимининг токсик шикастланиш симптомлари (тиришишлар) ривожланиши мумкин.

Токсиклиги қон зардобидаги сульфапиридазиннинг концентрациясига пропорционал.

Даволаш: препаратни сўрилишини олдини олиш (қусиш, меъдани ювиш, ичакни бўшатиш), сийдикни ишқорий муҳитга ўзгартириш, жадаллаштирилган диурез. Анурия ва/ёки буйрак етишмовчилигида, суюқлик ва электролитларни истеъмол қилишни чеклаш керак. Кўрилаётган чораларнинг самарадорлиги қон плазмасидаги сульфапиридиннинг концентрациясини аниқлаш орқали мониторинг қилиш мумкин.

10 таблеткадан ПВХ/алюмин фольга блистерда.

5 блистерда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

25 °С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

5 йил.

Шифокор рецепти бўйича.

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.