Tadeks (Tadex) plyonka bilan qoplangan tabletkalar 20 mg (blister)

1 таблетка содержит:

активное вещество: тадалафила - 10 мг и 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, поливинилпирролидон К-30, маннитол, магния стеарат, таблеточное покрытие.

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого и кирпично-красного цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Средство для лечения эректильной дисфункции. Код АТХ: G04BE08.

Фармакологическое действие - улучшающее эректильную функцию.

Эрекция при сексуальной стимуляции обусловлена повышением притока крови к тканям полового члена вследствие расслабления гладких мышц артерий и кавернозных тел.

Этот процесс опосредован высвобождением оксида азота из нервных окончаний и эндотелиальных клеток пещеристых тел. Оксид азота стимулирует синтез циклический гуанин монофосфат (цГМФ) в гладкомышечных клетках. Накопление цГМФ приводит к мышечной релаксации и повышению притока крови к кавернозным телам. Ингибирование фасфодиэстераза 5 (ФДЭ5) тадалафилом сопровождается увеличением количества цГМФ и усилением эректильной функции. Поскольку для инициирования процесса локального высвобождения оксида азота необходима сексуальная стимуляция, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом в отсутствие стимуляции не эффективно.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 обнаружена в гладких мышцах кавернозных тел, в гладких мышцах сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке и поджелудочной железе.

В исследованиях in vitro показано, что действие тадалафила на ФДЭ5 является более сильным, чем на другие фосфодиэстеразы. Так, тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других органах. Активность тадалафила в отношении ФДЭ5 более чем в 10000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 - фермента, обнаруживаемого в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил в 700 раз более активен в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, которая обнаружена в сетчатке и ответственна за цветовосприятие. Тадалафил является в 9000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем ФДЭ8, ФДЭ9 и ФДЭ10 и в 14 раз более сильным в отношении ФДЭ5, чем ФДЭ11A1 - фермента, найденного в скелетных мышцах. Тадалафил ингибирует активность человеческой рекомбинантной ФДЭ11A1 при концентрациях в пределах терапевтического диапазона. Физиологическая роль и клиническая значимость ингибирования ФДЭ11 у человека не определены.

Фармакокинетика

Тадалафил быстро абсорбируется при приеме внутрь. После приема внутрь однократной дозы Tmах составляет от 30 мин до 6 ч (в среднем 2 ч), абсолютная биодоступность не определена. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи.

Средний кажущийся объем распределения после приема внутрь - примерно 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила связано с белками плазмы.

У здоровых добровольцев менее 0,0005% принятой дозы обнаруживали в сперме.

У здоровых добровольцев AUC тадалафила увеличивается пропорционально дозе в диапазоне доз 2,5-20 мг. Равновесная концентрация достигается в течение 5 дней при ежедневном приеме 1 раз в сутки, при этом AUC приблизительно в 1,6 раз больше, чем при приеме однократной дозы.

Тадалафил метаболизируется преимущественно с участием CYP3A4 до катехола, который подвергается метилированию и глюкуронированию с образованием метилкатехола и конъюгата метилкатехола с глюкуронидом соответственно. Основной циркулирующий метаболит - метилкатехолглюкуронид, концентрация метилкатехола составляет менее 10% таковой для глюкуронида. Данные in vitro свидетельствуют о том, что метаболиты в наблюдаемых концентрациях не обладают фармакологической активностью.

Оральный клиренс тадалафила - 2,5 л/ч, терминальный Т1/2 - 17,5 ч у здоровых добровольцев. Тадалафил выводится преимущественно в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (примерно 61% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 36%).

Препарат применяют для лечения пациентов с нарушениями эрекции.

Тадалафил показан к использованию тем мужчинам, которые испытывают трудности с достижением и поддержанием эрекции. Препарат эффективен при расстройстве эректильной функции, которое характеризуется проблемой преждевременного семяизвержения. Среди наиболее частых причин возникновения эректильной дисфункции выделяют: заболевания мочеполовой системы, неправильное питание, курение и злоупотребление алкоголем, стрессы, перенапряжения, недостаток сна, малоподвижный образ жизни, лечение гормональными медикаментами.

Тадалафил также полезен при комплексном лечение простатита. Благодаря активизации выработки тестостерона средство можно использовать в качестве дополнения при лечении мужского бесплодия. Не редко Тадалафил применяется в профилактических целях с целью снижения риска развития импотенции и аденомы простаты. Клинические испытания показали, что курс лечения Тадалафилом позволяет достичь длительных и эффективных результатов.

Внутрь.

Применение препарата по показанию эректильная дисфункция (ЭД)

Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю): рекомендованная частота приема - ежедневно, 1 раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг, в зависимости от индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю): рекомендовано назначение препарата в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью, согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг

Применение препарата по показанию ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ

Рекомендуемая доза препарата при применении 1 раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (Cl креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени (Cl креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин и на гемодиализе): применение препарата противопоказано.

Рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз/сут.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Тадалафил вызывает побочные реакции в случае передозировки или при наличии индивидуальной непереносимости организмом некоторых веществ.

Среди наиболее частых побочных эффектов можно выделить:

• головную боль, головокружение;
• нарушение зрения, повышенное цветовосприятие;
• заложенность носа, ринит, носовое кровотечение;
• покраснение лица и области шеи, зуд;
• диарею, тошноту, рвоту, понос, расстройство ЖКТ;
• боли в спине и пояснице, а также в органах малого таза.

Побочные эффекты от препарата носят кратковременный характер и не требуют лечения. Их проявление не опасно для здоровья. Если же негативная реакция у пациента не проходят в течение нескольких часов, необходимо полностью прекратить прием средства, принять меры направленные на быстрые выведения препарата из организма, а затем обратиться за помощью в специализированное медицинское учреждение.

Препарат не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к тадалафилу.

Прием препарата противопоказан пациентам, получающим органические нитраты.

Тадалафил не назначают женщинам и детям младше 18 лет.

Не рекомендуется принимать препарат пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых нежелательна сексуальная активность, в том числе пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда или апоплексический удар, а также страдающим сердечной недостаточностью второй степени, нестабильной стенокардией, неконтролированной аритмией или гипертензией, выраженной артериальной гипотензией.

Среди других противопоказаний:

• почечная или печеночная недостаточность;
• тяжелые заболевания сосудов, порок сердца;
• наследственная болезнь сетчатки глаза;
• приобретенные травмы полового органа;
• заболевания кровеносной системы.

Максимальная суточная доза препарата равна 20 миллиграмм. Чтобы избежать передозировки и не вызвать резкого ухудшения самочувствия, мужчине необходимо внимательно следовать рекомендациям производителя и не превышать допустимую дозу.

При передозировке побочные действия усиливаются. К первым симптомам относят: головокружение, сильные головные спазмы, тошноту, покраснение лица и шеи, боли в мышцах, нарушение зрения. В случае передозировки необходимо обратиться в больницу, пройти комплексное обследование, сдать ряд анализов и пройти курс симптоматического лечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с повышенным риском развития приапизма, в том числе пациентам с лейкемией, серпоподобно-клеточной анемией, миеломной болезнью, угловым искривлением полового члена, кавернозным фиброзом и болезнью Пейрони.

Кроме того, осторожность следует соблюдать, назначая тадалафил пациентам, страдающим нарушениями функций почек и печени, и пациентам, получающим альфа-адреноблокаторы.

Тадалафил нельзя принимать вместе с разными видами алкогольных напитков. Под воздействием спиртного полезные вещества препарата медленнее всасываются в кровь из стенок желудка, в результате чего их эффективность снижается в несколько раз. Кроме того, сочетание Тадалафила и этилового спирта, который содержится в алкогольных напитках, может вызвать опасную для здоровья интоксикацию либо отравление.

Тадалафил не рекомендуется принимать в сочетании с продуктами питания высокой жирности. Растительные и животные жиры негативно влияют на скорость и степень всасывания лекарственных веществ в кровь. Жирная пища сокращает время действия препарата и значительно снижает его эффективность.

Беременность и период лактации

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Дети

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Запрещено одновременное применение органических нитратов с тадалафилом.

Тадалафил не изменяет фармакокинетический профиль препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома Р450.

При сочетанном приеме препарата и ингибиторов CYP3 A4 возможно повышение плазменных концентраций тадалафила. В частности следует с осторожностью применять тадалафил сочетано с кетаконазолом, ритонавиром, саквинавиром, эритромицином и итраконазолом.

Возможно снижение плазменных концентраций тадалафила при сочетанном применении с индукторами CYP3 A4, в частности рифампицином.

Препарат при сочетанном применении может потенцировать действие антигипертензивных средств.

Антацидные и обволакивающие средства снижают биодоступность тадалафила при сочетанном приеме.

По 1 таблетке в блистере. 1 блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению вложенный в картонную упаковку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

ULTRA LABORATORIES PVT LTD.

102-B & 102-B(P-1). Pharmaceutical SEZ,

KIADB Industrial Estate. Hassan-Dist.573201.

Karnataka, Индия.