Tenoks (Tenox) tabletkalari 10 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

1 таблетка содержит:

действующее вещество: амлодипина малеата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТX: С08СА01.

Фармакодинамика

Амлодипин - это антагонист кальция, который блокирует поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия заключается в прямом расслабляющий эффект гладкой мускулатуры сосудов. Четкий механизм, с помощью которого амлодипин облегчает стенокардию, до конца непонятен, но определенный двумя такими действиями:

Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (после нагрузки), против которого работает сердце. Такое разгрузки сердца снижает потребности миокарда в потреблении энергии и кислорода.

Механизм действия амлодипина также возможно привлекает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол. Такое расширение увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со стенокардией Принцметала. У пациентов с гипертонией дозирования один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (как в положении стоя, так и лежа) в течение всего 24-часового интервала.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина один раз в сутки увеличивает общий активное время, время до начала стенокардии и время депрессии 1 мм ST сегмента. Амлодипин снижает частоту стенокардии и потребления таблеток тринитроглицерину.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Гемодинамические исследования и опыт, основанный на клинических исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью степени II-IV по классификации NYHA, продемонстрировали, что амлодипин не вызывал любого клинического ухудшения, что измерялось переносимостью физических упражнений, фракцией выброса левого желудочка и клиническими проявлениями и симптомами.

Плацебоконтролируемое исследования (PRAISE), разработанное с целью оценки пациентов с сердечной недостаточностью степени II и-IV по классификации NYHA, которые лечились дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ, показало, что амлодипин не вызвал какого-либо увеличения риска смерти или объединенной смертности и распространенности заболевания сердечной недостаточности.

Последующее исследование (PRAISE 2) с участием пациентов с сердечной недостаточностью степени III-IV без ишемического происхождения показало, что амлодипин не имел никакого влияния на смертность от общих или сердечно-сосудистых причин. В этом исследовании при лечении амлодипином наблюдалось увеличение отека легких, но это не следует рассматривать как ухудшение симптомов заболевания.

Фармакокинетика

Абсорбция / распределение

После перорального введения терапевтических доз, амлодипин медленно всасывается из пищеварительного тракта. На абсорбцию амлодипина не влияет одновременный прием пищи. Биодоступность неизмененного компонента составляет 64-80%. Пиковые уровни в плазме крови достигается через 6-12 часов после введения. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. pK aамлодипина составляет 8,6. In vitro исследования показали, что амлодипин связывается с белками плазмы до 97,5%.

Метаболизм / вывода

Период полувыведения составляет примерно 35-50 часов. Уровни в плазме в стабильном состоянии достигается через 7-8 последовательных дней. Амлодипин экстенсивно превращается в неактивные метаболиты. Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой, из которых почти 10% в форме неизмененного амлодипина.

Пациенты пожилого возраста

Время до достижения пиковых концентраций в плазме одинаков у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста. Клиренс амлодипина имеет тенденцию снижаться, приводя в результате к увеличению "площади под кривой" (AUC) и периода полувыведения. Рекомендуемый режим дозирования для пациентов пожилого возраста аналогичен, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Амлодипин экстенсивно превращается в неактивные метаболиты. 10% первичного компонента выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентраций амлодипина не имеют связи со степенью нарушения функции почек. Поэтому рекомендуется нормальное дозирования. Амлодипин не выводится с помощью диализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Период полувыведения амлодипина удлиняется у пациентов с нарушением функции печени.

Артериальная гипертензия. Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия.

Взрослые

Амлодипин можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами для больных стенокардией, толерантной к нитратам и / или адекватных доз.

Для лечения как гипертонии, так и стенокардии стандартная начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Если в течение 2-4 недель не удается достичь желаемого терапевтического эффекта, дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг (за один прием), в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Пациенты с нарушениями функции почек

Таким пациентам амлодипин можно применять в нормальной дозе.

Амлодипин не выводится с помощью диализа.

Пациенты с нарушениями функции печени

Режим дозирования для пациентов с нарушением функции печени не был установлен, поэтому применение амлодипина таким больным следует проводить с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста

Нормальные режимы дозирования рекомендуются пациентам пожилого возраста, однако увеличение дозировки следует проводить осторожно.

Таблетки следует запивать стаканом воды, независимо от приема пищи.

Головная боль и приливы с ощущением жара могут иметь место особенно в начале лечения.

В начале лечения может иметь место ухудшение стенокардии, сообщалось об отдельных случаях инфаркта миокарда, аритмии (включая наджелудочковой и желудочковой тахикардии, аритмии предсердий, брадикардия) и боль в грудине у пациентов с заболеванием коронарных артерий, но четкой взаимосвязи с амлодипином не установлено.

Сообщалось об отдельных случаях аллергических реакций, включая зуд, сыпь, ангионевротический отек и полиморфное экссудативную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и отек Квинке.

Амлодипин противопоказан пациентам с:

• тяжелой гипотензии;
• шоком, включая кардиогенный шок;
• повышенной чувствительностью к производным дигидропиридина, амлодипина или к любым неактивных ингредиентов препарата;
• сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);
• обструкцией выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты высокой степени);
• нестабильной стенокардией.

Опыт применения амлодипина показал, что большое передозировки (> 100 мг) может вызвать значительное периферическую вазодилатацию с последующей значительной и, возможно, длительной системной гипотензии. Клинически значимая гипотензия за передозировки амлодипина требует активного сердечно-сосудистой поддержки, включая частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, повышение положения конечностей и внимание к циркулирующего объема жидкости и объема выделения мочи.

Для поддержания сосудистого тонуса и артериального давления может быть эффективным и полезным введение вазоконстрикторов, если к этому нет противопоказаний. Внутривенное введение кальция глюконата может быть полезным в снятии блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть промывание желудка. У здоровых добровольцев снижение скорости абсорбции амлодипина было продемонстрировано с помощью применения активированного угля в 2:00 после приема амлодипина 10 мг. Поскольку для амлодипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.

Особые меры безопасности

Амлодипин следует с осторожностью принимать пациентам с малым сердечным резервом. Не существует никаких данных в поддержку применения только амлодипина, во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда. Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Пациентов с сердечной недостаточностью следует лечить с осторожностью. В долгосрочном исследовании, включая пациентов, страдающих от тяжелой сердечной недостаточности (степени III и IV по NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)), сообщенная частота появления отека легких была выше в группе приеме амлодипина, чем в группе приеме плацебо, но это не было показателем ухудшения сердечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени

Период полувыведения амлодипина удлиняется у пациентов с нарушением функции печени не установлены рекомендации по дозировке. Поэтому такие пациенты амлодипин должны принимать осторожно.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста увеличение дозы следует проводить осторожно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Есть имеющихся достаточных данных о применении амлодипина у беременных женщин. Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью на период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Дети

Амлодипин не следует применять детям из-за недостаточного клинического опыта.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Амлодипин оказывает минимальное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

У пациентов, страдающих головокружение, головная боль, усталость или тошноту, может быть нарушена способность к адекватной реакции. В таких случаях пациентам рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с механизмами.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP3A4: у пациентов пожилого возраста исследование продемонстрировало, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, возможно, через CYP3A4, поскольку концентрации в плазме увеличиваются примерно на 50% и эффект амлодипина увеличивается. Не следует исключать, что сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) увеличивают концентрации амлодипина в плазме до больших объемов, чем дилтиазема. Следует с осторожностью применять комбинацию амлодипина с ингибиторами CYP3A4.

Стимуляторы CYP3A4: нет доступной информации о влиянии стимуляторов CYP3A4 (а именно, рифампицина, зверобоя) на амлодипин. Сопутствующий прием может привести к снижению концентраций амлодипина в плазме. Следует с осторожностью применять комбинацию амлодипина с стимуляторами CYP3A4.

Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий / магний (антацид) и силденафил не влияли на фармакокинетику амлодипина.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Амлодипин может усилить эффект других антигипертензивных препаратов, а именно: блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, альфа-1-блокаторов и диуретиков. У пациентов с повышенным риском (например, после инфаркта миокарда) комбинация блокатора кальциевых каналов с блокаторами бета-адренорецепторов может привести к сердечной недостаточности, к гипотензии и до (нового) инфаркта миокарда.

Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что амлодипин не повлиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Нет ни одного эффекта амлодипина на параметры лабораторных анализов.

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 30 или 90 таблеток в блистерах (3 или 9 блистеров по 10 таблеток), в картонной коробке.

По рецепту.