Ульприкс порошок д/ин. по 40 мг (флакон)

1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: пантопразол 40 мг (натрий сесквигидрати кўринишида).

Оқ ёки деярли оқ рангли лиофилизация қилинган кукун.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши восита, протон помпаси ингибитори. АТХ коди: А02BC02.

Пантопразол париетал хужайраларининг протон насосини блокадаси орқали меъдада хлорид кислотасини ажралиб чикишини блокловчи бензимидазол ҳосиласидир.

Париетал хужайраларнинг кислотали муҳитида фаол шаклига ўтади, у ерда Н/К-АТФаза ферментини, яъни меъдада хлорид кислотасини ишлаб чиқарилиши босқичини ингибиция килади. Ингибиция қилиш даражаси дозага боғлиқ бўлиб, оқибатда ҳам базал, ҳам рағбатлантирилган кислотанинг чиқарилишини ингибирланиши юз беради. Бошка протон помпанинг ингибиторлари ва Н2-гистамин рецепторларининг ингибиторлари билан бўлгани каби, пантопразол билан даволаш, меъдада кислотали муҳитни пасайишига олиб келади. Пантопразол хужайра рецепторлари даражасига нисбатан дистал фермент билан боғланиши туфайли, бу модда хлорид кислотасини чикарилишини бошқа моддаларнинг (ацетилхолин, гистамин, гастрин) таъсиридан қатъий назар йўлга солиши мумкин.

Фармакокинетикаси

Пантопразол қон плазмаси оқсиллари билан тахминан 98% га боғланади. Тақсимланиш хажми тахминан 0,15 л/кг ни ташкил килади.

Пантопразол жигарда метаболизмга учрайди. Метаболизмнинг асосий йўли СҮР2C19 изоферменти ёрдамида деметилланиш ва кейинчалик сульфат билан конъюгациядан иборат бўлиб, метаболизмнинг бошқа йўллари СҮРЗА4 изоферменти орқали оксидланишини ўз ичига олади. Ярим чикарилиш даври (Т12) тахминан 1 соатни, тозаланиш коэффиценти 0,1 л/соат/кг ни ташкил қилади. Пантопразол париетал хужайраларнинг протон помпаси билан специфик боғланиши туфайли, Т12 давомийрок таъсир (кислота ажралиб чиқишини ингибиция қилиш) даврига мувофиқ келмайди.

Пантопразолнинг метаболитларини асосий кисми (тахминан 80%) буйрак оркали, колган кисми ичак орқали чиқарилади. Қон плазмасидаги ҳамда, сийдикдаги, асосий метаболити десметилпантопразолдир, у сульфат билан коньюгацияга учрайди. Асосий метаболитнинг Т1/2, пантопразолникидан унчалик катта эмас (тахминан 1,5 соат).

• меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги (зўрайиш боскичидаги), эрозив гастрит (шу жумладан, ностероид яллиғланишга карши препаратларни (НЯКП) қабул қилиш билан боглик);
• гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (ГЭРК, симптоматик даволаш);
• Золлингер-Эллисон синдроми;
• антибактериал воситалар билан мажмуада Helicobacter pylori эрадикацияси;
• стресс оқибатидаги яралар, шунингдек уларнинг асоратлари (қон кетиши, перфорация, пенетрация) ни даволаш ва олдини олишда қўлланилади.

Бу препарат шифокор ва тегишли тиббиёт ходимларини кузатуви остида юборилади. Ульприкс препаратини вена ичига юбориш, ичга қўллаш мумкин бўлмаган ҳолда тавсия этилади.

Препаратни 7 кунгача ишлатилгани ҳақида маълумотлар бор, шунинг учун препаратни қаттиқ дори шаклида ичга қўллаш имконияти пайдо бўлганида, пантопразолни вена ичига қўллашни бекор қилиш ва 40 мг препаратини ичга қабул қилиш керак.

Рефлюкс-эзофагит ва меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги

Тавсия этилган дозаси 1 флакон пантопразол (40 мг) суткада 1 марта буюрилади.

Золлингер-Эллисон синдроми ва меъда секрециясини ошиши билан боғлиқ бўлган бошқа патологик ҳолатлар

Бошланғич дозаси 80 мг пантопразол (2 флакон) суткада 1 марта буюрилади.

Сўнгра, хлорид кислотасининг секрециясига қараб, дозани ошириш ёки камайтириш мумкин.

Агар Ульприкс препаратининг дозаси суткада 80 мг дан юқори бўлса, уни бўлиш ва кунига 2 марта юбориш керак. Дозани 160 мг дан ортиққа вақтинчалик ошириш мумкин, лекин кислоталикни тегишли назорати учун зарур бўлган муддатдан ортиқ давом этмаслиги керак.

Агар кислоталикни назорат қилишга тез эришиш керак бўлса, кўпчилик пациентлар бошлангич дозаси учун 80 мг суткада икки марта вена ичига юбориш, хлорид кислотасининг секрециясини 10 ммоль/соатдан камрок даражагача пасайтириш учун етарли бўлади.

Алоҳида гурух пациентлари

Педиатрияда қўлланиши

Болаларда қўллаш тажрибаси чекланган. Шундай қилиб, пантопразолни 18 ёшгача бўлган пациентларда қўллаш тавсия этилмайди.

Жигар функциясини бузилишилари

Препаратнинг дозаси жигар функциясини оғир бузилишлари бўлган пациентларда суткада 20 мг пантопразолдан (1/2 флакон) ошмаслиги керак.

Буйраклар функциясини бузилишлари

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб килинмайди.

Кекса пациентлар

Кекса пациентлар учун дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Эритмани тайёрлаш усули

Ишлатишга тайёр инъекция учун эритмани тайёрлаш учун қуруқ модда сақловчи, флаконга 10 мл 0,9% ли натрий хлориди эритмаси қўшилади. Бу эритма 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, шунингдек 5% ли глюкоза эритмасининг 100 мл билан аралаштирилганидан кейин қўллаш мумкин бўлади. Тайёрланганидан кейин эритмани 12 соат давомида ишлатиш керак.

Препаратни вена ичига секин, 2-15 минут давомида юбориш керак.

Жахон согликни сақлаш ташкилотининг таснифи бўйича ножўя самараларни ривожланиш тез-тезлиги: жуда тез-тез (>1/10); тез-тез (>1/100 дан <1/10 гача); тез-тез эмас (>1/1000 дан <1/100 гача); кам холларда (>1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам холларда (<1/10000, шу жумладан, алоҳида хабарлар).

Қон яратиш стъзолари томонидан:

• жуда кам холларда: тромбоцитопения, лейкопения.

Иммун тизими томонидан

• Кам холларда: ўта юқори сезувчанлик, шу жумладан анафилактоид реакциялар на анафилактик шок

Моддалар алмашинуви томонидан

• Кам ҳолларда: гиперлипидемия (триглицеридлар, холестерин), тана вазнини ошиши;
• алоҳида хабарлар: гипонатриемия, гипомагниемия.

Рухият томонидан

• тез-тез эмас: уйқуни бузилиши;
• ким холларда: депрессия;
• жуда кам холларда: дезориентация,
• алоҳида хабарлар: галлюцинациялар, онгни чалкашиши.

Нерв тизими томонидан:

• тез-тез эмас: бош оғриғи, бош айланиши.

Сезги аъзолари томонидан:

• кам холларда: кўришни ноаниқлиги.

Овқат хазм қилиш тизими томонидан

• тез-тез эмас: оғиз бўшлиги шиллиқ қаватини қуриши, диарея, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ ва дискомфорт, "жигар" трансаминазалари фаоллигини ошиши;
• кам холларда: билирубиннинг концентрациясини ошиши;
• алоҳида хабарлар: сариқлик, жигар етишмовчилиги;

Тери қопламлари томонидан

• тез-тез эмас: терини қичишиши, тошма, таъсирланиш, экзантема;
• кам холларда: эшакеми;
• алоҳида хабарлар: Стивенс-Джонсон синдроми. Лайелл синдроми, кўп шаклли эритема.

Таянч-ҳаракат тизими томонидан

• тез-тез эмас: сон, билак ва умуртқа поғонасини синишлари;
• кам холларда: артралгия, миалгия.

Сийдик-жинсий тизими томонидан:

• кам холларда: гинекомастия;
• алохида хабарлар: интерстициал нефрит.

Бошқалар

• тез-тез: инъекция жойида тромбофлебит;
• тез-тез эмас: астения, толиқиш, лоҳаслик;
• кам холларда: тана ҳароратини ошиши, периферик шишлар.

Бензимидазол ҳосиласи пантопразолга, ёки препаратнинг бошқа компонентларига юкори сезувчанлик, ҳомиладорлик, 18 ёшгача бўлган болалар ёшида қўллаш мумкин эмас.

Пантопразолни бошқа дори воситаларининг сўрилишига таъсири

Пантопразолни бир вактда қўллаш, биокираолишлиги меъданинг рН га боғлиқ бўлган препаратларни (масалан, темир тузлари, кетоконазол, итраконазол, посаконазол ва бошк) сўрилишини сусайтириши мумкин.

ОИТВ даволаш учун қўлланадиган препаратлар (атазановир) Атазанавир ва сўрилиши рН га боғлиқ бўлган ОИТВ ни даволаш учун қўлланадиган бошка препаратларии протон помпасини блокаторлари билан бир вақтда қўлланганида, бу препаратларнинг биокираолишлигини ахамиятли пасайишига олиб келиши ва бу гуруҳ дори воситаларининг самарадорлигига таъсир қилиши мумкин. Шунинг учун протон помпа блокаторларини бирга қўллаш тавсия этилмайди.

Кумарин антикоагулянтлари (фенпрокумон ёки варфарин)

Фармакокинетик текширишлар пантопразол фенпрокумон ёки варфарин билан бирга қўллангандаги ўзаро таъсирини кўрсатмаганлигига қарамасдан, пантопразол билан мажмуада қўлланганида Халқаро нормаллаштирилган нисбатни (ХНН) ўзгаришининг бир неча алоҳида ҳоллари хақида хабарлар тушган. Шунинг учун кумарин антикоагулянтлари (масалан, фенпрокумон ёки варфарин) ни олаётган пациентлар учун, пантопразол билан қўлланганида, у бекор қилинганида ёки номунтазам қўлланганида протромбин вақтининг/ХНН нинг мониторинги талаб қилинади.

Ўзаро таъсир бўйича бошқа тадқиқотлари

Пантопразол жигарда цитохром Р450 фермент тизими орқали кучли ўзгаришларга учрайди.

Метаболизмининг асосий йўли СҮР2С19 изоферменти томонидан деметилланишни ўз ичига олади; метаболизмни бошқа йўллари орасида СҮРЗА4 ферменти томонидан оксидланишини ҳам айтиш мумкин. Бу йўллар билан метаболизмга учрайдиган препаратлар, масалан, карбамазепин, диазепан, глибенкламид, нифедипин левоноргестрел ва этинилэстрадиол сақловчи орал контрацептивлар билан клиник ахамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган.

Ўзаро таъсирини ўрганиш юзасидан қатор текширишлар натижалари, пантопразолии СҮР1А2 (масалан, кофеин ва теофиллин), СҮР2C9 (масалан, пироксикам диклофенак, напроксин), СУP2D6 (масалан, метопролол), СҮР2E1 (масалан, этанол) ёрдамида метаболизмга учрайдиган фаол компонентларининг метаболизмига таъсир қилмаслигини ва р-гликопротеин билан боғлиқ бўлган дигоксинни сўрилишига таъсир килмаслигини кўрсатади.

Бир вақтда қўлланаётган антацидлар билан ўзаро таъсири аникланмаган.

Қуйидаги антибиотиклар: кларитромицин, метронидазол ва амоксициллин билан пантопразолни ўзаро таъсири аниқланмаган.

Даволашни бошлашдан олдин хавфли ўсма борлигини, шунингдек хар қандай хавотирли симптомлар (масалан, вазнни ахамиятли йўқолиши, вақти-вақти билан қусиш, дисфагия, қонли қусиш, анемия ёки мелена) борлигини истисно қилиш керак, чунки даволаш касалликнинг симптоматикасини яшириб, тўгри ташхис қўйишни кечиктириши мумкин.

Агар пантопразол билан даволашда пациентда кутилган даволаш самараси бўлмаса, у такрорий текширувдан ўтиш керак.

Жигар етишмовчилиги

Оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда даволаш вақтида жигар ферментларининг даражасини назорат қилиш керак. Жигар ферментлари ошганида пантопразолни вена ичига юборишни тўхтатиш керак.

Атазанавир билан бирга даволаш

Атазанавирни протон помпаси ингибиторлари билан бирга қабул қилиш тавсия қилинмайди. Агарда атазанавирни протон помпаси ингибитори билан мажмуада қўллаш зарур бўлса, атазанавирнинг дозасини 400 мг гача ошиши билан жиддий клиник назорат (масалан, вирусли юклама) тавсия килинади. Хар кунги дозаси 20 мг дан юқори бўлмаслиги керак.

ППИ ни дигоксин ёки гипоманциемияни чиқариши мумкин бўлган бошқа препаратлар (масалан, диуретиклар) билан узоқ муддат қабул қилишга мажбур бўлган пациентларда, даволовчи шифокорлар ППИ билан даволашни бошлашдан олдин ва даволаш вақтида вақти-вакти билан магнийнинг даражасини ўлчашлари керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Хайвонлардаги текширишларда исботланган репродуктив токсик таъсири туфайли препаратни ҳомиладорлик вактида қўллаш тавсия этилмайди.

Пантопразол кўкрак сути билан чикарилади, шунинг учун препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Автомобилня ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

препарат қўлланганида бош айланиши ва кўришии ноаниқлиги каби ножўя таъсирлари бўлиши мумкинлиги туфайли, транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб килувчи бошка потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш тавсия этилмайди.

Ҳозирги вақтгача пантопразолни кўллаш натижасида дозасини ошириб юборилишини кўринишлари аниқланмаган. 240 мг гача дозалари вена ичига 2 минут давомида юборилган ва яхши ўзлаштирилган.

Шунга қарамасдан дозаси ошириб юборилганида ва фақат клиник кўринишлари бўлганида (ножўя самаралари кучайиши мумкин) симптоматик ва тутиб турувчи даволаш Ўтказилади.

Пантопразол гемодиализ орқали чиқарилмайди.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун флаконларда.

1 флакон тиббиётда қўлланилишига доир йуриқномаси билан бирга картон кутида.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда 25 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда саклансин.

Суюлтирилгандан сўнг препаратнинг саклаш муддати 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда

12 соат.

Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

3 йил.

Яроклилик муддати ўтгач кўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«Anfarm Hellas S.A»

Address: 53-57 Perikleous str. & Kleisthenous Str., 15344 Gerakas, Athens, Greece.