Арзицин 500 таблетки по 500 мг №3 (блистер)

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат, эквивалентный ацитромицину - 500 мг;

вспомогательные вещества:крахмал, кальция фосфат двухосновной, микрокристаллическая целлюлоза, аэросил, повидон, натрий крахмала гликолят, тальк, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, изопропиловый спирт, краситель Wincoat F/C*, вода очищенная.

Белые или беловатые продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной из сторон.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальный препарат группы макролидов. Код АТХ: J01FA10.

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Основной механизм действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcusspp. (групп C, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcuspneumonie, Streptococuspyogenes, Streptococcusagalactiae, Streptococusviridans, Staphylococcusepidermidis, Staphyloccocusaureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellaparapertusis, Legionellapnemophila, Haemophilusducreyi, Campylobacterjajuni, Neisseriagonorroeaeba и Gardnerellavaginalis; некотрых анаэробных микроорганизмов: Bacteroidesbivius, Clostridiumperfringens, Peptostreptococcusspp; а также Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Mycoplasmapneumoniae, Mycobaccteriaaviumcomplex, Ureaplasmaurealyticum, Terponemapallidum, Borreliaburgdoferi.

Не активен в отношении грамположитеьных бактерий, устойчивых к эритромицину.

При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Фармакокинетика

Всасывание: азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение: азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10 - 50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низких связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение: выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 с после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции Лор - органов (ангина, синусит, тонзиллит, средние отит);
• скарлатина;
• инфекции дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, трахеит, бронхит);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
• болезнь Лайма (боррелиз), для лечения начальной стадии (erythemamigrans);
• заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori.

Внутрь. Азитромицин следует обязательно принимать за 1 час до еды или через 2 ч после еды.

Препарат принимают 1 раз в сутки.

При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в 1 день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза-3 г).

При заболеваниях желудка и двенацатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter Pyloti, назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее).

Со стороны мочевыделительной системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).

Аллергические реакции: сып, крапивница, зуд, отек Квинке; при в/в введении - бронхоспазм (1% и менее).

Прочие: повышенная утомляемость, фотосенсибилизация; у детей - конъюнктивит; изменение вкуса (1% и менее).

• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• беременность;
• период кормления грудью;
• детский возраст до 12 лет.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Антациды (алюминий и магний содержащие), эталон и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении варфарина и азитромиуина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление анти коагулянтного эффекта, пациентам не обходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина, за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроева кислота, дизопирадим, бромокриптин, фенитоин, перорапьные гипогликемические средства, теофиллин и др.ксантиновые производные) за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. Окончательно не установлена безопасность назначения азитромицина у детей и подростков младше 16 лет.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Применение при беременности и период лактации

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения препаратом в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмам

При применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспортом и работы с потенциально не безопасными механическими устройствами.

По 3 таблетки, покрытые пленочной оболочкой в блистере. 1 блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную коробку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

Ion Healthcare Pvt. Ltd

(A WHO GMP Certified Company)

Baddi-Barotiwala Road, Baddi

Distt. Solan (H.P.) - 173205, INDIA