Азибиот таблетки по 250 мг №6 (1 блистер)

1 таблетка содержит:

действующее вещество: азитромицин 250 мг в виде азитромицина дигидрата;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, гипромелоза, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400.

Белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью "S19" с одной стороны и чистые с другой стороны.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код ATX: J01FA10.

Фармакодинамика

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов, обладающих широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и угнетения транслокации пептидов.

Механизм резистентности

Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной.

Полная перекрестная резистентность в среде Пневмококк, бета-гемолитического стрептококка группы А,Энтерококк фекалис золотистый стафилококк,включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для выделенных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если резистентность распространена в этой местности насколько полезность препарата в отношении по меньшей мере нескольких типов инфекций вызывает сомнение.

Фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет около 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 ч после приема препарата.

При внутреннем приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками сыворотки крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0.5 мкг/мл до 52% при 0.05 мкг/мл в сыворотке крови. Воображаемый объем распределения в равновесном состоянии (VVSS) составлял 31.1 л/кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Приблизительно 12% внутривенной дозы азитромицина выделяются неизмененными с мочой в течение следующих 3 дней. Особо высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи были обнаружены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не микробиологически активны.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), импетиго, вторичные пиодерматозы);
• неосложненные инфекции, передающиеся половым путем, вызваны Хламидия трахоматис.

Азибиот® необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в день. Таблетки проглатывают не разжевывая.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста, и дети с массой тела более 45 кг

В инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): 500 мг (2 таблетки) в сутки в течение 3 дней. При мигрирующей эритеме общая доза азитромицина составляет 3 г: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1 г (4 таблетки по 250 мг), со 2-го по 5-й день - 500 мг (2 таблетки).

В инфекциях, что передаются половым путем:1 г препарата Азибиот однократно (4 таблетки по 250 мг).

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с интервалами в 24 часа. Для удобства лечения можно использовать препарат Азибиот с дозировкой 500 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска по нарушениям электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском сердечной аритмии и аритмии.торсад де пуанты.

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с незначительными нарушениями функций почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) можно применять препарат в той же дозировке, что и пациентам с нормальной почечной функцией. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).

Пациенты с нарушением функции печени.

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Исследований, связанных с применением азитромицина таким пациентам, не проводилось.

Дети.

Препарат применяют для детей с массой тела более 45 кг.

Со стороны обмена веществ: Анорексия.

Со стороны психики: Головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия, гипестезия.

Со стороны органов зрения: Ухудшение зрения.

Со стороны органов слуха: Глухота, ухудшение слуха, звон в ушах.

Со стороны сердца: Пальпитация.

Со стороны пищеварительного тракта: Диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, желудочно-кишечный дискомфорт, частый жидкий стул.

Со стороны гепатобилиарной системы: Гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Сыпь, зуд, cиндром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной системы: Артралгия.

Общие нарушения и местные реакции: Повышенная утомляемость, астения, недомогание.

Если возникают тяжелые побочные эффекты, лечение следует прекратить.

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или к любому макролидному или кетолидному антибиотику, или к любому другому компоненту препарата. Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные проявления, развивающиеся при приеме высших, чем рекомендовано, доз препарата, подобные наблюдаемым при применении обычных терапевтических доз, а именно: они могут включать диарею, тошноту, рвоту, обратимую потерю слуха. В случае передозировки при необходимости рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

Аллергические реакции.Как и в случае применения эритромицина и других макролидных антибиотиков, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях - с летальным исходом). Некоторые из этих реакций, вызванных азитромицином, приводили к рецидивирующим симптомам и нуждались в более длительном наблюдении и лечении.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует аккуратно назначать азитромицин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. При приеме азитромицина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, что влечет за собой опасное для жизни нарушение функций печени. Возможно, некоторые пациенты в анамнезе имели заболевание печени или применяли другие гепатотоксические лекарственные средства.

Необходимо проводить анализы/пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например быстро развивающейся астении, сопровождающейся желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.

При выявлении нарушения функции печени применение азитромицина следует прекратить.

У пациентов, принимающих производные спорыньи, одновременное применение некоторых макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между рожками и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Суперинфекции. Как и в случае применения других антибиотиков, рекомендуется проводить наблюдение за признаками суперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибки.

При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщалось оКлостридия трудная-ассоциированную диарею (CDAD), серьезность которой варьировалась от слабо выраженной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстой кишке, что приводит к чрезмерному ростуЭто сложно.

Нарушение функции почек. У пациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось 33% увеличение системной экспозиции с азитромицином.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT,которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков(торсад де пуанты), наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

• с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;
• которые проходят лечение с применением других активных веществ, которые, как известно, удлиняют интервал QT, таких как антиаритмические препараты классов IA (квинидин и прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цисаприд и терфенадин, нейролептические средства, такие как пимозид ; антидепрессанты, такие как циталопрам, а также фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
• с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
• с клинически релевантной брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции.Азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококковой инфекции в ротоглотке, относительно профилактики ревматической атаки нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина. Антимикробный препарат с анаэробной активностью следует принимать в комбинации с азитромицином, если предполагается, что анаэробные микроорганизмы обуславливают развитие инфекции.

Другое.

Безопасность и эффективность для профилактики или лечения Микобактериальный Авиум Комплекс у детей не установлены.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Исследования влияния на репродуктивную функцию животных были выполнены при введении доз, соответствующих умеренным токсическим дозам для материнского организма. В этих исследованиях не было получено доказательств токсического воздействия азитромицина на плод. Однако отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин. Поскольку исследования влияния на репродуктивную функцию животных не всегда соответствуют эффекту у человека, азитромицин следует назначать в период беременности только по жизненным показаниям.

Кормление грудью.

Сообщалось, что азитромицин проникает в грудное молоко, но соответствующих и должным образом контролируемых клинических исследований, позволяющих охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко человека, не проводилось. Применение азитромицина в период кормления грудью возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность.

Исследование фертильности проводилось на животных; показатель беременности снижался после введения азитромицина. Релевантность этих данных по отношению к человеку неизвестна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами отсутствуют, но следует учитывать возможность развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Следует осторожно назначать азитромицин вместе с другими препаратами, которые могут удлинять QT-интервал.

Антациды.При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в целом не наблюдалось изменений биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.

Цетиризин. У здоровых добровольцев при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии отсутствовали явления фармакокинетического взаимодействия или существенные изменения интервала QT.

Диданозин. При одновременном применении суточных доз 1200 мг азитромицина с диданозином шести добровольцам не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин. Сообщалось, что сопутствующее применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин, приводит к повышению уровня субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Следовательно, при сопутствующем применении азитромицина и дигоксина следует учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 мг и многократные дозы 1200 мг или 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных неясна, но такая информация может быть полезна пациентам.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма одновременное введение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Азитромицин не оказывает существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не оказывает фармакокинетического лекарственного взаимодействия, наблюдаемого с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивацию печеночного цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.

Были проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и нижеперечисленных препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не приводило к изменениям концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы).

Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не оказал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активные метаболиты.

Циметидин. В фармакокинетическом исследовании влияния однократной дозы циметидина, принятой за 2 ч до приема азитромицина, на фармакокинетику азитромицина никаких изменений в фармакокинетике азитромицина не наблюдалось.

Пероральные антикоагулянты кумаринового типа. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина у здоровых добровольцев. В постмаркетинговый период было получено сообщение о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные антикоагулянты кумаринового типа.

Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не были проведены фармакокинетические и клинические исследования возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих препаратов. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Эфавиренц. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически существенного фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение Cмясо(18%) азитромицина.

Индинавир. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не оказывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, которое принимают в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолом. У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.

Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) повышает концентрацию азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно нет необходимости в регулировании дозы.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию этих препаратов в сыворотке крови. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с употреблением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Силденафил. У здоровых добровольцев мужского пола не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на значения AUC и CМакс силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью; однако нет специальных данных о наличии такого взаимодействия.

Теофиллин. Отсутствуют данные о клинически существенном фармакокинетическом взаимодействии при одновременном применении азитромицина и теофиллина.

Триазолам. Одновременное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг второго дня с 0,125 мг триазолама не оказывало существенного влияния на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не оказывало существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметок. Значение концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовало таковому в других исследованиях.

3 года.

Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг N6 (1х6) (блистеры).

По рецепту.

КРКА, д.д., Новое место, Словения.