Барол

Барол 10

Каждая капсула содержит:

Рабепразол натрия - 10 мг (в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой).

Барол 20

Каждая капсула содержит:

Рабепразол натрия - 20 мг (в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой).

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза, кополимер метакриловой кислоты, макроголь, повидон, тальк очищенный, магния карбонат легкий, гидроксид натрия.

Рабепразол относится к классу антисекреторных средств (замещенный бензимидазол - ингибитор протонной помпы), которые не оказывают антихолинергического действия и не блокируют гистаминовые H2-рецепторы. Препарат подавляет секрецию кислоты желудка ингибируя желудочную Н+,К+-АТФ-азу секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Данный фермент называют кислотной (протонной) помпой париетальных клеток, в связи с чем, рабепразол характеризуется как ингибитор протонной помпы желудка. Рабепразол блокирует заключительную стадию секреции желудочной кислоты. В париетальных клетках желудка рабепразол протонизируется, аккумулируется, и трансформируется в активный сульфонамид.

Фармакокинетика

После приема 20 мг рабепразола внутрь, пик плазменной концентрации (C_max) препарата достигается в пределах от 2 до 5 часов (T_max). При приеме от 10 мг до 40 мг каждые 24 часа существенной кумуляции не наблюдалось; многократный прием не влияет на фармакокинетику препарата. Период полувыведения препарата составляет 1-2 часа.

При приеме внутрь 20 мг рабепразола, он всасывается и определяется в плазме через час. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь капсулы 20 мг рабепразола составляет 52%. Рабепразол на 96,3% связывается с белками плазмы.

Рабепразол активно метаболизируется. Первичными метаболитами обнаруженными в плазме человека являются тиоэфир и сульфон. Данные метаболиты не обладают выраженными антисекреторными свойствами. Исследования in vitro показали, что рабепразол подвергается первичному метаболизму в печени по средствам ферментной системы цитохром-P450 3А (сульфоновый метаболит) и 2С19 (дезметилрабепразол).

90% препарата выводятся с мочой, первично в виде тиоэфира карбоновой кислоты; а также в виде глюкуронида и меркаптуровой кислоты.

Антисекреторное действие препарат начинает проявлять в течение часа после приема 20 мг рабепразола внутрь. Средний ингибирующий эффект рабепразола на 24 часовую кислотность желудка составляет 88% от максимального после первой дозы. Рабепразол в дозе 20 мг угнетает базальную и стимулированную пищей секрецию кислоты с сравнении с плацебо на 86% и 95% соответственно и увеличивает процент 24 часового периода при котором рН желудка составляет >3 с 10% до 65%. Данное относительно пролонгированное фармакодинамическое действие с сравнении с коротким периодом полувыведения (1-2 часа) способствуют устойчивому ингибированию Н+,К+-АТФ-азы.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты: Согласно данным клинических испытаний на здоровых пожилых пациентах у данной категории пациентов значение AUC было примерно в 2 раза больше, а C_max - на 60% выше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции при приеме однократной дозы рабепразола не отмечалось.

Дети: Фармакокинетические исследования рабепразола у детей не проводились.

Пол и раса: После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг при сходных массе тела и росте никаких значимых различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечается.

Почечная недостаточность: Клинически значимой разницы между фармакокинетикой рабепразола у здоровых добровольцев и пациентов, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе.

Печеночная недостаточность: Согласно данным клинических испытаний после однократного приема препарата значение AUC и период полувыведения удваивались у пациентов циррозом печени легкой или средней тяжести в сравнении со здоровыми добровольцами. Данные по фармакокинетике рабепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

Лечение эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ):

Рабепразол показан для краткосрочного лечения (от 4 до 8 недель) и симптоматического облегчения эрозивной язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

Поддерживающая терапия эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ):

Рабепразол показан для поддерживающей терапии и снижения риска развития рецедива изжоги пациентам с эрозивной язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ).

Язва двенадцатиперстной кишки:

Рабепразол показан для краткосрочного лечения (до четырех недель) и симптоматического облегчения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение четырех недель. Препарат высокоэффективен при наличии H. pylori.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией:

Рабепразол показан для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона или других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией.

Повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам или к любому ингредиенту этого препарата.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.

Беременность и лактация:

Адекватные и строго контролируемые следования действия препарата у беременных женщин отсутствуют. Так как экспериментальные исследования на животных не являются предсказуемыми для людей, препарат следует назначать беременным женщинам только в крайней необходимости.

Так как большинство препаратов выделяются с грудным молоком, при назначении препарата кормящим матерям следует соблюдать крайнюю осторожность.

Использование в педиатрии:

Безопасность и эффективность рабепразола у детей не установлена.

Использование в гериатрии:

Различия в безопасности и эффективности препарата у пожилых пациентов и более молодых отсутствует.

Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и включают недомогание, диарея, тошнота, кожная сыпь, головная боль и головокружение.

Ненормальные результаты анализа (повышенная концентрация ферментов печени, ЛВП, азот крови и мочи) полученные в период терапии рабепразолом по частоте и тяжести схожи с таковыми в период терапии другими препаратами сравнения и имели обратимый характер. При обнаружении побочных эффектов связанных с приемом препарата обратитесь к врачу.

Рабепразол метаболизируется по средствам ферментной системы цитохром P450 (CYP450). Рабепразол не взаимодействует в клинически значимой степени с другими средствами, которые метаболизируются системой CYP450, такими как варфарин, теофиллин, диазепам и фенитоин.

В связи с ингибирующим желудочную секрецию действием рабепразола, он может влиять на всасывание препаратов, зависящее от значения рН желудка, таких как кетоконазол. Таким образом, следует проводить мониторинг пациентов получающих такие препараты одновременно с рабепразолом. При одновременном приеме рабепразола с антацидами не отмечено каких либо клинически значимых изменений в концентрациях рабепразола в плазме.

Случаев тяжелой передозировки рабепразолом не отмечено.

Пациенты с синдромом Золингера-Эллисона принимают до 120 мг рабепразола в день.

Специфический антидот рабепразола не известен. Рабепразол активно связывается с белками крови и поэтому не выводится с помощью диализа. В случае передозировке проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Барол следует принимать до еды.

Лечение эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ):

Рекомендуемая доза для взрослых - 20 мг рабепразола в день в течение от 4 до 8 недель.

Поддерживающая терапия эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ):

Рекомендуемая доза для взрослых - 20 мг рабепразола в день.

Язва двенадцатиперстной кишки:

Рекомендуемая доза для взрослых - 20 мг рабепразола в день после завтрака в течение четырех недель. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение четырех недель.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией:

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза составляет 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы препарата не требуется. Прием рабепразола пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней тяжести приводит к повышенному проявлению действия и замедлению выведения препарата. В связи с отсутствием клинических данных по применению рабепразола у пациентов с тяжелой недостаточностью печени, препарат следует назначать с осторожностью.

Капсулы Барол следует принимать целиком. Капсулы нельзя жевать, разрушать или выплевывать.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 25 °C.

24 месяца.

Капсулы Барол выпускаются в дозировках по 10 и 20 мг. По 10 капсул в стрипе.

• 100 капсул (10×10) в картонной пачке.
• 30 капсул (10×3) в картонной пачке.

• Перед употреблением внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению.
• Использовать только по назначению врача.
• Не использовать препарат по истечении срока годности.
• Не использовать препарат при обнаружении значительных изменений во внешнем виде капсул.
• Беречь от детей.

Inventia Healthcare Ltd.

F1-F1/1, Additional Ambernath M.I.D.C.,

Ambernath (East), Thane 421506, Maharashtra state

Индия

Произведено по лицензии

Mega Lifesciences (Australia) Pty Ltd

(CAN 076 713 392) Dandenong, Victoria 3175,

Австралия.