Barol

Tarkib

Barol 10

Har bir kapsula tarkibiga quyidagilar kiradi:

Rabeprazol natriy - 10 mg (ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan granulalar ko‘rinishida).

Barol 20

Har bir kapsula tarkibiga quyidagilar kiradi:

Rabeprazol natriy - 20 mg (ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan granulalar ko‘rinishida).

Yordamchi moddalar:

Gipromelloza, metakril kislota kopolimeri, makrogol, povidon, tozalangan talk, yengil magniy karbonat, natriy gidroksid.

Farmakologik xususiyatlari

Rabeprazol antisekretor vositalar sinfiga kiradi (almashingan benzimidazol - proton pompasi ingibitori), ular antixolinergik ta’sir ko‘rsatmaydi va gistamin H2-retseptorlarini bloklamaydi. Preparat oshqozon pariyetal hujayralarining sekretor yuzasidagi oshqozon H+,K+-ATF-azasini ingibirlab, oshqozon kislotasi sekretsiyasini susaytiradi. Ushbu ferment pariyetal hujayralarning kislotali (proton) pompasi deb ataladi, shu munosabat bilan rabeprazol oshqozon proton pompasining ingibitori sifatida tavsiflanadi. Rabeprazol me’da kislotasi sekretsiyasining oxirgi bosqichini bloklaydi. Me’daning pariyetal hujayralarida rabeprazol protonlanadi, akkumulyatsiyalanadi va faol sulfonamidga aylanadi.

Farmakokinetika

20 mg rabeprazol ichga qabul qilingandan so‘ng, preparatning plazma konsentratsiyasi (Cmax) cho‘qqisiga 2 soatdan 5 soatgacha (Tmax) oralig‘ida erishiladi. 10 mg dan 40 mg gacha har 24 soatda qabul qilinganda sezilarli kumulyatsiya kuzatilmadi; ko‘p marta qabul qilish preparat farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Preparatning yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil etadi.

Ichga 20 mg rabeprazol qabul qilinganda, u so‘riladi va bir soatdan keyin plazmada aniqlanadi. 20 mg rabeprazol kapsulasi ichga qabul qilinganda mutlaq biosinguvchanligi 52% ni tashkil etadi. Rabeprazol plazma oqsillari bilan 96,3% bog‘lanadi.

Rabeprazol faol metabolizmga uchraydi. Odam plazmasida aniqlangan birlamchi metabolitlar tioefir va sulfondir. Ushbu metabolitlar sezilarli antisekretor xususiyatlarga ega emas. In vitro tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, rabeprazol sitoxrom-P450 3A (sulfon metaboliti) va 2S19 (dezmetilrabeprazol) ferment tizimi vositalari orqali jigarda birlamchi metabolizmga uchraydi.

Preparatning 90% siydik bilan, birlamchi karbon kislota tioefiri ko‘rinishida; shuningdek, glyukuronid va merkaptur kislotasi ko‘rinishida chiqariladi.

Preparat 20 mg rabeprazol ichilganidan keyin bir soat ichida antisekretor ta’sir ko‘rsata boshlaydi. Rabeprazolning oshqozonning 24 soatlik kislotaliligiga o‘rtacha ingibirlovchi ta’siri birinchi dozadan keyingi maksimal ko‘rsatkichning 88% ini tashkil etadi. Rabeprazol 20 mg dozada platseboga nisbatan kislotaning bazal va oziq-ovqat bilan rag‘batlantirilgan sekretsiyasini mos ravishda 86% va 95% ga pasaytiradi va oshqozon rN >3 bo‘lgan 24 soatlik davr foizini 10% dan 65% gacha oshiradi. Ushbu nisbatan uzaytirilgan farmakodinamik ta’sir qisqa yarim chiqarilish davriga (1-2 soat) nisbatan N+,K+-ATF-azaning barqaror ingibirlanishiga yordam beradi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Keksa bemorlar: Sog‘lom keksa bemorlarda o‘tkazilgan klinik sinovlar ma’lumotlariga ko‘ra, ushbu toifadagi bemorlarda AUC qiymati yosh sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan taxminan 2 baravar, Cmax esa 60% ga yuqori bo‘lgan. Biroq, rabeprazolning bir martalik dozasini qabul qilishda kumulyatsiya belgilari kuzatilmadi.

Bolalar: Rabeprazolning farmakokinetik tadqiqotlari bolalarda o‘tkazilmagan.

Jins va irq: Rabeprazol 20 mg dozada bir marta qabul qilingandan so‘ng, tana vazni va bo‘y uzunligi o‘xshash bo‘lganda, jinsga qarab farmakokinetik ko‘rsatkichlarda hech qanday sezilarli farqlar kuzatilmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi: Sog‘lom ko‘ngillilar va qo‘llab-quvvatlovchi gemodializga muhtoj bemorlarda babeprazol farmakokinetikasi o‘rtasidagi klinik jihatdan sezilarli farq.

Jigar yetishmovchiligi: Klinik sinovlar ma’lumotlariga ko‘ra, preparatni bir marta qabul qilgandan so‘ng, yengil yoki o‘rtacha og‘irlikdagi jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan AUC qiymati va yarim chiqarilish davri ikki baravar oshdi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda babeprazol farmakokinetikasi bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas.

Qo‘llanilishi

Eroziv va yarali gastroezofageal reflyuks kasalligini (GERK) davolash:

Rabeprazol eroziv yarali gastroezofageal reflyuks kasalligini (GERK) qisqa muddatli davolash (4 haftadan 8 haftagacha) va simptomatik yengillashtirish uchun ko‘rsatilgan.

Eroziv va yarali gastroezofageal reflyuks kasalligini (GERK) qo‘llab-quvvatlovchi davolash:

Rabeprazol eroziv yarali gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK) bilan og‘rigan bemorlarda qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkazish va jig‘ildon qaynashi qaytalanishi xavfini kamaytirish uchun tavsiya etiladi.

O‘n ikki barmoqli ichak yarasi:

Rabeprazol o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligini qisqa muddatli (to‘rt haftagacha) davolash va simptomatik yengillashtirish uchun ko‘rsatilgan. Ko‘pchilik bemorlarda o‘n ikki barmoqli ichak yarasi to‘rt hafta ichida bitadi. Preparat H. pylori mavjud bo‘lganda yuqori samara beradi.

Zollinger-Ellison sindromi yoki patologik gipersekretsiya bilan tavsiflangan boshqa holatlar:

Rabeprazol Zollinger-Ellison sindromi yoki patologik gipersekretsiya bilan tavsiflangan boshqa holatlarni uzoq muddatli davolash uchun ko‘rsatilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Rabeprazol natriy yoki almashingan benzimidazollarga yoki ushbu preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni boshlashdan oldin me’dada xavfli o‘sma mavjudligini istisno qilish kerak, chunki preparatni qabul qilish alomatlarni yashirishi va to‘g‘ri tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya:

Homilador ayollarda preparat ta’sirining adekvat va qat’iy nazorat qilinadigan oqibatlari mavjud emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlar odamlar uchun oldindan aytib bo‘lmaydigan bo‘lganligi sababli, preparatni homilador ayollarga faqat o‘ta zarur hollarda buyurish lozim.

Ko‘pchilik preparatlar ko‘krak suti bilan ajralib chiqqanligi sababli, emizikli onalarga preparatni buyurishda juda ehtiyot bo‘lish kerak.

Pediatriyada qo‘llash:

Rabeprazolning bolalarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Geriatriyada foydalanish:

Keksa va yosh bemorlarda preparatning xavfsizligi va samaradorligida farq yo‘q.

Nojo‘ya ta’siri

Nojo‘ya ta’sirlari odatda kuchsiz yoki o‘rtacha bo‘lib, o‘zidan ketish, diareya, ko‘ngil aynishi, teri toshmasi, bosh og‘rig‘i va bosh aylanishini o‘z ichiga oladi.

Rabeprazol bilan davolash davrida olingan anomal tahlil natijalari (jigar fermentlari, DVL, qon va siydik azoti konsentratsiyasining oshishi) chastotasi va og‘irligi bo‘yicha boshqa taqqoslash preparatlari bilan davolash davridagiga o‘xshash va qaytar xususiyatga ega edi. Preparatni qabul qilish bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlar aniqlansa, shifokorga murojaat qiling.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Rabeprazol sitoxrom P450 (CYP450) ferment tizimi vositalari orqali metabolizmga uchraydi. Rabeprazol CYP450 tizimi tomonidan metabolizmga uchraydigan varfarin, teofillin, diazepam va fenitoin kabi boshqa dori vositalari bilan klinik jihatdan sezilarli darajada o‘zaro ta’sir ko‘rsatmaydi.

Rabeprazolning oshqozon sekretsiyasini ingibirlovchi ta’siri tufayli, u ketokonazol kabi oshqozon pH qiymatiga bog‘liq bo‘lgan dori vositalarining so‘rilishiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Shunday qilib, rabeprazol bilan bir vaqtda bunday preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarni nazorat qilish kerak. Rabeprazolni antatsidlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda, plazmadagi rabeprazol konsentratsiyasida hech qanday klinik ahamiyatga ega o‘zgarishlar kuzatilmadi.

Dozani oshirib yuborish

Rabeprazolning og‘ir dozasini oshirib yuborish holatlari qayd etilmagan.

Zolinger-Ellison sindromi bilan og‘rigan bemorlar kuniga 120 mg gacha rabiprazol qabul qiladilar.

Rabeprazolning spetsifik antidoti ma’lum emas. Rabeprazol qon oqsillari bilan faol bog‘lanadi va shuning uchun dializ yordamida chiqarilmaydi. Doza oshirib yuborilganda simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkaziladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Barolni ovqatdan oldin ichish kerak.

Eroziv va yarali gastroezofageal reflyuks kasalligini (GERK) davolash:

Kattalar uchun tavsiya etilgan doza - 4 dan 8 haftagacha kuniga 20 mg rabiprazol.

Eroziv va yarali gastroezofageal reflyuks kasalligini (GERK) qo‘llab-quvvatlovchi davolash:

Kattalar uchun tavsiya etilgan doza - kuniga 20 mg rabeprazol.

O‘n ikki barmoqli ichak yarasi:

Kattalar uchun tavsiya etilgan doza - to‘rt hafta davomida nonushtadan keyin kuniga 20 mg rabiprazol. Ko‘pchilik bemorlarda o‘n ikki barmoqli ichak yarasi to‘rt hafta ichida bitadi.

Zollinger-Ellison sindromi yoki patologik gipersekretsiya bilan tavsiflangan boshqa holatlar:

Zollinger-Ellison sindromi va patologik gipersekretsiya bilan tavsiflanadigan boshqa holatlarni davolash uchun doza individual ravishda tanlanadi. Boshlang‘ich dozasi 60 mg/sut, keyin dozasi oshiriladi va preparat 100 mg/sut gacha bir marta yoki 60 mg dan 2 marta/sut qabul qilinadi. Ba’zi bemorlar uchun preparatni bo‘lib-bo‘lib dozalash afzalroqdir. Davolash klinik zaruratga qarab davom ettirilishi kerak.

Keksa bemorlar va buyrak yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlarda preparat dozasini o‘zgartirish talab etilmaydi. Yengil va o‘rta og‘irlikdagi jigar yetishmovchiligi bilan og‘rigan bemorlarda rabeprazolni qabul qilish ta’sirning kuchayishiga va preparatning chiqarilishini sekinlashtirishga olib keladi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda babeprazolni qo‘llash bo‘yicha klinik ma’lumotlar mavjud emasligi sababli, preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Barol kapsulalarini butunligicha qabul qilish kerak. Kapsulalarni chaynash, parchalash yoki tuflab tashlash mumkin emas.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C bo‘lgan quruq, yorug‘lik tushmaydigan joyda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

24 oy.

Qadoq

Barol kapsulalari 10 va 20 mg dozada chiqariladi. Stripda 10 tadan kapsula.

Karton qutida 100 ta kapsula (10×10).

Karton qutida 30 ta kapsula (10×3).

Eslatma

Ishlatishdan oldin qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan diqqat bilan tanishib chiqing.

Faqat shifokor ko‘rsatmasi bilan qo‘llash lozim.

Yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng preparatni ishlatmang.

Kapsulalarning tashqi ko‘rinishida sezilarli o‘zgarishlar aniqlansa, preparatni qo‘llamang.

Bolalardan asrang.

Ishlab chiqaruvchi

Inventia Healthcare Ltd.

F1-F1/1, Qo‘shimcha Ambernath M.I.D.C.,

Ambernath (Sharqiy), Thane 421506, Maharashtra shtati

Hindiston

Litsenziya asosida ishlab chiqarilgan

Mega Lifesciences (Australia) Pty Ltd

(CAN 076 713 392) Dandenong, Victoria 3175,

Avstraliya.