Бипролол

1 таблетка содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат - 5 мг или 10 мг (в пересчете на 100% безводное вещество);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172) (в составе таблетки с дозировкой 10 мг), лактозы моногидрат, магния стеарат.

Таблетки 5 мг: таблетки круглой формы, светло-желтого цвета с вкраплениями, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.

Таблетки 10 мг: таблетки круглой формы, от бежевого до бежевого с оранжевым оттенком цвета с вкраплениями, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.

Таблетки.

Селективные β-адреблокаторы (бисопролол). Код АТХ: С07А В07.

Селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает внутреннюю симпатомиметическую активность и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшения сердечного выброса и снижения артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении бисопролола снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Имеет очень низкое сродство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасываемость

После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение

Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы - через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата по 5 мг).

При артериальной гипертензии II степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) в начале лечения может быть назначена доза, которая составляет 2,5 мг в сутки (1/2 таблетки по 5 мг).

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка препарата по

10 мг).

Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях.

Максимальная суточная доза - 20 мг препарата в сутки.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется.

Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и/или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг Бипролола.

Для пациентов пожилого возраста (если только у них нет значительных нарушений функции почек или печени) коррекция дозировки Бипролола обычно не требуется, однако эта категория пациентов может проявлять повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.

Препарат принимают 1 раз в сутки не разжевывая, независимо от приема пищи, желательно утром.

Курс лечения длительный. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Нельзя прекращать лечение внезапно. Курс лечения следует завершать медленно, постепенно снижая дозу, особенно больным стенокардией, поскольку внезапное прекращение лечения может приводить к резкому ухудшению клинической картины.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и < 10%); нечасто (≥ 0,1% и < 1%); редко (≥ 0,01% и < 0,1%); очень редко (< 0,01%).

Сердечно-сосудистая система

Очень часто: брадикардия (имеет дозозависимый эффект).

Часто: чувство холода или онемения конечностей, парестезии, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, в начале лечения - ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или другими нарушениями периферического кровообращения.

Нечасто: пальпитация или другие нарушения ритма, нарушения AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.

Очень редко: боль в области грудной клетки, одышка при физической нагрузке.

Нервная система

Часто: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно умеренные, исчезают в течение 1-2 недель), астения.

Нечасто: нарушение сна, депрессия.

Редко: чувство тревоги, нервозность, спутанность сознания (особенно у пациентов пожилого возраста), галлюцинации, парестезии, снижение скорости двигательных и психических реакций, кошмарные сновидения, синкопе.

Дыхательная система

Нечасто: одышка, кашель, бронхоспазм (особенно у больных бронхиальной астмой или с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе).

Редко: заложенность носа, аллергический ринит, синусит (дозозависимый эффект).

Желудочно-кишечный тракт/гепатобилиарная система

Часто: диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко: случаи гепатотоксического действия бисопролола - повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка

Редко: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь (в том числе крапивница, эксфолиативный дерматит), ангионевротический отек, приливы, повышенная потливость.

Очень редко: алопеция, псориазоподобные высыпания, развитие или обострение симптомов псориаза.

Органы зрения

Редко: уменьшение секреции слезной жидкости (следует учесть при ношении контактных линз).

Очень редко: нарушение зрения, глазная боль/ощущение давления, конъюнктивит.

Органы слуха

Редко: ухудшение слуха, шум в ушах, возможна боль в ушах.

Опорно-двигательный аппарат

Нечасто: мышечная слабость, тремор/судороги, боль в мышцах и/или суставах, артропатии.

Мочеполовые органы

Редко: нарушение потенции (снижение либидо/импотенция), дизурии, почечная колика. Эндокринная система.

Возможно снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскирование признаков гипогликемии, увеличение массы тела.

Кровь и лимфатическая система

Возможны агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Иммунная система

Возможно появление антиядерных антител с развитием клинических симптомов волчаночноподобного синдрома, который обычно исчезает после прекращения лечения бисопрололом.

Лабораторные показатели

Изредка незначительное увеличение концентрации мочевой кислоты, мочевины, креатинина, калия в сыворотке крови, глюкозы и фосфора и уменьшение лейкоцитов, тромбоцитов, повышение уровня триглицеридов в крови. Эти изменения, как правило, не имеют клинического значения и редко приводят к прекращению приема бисопролола.

Появление побочных эффектов требует немедленной коррекции назначенной пациентам дозы.

• повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата;
• сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная синоатриальная блокада;
• брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин до начала лечения);
• артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
• тяжелая форма бронхиальной астмы или хронических обструктивных заболеваний легких;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
• комбинация с флоктафенином и сультопридом;
• метаболический ацидоз;
• нелеченная феохромоцитома;
• псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе);
• период беременности (кроме случаев, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) или кормления грудью;
• детский возраст.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги, аритмии (в том числе AV-блокада II и III степени), головокружение, гипогликемия.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости - симптоматическое лечение:

• при брадикардии: внутривенное введение атропина;
• при артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона;
• при AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина, при необходимости - кардиостимуляция;
• при ухудшении состояния при сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств;
• при бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин) β2-адреномиметики и/или эуфиллин;
• при гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Гемодиализ неэффективен.

Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного наблюдения.

Нельзя прекращать лечение внезапно. При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома «отмены», который проявляется обострением болезни, поэтому курс лечения должен заканчиваться плавно, с постепенным снижением дозы, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациента.

Следует применять с осторожностью:

• больным сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня сахара в крови - могут маскироваться симптомы гипогликемии (например, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение);
• при соблюдении строгой диеты;
• при атриовентрикулярной блокаде I степени, при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала);
• больным со стабильным течением хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Противопоказано применять Бипролол при обострении ХСН или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности. Бипролол может назначаться при условии компенсации их клинического состояния и возможности адекватного медицинского наблюдения. Лечение начинают с минимальной дозы, придерживаясь тщательного титрования доз. В случае развития непереносимости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности (выраженная артериальная гипотензия, острый отек легких) во время повышения дозы рекомендуется, в первую очередь, снизить дозу Бипролола или прекратить прием препарата.

Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких, бронхиальной астмой в анамнезе; перед началом лечения препаратом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Во время десенсибилизирующей специфической иммунотерапии (СИТ). Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций. Адреналин следует назначать с осторожностью, поскольку он может не оказывать обычного воздействия при лечении анафилаксии. Альтернативой применению высоких доз адреналина являются интенсивные поддерживающие мероприятия, в частности введение жидкостей и применение β-агонистов (парентеральное введение сальбутамола или изопротеренола) для устранения бронхоспазма или норадреналина для устранения артериальной гипотензии.

Не применять у больных с феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада.

Пациентам с миастенией, при наличии депрессии (в том числе в анамнезе) применение препарата должно проводиться только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Назначение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать адренергические симптомы заболевания.

Общая анестезия. Перед хирургическим вмешательством следует обязательно предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Не рекомендуется применять β-адреноблокаторы во время хирургических вмешательств, поскольку повышается риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.

Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, таким как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, не показано его применение из-за содержания в препарате лактозы.

Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Данных по экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности влияния на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Дети

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Из-за индивидуального характера реакций при приеме препарата может быть снижена скорость реакции, поэтому во время лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

При одновременном применении бисопролола с:

• нифедипином и другими блокаторами кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола;
• антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) - может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект;
• парасимпатомиметическими препаратами - может увеличиваться время AV-проводимости и повышается риск брадикардии;
• β-блокаторами (содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) - действие бисопролола может усиливаться;
• инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения - может возникнуть гипогликемический эффект;
• блокаторами β-адренорецепторов - симптомы гипогликемии могут быть скрыты;
• средствами для анестезии - может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда;
• сердечными гликозидами (препараты наперстянки) - может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости;
• нестероидными противовоспалительными средствами - ослабляется гипотензивный эффект бисопролола;
• β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) - снижается эффект обоих средств;
• симпатомиметиками, которые активируют α-и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин) - может повышаться артериальное давление и могут усиливаться явления перемежающейся хромоты;
• трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином - усиливается гипотензивный эффект;
• ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) - повышается гипотензивный эффект β-адреноблокаторов.

Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксинидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом - возможно развитие/усиление брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности, снижение артериального давления.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

5 лет.

По рецепту.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.