Джойклав

Каждые 5 мл готовой суспензии содержат:

активные вещества: амоксициллин тригидрат, эквивалентный амоксициллину - 200 мг, смесь калия клавуланата с коллоидальным безводным кремнием (1:1), эквивалентным клавулановой кислоты - 28,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный кремний, аммония глицирризинат, натрия метилгидроксибензоат (натрия метилпарабен), натрия пропилгидроксибензоат (натрия пропилпарабен), маннитол, аспартам, сухой ароматизатор манго.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Джойклав-228,5 - антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих бактериальных патогенов, встречающихся обычно в общей клинической и госпитальной практике. Подавляющее действие клавуланата на бета-лактамазы расширяет спектр действия амоксициллина, включая множество микроорганизмов, резистентных к другим бета-лактамным антибиотикам. Резистентность ко многим антиботикам вызывается бактериальными ферментами, которые разрушают антибиотик прежде, чем он может воздействовать на патоген. Клавуланат, присутствующий в сиропе Джойклав-228,5 предотвращает этот механизм защиты, блокируя ферменты бета-лактамазы, тем самым, делая микроорганизмы чувствительными к быстрому бактерицидному действию амоксициллина при концентрациях, легко достигаемых в организме.

В приведенном ниже списке, микроорганизмы подразделяются в зависимости от их in vitro чувствительности к препарату. in vitro чувствительность микроорганизмов к препарату Грамположительные аэробы: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (другие β-гемолитические), Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину), Coagulase negative staphylococcus (чувствительные к метициллину); Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera, Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp. Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp. Виды, для которых возможна приобретенная резистентность: Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Viridans group streptococcus. Микроорганизмы с природной резистентностью: Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica. Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.. Джойклав-228,5 эффективен для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а так же смешанных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину и микроорганизмами, вырабатывающими бета-лактамазы, чувствительными к Джойклав-228,5.

Фармакокинетика

Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, и время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет примерно один час. Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме препарата внутрь, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Около 25% от общего содержания клавулановой кислоты и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин не в достаточной степени проникает в спинномозговую жидкость. Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом. Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью как почечных, так и внепочечных механизмов.

Суспензия Джойклав-228,5, с дозировкой два раза в день, показаны для краткосрочной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных резистентными к амоксициллину штаммами, продуцирующими бета-лактамазы (когда монотерапия амоксициллином неэффективна):

Инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит.

Инфекции нижних дыхательных путей, например обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония.

Инфекции мочеполового тракта, например цистит, уретрит, пиелонефрит.

Инфекции кожи и мягких тканей, например целлюлит, укусы животных.

Дентальные инфекции, например, тяжелый зубной абсцесс с распространяющим целлюлитом.

Смешанные инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину в сочетании с микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы, чувствительными к Джойклав-228,5 у, можно лечить суспензией Джойклав-228,5 а 228 мг/5 мл, без необходимости дополнительного приема бета-лактамных антибиотиков.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта Джойклав-228,5 рекомендуется принимать в начале приема пищи. Длительность терапии зависит от показаний, но не должна превышать 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Суспензия приготавливается непосредственно перед первым применением при помощи добавления к сухому порошку соответствующего количества воды. Проверить целостность крышки перед использованием.

Сухой порошок следует предварительно разрыхлить, затем добавить необходимое количество воды и тщательно встряхнуть. Или добавить некоторое количество воды, ниже уровня отметки на этикетке флакона, тщательно встряхнуть, затем довести объем водой до метки и снова тщательно встряхнуть. Дать постоять около 5 мин, чтобы обеспечить полное растворение. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием.

Обычная рекомендуемая суточная доза: 25/3,6 мг/кг/день при инфекциях умеренной и средней тяжести (инфекции верхних дыхательных путей, например, рецидивирующий тонзиллит; инфекции нижних дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей)

Детям 2-6 лет (13-21 кг) - 5,0 мл/дважды в сутки;

Детям 7-12 лет (22-40 кг) - 10,0 мл/дважды в сутки; 45/6,4 мг/кг/день при лечении более серьезных инфекций (инфекции верхних дыхательных путей, например синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхопневмония; инфекции мочеполового тракт)

Детям 2-6 лет (13-21 кг) - 10,0 мл/дважды в сутки;

Детям 7-12 лет (22-40 кг) - 20,0 мл/дважды в сутки.

Дети в возрасте от 2 месяцев до 2 лет

Расчет дозы производят в зависимости от веса

Дети до 2 месяцев. В настоящее время недостаточно клинических данных для применения препарата Джойклав-228,5 суспензии 228 мг/5 мл у детей в возрасте младше 2 мес. Таким образом, применение суспензии 228 мг/5 мл у данной популяции не рекомендовано.

Пациенты с нарушением функции почек Детям со значением клиренса креатинина >30 мл/мин корректировка дозы не требуется.

Для детей со значением клиренса креатинина <30 мл/мин Джойклав-228,5 суспензия 228 мг/5 мл не рекомендуется.

Младенцы с неразвитой функцией почек

Для младенцев с неразвитой почечной функцией Джойклав-228,5 суспензия 228 мг/5 мл не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации доз у таких пациентов.

Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (<1/10 000).

Инфекции и инвазии: Часто - кандидоз слизистых оболочек;

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: Редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения; Очень редко - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения;

Со стороны иммунной системы: Очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит;

Со стороны нервной системы: Иногда - головокружение, головная боль; Очень редко - обратимая гиперактивность и судороги. Судороги могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз препарата;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Взрослые: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота; Дети: часто - диарея, тошнота, рвота; Все группы пациентов Тошнота зачастую связана с приемом препарата в высоких дозировках.

Для уменьшения возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта Джойклав-228,5 рекомендуется принимать в начале приема пищи. Иногда - нарушение пищеварения; Очень редко - колит связанный с приемом антибиотиков (в том числе и псевдомембранозный и геморрагический), Черный «волосатый» язык.

Со стороны гепатобилиарной системы Иногда - умеренное повышение уровней АСТ и АЛТ наблюдалось у пациентов, принимавших бета-лактамные антибиотики, однако, клиническая значимость данных явлений неизвестна. Очень редко - гепатит и холестатическая желтуха (отмечались при сопутствующей терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки Иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница; Редко - мультиформная эритема; Очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).

• повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте;
• повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (в т.ч. группа пенициллинов, группа цефалоспоринов);
• наличие в анамнезе холестатической желтухи или нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
• детский возраст до 12 лет (с массой тела <40 кг).

С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.

Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в редких случаях - судороги.

Лечение: в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата; пациент должен находиться под врачебным контролем, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективен гемодиализ.

При одновременном применении препарата с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой повышается. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). При одновременном применении препарата и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью. При одновременном применении препарат усиливает токсичность метотрексата. При одновременном применении препарата с аллопуринолом повышается риск развития экзантемы. Комбинация амоксициллина с рифампицином действуют как антагонисты (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия). Препарат не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами, пероральными контрацептивами из-за возможного снижения эффективности препарата. Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.

При курсовом лечении следует контролировать функции органов кроветворения, печени и почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием. С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать препарат во время еды. При применении препарата в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой). В связи с тем, что у большого количества пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется. Препарат можно применять при беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Препарат хранить в недоступном для детей месте и его не следует использовать после истечения срока годности.

Хранить в сухом и темном месте при температуре не выше 25 °C.

2 года.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг+28,5 мг/5 мл (флаконы с мерным колпачком).

По рецепту.

Unosourse Pharma Ltd., Индия, произведено: Malik Lifesciences Pvt. Ltd.