Элвокарин

1 ампула содержит:

активное вещество: левокарнитин - 1000 мг;

вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ.

Фармакодинамика

Левокарнитин - природное вещество, родственное витаминам группы В. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ).

Нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени. Оказывает анаболическое действие, нормализует повышенный основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом тироксина, стимулирует секрецию желудочного сока, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мускулатуре. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани.

Фармакокинетика

Распределение

При парентеральном введении хорошо проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде.

Выведение

Экскретируется почками преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный карнитин реабсорбируется.

В педиатрической практике (лечение детей до 3 лет под наблюдением врача):

• при выхаживании недоношенных младенцев, новорожденных, перенесших родовую;
• травму или асфиксию;
• детям с вялым сосательным рефлексом и низкой прибавкой массы тела; сниженным мышечным тонусом, при недостаточном развитии двигательных и психических функций, а также с целью профилактики этих нарушений у детей «группы риска»;
• респираторный дистресс-синдром у новорожденных.

Эндокринология: задержка роста у детей до 16 лет, легкие формы тиреотоксикоза, диабетическая полинейропатия, экзогенно-конституциональное ожирение.

Кардиология: кардиомиопатия, миокардит, ишемическая болезнь сердца (острый инфаркт миокарда, постинфарктные состояния).

Неврологические проявления при сосудистых, токсических и травматических поражениях головного мозга.

Гастроэнтерология: хронический гастрит с пониженной секреторной функцией, хронический панкреатит с пониженной внешнесекреторной функцией, заболевания печени.

Заболевания и состояния, сопровождающиеся снижением аппетита, уменьшением массы тела и истощением.

В период восстановления после перенесенных заболеваний и хирургических вмешательств.

Интенсивные физические нагрузки, спортивные тренировки (для повышения работоспособности, выносливости, снижения утомляемости).

Заболевания, сопровождающиеся недостатком карнитина или его повышенной потерей (миопатии, наследственные заболевания с сопутствующей митохондриальной недостаточностью) - для восполнения его дефицита в составе комплексной терапии.

Вторичная недостаточность карнитина: больные, находящиеся долгое время на гемодиализе.

Дерматология: псориаз, себорейная экзема, склеродермия, дискоидная красная волчанка.

При наличии возможности, желательно определение уровня карнитина в крови.

Внутривенное или внутримышечное использование. Вводят внутривенно капельно медленно или струйно (2-3 мин) или в/м. Перед в/в введением содержимое ампулы растворяют в 100-200 мл растворителя (0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы (глюкозы)).Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний.

Взрослые и дети старше 12 лет

Суточная доза составляет, как правило, 1-3 г в 3-4 введения. Начальная доза составляет 1 г/сут, а после обследования пациента в зависимости от состояния дозу можно увеличить до 3 г/сут

При первичном или вторичном дефиците карнитина в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе.

При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ, препарат назначают в дозе 20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю).

Дети в возрасте до 12 лет

При первичном или вторичном дефиците карнитина в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения.

При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ, препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении 3 процедур гемодиализа за неделю). Продолжительность лечения препаратом при в/в введении составляет не более 3 месяцев. Обычно назначают повторный курс терапии.

При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают 1 г/сутки в течение 3 дней, а затем 0,5 г/сут в течение 7 дней. Через 10-12 дней возможны повторные курсы в течение 3-5 дней.

При назначении препарата в подостром и восстановительном периоде, при дисциркуляторной энцефалопатии и различных поражениях головного мозга, дефиците карнитина больным вводят раствор из расчета 0,5-1 г/сутки внутривенно (капельно, струйно) или в/м (2-3 раза в день) без разведения в течение 3-7 дней. При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс.

Внутривенное введение, медленно (2-Змин.) назначают при вторичном дефиците карнитина при гемодиализе - 2 г однократно (после процедуры); при остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности - 3-5 г/сутки, разделённых на 2-3 приема в первые 2-3 суток с последующим снижением дозы в 2 раза; при кардиогенном шоке - 3-5 г/сутки, разделённых на 2-3 приема до выхода пациента из шока.

При первичном и вторичном дефиците карнитина при генетических заболеваниях препарат назначают внутрь. Дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.

При возрасте от 0-2 лет суточная доза препарата составляет 150 мг/кг массы тела, от 2-6 лет 100 мг/кг массы тела, от 6-12 лет 75 мг/кг массы тела, старше 12 лет и взрослые 2-4 г.

При вторичном дефиците при гемодиализе препарат назначают внутрь в дозе 2-4 г/сут или в/в в дозе 2 г/сут после сеанса гемодиализа.

При стенокардии и постинфарктном состоянии внутрь назначают в суточной дозе 2-6 г/сут. Перед приемом содержимое флакона с разовой дозой раствора для приема внутрь следует растворить в стакане воды и принимать независимо от приема пищи.

При остром инфаркте миокарда суточная доза составляет 100-200 мг/кг массы тела в виде 4 медленных в/в инъекций или непрерывного в/в введения в течение первых 48 ч с последующим снижением дозы в 2 раза до конца пребывания пациента в кардиологическом отделении. При кардиогенном шоке в/в введение следует продолжать до выхода из данного состояния.

В/в препарат следует вводить медленно в течение 2-3 мин.

При врожденных нарушениях метаболизма:

Дозировка зависит от специфичности врожденного нарушения метаболизма и его клинической выраженности во время лечения.

В тоже время, в качестве основного принципа рекомендуется при острой декомпенсации суточная доза до 100 мг\кг в день, разделенная на 3 - 4 введения.

При вторичной недостаточности карнитина у гемодиализных больных:

Вторичная недостаточность карнитина выявляется при показателе пропорции ацил/свободный карнитин более 0,4 и/или, когда концентрация свободного карнитина ниже 20 мкрмоль/л. Необходимо назначать в конце каждой диализной сессии (предполагается 3 диализных сессии в неделю) 20 мг/кг внутривенно.

Длительность парентерального лечения должна быть не менее 3 месяцев, так как это является периодом восстановления нормального уровня свободного карнитина в мышцах. Эффективность результатов должна оцениваться мониторингом показателей уровней ацилилированного и свободного карнитина в плазме и динамикой клинической симптоматики. Необходимость повторного курса терапии определяется на фоне регулярной оценки уровня карнитина в плазме и мониторингом клинических симптомов.

Длительный прием больших доз L-Карнитина (до 15 граммов в сутки) в течение длительного времени не выявил никаких побочных эффектов. Благодаря повышенному уровню высвобождения энергии, во время приема карнитина возможно развитие бессонницы, хотя это наблюдается крайне редко. Для предотвращения этого нужно принимать L-карнитин в первой половине дня, к тому же в это время он более эффективен. Казуистически возникает индивидуальная непереносимость карнитина, которая проявляется тошнотой, головной болью, нарушением стула.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Нет данных о токсичности левокарнитина при передозировке. В случае передозировки тактика общепринятая.

При повышенной утилизации глюкозы назначение левокарнитина диабетическим больным на фоне приема инсулина или гипогликемической пероральной терапии может усилить гипогликемию. Необходимо регулярно определять уровень глюкозы в плазме для немедленной регуляции гипогликемической терапии если потребуется.

Безопасность и эффективность лечения пероральной формой левокарнитина не может быть оценена у больных с почечной недостаточностью. Длительное назначение высоких доз перорального левокарнитина больным с различными нарушениями функции почек или на последней стадии заболеваний почек при гемодиализе может приводить к кумуляции токсических метаболитов, триметиламина и триметиламин-н-оксида, так как эти метаболиты выводятся с мочой. Такая ситуация не наблюдается при в/в и в/м назначении левокарнитина.

Применение при беременности и период лактации

Экспериментальные исследования репродукции показали отсутствие какого-либо тератогенного эффекта. Отсутствуют данные о применении препарата у беременных на фоне первичной недостаточности карнитина. Необходимо учитывать, превалирование риска для матери при отмене лечения препаратом над теоретическим риском для плода. Левокарнитин является нормальным компонентом женского молока. Использование левокарнитина у кормящих матерей не изучено.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другим потенциально опасным видам деятельности.

L-карнитин не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами, поэтому сочетание его с другими препаратами и жиросжигателями не оказывает вред для здоровья.

Хранить в темном месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует его использовать после истечения срока годности.

Раствор для инъекций 1000 мг/5 мл 5 мл N5 (ампулы).

По рецепту.

Agio Pharmaceuticals Limited, Индия.