Elvokarin

Tarkib

1 ampula tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: levokarnitin - 1000 mg;

yordamchi moddalar: xlorid kislota, inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Oshqozon-ichak trakti kasalliklari va moddalar almashinuvi buzilishlarini davolash uchun boshqa preparatlar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Levokarnitin - B guruhi vitaminlariga yaqin bo‘lgan tabiiy modda. U yog‘ kislotalarini hujayra membranalari orqali sitoplazmadan mitoxondriyaga tashuvchi sifatida moddalar almashinuvi jarayonlarida ishtirok etadi, bu yerda bu kislotalar ko‘p miqdorda metabolik energiya (ATF shaklida) hosil qilish bilan beta-oksidlanish jarayoniga uchraydi.

Oqsil va yog‘ almashinuvini me’yorlashtiradi, qonning ishqoriy zaxirasini tiklaydi, ketokislotalar hosil bo‘lishini va anaerob glikolizni susaytiradi, laktatsidoz darajasini kamaytiradi, shuningdek, harakat faolligini oshiradi va jismoniy yuklamalarga chidamlilikni oshiradi, shu bilan birga glikogenning tejamli sarflanishiga va jigardagi zaxiralarining ko‘payishiga yordam beradi. Anabolik ta’sir ko‘rsatadi, gipertireozda kuchaygan asosiy almashinuvni normallashtiradi, tiroksinning qisman antagonisti bo‘lib, me’da shirasi sekretsiyasini rag‘batlantiradi, oqsil va uglevod molekulalarining parchalanishini sekinlashtiradi. Ortiqcha tana vaznini kamaytiradi va mushaklardagi yog‘ miqdorini kamaytiradi. Neyrotrofik ta’sir ko‘rsatadi, apoptoz rivojlanishini tormozlaydi, zararlanish zonasini chegaralaydi va nerv to‘qimasining tuzilishini tiklaydi.

Farmakokinetika

Taqsimlash

Parenteral yuborilganda barcha to‘qimalarga yaxshi o‘tadi, skelet mushaklari va miokardda yuqori konsentratsiyalar hosil bo‘ladi.

Chiqarish

Buyraklar orqali asosan asil efirlari ko‘rinishida chiqariladi, erkin karnitin qayta so‘riladi.

Ko‘rsatmalar

Pediatriya amaliyotida (3 yoshgacha bo‘lgan bolalarni shifokor nazorati ostida davolash):

chala tug‘ilgan chaqaloqlarni, tug‘ruq muolajalarini o‘tagan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni parvarish qilishda;

jarohat yoki asfiksiya;

so‘rish refleksi sust va tana vazni kam qo‘shilgan bolalarga; mushak tonusi pasaygan, harakat va ruhiy funksiyalari yetarli darajada rivojlanmagan, shuningdek "xavf guruhi"dagi bolalarda ushbu buzilishlarning oldini olish maqsadida;

chaqaloqlarda respirator distress-sindromi.

Endokrinologiya: 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda o‘sishdan orqada qolish, tireotoksikozning yengil shakllari, diabetik polineyropatiya, ekzogen-konstitutsional semizlik.

Kardiologiya: kardiomiopatiya, miokardit, yurak ishemik kasalligi (o‘tkir miokard infarkti, infarktdan keyingi holatlar).

Bosh miyaning qon tomir, toksik va travmatik shikastlanishlarida nevrologik ko‘rinishlar.

Gastroenterologiya: sekretor funksiyasi pasaygan surunkali gastrit, tashqi sekretor funksiyasi pasaygan surunkali pankreatit, jigar kasalliklari.

Ishtahaning pasayishi, tana vaznining kamayishi va oriqlash bilan kechadigan kasalliklar hamda holatlar.

Boshdan kechirilgan kasalliklar va jarrohlik aralashuvlaridan so‘ng tiklanish davrida.

Jadal jismoniy yuklamalar, sport mashg‘ulotlari (ish qobiliyatini, chidamlilikni oshirish, charchoqni kamaytirish uchun).

Karnitin yetishmovchiligi yoki uning ko‘p yo‘qotilishi bilan kechadigan kasalliklar (miopatiyalar, mitoxondriya yetishmovchiligi bilan kechadigan irsiy kasalliklar) - kompleks terapiya tarkibida uning yetishmovchiligini to‘ldirish uchun.

Ikkilamchi karnitin yetishmovchiligi: uzoq vaqt gemodializda bo‘lgan bemorlar.

Dermatologiyasi: psoriaz, seboreyali ekzema, sklerodermiya, diskoid qizil yuguruk.

Imkoniyat bo‘lsa, qondagi karnitin miqdorini aniqlash maqsadga muvofiqdir.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga yoki mushak orasiga qo‘llash. Vena ichiga tomchilab, sekin yoki oqim bilan (2-3 daqiqa) yoki m/o yuboriladi. Vena ichiga yuborishdan oldin ampula tarkibi 100-200 ml erituvchida (0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% dekstroza (glyukoza) eritmasi) eritiladi.Davolash dozalari va davomiyligi ko‘rsatmalarga qarab individual belgilanadi.

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar

Sutkalik doza, odatda, 1-3 g dan 3-4 marta yuboriladi. Boshlang‘ich doza kuniga 1 g ni tashkil etadi, bemorni tekshirgandan so‘ng esa, bemorning holatiga qarab, dozani kuniga 3 g gacha oshirish mumkin.

Karnitinning birlamchi yoki ikkilamchi tanqisligida o‘tkir dekompensatsiya holatida preparat 50-100 mg/kg/sut dozada 3-4 marta yuboriladi. Zarurat tug‘ilganda preparatni yuqoriroq dozada qo‘llash mumkin.

Surunkali buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida gemodializ olayotgan bemorlarda karnitinning ikkilamchi yetishmovchiligida preparat har bir gemodializ muolajasi tugagandan so‘ng (haftada uchta gemodializ muolajasi o‘tkazilganda) 20 mg/kg/sut dozada buyuriladi.

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar

Karnitinning birlamchi yoki ikkilamchi tanqisligida o‘tkir dekompensatsiya holatida preparat 50-100 mg/kg/sut dozada 3-4 marta yuboriladi.

Gemodializ olayotgan surunkali buyrak yetishmovchiligi terminal bosqichida bo‘lgan bemorlarda karnitinning ikkilamchi yetishmovchiligida preparat har bir gemodializ muolajasi tugagandan so‘ng (haftada 3 ta gemodializ muolajasi o‘tkazilganda) 10-20 mg/kg/sut dozada buyuriladi. Preparatni v/i yuborish bilan davolash davomiyligi 3 oydan oshmaydi. Odatda, takroriy davolash kursi buyuriladi.

Bosh miyada qon aylanishining o‘tkir buzilishlarida 3 kun davomida 1 g/sutka, so‘ngra 7 kun davomida 0,5 g/sutka buyuriladi. 10-12 kundan so‘ng 3-5 kun davomida takroriy kurslar o‘tkazish mumkin.

Preparat o‘tkir osti va tiklanish davrida, dissirkulyator ensefalopatiya va bosh miyaning turli shikastlanishlarida, karnitin yetishmovchiligida buyurilganda, bemorlarga eritma 0,5-1 g/sutka hisobida vena ichiga (tomchilab, oqim bilan) yoki m/o (kuniga 2-3 marta) suyultirmasdan 3-7 kun davomida yuboriladi. Zarur bo‘lsa, 12-14 kundan keyin takroriy kurs buyuriladi.

Vena ichiga yuborish, sekin (2-Zmin.) gemodializda karnitinning ikkilamchi yetishmovchiligida buyuriladi - 2 g bir marta (muolajadan keyin); o‘tkir miokard infarktida, o‘tkir yurak yetishmovchiligida - 3-5 g/sutka, birinchi 2-3 kunda 2-3 qabulga bo‘lingan, keyinchalik dozani 2 baravar kamaytirish bilan; kardiogen shokda - 3-5 g/sutka, bemor shokdan chiqqunga qadar 2-3 qabulga bo‘lingan.

Genetik kasalliklarda karnitinning birlamchi va ikkilamchi yetishmovchiligida preparat ichishga buyuriladi. Doza yoshi va tana vazniga qarab hisoblanadi.

0-2 yoshdan boshlab preparatning sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 150 mg/kg, 2-6 yoshdan 100 mg/kg, 6-12 yoshdan 75 mg/kg, 12 yoshdan kattalar va kattalar 2-4 g ni tashkil etadi.

Gemodializda ikkilamchi tanqislikda preparat 2-4 g/sut dozada ichishga yoki gemodializ seansidan keyin v/i 2 g/sut dozada buyuriladi.

Stenokardiya va infarktdan keyingi holatlarda sutkalik dozada 2-6 g/sut ichishga buyuriladi. Ichish uchun mo‘ljallangan eritmaning bir martalik dozasi solingan flakon ichidagini qabul qilishdan oldin bir stakan suvda eritish va ovqat qabul qilishdan qat’i nazar qabul qilish kerak.

O‘tkir miokard infarktida sutkalik doza tana vazniga nisbatan 100-200 mg/kg ni tashkil etib, 4 ta sekin v/i inyeksiya ko‘rinishida yoki dastlabki 48 soat davomida v/i uzluksiz yuboriladi, so‘ngra bemor kardiologiya bo‘limida bo‘lgan davrning oxirigacha doza 2 baravarga kamaytiriladi. Kardiogen shokda v/i yuborish ushbu holatdan chiqqunga qadar davom ettirilishi kerak.

Preparatni v/i 2-3 daqiqa davomida sekin yuborish kerak.

Metabolizmning tug‘ma buzilishlarida:

Dozalash metabolizmning tug‘ma buzilishining o‘ziga xosligiga va davolash paytida uning klinik ifodalanishiga bog‘liq.

Shu bilan birga, asosiy tamoyil sifatida o‘tkir dekompensatsiyada kuniga 100 mg/kg gacha bo‘lgan sutkalik doza 3-4 marta yuborishga bo‘lingan holda tavsiya etiladi.

Gemodializ ostidagi bemorlarda ikkilamchi karnitin yetishmovchiligida:

Ikkilamchi karnitin yetishmovchiligi atsil/erkin karnitin nisbati ko‘rsatkichi 0,4 dan yuqori bo‘lganda va/yoki erkin karnitin konsentratsiyasi 20 mkromol/l dan past bo‘lganda aniqlanadi. Har bir dializ sessiyasi oxirida (haftasiga 3 ta dializ sessiyasi mo‘ljallangan) 20 mg/kg vena ichiga buyurish zarur.

Parenteral davolashning davomiyligi 3 oydan kam bo‘lmasligi kerak, chunki bu mushaklarda erkin karnitinning normal darajasi tiklanadigan davrdir. Natijalarning samaradorligi plazmadagi atsillangan va erkin karnitin darajasi ko‘rsatkichlari monitoringi hamda klinik belgilar dinamikasi bilan baholanishi lozim. Davolashning takroriy kursi zaruriyati plazmadagi karnitin darajasini muntazam baholash va klinik alomatlarni kuzatish fonida aniqlanadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

L-Karnitinning katta dozalarini (kuniga 15 grammgacha) uzoq vaqt davomida qabul qilish hech qanday nojo‘ya ta’sirlarni aniqlamadi. Energiya ajralib chiqishining yuqori darajasi tufayli, karnitinni qabul qilish paytida uyqusizlik rivojlanishi mumkin, garchi bu juda kam uchrasa-da. Buning oldini olish uchun L-karnitinni kunning birinchi yarmida qabul qilish kerak, buning ustiga u shu vaqtda samaraliroq bo‘ladi. Kazuistik tarzda karnitinni individual ko‘tara olmaslik yuzaga keladi, bu ko‘ngil aynishi, bosh og‘rig‘i, ich kelishining buzilishi bilan namoyon bo‘ladi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda levokarnitinning toksikligi haqida ma’lumotlar yo‘q. Dozani oshirib yuborish holatida taktika umumqabul qilingan.

Maxsus shartlar

Glyukozaning yuqori utilizatsiyasida diabetik bemorlarga insulin qabul qilish yoki gipoglikemik peroral terapiya fonida levokarnitin buyurish gipoglikemiyani kuchaytirishi mumkin. Zarur bo‘lsa, gipoglikemik terapiyani zudlik bilan tartibga solish uchun plazmadagi glyukoza darajasini muntazam ravishda aniqlash zarur.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda levokarnitinning peroral shakli bilan davolashning xavfsizligi va samaradorligini baholash mumkin emas. Buyrak faoliyatining turli buzilishlari bo‘lgan bemorlarga yoki gemodializda buyrak kasalliklarining oxirgi bosqichida peroral levokarnitinning yuqori dozalarini uzoq muddat buyurish toksik metabolitlar, trimetilamin va trimetilamin-n-oksidning kumulyatsiyasiga olib kelishi mumkin, chunki bu metabolitlar siydik bilan chiqariladi. Bunday holat v/i va v/i levokarnitin buyurilganda kuzatilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Reproduksiyaning eksperimental tadqiqotlari hech qanday teratogen ta’sir yo‘qligini ko‘rsatdi. Birlamchi karnitin yetishmovchiligi fonida homilador ayollarda preparatni qo‘llash haqida ma’lumotlar yo‘q. Preparat bilan davolashni to‘xtatishda ona uchun xavf homila uchun nazariy xavfdan ustunligini hisobga olish zarur. Levokarnitin ayollar sutining normal tarkibiy qismi hisoblanadi. Emizikli onalarda levokarnitindan foydalanish o‘rganilmagan.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat avtotransportni boshqarish va boshqa potensial xavfli faoliyat turlariga ta’sir qilmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

L-karnitin boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirga kirishmaydi, shuning uchun uni boshqa dori vositalari va yog‘ni kuydiruvchilar bilan birga qo‘llash sog‘liq uchun zarar keltirmaydi.

Saqlash shartlari

Qorong‘i joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Uni yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 1000 mg/5 ml 5 ml N5 (ampulalar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Agio Pharmaceuticals Limited, Hindiston.