Гриппостоп

1 таблетка содержит:

активные вещества: парацетамол - 500 мг, кофеин - 30 мг, фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг, хлорфенирамина малеат - 2 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, краситель солнечный закат желтый, очищенная вода, повидон (PVP K-30), очищенный тальк, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат.

Круглые, плоские таблетки, от оранжевого до светло-оранжевого цвета, с разделительной риской на одной стороне. На поверхности таблетки допускаются оранжевые и белые вкрапления.

Таблетки.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ: N02BE71.

ГриппоCтоп®АТМ таблетки - комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Препарат в целом обладает антигистаминным, анальгезирующим жаропонижающим и противоотечным действием.

Парацетамол: парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгетическое действие, ингибирует синтез простагландинов и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Блокирует циклооксигеназу, которая приводит к приостановке синтеза простагландинов, проявляет жаропонижающее и анальгетическое действие.

Хлорфенирамина малеат: блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Хлорфенирамина малеат обладает антиаллергическим и противоотечным действием, уменьшает проницаемость сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой носа, подавляет симптомы аллергического ринита, облегчая дыхание.

Фенилэфрина гидрохлорид: стимулятор преимущественно альфа-1-адренорецепторов. Фенилэфрина гидрохлорид оказывает сосудосуживающее действие, способствуя тем самым устранению заложенности носа и уменьшению выделений из носа. Проявляет сосудосуживающий эффект, в основном по отношению к сосудам верхних дыхательных путей.

Кофеин: проявляет стимулирующее действие на центральную нервную систему, усиливает анальгезирующее действие парацетамола, уменьшает утомление и сонливость, повышает физическую и умственную трудоспособность. Препарат также повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательные и сосудодвигательные центры. Сосуды мозга под его влиянием сужаются, особенно при их дилатации, улучшается также всасывание эрготамина. Снижает агрегацию тромбоцитов, повышает секреторную деятельность желудка.

Фармакокинетика

Парацетамол: быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке.

После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 минут.

Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большей части тканей организма. Около 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы в печени. Около 80-85% парацетамола в организме поддается конъюгации в основном с глюкуроновой кислотой и меньшей мерой - с серной кислотой. Период полувыведения составляет 1-3 часа. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде парацетамол глюкуронида с небольшими количествами парацетамол сульфата и меркаптана и в неизменном виде.

Фенилэфрин: неравномерно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и легко метаболизируется. После перорального использования его действие обнаруживается через 15-20 минут и сохраняется в течение 2-4 часа. Биодоступность фенилэфрина низкая. Фенилэфрин биотрансформируется в стенках кишечнике в период абсорбции и в печени. Менее 16% примененной дозы в неизменном виде вместе с метаболитами почти полностью выводится с мочой.

Хлорфенирамин малеат: абсорбируется относительно медленно из желудочно-кишечного тракта, пиковые концентрации в плазме достигаются через 2,5-6 часов после перорального использования. Биодоступность его низкая (25-50%). Хлорфенирамин поддается значительному метаболизму первого прохождения. Около 70% хлорфенирамина в системном кровотоке связывается с белками плазмы. Период полувыведения колеблется от 2 до 43 часов. Хлорфенирамин широко распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему. Хлорфенирамин активно метаболизируется. Метаболиты включают десметил и десметил хлорфенирамин.

Неизмененный хлорфенирамин и метаболиты выводятся в основном с мочой.

Продолжительность действия составляет 4-6 часа.

У детей отмечались более быстрая и значительная адсорбция, более быстрый клиренс и более короткий период полувыведения.

Кофеин: хорошо абсорбируется после перорального использования. Максимальная концентрация в плазме достигается через 15-45 минут. Доведено, что кофеин улучшает абсорбцию остальных компонентов препарата. Кофеин быстро распределяется в тканях организма, легко пересекает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Около 17-36% дозы связывается с белками плазмы. В метаболизм кофеина включен печеночный цитохром Р-450 (CYP) изофермент 1А2. У взрослых препарат быстро метаболизируется в печени к 1-метилуровой кислоте и 7-метилксантину.

Период полувыведения составляет около 3 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками; около 1% дозы кофеина выводится в неизменном виде.

• лечение симптомов гриппа и других острых респираторных заболеваний, простудных заболеваний, сопровождающихся лихорадкой, головной и мышечной болью, насморком, аллергическим компонентом в виде чихания, слезотечения, заложенностью (отеком слизистой) носа;
• зубная и головная боль, боль в горле;
• артралгия;
• миалгия;
• невралгия;
• мигрень;
• ринит, аллергический ринит;
• ринофарингит;
• воспаление околоносовых пазух;
• альгодисменорея;
• боль при травмах и ожогах.

При первых признаках гриппа или простуды:

• для взрослых доза составляет 1-2 таблетки до 4 раз в сутки;
• для детей от 6 до 12 лет - 0,5 таблетки до 4 раз в сутки с интервалом 4-6 часов.

Курс лечения составляет не более 5 дней.

При приеме препарата в рекомендованных дозах побочные эффекты возникают редко. Как правило, препарат неплохо переносится пациентами.

В редких случаях в период приема препарата у пациентов возможно развитие нежелательных эффектов.

Со стороны нервной системы: чувство страх, нарушение концентрации внимания и ориентации в пространстве, седация, дискинезия, головокружение, нарушение сна, сонливость, повышенная возбудимость, головная боль, тревога, беспокойство, нервозность. Возможно развитие судорог, нарушений поведения и комы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, анорексия, гиперсаливация, изжога, диарея, повышение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), диспноэ, анафилактический шок, отек Квинке, экзема, синдром Стивенса-Джонсона.

Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения; повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, нарушение засыпания; мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления; задержка мочи.

При длительном применении в больших дозах:

• гепатотоксическое действие;
• гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения;
• бронхообструкция;
• интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

• повышенная чувствительность к составляющим препарата;
• одновременный прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав препарата;
• одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (в том числе в период до 14 дней после отмены), бета-адреноблокаторов;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• беременность и период кормления грудью;
• алкоголизм;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• нестабильная стенокардия;
• острый период инфаркта миокарда;
• гипертиреоз;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• нарушение сердечной проводимости;
• острый панкреатит;
• гипертрофия предстательной железы;
• тяжелые формы сахарного диабета;
• закрытоугольная глаукома.

Препарат не назначают детям до 6 лет.

С осторожностью назначают при: дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниях крови, печеночной и/или почечной недостаточности, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, синдроме Жильбера, заболеваниях щитовидной железы, бронхиальной астме.

Токсическое действие у взрослых возможно после приема в составе препарата свыше 10-15 г парацетамола.

Симптомы: (обусловлены парацетамолом) бледность кожных покровов снижение аппетита, тошнота, рвота, гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличением протромбинового времени (через 12-48 ч после приема): развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко: печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: в первые 6 ч после передозировки - промывание желудка введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина внутривенно (в/в)введение N-ацетилцистеина) определяется концентраций парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.

Использовать с осторожностью пациентам с затрудненным мочеиспусканием, бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гиперфункцией щитовидной железы.

При появлении реакции повышенной чувствительности к компонентом препарата следует прекратить прием.

Если, несмотря на прием препарата, симптомы заболевания не проходят в течение 3 дней, следует обратиться к врачу. При длительном применении препарат оказывает нефротоксическое и гепатотоксическое действие.

Если симптомы заболевания не проходят в течение 5 дней следует обратиться к врачу.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Применение препарата при беременности и лактации

Безопасность применения при беременности не установлена. Небольшое количество препарата выделяется с молоком. Поэтому не рекомендуется использовать кормящим матерям.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Во время лечения препарат может вызвать сонливость или заторможенность, в связи с этим нельзя водить автомобиль или заниматься другой деятельностью, требующей повышенного внимания.

При одновременном назначении с фенобарбиталом, этанолом, фенотиазинами повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.

Усиливает эффекты ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, симпатомиметиков, седативных препаратов.

При одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также употреблении алкоголя возможно увеличение периода полувыведения парацетамола.

Длительный прием противообморочных препаратов может снижать активность парацетамола.

Одновременное использование высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

При одновременном применении фенилэфрин гидрохлорида с атропином может наблюдаться тахикардия.

Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, нервному возбуждению, гиперпирексии.

Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие. Препарат снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь повышает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина. Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина).

Метаклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывание. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект препарата.

В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

В период лечения нельзя принимать снотворные и анкисилотические ЛС (транквилизатор).

Не принимать вместе с другими ЛС содержащими парацетамол.

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.

По 10 таблеток в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги. Контурно-ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Без рецепта.

ATM Pharm, OOO. Узбекистан.