Клестон

5 мл раствора содержат:

активное вещество: транексамовая кислота - 500 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлороводородная (37 %), вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор.

Раствор для инъекций.

Антигеморрагические препараты. Антифибринолитики. Аминокислоты. Транексамовая кислота. Код АТХ: В02АА02.

Транексамовая кислота оказывает антифибринолитический эффект за счет конкурентного ингибирования активации плазминогена в плазмин. Она также является слабым неконкурентным ингибитором плазмина. Эти свойства обеспечивают возможность клинического использования транексамовой кислоты в качестве средства антифибринолитической терапии при лечении как общих, так и местных кровоизлияний. Транексамовая кислота обладает схожим с аминокапроновой кислотой механизмом действия, однако по активности in vitro примерно в 10 раз превосходит ее.

Профилактика и лечение кровотечений из-за общего или местного фибринолиза у взрослых и детей от одного года.

Кровотечение, вызванное общим или местным фибринолизом, например:

• меноррагия и метроррагия;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагические расстройства мочевыводящих путей, в дополнение к операции на предстательной железе или хирургическим процедурам, затрагивающим мочевыводящие пути;

Хирургия горла-носа (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, удаление зубов).

Гинекологические операции или заболевания акушерского происхождения.

Торакальная, абдоминальная хирургия и другие серьезные хирургические вмешательства, такие как сердечно-сосудистая хирургия.

Лечение кровотечения из-за введения фибринолитического средства.

Взрослые

Если не указано иное, рекомендуются следующие дозы:

Стандартное лечение местного фибринолиза

От 500 мг (1 ампула 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) препарата Клестон путем медленной внутривенной инъекции (1 мл /мин) два-три раза в день;

Стандартное лечение общего фибринолиза

1 г (2 ампулы по 5 мл) препарата Клестон путем медленной внутривенной инъекции (1 мл/мин) каждые 6-8 часов, что эквивалентно 15 мг/кг массы тела.

Дети от 1 года

У детей от 1 года при текущих утвержденных показаниях, дозировка составляет около 20 мг/кг/сутки. Однако, данные об эффективности, дозировке и безопасности для этих показаний ограничены.

Эффективность, дозировка и безопасность транексамовой кислоты у детей, перенесших кардиохирургические операции, полностью не установлены.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности, ведущей к риску накопления, использование транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести дозу транексамовой кислоты следует уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Снижение дозировки не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Метод и путь введения

Внутривенная инъекция.

Назначение строго ограничено медленными внутривенными инъекциями.

Нежелательные реакции, полученные в результате клинических исследований и постмаркетингового опыта, перечислены ниже в соответствии с классом системы органов.

Нежелательные реакции перечислены по классам систем органов и частоте проявления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000 <1/100); неизвестно (не может быть оценено на основании имеющихся данных).

В каждой группе частота встречаемости нежелательных реакций представлены в порядке уменьшения степени их серьезности.

Расстройства кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: дерматит аллергический.

Расстройства желудочно-кишечные

Часто: диарея, рвота, тошнота.

Расстройства нервной системы

Неизвестно: судороги, особенно при неправильном использовании.

Расстройства со стороны глаз

Неизвестно: нарушения зрения, включая нарушение цветового зрения.

Расстройства сосудистые

Неизвестно: недомогание с гипотензией, с потерей сознания или без нее (обычно при быстрой внутривенной инъекции).

Расстройства со стороны иммунной системы

Неизвестно: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
• острый венозный или артериальный тромбоз;
• фибринолитические состояния после коагулопатии потребления, за исключением состояний с преимущественной активацией фибринолитической системы с острым тяжелым кровотечением;
• тяжелая почечная недостаточность (риск накопления);
• судороги в анамнезе;
• интратекальное и внутрижелудочковое введение, внутримозговое введение (риск отека мозга и судорог).

О случаях передозировки не сообщалось.

Симптомы: могут включать головокружение, головную боль, гипотензию и судороги. Было показано, что судороги чаще возникают с увеличением дозы.

Лечение: поддерживающее.

Следует строго соблюдать указанные выше показания и способ применения:

• внутривенные инъекции следует вводить очень медленно;
• транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги

Сообщалось о случаях судорог в связи с лечением транексамовой кислотой. При операции по аортокоронарному шунтированию (АКШ) большинство этих случаев было зарегистрировано после внутривенной (в/в) инъекции транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендованных более низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как и у пациентов без лечения транексамовой кислотой.

Нарушения зрения

Следует обращать внимание на возможные нарушения зрения, включая нарушение зрения, нечеткость зрения, нарушение цветового зрения, и при необходимости, лечение следует прекратить. При длительном применении раствора транексамовой кислоты для инъекций показаны регулярные офтальмологические осмотры (осмотр глаз, включая проверку остроты зрения, цветового зрения, глазного дна, полей зрения и т. д.). При патологических изменениях глаз, в частности, при заболеваниях сетчатки, врач после консультации со специалистом должен принять решение о необходимости длительного применения раствора транексамовой кислоты для инъекций в каждом индивидуальном случае.

Гематурия

В случае гематурии из верхних мочевыводящих путей существует риск обструкции уретры.

Тромбоэмболические события

Перед применением транексамовой кислоты следует учитывать факторы риска тромбоэмболической болезни. Пациентам с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе или пациентам с повышенной частотой тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии), раствор транексамовой кислоты для инъекций следует вводить только при наличии серьезных медицинских показаний после консультации с врачом, имеющим опыт в гемостазиологии, и пациенты должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим оральные контрацептивы, из-за повышенного риска тромбоза.

Диссеминированное внутрисосудистое свертывание

Пациентам с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием крови (ДВС-синдром), в большинстве случаев, не следует назначать транексамовую кислоту. Если транексамовая кислота назначается, то следует ограничивать тем, у кого преобладает активация фибринолитической системы с острым тяжелым кровотечением. Характерно, что гематологический профиль приближается к следующему: сокращение времени лизиса эуглобулинового сгустка; пролонгированное протромбиновое время; снижение уровня фибриногена, факторов V и VIII в плазме крови, фибринолизина плазминогена и макроглобулина альфа-2; нормальные плазменные уровни P и P комплекса; т.е. факторы II (протромбин), VIII и X; повышенный уровень продуктов распада фибриногена в плазме; нормальное количество тромбоцитов.

Вышеизложенное предполагает, что основное заболевание само по себе не изменяет различные элементы в этом профиле. В таких острых случаях однократная доза транексамовой кислоты в 1 г часто бывает достаточной для остановки кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме следует рассматривать только при наличии соответствующих гематологических лабораторий и опыта.

Дети

Безопасность и эффективность у детей до 1 года не установлены.

Беременность и период лактации

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать эффективные средства контрацепции.

Недостаточно клинических данных о применении транексамовой кислоты у беременных. Исследования на животных не указывают на тератогенное действие, но в качестве меры предосторожности использование транексамовой кислоты не рекомендуется в течение первого триместра беременности. Ограниченное клиническое использование транексамовой кислоты в различных клинических условиях геморрагии во втором и третьем триместрах не выявило вредного воздействия на плод. Транексамовую кислоту следует использовать на протяжении всей беременности, только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Транексамовая кислота выделяется с грудным молоком, поэтому кормить грудью не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Исследований влияния не проводилось.

Исследований взаимодействия не проводилось.

Одновременное лечение с антикоагулянтами должно проходить под строгим контролем врача, имеющим опыт в этой области.

Лекарственные средства, влияющие на гемостаз, следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим транексамовую кислоту.

Теоретически, существует риск повышенного тромбообразования, например, при применении эстрогенов.

В качестве альтернативы, антифибринолитическое действие препарата может подавляться тромболитическими препаратами.

Препарат Клестон фармацевтически несовместим с кровью для переливания и растворами, содержащими пенициллин.

По 5 мл препарата в прозрачные ампулы из бесцветного стекла типа I.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пластика.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Bioindustria Laboratorio Italiano Medicinali S.p.A. (Bioindustria L.I.M. S.p.A.),

Via De Ambrosiis 2, 15067, Нови Лигуре, Италия.

Телефон +39 (0143) 3131, факс +39 (0143)73052.