Лефокцин

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин 500 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза -169.29 мг, повидон (PVPK-30) - 18.750 мг, кроскармеллоза натрия - 27.00 мг, коллоидный безводный диоксид кремния - 3.750 мг, очищенный тальк - 7.500 мг, стеарат магния - 11.250 мг, Instacoat универсальный Я-CU-5781 (розовый) - 22.00 мг.

Розового цвета,двояковыпуклые, капсулаобразные таблетки с пленочным покрытием с разделительной линией на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противомикробное средство, фторхинолон. Код АТХ: J01MA12.

Фармакодинамика

Лефокцин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях invitro так и invivo.

Invitro:

Чувствительные микроорганизмы (МПК £ 2 мг/мл).

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcusfaecalis, Enterococcusspp., Listeriamonocytogenes, Staphylococcuscoagulase-negativemethi-S(I) (коагулазоотрицательные метициллино-чувствительные / метициллино-умеренно чувствительные), Staphylococcusaureusmethi-S (метициллино-чувствительные), Staphylococcusepidermidismethi-S (метициллино-чувствительные), Staphylococcusspp. (CNS) (коагулазо-негативные стафилококки), Streptococcocusspp. группы С и G, Streptococcusagalactiae, StreptococcuspneumoniaepeniI/S/R (пенициллинчувствительные / -умеренно чувствительные / -резистентные), Streptococcuspyogenes, Streptococcocusspp. группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterbaumannii, Acinetobacterspp., Actinobacillusactinomycetemcomitans, Citrobacterfreundii, Eikenellacorrodens, Enterobacteraerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobactercloacae, Enterobacterspp., Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzaeampi-S/R (ампициллино-чувствиельные/-резистентные), Haemophilusparainfluenzae, Helicobacterpylori, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaspp., Moraxelacatarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseriameningitidis, Pasteurellaconis, Pasteurelladagmatis, Pasteurellamultocida, Pasteurellaspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Providenciaspp., Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonasspp., Salmonellaspp., Serratiamarcescens, Serratiaspp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesfragilis, Bifidobacteriumspp., Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Peptostreptococcus, Propionibacteriumspp., Veilonellaspp.

Другие микроорганизмы: Bartonellaspp., Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Legionellaspp., Mycobacteriumspp., Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumtuberculosis, Mycoplasmahominis, Mycoplasmapneumoniae, Rickettsiaspp., Ureaplasmaurealyticum.

Левофлоксацин умеренно активен (МПК ≥ 4 мг/мл):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium. Staphylococcusepidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcushaemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderiacepacia, Campylobacterjejuni, Campylobactercoli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

К левофлоксацину устойчивы (МПК ≥ 8 мг/мл):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumjeikeium, Staphylococcusaureus (метициллинрезистентные штаммы).

Прочие: Staphylococcusspp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacteriumavium.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина

после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,3 ч., период полувыведения - 6-8 ч.

Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4% с калом в течение 72 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей, хронический бактериальный простатит, инфекции кожных покровов и мягких тканей, септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями, интра-абдоминальная инфекция.

Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

Синусит (воспаление придаточных пазух носа): по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней.

Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня.

Хронический бактериальный простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.

Септицемия/бактериемия: по 500 мг 1-2 раза в день - 10-14 дней (после внутривенного введения для продолжения терапии).

Интра-абдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору, после внутривенного введения для продолжения терапии).

Режим дозирования больных с нарушенной функцией почек:

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.

Как и при применении других противомикробных препаратов, лечение препаратом Лефокцин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать Лефокцин по схеме.

Частота того или иного побочного эффекта определяется при помощи следующей таблицы:

Кожные реакции и общие реакции гиперчувствительности:

• Нечасто: зуд и покраснение кожи.
• Редко: общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможно - тяжелое удушье.
• Очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. “Особые указания”); аллергический пневмонит; васкулит.
• В отдельных случаях: тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после применения препарата (ЛФ - таблетки).

Действие на желудочно-кишечный тракт и обмен веществ:

• Часто: тошнота, диарея.
• Нечасто: потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения.
• Редко: кровавый понос, который в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. “Особые указания”).
• Очень редко: падение уровня сахара в крови (гипогликемия), имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом; возможные признаки гипогликемии: “волчий” аппетит, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата Лефокцин.

Действие на нервную систему:

• Нечасто: головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна.
• Редко: депрессия, беспокойство, психотические реакции со склонностью к суициду (например, с галлюцинациями), неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожный синдром, тревога, сенсорная или сенсорномоторная периферическая нейропатия, экстрапирамидные расстройства.
• Очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Действие на сердечно-сосудистую систему:

• Редко: усиленное сердцебиение, снижение артериального давления.
• Очень редко: (шокоподобный) сосудистый коллапс.
• В отдельных случаях: удлинение интервала QT.

Действие на мышцы, сухожилия и кости:

• Редко: поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли.
• Очень редко: разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. “Особые указания”); мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом.
• В отдельных случаях: поражения мышц (рабдомиолиз).

Действие на печень и почки:

• Часто: повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).
• Редко: повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови (признак снижения функции печени или почек).
• Очень редко: печеночные реакции (например, воспаление печени), острое поражение печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Действие на кровь:

• Нечасто: увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов.
• Редко: нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости.
• Очень редко: агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия).
• В отдельных случаях: гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие побочные действия:

• Нечасто: общая слабость (астения).
• Редко: одышка, звон в ушах.
• Очень редко: лихорадка.
• Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

• гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и период лактации.

Симптомы передозировки препарата Лефокцин проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек.

В исследованиях, проведенных супратерапевтическими дозами левофлоксацина, было показано удлинение интервала QT.

Лечение должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует.

Препарат следует применять с осторожностью:

• у лиц пожилого возраста, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма);
• у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга (возможно развитие судорог);
• у пациентов, имеющих предрасположенность к удлинению интервала QT при электролитном дисбалансе (например, при гипокалиемии, гипомагниемии);
• врожденном удлинении интервала QT;
• при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, брадикардии;
• при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT (противоаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды);
• у пациентов с псевдопаралитической миастенией.

Особые указания

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Лефокцин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Лефокцин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним нестероидных противовоспалительных препаратов или теофиллина (см. “Взаимодействие”).

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении Лефокцина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Лефокцин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

В случае развития симптомов периферической нейропатии, прием препарата Лефокцин следует прекратить.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства, при применении хинолонов возрастает риск развития гипогликемии. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Редко наблюдаемый при применении препарата Лефокцин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Лефокцин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя (см. “Противопоказания” и “Побочное действие”).

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных Лефокцином следует проводить с осторожностью.

Такие побочные эффекты препарата Лефокцин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения (см. также раздел «Побочное действие»), могут ухудшать психомоторную реакцию и способность к концентрации внимания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Дети

Лефокцин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним нестероидных противовоспалительных препаратов (препаратов для лечения ревматических заболеваний).

Действие препарата Лефокцин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом (средство для защиты слизистой оболочки желудка). То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных препаратов (препараты для лечения изжоги и гастралгий), а также солей железа (препаратов для лечения анемии). Лефокцин следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

При одновременном использовании непрямых антикоагулянтов необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) Лефокцина незначительно замедляется под действием препаратов, блокирующих канальцевую секрецию. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина (например: Тагамет, Циметидин, Бенурил, Пробалан), блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение Лефокцином следует проводить с осторожностью. Это касается, прежде всего, больных с ограниченной функцией почек.

Лефокцин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

По 5 таблеток в блистер ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга.

По 1, 2 блистера в пачке картонной вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата для медицинского применения.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Препарат не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.», Индия.

Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай - 400 099.