Лемоксол

Каждый флакон Лемоксола 1 г содержит: цефтазидима для инъекций USP, что эквивалентно 1000 мг цефтазидима.

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Код АТХ: J01DD02.

Фармакодинамика

Цефтазидим представляет собой ß-лактамный полусинтетический антибиотик широкого спектра действия (цефалоспориновый антибиотик третьего поколения) для парентерального применения. Цефтазидим активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам. Препарат устойчив к ß-лактамным микроорганизмам, поэтому активен в отношении большинства штаммов, резистентным к ампицилину и другим цефалоспоринам.

Цефтазидим активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамотрицательные: Pseudomonas spp (включая Pseudomonas aeruginosa), Klebsiella spp (включая Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia Coli, Enterobacter spp (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Citrobacter spp (включая Citrobacter freundii и Citrobacter diversus), Serratia spp, Haemophilus influenzae (включая ампициллин резистентные штаммы) и Neisseria meningitis.

Грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae и Streptococcus mitis.

Aнаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp (большинство штаммов Bacteroides fragilis - резистентны).

Фармакокинетика

Всасывание и клиренс Цефтазидима прямо пропорционален применяемой дозе. После внутривенного введения период полураспада составляет около 1,9 часов. Связывание белками плазмы составляет менее 10% и не зависит от концентрации препарата. После повторных внутривенных введений препарата в дозах 1 г и 2 г каждые 8 часов в течение 10 дней кумуляции не наблюдается, препарат не оказывает влияния на функцию ренальной системы. Сывороточная концентрация после внутримышечного введения 500 мг и 1 г в течение 6 и 8 часов остается неизменной и составляет 4 мг/л. Период полураспада после внутримышечного введения Цефтазидима составляет около 2 часов.

Наличие дисфункции печени не оказывает влияния на фармакокинетику Цефтазидима, поэтому не требуется корректировки доз для больных с печеночной недостаточностью. После внутримышечного или внутривенного введения 80-90% дозы Цефтазидима выводится из организма в неизмененном виде почками в течение более 24 часов. При внутривенном введении однократной дозы 500 мг или 1 г препарата около 50% дозы обнаруживается в моче в течение первых 2 ч, 20% препарата выводится из организма в течение 2-4 ч после введения, 12% обнаруживается в моче после 4-8 ч. Высокий уровень Цефтазидима в моче является следствием ренальной экскреции. Среднее значение почечного клиренса препарата составляет около 100 мл/мин. Скорость клиренса из плазмы составляет около 115 мл/мин, что говорит о полной почечной экскреции препарата.

Лемоксол назначается для лечения инфекции, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов при следующих болезнях:

Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, вызванную Pseudomonas aeruginosa и другими псевдомонасами, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), штаммы Klebsiella, Enterobacter, P. mirabilis, E. Coli, Serratia, Citrobacter, S. Pneumonia и S. Aureus (штаммы, чувствительные к метициллину).

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Pseudomonas aeruginosa, штаммами Klebsiella, E. Coli и Proteus (включая Proteus mirabilis и индол-положительные Proteus), штаммы Enterobacter, Serratia, S. Aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) и S. pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А).

Инфекции мочевыводящего тракта, простые и осложненные P. aeruginosa, штаммы Enterobacter, Proteus (включая Proteus mirabilis и индол-положительные Proteus), штаммы Klebsiella и E. coli.

Септицемия, вызванная P. aeruginosa, Klebsiella, H. Influenzaе, E. Coli, Serratia, S. Pneumonia и S. aureus (штаммы, чувствительные к метициллину).

Инфекции костей и суставов, вызванные P. Aeruginosa, штаммами Klebsiella, Enterobacter и S. Aureus (штаммы, чувствительные к метициллину).

Гинекологические инфекции, включая эндометриты, тазовые целлюлиты и другие гинекологические инфекции, вызванные E. coli.

Эндоабдоминальные инфекции, такие как перитониты, вызванные E. Coli, штаммами Klebsiela и S. Aureus (штаммы чувствительные к метициллину) и мультимикробные инфекции аэрбных и анаэробных микроорганизмов и штаммов Bacteroides (большинство штаммов Bacteroided fragilis резистентны).

Инфекции центральной нервной системы, такие как менингиты, вызванные H.influenzae и Neisseria meningitidis. Цефтазидим был также эффективен в некоторых случаях менингита, вызванного P. Aeruginosa и S. Pneumonia.

До начала лечения необходимо исследовать образцы культуры для того, чтобы изолировать и распознать патогенетические организмы и установить их чувствительность к Цефтазидиму. Лечение может быть начато до получения результата теста на чувствительность. Тем не менее, когда результаты будут получены, лечение антибиотиками должно быть адаптировано в соответствии с полученными результатами.

Лемоксол может быть использован в комбинации с другими антибиотиками, такими, как аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин, при угрожающих жизни инфекциях, а также у больных с иммунодефицитом. Когда требуется такое параллельное лечение, больные должны следовать инструкциям для других антибиотиков. Дозы зависят от тяжести инфекции и состояния больного.

Препарат применяется парентерально.

Для взрослых обычно назначаются доза 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 8-12 часов. Доза и способ применения должны определяться с учетом чувствительности к организмам, явившимся причиной инфекции, тяжести инфекции и общего состояния и почечной функции больного. Рекомендованы следующие дозы:

Взрослые: обычно назначаемые дозы: 1 г ВВ или ВМ каждые 8-12 часов.

Инфекции мочевыводящего тракта без осложнений: 250 mg ВВ или ВМ каждые 12 часов.

Инфекции костей и суставов: 2 г ВВ каждые 12 часов.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 500 мг ВВ или ВМ каждые 8 или 12 часов.

Пневмония без осложнений и легкие инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг-1 г ВВ или ВМ каждые 8 часов.

Тяжелые гинекологические и эндоабдоминальные инфекции: 2 г ВВ каждые 8 часов.

Менингиты: 2 г ВВ каждые 8 часов.

Очень тяжелые инфекции и угрожающие жизни инфекции, особенно у больных с иммунодефицитом: 2 г ВВ каждые 8 часов.

Пневомнии, вызванные Pseudomonas у больных с кистозными фиброзами и нормальной функцией почек: 30-50 мг/кг ВВ каждые 8 часов с максимальной дозой 6 г в день.

Новорожденные и младенцы до 2 месяцев: 25-60 мг/кг ВВ в сутки течение, дозу разделить на 2-3 приема. У новорожденных период полураспада Цефтазидима в плазме крови может быть в 2-3 раза длиннее, чем у взрослых.

Дети и младенцы старше 2 месяцев: 30-100 мг/кг в сутки, дозу разделить на 2-3 приема.

Максимальной является суточная доза 150 мг/кг (или 6 г), такая доза, разделенная на 3 приема может быть назначена детям с иммунодефицитом, кистозными фиброзами или менингитами.

Пожилые: При острых инфекциях у пожилых суточная доза не должна превышать 3 г вследствие снижения клиренса Цефтазидима, особенно у больных старше 80 лет.

Пациенты с нарушением функции печени: Нет необходимости подбирать дозировку для больных с нарушениями функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек: Цефтазидим выводится почками, почти исключительно путем гломерулярной фильтрации. У больных со сниженной функцией почек рекомендуются сниженные дозы Цефтазидима с целью компенсации его медленного выведения. У больных с возможной почечной недостаточностью может быть назначена начальная доза 1 г. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина 50-31 мл/мин назначается 1 г/12 часов.

Дети: клиренс креатинина рассчитывается в соответствие с массой тела или поверхностью тела, и в случае почечной недостаточности доза уменьшается таким же образом, как и у взрослых.

Гемодиализ: Период полувыведения Цефтазидима из сыворотки во время проведения гемодиализа варьирует от 3 до 15 часов. Назначение рекомендованных поддерживающих доз Цефтазидима должно быть повторено после каждого гемодиализа в соответствие с нижеприведенной таблицей.

Перитонеальный диализ: Цефтазидим может применяться в ходе перитонеального диализа и непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (CAPD). Кроме внутривенного введения Цефтазидим может применяться посредством диализа с концентрацией 125-250 мг на 2 л диализной жидкости. Для больных с почечной недостаточностью, а также в течение непрерывной артерио-венозной гемофильтрации или при высокоскоростном гемодиализе в случаях интенсивной терапии, суточная доза препарата составляет 1 г (однократная или поделенная). При низкоскоростном гемодиализе рекомендуется обычная доза препарата. Для больных, получающих вено-венозную гемофильтрацию или вено-венозный гемодиализ рекомендуются следующие дозы:

В общих случаях лечение Лемоксолом должно быть продолжено в течение 2 дней после исчезновения симптомов инфекции, но в случае инфекций с осложнениями требуется более длительное лечение.

Способ применения: Лемоксол в дозе 1 г применяется внутривенно или внутримышечно (путем глубокой инъекции в большую ягодичную мышцу. Лемоксол в дозе 2 г применяется только внутривенно.

Внутримышечное введение: Перед применением препарат растворяют в воде для инъекций или лидокаине гидрохлориде 0,5% или 1,0%.

Внутривенное введение: Внутривенное введение препарата рекомендуется больным с бактериальными септицемией, менингитами, перитонитами и другими тяжелыми и угрожающими жизни инфекциями. Такой путь введения рекомендуется также больным, нахордящимся в обморочном состоянии, в результате недостаточного питания, травмы, хирургических вмешательств, сахарного диабета, сердечной недостаточности или онкологических заболеваний и, особенно, в случае ожидаемой или острой катаплексии.

Непрерывное или периодическое внутривенное введение: Перед применением препарат растворяют в воде для инъекций. Медленно вводят в вену в течение 3-5 минут или через канюлю внутривенной системы, если раствор в системе совместим с Цефтазидимом.

Несовместимость: Раствор Лемоксола, как и всех ß-лактамных антибиотиков нельзя смешивать с растворами аминогликозидов ввиду возможного взаимодействия между ними. В случае назначения комбинированного лечения лемоксола и аминогликозидов растворы этих препаратов следует вводить раздельно. Не рекомендуется использовать для внутривенного введения в качестве растворителя Лемоксола раствор натрия карбоната. При добавлении раствора ванкомицина к раствору Лемоксола образуется осадок. Поэтому одновременное введение Лемоксола и ванкомицина должно осуществляться с осторожностью.

Цефтазидим обычно хорошо переносится. Во время проведения клинических исследований регистрировалась низкая частота побочных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы (менее чем у 2% больных): диарея, тошнота, рвота, боли в животе, кандидоз ротовой полости и глотки, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЛДГ, ГГТ и ЩФ; редко - желтуха.

Как и при применении других цефалоспоринов, колит может быть вызван Clostridium difficile и проявляться как псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: редко - гемолитическая анемия, очень редко - транзиторные лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы (менее чем у 1% больных): головные боли, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений; чаще у пациентов с почечной недостаточностью - неврологические нарушения, включающие тремор, судороги, энцефалопатию, кому.

Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня мочевины, азота мочевины, азота мочевины и/или креатинина в крови, нарушение функции почек.

Аллергические реакции (2% больных): макуло-папулезная сыпь, крапивница, лихорадка, зуд;

Очень редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение АД;

Как в случаях с другими цефалоспоринами сообщалось об экссудативной мультиформной эритеме (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсическом эпидермальном некролизе (синдром Лайелла).

Местные реакции (менее чем у 2% больных): флебит или тромбофлебит при в/в введении; боль, жжение, уплотнение в месте инъекции при в/м введении.

Прочие (<1%): кандидозный вагинит.

Результаты клинических исследований показали, что ложно положительную проба Кумбса регистрируется в 5% случаев.

Повышенная чувствительность к Цефтазидиму и другим антибиотикам-цефалоспоринам.

Симптомы: токсические симптомы при передозировке могут включать стресс, воспаление и флебиты в местах инъекций. Парентеральное назначение высоких доз цефалоспоринов может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. Передозировка некоторых цефалоспоринов, особенно у больных с почечной недостаточностью, может вызвать судороги. При передозировке со стороны системы кроветворения наблюдаются эозинофилия, ложно положительная проба Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, повышение общего количества азота в крови (BUN), уровня сывороточного креатинина и холеритрина и увеличение протромбинового времени.

Лечение: необходимо установить причину возникновения передозировки, которая может быть вызвана взаимодействием различных препаратов и изменением фармакокинетики. В таких случаях крайне важно обеспечить доступ воздуха, поддерживать дыхание, а также использовать внутривенное введение соответствующих препаратов. Необходимо поддерживать и контролировать жизненные функции организма, уровень газов крови, сывороточных электролитов и т.д. Абсорбция препаратов через желудочно-кишечный тракт может быть уменьшена путем назначения активированного угля, который во многих случаях более эффективен, чем рвота или промывание желудка.

Польза диуреза, гемодиализа или гемодиффузии активированным углем в случаях передозировки не была доказана.

Перед началом лечения Лемоксолом следует обязательно установить наличие или отсутствие повышенной чувствительности к данному препарату, цефалоспоринам, пенициллинам и другим препаратам. С особой осторожностью следует вводить препарат пациентам с аллергическими реакциями или острой гиперчувствительностью к пенициллинам и другим ß-лактамам. В случае наличия известной гиперчувствительности к цефалоспоринам лечение Цефтазидимом абсолютно противопоказано.

В случае возникновения аллергической реакции на Цефтазидим, лечение должно быть прекращено. При возникновении тяжелых аллергических реакций назначают адреналин, гидрокортизон, антигистаминные препараты или другие средства неотложной помощи.

Клинический опыт показывает, что назначение Цефтазидима в рекомендованных дозах не вызывают риска нарушения почечной функции. Цефтазидим выводится почками, поэтому доза должна быть рассчитана исходя из степени почечной недостаточности.

При применении антибиотиков широкого спектра действия возможно развитие псевдомембранозного колита. В связи с этим следует провести обследование состояния пациентов; больным, у которых проявляется диарея, следует прекратить лечение и принять необходимые меры. При тяжелых случаях требуется дифференцированный подход к лечению.

Нередко, особенно, когда не соблюдается соответствующий режим дозирования, могут встречаться неврологические реакции, такие как судороги.

Длительное применение Лемоксола может стать причиной чрезмерного роста микроорганизмов, нечувствительных к препарату (например, Candida и Enterococci), который возможно потребует прекращения лечения или других мер, поэтому в процессе лечения необходимо регулярно проводить тесты на чувствительность.

Действие Цефалоспоринов может вызвать подавление синтеза протромбина. Наиболее подвержены такому риску больные с недостаточностью функции печени и почек, больные с недостаточным питанием, или больные, получающие высокие дозы антибиотиков. Таким пациентам необходимо параллельно назначать витамин К и периодически контролировать уровень протромбина.

Беременность и лактация

Применение Лемоксола во время беременности показано только в случае, когда предполагаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Цефтазидим в малых количествах проникает в грудное молоко в связи с чем, грудное вскармливание в ходе лечения Лемоксолом лучше всего прекратить.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

Препарат Лемоксол не оказывает влияния на способность к вождению и управлению механизмами.

Комбинированное лечение высокими дозами цефалоспоринов и другими нефротоксичными препаратами, такими как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например, фуросемидом) может привести к нарушению функции почек. Следует контролировать функцию почек в связи с возможным риском рено- и ототоскичности аминогликозидов.

Хлорамфеникол является антагонистом in-vitro Цефтазидима и других цефалоспоринов. Однако клинических данных такого явления пока нет, но в случае, когда требуется одновременное назначение Цефтазидима и Хлорамфеникола антагонизм между двумя препаратами должен быть рассмотрен.

Порошок для приготовления раствора для инъекций в стеклянных флаконах.

По 1 флакону в картонную коробку. Инструкция по медицинскому применению.

Закупоренный флакон: Хранить при температуре не выше 25 °С.

Разведенный раствор: Хранить в течение 24 часов при 25 °С или 7 дней при температуре 2-8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

36 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

DEMO S.A. Pharmaceutical Industry

21st km Nat. Rd. Athens-Lamia, 145 68 Athens, GREECE

Tel.: + 302108161802; Fax: +3021081611587

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан

ООО “HELBA”

100100, г.Ташкент, Яккасарайский район, ул. Қушбеги, дом 20 А

Тел.: (71) 232 11 22; e-mail: helba.uz@gmail.com