Лидокаин

Действующее вещество: Лидокаин (в виде гидрохлорида).

Местноанестезирующие средства. Код АТХ: С01ВВ01.

Местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов и нервных окончаниях нервных волокнах. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно-раздражающего действия. Обладает также выраженной антиаритмической активностью. В механизме этого действия важную роль играет замедление скорости спонтанной диастолической деполяризации вследствие уменьшения основного потока натрия и увеличения потока калия. Препарат сокращает эффективный рефрактерный период и продолжительность потенциала действия в волокнах Пуркинье и мышцах желудочков сердца (IBкласс антиаритмических средств). Препарат также увеличивает порог фибрилляции желудочков. На ЭКГ отмечается укорочение расстояния Q-T. Сократимость миокарда не снижается или снижается в незначительной степени. Не оказывает влияния на автономную нервную систему.

Фармакокинетика

При первом прохождении через печень инактивируется 70% препарата. В организме распределяется в большом объеме жидкости. Терапевтические концентрации в плазме составляют 1,5-6 мкг/мл, выше которых концентрация считается токсичной. Степень связывания с белками плазмы составляет 60-80%. Легко проникает в плаценту и цереброспинальную жидкость. Действует кратковременно. После длительной инфузии период полувыведения составляет 90 минут. При печеночных заболеваниях период полувыведения может увеличиться в 2-3 раза. Разрушается в печени путем гидролиза. Выделяется с мочой в виде метаболитов, с желчью, грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери).

В качестве местноанестезирующего средства лидокаин применяют для следующих целей: для инфильтрационной анестезии при аппендектомии, грыжесечении и других хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей и др.; для блокады нервных сплетений; для эпидуральной и спинальной анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностей и др.; для терминальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, а также при различных хирургических операциях и процедурах, при бронхоскопии и пр. В качестве антиаритмического средства лидокаин применяют для лечения и профилактики моно и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, в том числе в острой стадии инфаркта миокарда, для купирования фибрилляции желудочков и как вспомогательное средство при дефибрилляции сердца, при катетеризации и ангиокардиографии сердца и прочих подобных диагностических процедурах.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5% растворы, которые получают разведением 1%, 2% или 10% растворов необходимым количеством стерильного физиологического раствора натрия хлорида. Общая доза не должна превышать 300 мг (600 мл 0,5% раствора). Для анестезии периферических нервов применяют 1% и 2% растворы; максимальная общая доза 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора); для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора; для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 300 мг лидокаина). Для терминальной анестезии слизистых оболочек (в стоматологии, при подготовке и проведении эндоскопических исследований) применяют не более 2 мл 10% раствора лидокаина. Для удлинения действия препарата возможно добавление 0,1% раствора адреналина гидрохлорида (по 1 капле на 5 10 мл раствора препарата, но не более 5 капель на все количество раствора). В офтальмологии применяют 2% растворы; по 2 капли такого раствора закапывают в конъюнктивный мешок 2 3 раза с интервалом в 30 60 сек непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством. В качестве антиаритмического средства препарат вводят внутривенно: вначале струйно (в течение 3 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (4 мл 2% раствора), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту в виде раствора, содержащего 2 мг в 1 мл. Обычно для получения такого раствора 6 мл 2% раствора доводят до 60 мл стерильным физиологическим раствором натрия хлорида. Инфузия в зависимости от состояния может продолжаться в течении 24-30 минут. Общее количество введенного за сутки раствора с содержанием 2 мг/мл не должно превышать 1200 мл. После прекращения вливания действие препарата заканчивается через ½ - 1 час. Вводят также вначале внутривенно струйно (медленно, за 34 мин) 80мг (4 мл 2% раствора) и одновременно внутримышечно (в ягодичную или дельтовидную мышцу) 400 мг (4 мл 10% раствора); затем через каждые 3 часа внутримышечно по 200 400 мг (2 4 мл 10% раствора).

Препарат обычно хорошо переносится, однако при быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. При системном применении возможны также головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, снижение артериального давления, брадикардия.

Системное применение противопоказано при синдромах Вольфа-Паркинсона и Стокс-Адамса, при синдроме слабости синусового узла у больных пожилого возраста, атриовентрикулярной и интравентрикулярной блокаде II-IIIстепени, суправентрикулярных аритмиях, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, выраженных нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к препарату.

Лечебные мероприятия при побочных эффектах и передозировке лидокаина гидрохлорида. При появлении малых признаков токсической реакции на местный анестетик в виде головокружения, тошнота, рвоты, эйфории прекращают дальнейшее введение препарата. Пациент находится в горизонтальном положении; налаживают ингаляцию кислорода и внутривенно вводят 10 мг седуксена (реланиума). Готовят систему для внутривенной инфузии растворов. Все мероприятия выполняются с одновременным контролем артериального давления и пульса. В зависимости от степени нарушения внешнего дыхания проводят вспомогательную или искусственную вентиляцию легких воздушно-кислородной смесью с помощью маски дыхательного аппарата. В случаях проявления судорог мимической и скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1% раствора гексенала или типентала натрия. Легкую гипотензию устраняют с помощью опускания головного конца операционного стола и инфузии растворов электролитов. Выраженное снижение артериального давления, брадикардию ликвидируют путем следующих мероприятий: опускают головной конец операционного стола и следят за проходимостью дыхательных путей; внутривенно вводят растворы электролитов или коллоидных плазмозаменителей; глюкокортикоидов (гидрокортизон 125-250 мг, преднизолон 30-60 кг); а также внутривенно медленно вводят 0,1% раствор адреналина в дозе 0,025-0,1 мг (1 мл официнального 0,1% раствора адреналина разводят в 10 мл раствора натрия хлорида изотонического 0,9% для инъекций и вводят по 1 мл до ожидаемого эффекта). В дальнейшем переходят на инфузионное введение адреналина гидрохлорида под контролем артериального давления и частоты пульса. При выраженной брадикардии атропин.

Для больных с пониженной функцией печени (например, при циррозе) или с пониженным кровотоком в печени (например, при сердечной недостаточности и остром инфаркте миокарда), при гиповолемии, шоке, почечной недостаточности, а также для больных старше 65 лет суточная доза препарата должна быть уменьшена в 2 раза, продолжительность приема также должна быть сокращена приемлемым образом. Если введение препарата продолжается более суток, замедляется его выведение, поэтому необходимо уменьшить дозу. При инъекциях препарата следует постоянно регистрировать ЭКГ, для предупреждения возможных побочных действий необходимо иметь наготове для парентерального введения барбитураты короткого действия и транквилизаторы бензодиазепинового ряда с целью противодействия тремору, клонико-тоническим судорогам; симпатомиметические средства для внутривенного введения в случае развития гипотонии; атропин (0,5-1,0 мг) для внутривенного введения при брадикардии. В случае передозировки помимо вышеизложенных симптомов могут развиться коллапс и угнетение ЦНС. В этом случае, помимо вышеперечисленных препаратов может понадобиться искусственная вентиляция легких и другие реанимационные мероприятия. Для больных с синусовой брадикардией и неполной сердечной блокадой перед применением препарата прежде следует ускорить сердечный ритм с помощью атропина, изопротеренола, либо электрическим водителем ритма. В противном случае может возникнуть тяжелая аритмия и полная блокада.

В связи с тем, что при метаболизме препарата в организме не происходит образование пара- аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты. При применении препарата вместе с другими противоаритмическими средствами может наблюдаться суммирование их антиаритмических и токсических (кардиодепрессивное действие, возбуждение ЦНС, галлюцинации) эффектов. При применении вместе с циметидином, бета-адреноблокаторами и ингибиторами МАО увеличивается токсичность препарата, в случае необходимости такого сочетания следует уменьшить его дозировку.

Раствор для инъекций 1%, 2% и 10% в ампулах №10.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Лидокаина гидрохлорид раствор для инъекций 2% и 10% - 2 года. Лидокаина гидрохлорид раствор для инъекций 1% - 3 года.