Лидокаин

Активное вещество: лидокаин гидрохлорид - 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрий хлорид 6 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачный бесцветный раствор.

Раствор для инъекции 2% 2 мл N10 (1х10) (ампулы).

Местноанестезирующие средства.

Местный анестетик, производное ацетанилида. Характеризуется быстрым началом действия, умеренной активностью и токсичностью и средней продолжительностью действия. Вызывает все виды местной анестезии терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Обладает также выраженной антиаритмической активностью. В механизме этого действия важную роль играет замедление скорости спонтанной диастолической деполяризации вследствие уменьшения основного потока натрия и увеличения потока калия. Препарат сокращает эффективный рефрактерный период и продолжительность потенциала действия в волокнах Пуркинье и мышцах желудочков сердца (IB класс антиаритмических средств). Препарат также увеличивает порог фибрилляции желудочков. На ЭКГ отмечается укорочение расстояния Q-T. Сократимость миокарда не снижается или снижается в незначительной степени. Не оказывает влияния на автономную нервную систему.

Фармакокинетика

При первом прохождении через печень инактивируется 70% препарата. В организме распределяется в большом объеме жидкости. Терапевтические концентрации в плазме составляют 1,5-6 мкг/мл, выше которых концентрация считается токсичной. Степень связывания с белками плазмы составляет 60-80%. Легко проникает в плаценту и цереброспинальную жидкость. Действует кратковременно. После длительной инфузии период полувыведения (Т1/2) составляет 90 минут. При печеночных заболеваниях Т1/2 может увеличиться в 2-3 раза. Разрушается в печени путем гидролиза. Выделяется с мочой в виде метаболитов.

В качестве местноанестезирующего средства лидокаин применяют для следующих целей: для инфильтрационной анестезии при аппендектомии, грыжесечении и других хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей и др.; для блокады нервных сплетений; для эпидуральной и спинальной анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностей и др.; для терминальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, а также при различных хирургических операциях и процедурах, при бронхоскопии и пр. В качестве антиаритмического средства лидокаин применяют для лечения и профилактики моно - и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, в том числе в острой стадии инфаркта миокарда, для купирования фибрилляции желудочков и как вспомогательное средство при дефибрилляции сердца, при катетиризации и ангиокардиографии сердца и прочих подобных диагностических процедурах.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5% растворы, которые получают разведением 2% растворов необходимым количеством стерильного физиологического раствора натрия хлорида. Общая доза не должна превышать 300 мг (600 мл 0,5% раствора). Для анестезии периферических нервов применяют 2% растворы; максимальная общая доза 400 мг (20 мл 2% раствора); для блокады нервных сплетений - 5-10 мл 2% раствора; для эпидуральной анестезии -2% раствор в количестве не более 15 мл. Для удлинения действия препарата возможно добавление 0,1% раствора адреналина гидрохлорида (по 1 капле на 5-10 мл раствора препарата, но не более 5 капель на все количество раствора). В офтальмологии применяют 2% растворы; по 2 капли такого раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом в 30-60 сек непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством В качестве антиаритмического средства препарат вводят внутривенно (в/в) вначале струйно (в течение 3-4 мин) в среднем в дозе 80 мг (4 мл 2% раствора), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту в виде раствора, содержащего 2 мг в 1 мл. Обычно для получения такого раствора 6 мл 2% раствора доводят до 60 мл стерильным физиологическим раствором натрия хлорида. Инфузия в зависимости от состояния может продолжаться в течении 24-30 минут. Общее количество введенного за сутки раствора с содержанием 2 мг/мл не должно превышать 1200 мл. После прекращения вливания действие препарата заканчивается через ½-1 час. Вводят также вначале в/в струйно (медленно, за 3-4 мин) 80мг (4 мл 2% раствора) и одновременно внутримышечно (в/м) (в ягодичную или дельтовидную мышцу) 400 мг (4 мл 10% раствора); затем через каждые 3 часа - в/м по 200-400 мг (2-4 мл 10% раствора).

Препарат обычно хорошо переносится, однако при быстром в/в введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. При системном применении возможны также головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушение зрения, судорожные подергивания, дезориентация, тремор, снижение артериального давления, брадикардия.

Системное применение противопоказано при высокой чувствительности к местным анестетикам - производным амида, синдромах Вольфа-Паркинсона и Стокс-Адамса, при синдроме слабости синусового узла у больных пожилого возраста, атриовентрикулярной и интравентрикулярной блокаде II-III степени, суправентрикулярных аритмиях, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых заболеваниях печени, миастении, беременности, период лактации, детям до 12 лет, повышенной чувствительности к препарату.

Симптомы судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, вплоть до остановки сердца, выраженное понижение артериального давления, вплоть до коллапса, головокружение, тошнота, рвота. Лечение больной должен находиться в горизонтальном положении с тщательным мониторингом жизненно важных показателей, контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода, при нарушении со стороны центральной нервной системы - введение бензодиазепинов (например, диазепам) или барбитуратов сверхкороткого сердечно-сосудистой системы - введение атропина. Гемодиализ неэффективен. При остановке сердца - немедленный массаж сердца.

Для больных с пониженной функцией печени или с пониженным кровотоком в печени (например, при сердечной недостаточности и остром инфаркте миокарда), при гиповолемии, шоке, почечной недостаточности, а также для больных старше 65 лет суточная доза препарата должна быть уменьшена в 2 раза, продолжительность приема также должна быть сокращена приемлемым образом. Если введение препарата продолжается более суток, замедляется его выведение, поэтому необходимо уменьшить дозу. При инъекциях препарата следует постоянно регистрировать ЭКГ. Для предупреждения возможных побочных действий необходимо иметь наготове для парентерального введения барбитураты короткого действия и транквилизаторы бензодиазепинового ряда с целью противодействия тремору, клонико-тоническим судорогам; симпатомиметические средства для в/в в случае развития гипотонии; атропин (0,5-1,0 мг) для в/в при брадикардии. В случае передозировки помимо вышеизложенных симптомов могут развиться коллапс и угнетение ЦНС. В этом случае, помимо вышеперечисленных препаратов может понадобиться искусственная вентиляция легких и другие реанимационные мероприятия. Для больных с синусовой брадикардией и неполной сердечной блокадой перед применением препарата следует ускорить сердечный ритм с помощью атропина, изопротеренола, либо электрическим водителем ритма. В противном случае может возникнуть тяжелая аритмия и полная блокада. При применении вместе с циметидином, бета-адреноблокаторами и ингибиторами МАО увеличивается токсичность препарата, в случае необходимости такого сочетания следует уменьшить его дозировку. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

В связи с тем, что при метаболизме препарата в организме не происходит образование пара-аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты. При применении препарата вместе с другими противоаритмическими средствами может наблюдаться суммирование их антиаритмических и токсических (кардиодепрессивное действие, возбуждение ЦНС, галлюцинации) эффектов.

Ампулы.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

3 года.

По рецепту.

MERRYMED FARM,OOO,Узбекистан.