Lidokain

Фаол ингредиенти: 1 мл инъекция учун эритма 20 мг лидокаин гидрохлориди сақлайди.

Ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, натрий гидроксиди, инъекция учун сув.

Рангсиз ёки бироз сарғиш рангли, тиниқ суюқлик.

Инъекция учун 2% ли эритма.

Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита. АТХ коди: С01ВВ01.

Маҳаллий оғриқсизлантирувчи, антиаритмик таъсир кўрсатади. Маҳаллий оғриқсизлантирувчи таъсири нерв импульсини пайдо бўлиши ва ўтказилишини блокланиши билан боғлиқ. Инфильтрацион анестезияни ўтказиш ва периферик нервларни блокадаси учун қўлланади. Самараси тез бошланади ва қўллаш жойига боғлиқ бўлади. Таъсирининг тезлиги ва давомийлиги томирларни торайтирувчи препаратлар билан мажмуада қўлланганда ошади.

Лидокаин аритмияга қарши препаратларнинг Ib синфига мансуб. Антиаритмик фаоллиги юрак бўлмачаларининг электрофизиологик ҳолатига деярли таъсир қилмасдан, қоринчалар реполяризациясини тезлаштириши, асосан ишемияга учраган миокарднинг Пуркинье толаларини диастолик деполяризациясини (4 босқич) сусайтириши, уларнинг автоматизми ва ҳаракат потенциали давомийлигини камайтириб, эктопик қўзғалиш ўчоқларини сусайтириши билан боғлиқ. Тез деполяризация тезлигига таъсир қилмайди ёки бироз камайтиради. Юракнинг синус-бўлмача тугуни қўзғалувчанлигига деярли таъсир қилмайди, миокарднинг ўтказувчанлиги ва қисқарувчанлигига бироз таъсир қилади. Калий ионлари учун мембраналар ўтказувчанлигини оширади, реполяризация жараёнини тезлаштиради ва ҳаракат потенциалини қисқартиради; қон томирларини кенгайтиради.

Фармакокинетикаси

Инъекция жойидан, шу жумладан мушак ичига юборилган жойдан тез сўрилади.

Плазмадаги максимал концентрацияси - 8 мкг/мл. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 66% ни ташкил қилади. Вена ичига юборилганидан кейин плазмада концентрациясига тез эришилади. Вена ичига оқим билан юборилганида ярим чиқарилиш даври 1-2 соатни, вена ичига инфузиясида - 24 соатдан кўпроқни ташкил қилади. Жигарда тез биотрансформацияга учрайди.

Йўлдош ва гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади; она сутида аниқланади. Буйрак орқали чиқарилади. Лидокаинни қабул қилинган дозасининг тахминан 90% метаболитлари шаклида, 10% - ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Маҳаллий оғриқсизлантиришнинг барча шакллари: инфильтрацион, ўтказувчи ва юза, эпидурал (шу жумладан каудал ҳам), спинал, периферик ва симпатик нервлар блокадаси, вена ичига регионал оғриқсизлантириш; юрак қоринчалари аритмиялари (қоринчалар экстрасистолияси ва тахиаритмияси), шу жумладан ўткир миокард инфарктида; қоринчалар фибрилляциясида қўлланади.

Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита сифатида:

Эритманинг миқдори ва умумий дозаси оғриқсизлантиришнинг тури ва жаррохлик аралашувининг характерига боғлиқ.

Эпидурал оғриқсизлантиришда - 2% ли лидокаин гидрохлориди эритмаси 200-300 мг (10-15 мл) дан адреналинсиз ёки 1:200,000 адреналин билан бирга буюрилади. Зарурати бўлганида дозани такрорлаш мумкин, лекин камида ҳар 90 минутдан кейин. Препаратни субарахноидал ва томир ичига тушишини олдини олиш учун тўлиқ дозани юборишдан 5 минут олдин анестетикнинг синама дозаси -2% ли лидокаин гидрохлориди эритмасининг 2-5 мл юборилади.

Оғиз бўшлиғи ва ҳалқум шиллиқ қаватларни юза оғриқсизлантиришда - 2% ли лидокаин гидрохлориди эритмаси 300 мг (15 мл) дан чайишлар учун буюрилади. Муолажани камида ҳар 3 соатдан кейин такрорлаш мумкин. Тавсия этилган максимал дозаси - 2,4 г. Стоматологияда оғиз бўшлиғи шиллиқ қавати ва/ёки пастки жағ блокадасида инфильтрацион оғриқсизлантиришни амалга оширишда катталарга 2% ли лидокаин гидрохлориди эритмаси 20-100 мг (1-5 мл) дан буюрилади. Лидокаинни адреналин 1:100,000 (максимал 1:500,000) билан бирга буюришда оғриқсизлантиришнинг самараси юқори бўлади.

Кардиологияда - катталарга вена ичига болюсли инъекция шаклида 50-100 мг (1-1,5 мг/кг) дан препаратни 25-50 мг/минут тезликда юборилади. Дозани 5-10 минутдан кейин такрор юбориш мумкин ва у зарурати бўлганида соатига 200-300 мг (3-4,5 мг/кг) ни ташкил қилиши мумкин. Юрак қоринчалари аритмиясида ҳолати турғунроқ бўлган пациентларда лидокаин гидрохлоридини вена ичига оқим билан юборилганидан кейин ЭКГ доимий мониторинги остида вена ичига минутига 1-4 мг дозада инфузия шаклида қўлланади. Узоқ муддатли инфузияда (24 соатдан кўпроқ) препаратнинг дозасини камайтириш керак.

Шошилинч ҳолатларда 2% лидокаин гидрохлориди эритмасини мушак ичига дельтасимон мушакка 300 мг дозада юбориш мумкин. Зарурати бўлганида дозани камида 60-90 минутдан кейин такрорлаш мумкин.

Таъсирланиш, эйфория, асабийлик, қулоқда шовқин, кўришни бузилиши, дезориентация, парестезия, тремор, нафасни сусайиши, тиришишлар кўринишида намоён бўлувчи марказий нерв тизимини сусайиши ёки қўзғалиши; гипотензия, юрак ритмини бузилиши, юрак ўтказувчанлигини бузилиши, ЭКГда ўзгаришлар (P-R интервал ва QRS мажмуани узайиши), брадикардия (юрак тўхтагунигача); кўнгил айниши, қусиш, тошма, шиши ва анафилактоид реакция кўриниши ўта юқори сезувчанлик реакциялари; инъекция жойида оғриқ, препаратни узоқ муддат инфузиясида тромбофлебит; лидокаинни мушак ичига юборишда қон зардобида креатинкиназа ва фосфокиназа концентрацияси ошиши мумкин.

Ўта юқори сезувчанлик, синус тугунини заифлиги, оғир даражали атриовентрикуляр блокада ёки тўлиқ атриовентрикуляр блокада, синус-бўлмача тугуни блокадаси, Адамс-Стокс синдроми, Вольф-Паркинсон-Уайт синдроми, қоринчалар ички блокадаси, миокард фаолиятини сусайиши, юракдаги операциялар, ўткир порфирия ёки гиповолемияда қўллаш мумкин эмас.

Маҳаллий оғриқсизлантиришда: терини яллиғланиши ва инфекцион шикастланиши.

Фенитоин, прокаинамид, хинидин каби бошқа аритмияга қарши препаратлар билан бир вақтда қўлланганда қонда лидокаиннинг концентрацияси ошади ва миокарднинг фаолияти сусаяди; бета-блокаторлар, хусусан пропранолол билан қўлланганда - лидокаиннинг токсик таъсири кучаяди.

Квинупристин/далфопристин каби антибактериал препаратлар билан бир вақтда қўлланганда юрак қоринчалари аритмиялари ривожланиши хавфи ошади. Лидокаинни ацетазоламид, ҳалқали диуретиклар ва тиазидлар билан мажмуада қўлланганда гипокалиемия билан намоён бўлувчи антагонизм кузатилиши мумкин. Лидокаин суксаметонийнинг таъсирини узайтиради.

Циметидин лидокаиннинг метаболизмини ингибирлайди, бу лидокаиннинг токсиклигини ошишига олиб келади.

Жигар ва буйрак касалликлари, юрак етишмовчилиги, брадикардия, тутқаноғи бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Лидокаинни педиатрияда қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги исботланмаган. Шунинг учун, тана вазни 50 кг дан кам бўлган болаларда препаратни қўллаш тавсия этилмайди. Ҳомиладорлик вақтида лидокаинни фақат ўта зарур ҳолатларда қўллаш мумкин. Эмизиш даврида препаратни қўллаш тавсия этилмайди. Препаратни вена ичига тушишидан сақланиш керак.

Эпидурал ёки спинал оғриқсизлантиришда лидокаиннинг консервантлари (масалан, метилпарабен) бўлмаган эритмаси қўлланади.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: интоксикациянинг биринчи белгилари - бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, эйфория, астения, АБ ни пасайиши, уйқучанлик, бош оғриғи, парастезиялар, дезориентация, кўришни бузилиши, тиришишлар, кома; сўнгра - скелет мушакларининг тонико-клоник тиришишларига ўтиш билан юзнинг мимик мушакларини тиришишлари, психомотор қўзғалаш, брадикардия, коллапс, асистолия; янги туғилган чақалоқларда (туғруқларда қўлланганида) - брадикардия, хатто нафасни тўхтагунича нафас марказини сусайиши.

Даволаш: интоксикациянинг биринчи белгилари пайдо бўлганида юбориш тўхтатилади, пациент горизонтал холатга келтирилади; кислороднинг ингаляцияси буюрилади. Тиришишларда 10 мг диазепам вена ичига юборилади. Брадикардияда - м-холиноблокаторлар (атропин), вазоконстрикторлар (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ самарасиз.

2% ли лидокаин гидрохлориди инъекция учун эритма 2 мл дан ампулаларда.

2% ли лидокаин гидрохлориди 2 мл дан 10 ампула тўсиқли картон қутида.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда.

2 йил.

Шифокор рецепти бўйича.

«Ереванская ХФФ» ОАЖ

Арманистон, 0040, Ереван ш., Аджарян кўч. 2-чи муюлиш, №6.

Тел/факс: + (374 10) 62-74-10. Телефон: 61-87-29.