Секира
- Список товаров
- Цены в аптеках
Инструкция указана для «Секира порошок д/внут. прим. по 3 г №10 (саше)»
1 саше содержит:
активное вещество: ацетилцистеина 600 мг;
вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавин (Е 101), ароматизатор с запахом апельсина.
Порошок светло-желтого цвета с кремовым оттенком, без посторонних механических включений с характерным апельсиновым, слегка серным запахом.
Порошок для орального раствора.
Муколитические средства. Код АТХ: R05CB01.
Фармакодинамика
N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.
N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина - фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) - сильным окислителем, который вырабатывается миелопероксидазой активных фагоцитов.
Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глютатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.
Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.
У больных ХОЗЛ прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.
У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.
В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.
При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.
Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.
Фармакокинетика
АбсорбцияУ человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10 %). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.
РаспределениеАцетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом он определяется в основном в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ - от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.
Метаболизм и выведение
После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Т1/2 АЦ составляет 6,25 часа.
- Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.
- Передозировка парацетамолом.
Взрослые и дети старше 12 лет
1 саше 600 мг растворить в 1/3 стакана воды и принимать 1 раз в сутки.
Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).
Передозировка парацетамолом
В первые 10 часов после приема токсичного вещества как можно быстрее принимают препарат Секира® 600 из расчета 140 мг/кг, далее - из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней.
Препарат Секира® 600 необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.
Дети
Применять детям старше 12 лет.
Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.
Класс систем органов | Побочные реакции | |||
Нечасто (≥1/1000 -<1/100) | Редко (≥1/10000 - <1/1000) | Очень редко (<1/10000) | Неизвестно | |
Со стороны иммунной системы | Гиперчувствите-льность |
- |
Анафилакти-ческий шок, анафилакти-ческие/ анафилактоид-ные реакции | - |
Со стороны крови и лимфатической системы | - | - | - | Анемия |
Со стороны нервной системы | Головная боль | - | - | - |
Со стороны органов слуха и лабиринта | Звон в ушах | - | - | - |
Со стороны дыхательной системы | - | - | - | Ринорея |
Со стороны сердца | Тахикардия | - | - | - |
Со стороны сосудов | - | - | Геморрагии | - |
Со стороны органов грудной клетки и средостения | - | Бронхоспазм, диспноэ | - | - |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Рвота,диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота | Диспепсия | - | Неприятный запах изо рта |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Крапивница, высыпания, отек Квинке, зуд | - | - | Экзема |
Общие расстройства и нарушения в месте введения | Гипертермия | - | - | Отек лица |
Исследования | Снижение артериального давления | - | - | - |
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.
Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
- Гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.
Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов.
Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировки.
Симптомы: передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.
Лечение: специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.
Пациенты, больные бронхиальной астмой, во время лечения препаратом должны находиться под строгим контролем из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.
Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.
Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.
Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте младше 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям младше 2 лет.
Секира® 600 содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.
Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.
Беременность и период лактации
Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.
Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.
При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлено значительную артериальную гипотензию и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глютатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Влияние на лабораторные исследования
Ацетилцистеин может влиять на колориметрические исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.
Порошок для орального раствора по 600 мг/3 г в саше. По 6 или 10 саше вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
НесовместимостьПри растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.
2 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
АО «Фармак». Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 63
Название | Цена сум |
---|---|
Секира порошок д/внут. прим. по 3 г №10 (саше) | 44800 сум |
![Купить Асиброкс раствор д/ин. и инг. 300 мг / 3 мл по 3 мл №10 (ампулы) Асиброкс раствор д/ин. и инг. 300 мг / 3 мл по 3 мл №10 (ампулы)](https://liki.uz/content/shop/products/130/asibroks-rastvor-d-in-i-ing-300-mg-3-ml-po-3-ml-10-ampulyi-mefar-mid-140x140-07cf.jpg)
![Купить Асиброкс таблетки шип. по 200 мг №20 (2 блистера x 10 таблеток) Асиброкс таблетки шип. по 200 мг №20 (2 блистера x 10 таблеток)](https://liki.uz/images/noPhotoList.png)
![Купить Асиброкс таблетки шип. по 600 мг №10 (2 блистера x 5 таблеток) Асиброкс таблетки шип. по 600 мг №10 (2 блистера x 5 таблеток)](https://liki.uz/content/shop/products/17935/asibroks-tabletki-ship-po-600-mg-10-2-blistera-x-5-tabletok-farmaestika-manufakturing-mid-140x140-cc6d.jpg)
![Купить Флуимуцил таблетки шип. по 600 мг №10 (5 блистеров x 2 таблетки) Флуимуцил таблетки шип. по 600 мг №10 (5 блистеров x 2 таблетки)](https://liki.uz/content/shop/products/34474/fluimutsil-tabletki-ship-po-600-mg-10-5-blisterov-x-2-tabletki-zambon-svittserland-mid-140x140-75f0.jpg)
![Купить Эфектон со вкусом лимона порошок д/внут. прим. 200 мг по 5 г №10 (саше) Эфектон со вкусом лимона порошок д/внут. прим. 200 мг по 5 г №10 (саше)](https://liki.uz/images/noPhotoList.png)