Sekira

Tarkib

1 ta sashe tarkibida:

faol modda: atsetilsistein 600 mg;

yordamchi moddalar: sorbit (E 420), aspartam (E 951), riboflavin (E 101), apelsin hidli xushbo‘ylantirgich.

Tavsif

Och sariq rangli, krem tusli, begona mexanik qo‘shimchalarsiz, o‘ziga xos apelsin hidli, biroz oltingugurtli kukun.

Dori shakli

Oral eritma uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Mukolitik vositalar. ATX kodi: R05CB01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

N-atsetil-L-sistein (ATS) balg‘amning gialin va yiringli tarkibiy qismlari hamda boshqa sekretlarga qovushqoqlik beruvchi mukoprotein komplekslari va nuklein kislotalarning depolimerlanishi hisobiga shilliq va shilliq-yiringli sekretlarga yaqqol mukolitik ta’sir ko‘rsatadi. Qo‘shimcha xususiyatlari: mukotsitlarning indutsirlangan giperplaziyasini kamaytirish, II turdagi pnevmotsitlarni rag‘batlantirish hisobiga surfaktant ishlab chiqarilishini oshirish, mukotsiliar apparat faolligini rag‘batlantirish, bu esa mukotsiliar klirensni yaxshilashga yordam beradi.

N-atsetil-L-sistein oksidlovchi radikallarning elektrofil guruhlari bilan bevosita ta’sirlasha oladigan nukleofil erkin tiol guruhi (SH) mavjudligi tufayli ham to‘g‘ridan-to‘g‘ri antioksidant ta’sir ko‘rsatadi. ATS faol fagotsitlar miyeloperoksidazasi tomonidan ishlab chiqariladigan kuchli oksidlovchi xlorvatat kislota (HOCl) bilan elastazani ingibirlaydigan ferment - a-1-antitripsinning inaktivatsiyasini oldini oladi.

Bundan tashqari, ATSning molekulyar tuzilishi uning hujayra membranalari orqali oson o‘tish imkoniyatini beradi. Hujayra ichida ATS deatsetillanib, glutation sintezi uchun almashtirib bo‘lmaydigan aminokislota L-sistein hosil qiladi. Bundan tashqari, glyutationning prekursori bo‘lgan ATS bilvosita antioksidant ta’sir ko‘rsatadi. Glyutation yuqori faollikka ega bo‘lgan tripeptid bo‘lib, hayvonlarning turli to‘qimalarida keng tarqalgan va hujayraning funksional qobiliyatini hamda uning morfologik yaxlitligini saqlashda beqiyos ahamiyatga ega. Aslida, u ekzo- va endogen oksidlovchi radikallardan hamda ba’zi sitotoksik moddalardan, jumladan paratsetamoldan himoyalanishning eng muhim hujayra ichidagi mexanizmining bir qismidir.

Paratsetamol glutation miqdorini progressiv ravishda kamaytirish orqali sitotoksik ta’sir ko‘rsatadi. ATS glyutationning yetarli darajasini saqlashda muhim rol o‘ynaydi va shu tariqa hujayra himoyasini kuchaytiradi. Buning natijasida ATS paratsetamol bilan zaharlanganda o‘ziga xos antidot hisoblanadi.

O‘SOK bilan og‘rigan bemorlarda 6 hafta davomida kuniga 1200 mg ATS qabul qilish nafas olish hajmi va o‘pkaning majburiy hayotiy sig‘imi (O‘HT) sezilarli darajada oshishiga olib keldi.

Idiopatik o‘pka fibrozi (IFF) bilan og‘rigan bemorlarda atsetilsisteinni bir yil davomida kuniga 3 marta 600 mg dan og‘iz orqali qabul qilish va standart IFF terapiyasi (prednizolon va azatioprin) bilan birgalikda qo‘llash o‘pkaning tiriklik sig‘imi (O‘TS) va uglerod oksidini yakka nafas olish usuli bilan o‘lchangan o‘pkaning diffuz qobiliyatini saqlab qolishga yordam berdi.

Bir yil davomida ingalyatsion terapiya shaklida ATS IFL bilan og‘rigan bemorlarda kasallikning rivojlanish jadalligini pasaytirishga yordam berdi.

Mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlarda juda yuqori dozalarda (3000 mg gacha har kuni 4 hafta davomida) qo‘llanilganda, AS sezilarli darajada toksik ta’sir ko‘rsatmadi.

ATSning antioksidant samaradorligi balg‘amdagi elastaza faolligining yaqqol pasayishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlarda o‘pka funksiyasining eng muhim ko‘rsatkichi hisoblanadi. Bundan tashqari, davolanish fonida nafas yo‘llarida neytrofillar soni, shuningdek, elastazaga boy granulalarni faol ajratuvchi neytrofillar sonining kamayishi qayd etildi.

Farmakokinetika

Odamda peroral qabul qilingandan so‘ng atsetilsistein to‘liq so‘riladi. Ichak devorlaridagi metabolizmi va birinchi o‘tish effekti tufayli atsetilsisteinning og‘iz orqali qabul qilingandagi biosinguvchanligi juda past (taxminan 10%). Turli dori shakllari uchun farqlar aniqlanmadi. Turli nafas va yurak kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda qon plazmasida ATSning maksimal konsentratsiyasi qabul qilingandan 1-3 soat o‘tgach erishiladi va 24 soat davomida yuqori bo‘lib qoladi.

Tarqalishi Atsetilsistein organizmda o‘zgarmagan holda (20%) va metabolitlar (faol) ko‘rinishida (80%) taqsimlanadi, bunda u asosan jigar, buyrak, o‘pka va bronxial sekretda aniqlanadi. ATSning taqsimlanish hajmi 0,33 dan 0,47 l/kg gacha. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi qabul qilingandan 4 soat o‘tgach taxminan 50% ni tashkil etadi va 12 soatdan keyin 20% gacha kamayadi.

Metabolizm va chiqarilish

Ichga qabul qilingandan so‘ng AS ichak va jigar devorlarida tez va ekstensiv metabolizmga uchraydi. Hosil bo‘lgan metabolit sistein faol deb qaraladi. Keyinchalik atsetilsistein va sistein bir xil yo‘l bilan metabolizmga uchraydi. Dozaning 30% ga yaqini buyrak orqali chiqariladi. T1/2 ATS 6,25 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Balg‘am ko‘p hosil bo‘lishi bilan kechuvchi bronx-o‘pka tizimining o‘tkir va surunkali kasalliklarini davolash.

Paratsetamol dozasini oshirib yuborish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar

1 ta sashe 600 mg 1/3 stakan suvda eritiladi va sutkada 1 marta ichiladi.

Davolash kursining davomiyligini shifokor kasallikning xususiyatiga (o‘tkir yoki surunkali) qarab individual ravishda belgilaydi.

Paratsetamol dozasini oshirib yuborish

Zaharli moddani qabul qilgandan keyingi dastlabki 10 soat ichida iloji boricha tezroq Sekira® 600 preparati 140 mg/kg hisobida, keyin esa 70 mg/kg hisobida har 4 soatda 1-3 kun davomida qabul qilinadi.

Sekira® 600 preparatini kechiktirmasdan, eritma tayyorlangandan so‘ng darhol qabul qilish lozim.

Bolalar

12 yoshdan oshgan bolalarga qo‘llash mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Quyida atsetilsisteinni ichishga qo‘llashdan keyingi nojo‘ya reaksiyalar keltirilgan.

Organlar tizimi sinfi Nojo‘ya ta’sirlar

Kamdan-kam (≥1/1000 - <1/100) Kamdan-kam (≥1/10000 - <1/1000) Juda kamdan-kam (<1/10000) Noma’lum

Immun tizimi tomonidan Yuqori sezuvchanlik

-

Anafilaktik shok, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar -

Qon va limfa tizimi tomonidan - Kamqonlik

Asab tizimi tomonidan Bosh og‘rig‘i -

Eshitish a’zolari va labirint tomonidan Quloqlarda shovqin -

Nafas olish tizimi tomonidan - Rinoreya

Yurak tomonidan Taxikardiya -

Tomirlar tomonidan - Gemorragiyalar -

Ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari tomonidan - Bronxospazm, nafas qisilishi -

Oshqozon-ichak trakti tomonidan Qusish, ich ketishi, stomatitlar, qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi Dispepsiya - Og‘izdan noxush hid kelishi

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan Eshakemi, toshmalar, Kvinke shishi, qichishish - Ekzema

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar Gipertermiya - Yuz shishi

Tekshiruvlar Qon bosimini pasaytirish -

Juda kam hollarda atsetilsisteinni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan og‘ir teri reaksiyalari, masalan, Stivens-Jonson sindromi va Layell sindromi haqida xabar berilgan. Aksariyat hollarda, kamida yana bir dori vositasi teri-shilliq qavat sindromining paydo bo‘lishiga ko‘proq sabab bo‘lishi mumkin. Shuning uchun terida yoki shilliq qavatlarda har qanday yangi o‘zgarishlar paydo bo‘lsa, shifokorga murojaat qilish va darhol atsetilsistein qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Trombotsitlar agregatsiyasining pasayishi holatlari qayd etilgan, ammo buning klinik ahamiyati aniqlanmagan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Atsetilsisteinga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik.

Oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi qo‘zish bosqichida, qon tupurish, o‘pkadan qon ketishi.

Dozani oshirib yuborish

Ichish uchun mo‘ljallangan atsetilsistein dori shakllarining dozasini oshirib yuborish holatlari haqida ma’lumotlar yo‘q.

Ko‘ngillilar uch oy davomida hech qanday jiddiy nojo‘ya ta’sirlarsiz kuniga 11,6 g atsetilsistein qabul qilishdi.

Atsetilsistein kuniga 500 mg/kg dozada qabul qilinganda dozani oshirib yubormaydi.

Belgilari: Dozaning oshirib yuborilishi ko‘ngil aynishi, qusish va ich ketishi kabi oshqozon-ichak simptomlari bilan namoyon bo‘lishi mumkin.

Davolash: Atsetilsistein bilan zaharlanishda maxsus antidot yo‘q, davolash simptomatik.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Bronxial astma bilan og‘rigan bemorlar preparat bilan davolanish vaqtida bronxospazm rivojlanishi mumkinligi sababli qat’iy nazorat ostida bo‘lishlari shart. Bronxospazm yuzaga kelgan taqdirda, atsetilsistein bilan davolashni darhol to‘xtatish lozim.

Anamnezida oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi bo‘lgan bemorlarga, ayniqsa oshqozon shilliq qavatini ta’sirlovchi boshqa dori vositalarini birga qabul qilgan taqdirda, preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish tavsiya etiladi.

Jigar yoki buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlarga atsetilsistein tanada azot saqlovchi moddalar to‘planishining oldini olish uchun ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.Asetilsistein gistamin metabolizmiga ta’sir qiladi, shuning uchun gistaminni ko‘tara olmaydigan bemorlarga uzoq muddatli davolashni buyurmaslik kerak, chunki bu ko‘tara olmaslik belgilari (bosh og‘rig‘i, vazomotor rinit, qichishish) paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Asosan davolashning boshida atsetilsisteinni qo‘llash bronxial sekretsiyani suyultirishi va uning hajmini oshirishi mumkin. Agar bemor balg‘amni samarali yo‘tala olmasa, postural drenaj va bronxoaspiratsiya zarur.

Yengil oltingugurt hidi preparatning o‘zgarish belgisi emas, balki ta’sir etuvchi moddaga xosdir.

Mukolitik vositalar 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda bronxial obstruksiyani keltirib chiqarishi mumkin. Ushbu yosh guruhidagi bolalarda nafas olish tizimining fiziologik xususiyatlari tufayli nafas yo‘llari sekretsiyasini tozalash qobiliyati cheklangan. Shuning uchun mukolitiklarni 2 yoshdan kichik bolalarga qo‘llash yaramaydi.

Sekira® 600 tarkibida fenilalanin manbai bo‘lgan aspartam mavjud. Buni fenilketonuriya bilan og‘rigan bemorlar hisobga olishlari kerak.

Dori vositasi tarkibida sorbitol mavjud, shuning uchun fruktozani irsiy ko‘tara olmaydigan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasligi kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollarda atsetilsisteinni qo‘llash bo‘yicha klinik ma’lumotlar cheklangan. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar homiladorlik, embriofetal rivojlanish, tug‘ruq va postnatal rivojlanishga bevosita yoki bilvosita salbiy ta’sir ko‘rsatmagan.

Ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma’lumot yo‘q.

Preparatni homiladorlik va emizish davrida faqat foyda/xavf nisbatini sinchkovlik bilan baholagan holda qabul qilish lozim.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Atsetilsisteinning avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilishi tasdiqlanmagan.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

O‘zaro ta’sir tadqiqotlari faqat kattalar ishtirokida o‘tkazildi.

Yo‘talga qarshi vositalarni atsetilsistein bilan birga qo‘llash yo‘tal refleksini bostirishi tufayli balg‘am dimlanishini kuchaytirishi mumkin.

Faollashtirilgan ko‘mir atsetilsisteinning samaradorligini pasaytiradi.

Tetratsiklinlar (doksitsiklindan tashqari), ampitsillin, amfoteritsin B, sefalosporinlar, aminoglikozidlar kabi antibiotiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ularning atsetilsisteinning tiol guruhi bilan o‘zaro ta’sirlashishi mumkin, bu esa ikkala preparatning faolligini pasaytiradi. Shuning uchun bu preparatlarni qabul qilish oralig‘i kamida 2 soat bo‘lishi kerak. Bu sefiksim va lorakarbefga tegishli emas.

Nitroglitserin va atsetilsistein bir vaqtda qabul qilinganda sezilarli arterial gipotenziya va chakka arteriyasining kengayishi aniqlandi. Bemorlarda nitroglitserin va atsetilsisteinni bir vaqtda qo‘llash zarur bo‘lganda, og‘ir xarakterga ega bo‘lishi mumkin bo‘lgan arterial gipotenziyani nazorat qilish va ularni bosh og‘rig‘i paydo bo‘lishi mumkinligi haqida ogohlantirish lozim.

Atsetilsistein sistein donori bo‘lishi va glyutation darajasini oshirishi mumkin, bu esa kislorodning erkin radikallari va organizmdagi ayrim zaharli moddalarning detoksikatsiyasiga yordam beradi.

Laboratoriya tekshiruvlariga ta’siri

Atsetilsistein salitsilatlarning kolorimetrik tekshiruvlariga va siydikdagi keton tanachalarini aniqlashga ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Chiqarish shakli

Oral eritma uchun kukun 600 mg/3 g dan sashda. Karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 6 yoki 10 ta sashedan.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Nomuvofiqlik Atsetilsisteinni eritishda shisha idishlardan foydalanish, metall va rezina yuzalarga tegishdan saqlanish kerak.

Atsetilsisteinni boshqa preparatlar bilan bir stakanda eritish tavsiya etilmaydi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Preparatni qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llamang.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Farmak" AJ. Ukraina, 04080, Kiyev shahri, Kirillovskaya ko‘chasi, 63-uy