Тетрациклина гидрохлорид

1 таблетка содержит:

активное вещество: 100 мг тетрациклина гидрохлорида в перерасчете на 100% сухое вещество;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат, тальк;

пленкообразующее покрытие: спирт поливиниловый, макрогол/ПЭГ 3350, тальк (Е553b), титана диоксид (Е171), специальный красный АG (Е129), желтый закат FCF (Е110).

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, от красного до красно-коричневого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины. Код АТХ: J01AA07.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует за счет угнетения синтеза белка вследствие блокирования связывания аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом "информационная РНК (иРНК)-рибосома". Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp, в том числе тех, которые продуцируют пенициллиназу; Streptococcus spp, в том числе Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae, Listeria spp, Bacillus anthracis и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Salmonella spp, Shigella spp), а также Ricketsia spp, Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Treponema spp. Устойчивые к действию препарата: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp, Serratia spp, большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, мелкие вирусы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается 75-80% препарата, с белками плазмы крови связывается 55-65%, максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа и составляет 1,5-3,5 мг/л. В следующие 8 часов концентрация постепенно снижается.

В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах, богатых на элементы ретикулоэндотелиальной системы (селезенке, лимфатических узлах).

Концентрация тетрациклина в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной желез содержание препарата такое, как и в плазме крови. В плевральной и асцитической жидкости, слюне, грудном молоке концентрация препарата составляет 60-100% его концентрации в плазме крови. В больших количествах накапливается в костной ткани. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода.

В печени метаболизируется 30-50%. В моче определяется в высокой концентрации через 2 часа после приема и сохраняется в течение 6-12 часов. За первые 12 часов почками выводится 10-20% дозы.

5-10% общей дозы выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание (кишечно-печеночная циркуляция), что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме.

Экскреция через кишечник при приеме внутрь - 20-50%.

Период полувыведения составляет 8 часов.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бронхит, пневмония, гнойный плеврит, подострый септический эндокардит, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, ангина, скарлатина, гонорея, бруцеллез, туляремия, сыпной и возвратный тиф, пситтакоз, орнитоз, инфекции мочевыводящих путей, хронический холецистит, гнойный менингит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, холера.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Тетрациклин принимают внутрь во время или сразу после еды, запивая водой. Обычная разовая доза для взрослых составляет 200 мг (2 таблетки) каждые 6 часов. Высшая суточная доза - 2 г.

Детям старше 12 лет - дозы для взрослых, т.е. по 200 мг (2 таблетки) 3-4 раза в день. Курс лечения составляет 5-7 дней. После нормализации температуры тела и исчезновения клинических проявлений заболевания препарат принимают еще 1-3 дня.

Аллергические реакции: кожные высыпания (макулопапулезная сыпь, крапивница), зуд, эозинофилия, отек Квинке; отеки лица и языка, перикардит, анафилаксия, анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны пищеварительного тракта: изжога, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, глоссит, изменение цвета языка, дефекты зубной эмали, окрашивание зубов, изменение цвета зубной эмали у детей (желтое или серо-коричневое окрашивание зубов), панкреатит, эзофагит, стоматит, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, проктит, дисфагия, кишечный дисбактериоз, реже - псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шаткая походка, повышение внуричерепного давления, отек зрительного нерва.

Со стороны органов зрения: изменение зрения, светобоязнь.

Со стороны кроветворной системы: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, болезнь Мошкович.

Кожа и подкожные ткани: фотосенсибилизация, покраснение и шелушение кожи, пигментация кожи, слизистых оболочек, гипертрофия язычковых сосочков, чрезмерный рост грибов, кандидоз, зуд заднего прохода и половых органов.

Со стороны гепатобилиарной системы: может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина. Возможны повреждения печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье, боли в желудке, тошнота, рвота, субиктеричность склер). В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов, принимающих Тетрациклина гидрохлорид.

Прочее: боль в горле, хрипота, нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей), изменения лабораторных показателей (повышение азота мочевины, азотемия, гиперкреатининемия), гиповитаминоз.

• повышенная чувствительность к препарату и родственным антибиотикам;
• грибковые заболевания;
• нарушения функции печени;
• заболевания почек;
• системная красная волчанка;
• алопеция;
• лейкопения;
• беременность;
• период кормления грудью;
• детский возраст до 12 лет.

Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты железа, магния, кальция), образуют с тетрациклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.

Следует избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, имеющими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в том числе тетрациклина).

Ретиноиды, такие как ацитретин, изотретионин и третионин (для лечения акне) требуют осторожного применения при одновременном приеме с тетрациклином.

При одновременном применении с ретинолом возможно развитие внутричерепной гипертензии. При одновременном применении с холестирамином нарушается всасывание тетрациклина.

Таблетки Тетрациклина гидрохлорида могут снизить эффективность оральных контрацептивов. Нужно использовать дополнительные противозачаточные меры при применении тетрациклина еще в течение 7 дней после прекращения приема препарата. Комбинация тетрациклина с олеандомицином и эритромицином считается синергической.

Требует осторожности применение Тетрациклина гидрохлорида вместе с мочегонными средствами.

При одновременном приеме с субсалицилатом висмута снижается всасывание тетрациклинов и уменьшается их биодоступность.

С осторожностью назначается тетрациклин с препаратами для лечения диабета (инсулин, глибенкламид или гликлазид); вместе с обезболивающими средствами (метоксифлуран); атоваквоном и гепатотоксическими препаратами.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов при их приеме вместе с Тетрациклина гидрохлоридом.

Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции тетрациклина.

При нарушении функции почек возможны кумуляция препарата и повышение риска развития побочных эффектов.

С осторожностью назначают тетрациклин при лейкопении.

Тетрациклин не следует принимать одновременно с молоком и другими молочными продуктами, поскольку при этом нарушается абсорбция препарата.

В период лечения тетрациклином необходимо тщательно следить за состоянием больного. В случае появления признаков повышенной чувствительности к препарату и побочных реакций прием препарата прекращают, при необходимости назначают другой антибиотик (не группы тетрациклинов); при проявлениях симптомов кандидоза назначают противогрибковые препараты, витамины.

Назначать препарат взрослым в дозах менее 800 мг в сутки нецелесообразно, так как помимо недостаточного терапевтического эффекта возможно развитие устойчивых к тетрациклину форм микроорганизмов.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.

При длительном применении следует проводить периодический контроль функции почек, печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем следует ежемесячно проводить серологический анализ в течение 4 месяцев.

Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказано применять женщинам во время беременности. При применении препарата в период кормления грудью на время лечения кормление грудью следует прекратить.

Дети

Детям до 12 лет препарат не назначают.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Возможно усиление проявлений описанных побочных явлений.

Лечение - симптоматическая терапия.

По 20 таблеток в блистере; по 20 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

3 года.

По рецепту.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.