Церавон-Синофарм

1 ампула (20 мл) содержит:

Активное вещество: эдаравон - 30 мг.

Вспомогательные вещества: бисульфат натрия, L-цистеина гидрохлорида гидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с зеленоватым оттенком.

Раствор для инъекций.

Нейропротекторное средство. Код АТХ: N06BX.

Механизм действия

Свободные радикалы, такие как гидроксильный радикал (ОН), играют важную этиологическую роль в развитии цереброваскулярного нарушения в результате ишемии. Во время ишемии или ишемической реперфузии, гиперактивность метаболической системы арахидоновой кислоты и т.д. увеличивает образование свободных радикалов. Эти свободные радикалы окисляют ненасыщенную жирную кислоту липидов клеточной мембраны, что приводит к повреждению клеточной мембраны и в конечном итоге к церебральной дисфункции. Хотя этиология развития и прогресса болезни бокового амиотрофического склероза (БАС) неизвестна, предполагается, что в этом возможно участие окислительного стресса, вызванного свободными радикалами. Этот препарат очищает от свободных радикалов и ингибирует липидное переокисление, тем самым предотвращает окислительное повреждение клеток головного мозга (сосудистых эндотелиальных клеток/ нервных клеток).

Другими словами, этот препарат защищает мозг в случае острого ишемического инсульта, действуя своим ингибирующим свойством против развития и прогрессирования (обострения) ишемического церебрального сосудистого нарушения, такого как церебральный отек, инфаркт головного мозга, неврологические расстройства, и смерть нейронов. В случае бокового амиотрофического склероза (БАС), этот препарат подавляет прогрессирование заболевания, оказывая ингибирующее действие против развития окислительного повреждения нервных клеток.

Нейропротективное действие

NAA (N-Ацетиласпартат) является специфическим маркером для жизнеспособных нервных клеток, уровень которого, как отмечается, значительно уменьшается сразу же после начала ишемического инсульта и его едва можно обнаружить в поврежденных тканях по истечении 24 часов. При определении NAA с помощью 1H-MRS (магнитно-резонансной спектроскопии) после введения данного препарата пациентам с острым ишемическим инсультом, уровень NAA в центре очага поражения инфарктом был значительно сохранен на 28-й день после начала заболевания по сравнению с контрольной группой.

Церебропротекторное действие при церебральной ишемии

При ишемическом церебральном сосудистом расстройстве, внутривенное введение этого препарата после возникновения ишемии и ишемической реперфузии подавляет прогрессирование отека мозга и ишемического инсульта и смягчает последующие неврологические расстройства, также позволяет подавить замедленную смерть нейронов.

Очищение от свободных радикалов

Эдаравон очищает от гидроксильных радикалов, ингибирует переокисление линолевой кислоты и липидное переокисление в гомогенате головного мозга, вызванное зависимостью от дозы гидроксильного радикала, также задерживает липидное переокисление липосомы искусственной фосфолипидной мембраны, вызванной водо- и жирорастворимыми пероксидными радикалами.

Кроме того, ингибирует увеличение гидроксильных радикалов при пенумбре ишемии и в реперфузионной области ишемии. 1 рМ или более данного препарата ингибирует сосудистое повреждение эндотелиальных клеток in vitro, вызванное 15-НРЕТЕ (hydroperoxyeicosatetra enoic acid).

Фармакокинетика

Концентрация в плазме

После многократного внутривенного введения дозы (0,5 мг/кг) в течение 30 минут два раза в день в течение 2-х дней у 5 здоровых взрослых мужчин и 5 здоровых пожилых мужчин в возрасте 65 лет и старше, плазма без изменения концентрации лекарственного средства исчезло почти в одинаковомвиде как у здоровых взрослых, так и у пожилых мужчин без каких-либо признаков накопления.

Связывающие нормы протеина сыворотки

Связывающие нормы Эдаравона (5цМ и ЮрМ) с белком сыворотки крови человека и человеческого сывороточного альбумина составили 92% и 89-91% соответственно (in vitro).

Метаболизм

Основным метаболитом у здоровых взрослых мужчин и здоровых пожилых мужчин был сульфат конъюгат в плазме, также в плазме был обнаружен тюкуронид конъюгат. В моче, основным метаболитом препарата оказался глюкуронид конъюгат, также был обнаружен сульфат конъюгат.

Выделение

После повторного внутривенного введения этого препарата здоровым взрослым мужчинам и здоровым пожилым мужчинам два раза в день в течение 2-х дней (0,5 мг/кг/30 минут X 2 раза/день), 0,7-0,9% и 71,0-79,9% от дозы были выведены в неизменном виде и как метаболиты в моче соответственно в течение до 12 часов после каждой дозы.

• улучшение неврологических симптомов, нарушение деятельности в повседневной жизни, и функциональное расстройство, связанное с острым ишемическим инсультом;
• ингибирование на прогрессирование функционального расстройства у больных с боковым амиотрофическим склерозом (БАС).

Для улучшения неврологических симптомов, нарушения деятельности в повседневной жизни, и функционального расстройства, связанного с острым ишемическим инсультом, обычная взрослая доза составляет одну ампулу (30 мг Эдаравона), разбавленную соответствующим объемом физиологического раствора и т.д., которые вводят внутривенно в течение 30 минут два раза в день утром и вечером.

Применение этого препарата должно быть начато в течение 24 часов после начала заболевания, а продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Для подавления прогрессирования функционального расстройства у больных с боковым амиотрофическим склерозом (БАС), обычная доза для взрослых составляет две ампулы (60 мг), разведенного Эдаравона с соответствующим объемом физиологического раствора и т.д., которые вводят внутривенно в течение 60 минут, один раз в день.

Как правило, продолжительность введения и прекращения этого препарата объединены в одном курсе лечения в течение 28 дней, и курс должен быть повторен.

Этот препарат беспрерывно вводится в течение 14 дней в период лечения с последующим прекращением в течение 14 дней в 1-м курсе, и со 2-го курса, этот препарат вводят в течение первых 10 дней из 14 во время приема с последующим прекращением на 14 дней.

Правила приготовления

Ампулу следует вскрыть, вытягивая горловину вниз с круглой лобной марки. Для того чтобы избежать загрязнения посторонними веществами при разрезании ампулы, точку кроя ампулы перед открытием следует протереть тампоном, смоченным спиртом.

Препарат должен быть разбавлен физиологическим раствором (если разбавить с инфузионными растворами, включая различные сахариды, концентрация Эдаравона может уменьшиться со временем). Не следует смешивать с препаратами общего парентерального питания и/или растворами аминокислот до его введения, также его нельзя вводить через ту же внутривенную линию, что и эти препараты (в случае смешивания препарата с таковыми, концентрация Эдаравона может со временем уменьшиться).

Не следует смешивать с противосудорожными препаратами, включая диазепам, фенитоин натрия и т.д. (раствор мутнеет). Не следует смешивать с раствором калия канреноата (раствор мутнеет).

Основные побочные действия составляют печеночную дисфункцию, сыпь, патологические изменения в значениях лабораторных испытаний при нарушении функции печени с повышением ACT и АЛТ.

Также наблюдаются острая почечная недостаточность, нефротический синдром, молниеносный гепатит, нарушение функции печени, желтуха, тромбоцитопения, гранулоцитопения, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС-синдром), острое повреждение легких, рабдомиолиза, шок и, анафилактоидная реакция.

Противопоказан больным с острой почечной недостаточностью и гиперчувствительностью в анамнезе к любому из компонентов этого препарата.

С осторожностью:

Необходимо с осторожностью применять у больных:

• с нарушением функции почек и/или обезвоживанием (острая почечная недостаточность или нарушение функции почек может ухудшиться,

особенно у пациентов с высоким содержанием азота мочевины/креатинин до введения, сообщается о летальном исходе.);

• с инфекциями (острая почечная недостаточность или почечная недостаточность может ухудшиться из-за ухудшения системных условий.);
• с печеночной недостаточностью (печеночная недостаточность может ухудшиться.);
• с заболеваниями сердца (кардиологические заболевания могут ухудшиться, может возникнуть почечная недостаточность.);
• с тяжелой формой нарушения сознания.пожилого возраста.

Использование в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста, при обнаружении любых побочных действий необходимо прекратить применение этого препарата и принять соответствующие терапевтические меры, поскольку они часто сокращают физиологическую функцию.

Особую осторожность следует проявлять у пожилых пациентов, поскольку у этих пациентов были зарегистрированы случаи летального исхода.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять беременным женщинам и женщинам, которые могут быть беременными.

Факт безопасности препарата при применении у беременных женщин не был установлен.

Во время применения этого препарата следует воздержаться от кормления грудью.

Дети

Безопасность применения препарата у детей не был установлен.

Необходимо с осторожностью применять одновременно с антибиотиками (цефазолина натрия, цефотиама гидрохлорид, пиперациллин натрия и тд.). Сочетание препарата с антибиотиками может привести к увеличению нагрузки на почки.

По 20 мл препарата в ампуле. Две ампулы в картонной коробке вместе с инструкцией

по медицинскому применению.

Хранить в сухом и защищенном от света месте. При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года от даты производства.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке и этикетке.

По рецепту.

China Sinopharm International, Китай.