Донат порошок д/ин. 1000 мг + 500 мг (флакон + растворитель по 5 мл или без растворителя)

1 флакон содержит:

активные вещества: ампициллин натрия, эквивалентный ампициллину - 1 г, сульбактам натрия, эквивалентный сульбактаму - 0,5 г,

Растворитель: стерильная вода для инъекций - 10 мл.

Порошок белого или с желтоватым оттенком цвета.

Порошок для приготовления раствора.

Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТХ: J01CR01.

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Ампициллин - полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, который действует бактерицидно, подавляя синтез клеточных стенок бактерий, разрушается под действием β-лактамаз, кислотоустойчив.

Сульбактам - ингибитор β-лактамаз; не обладая антибактериальной активностью, ингибирует β-лактамазы и в связи с этим препарат приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие β-лактамазы) штаммы.

Донат активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, некоторые штаммы Klebsiella spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Активность в отношении не вырабатывающих β-лактамазы возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Препарат не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp., Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м и в/в введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови. Оба компонента хорошо проникают в ткани и биологические жидкости организма, проходят через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. При воспаленных менингеальных оболочках проникновение обоих компонентов препарата в спинномозговую жидкость резко возрастает.

Метаболизм и выведение

Ампициллин и сульбактам почти не подвергаются метаболическим превращениям.

T1/2 ампициллина и сульбактама составляет примерно 1 ч, выводятся преимущественно в неизмененном виде с мочой (70-80%), а также с желчью. В виде метаболитов выводится примерно 25% препарата.

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

• инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);
• инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
• инфекции ЖКТ (в т.ч. дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);
• инфекции костей и суставов;
• сепсис;
• септический эндокардит;
• менингит;
• перитонит;
• скарлатина;
• гонококковая инфекция.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м введение.

Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

Взрослым при легком течении инфекции назначают 1,5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 4 введения.

При неосложненной гонорее - 1,5 г однократно.

Для профилактики хирургических инфекций - 1,5-3 г во время индукции анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4раза/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают каждые 12 ч.

Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При хронической почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями препарата.

Правила приготовления раствора

Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.

Для в/м введения к содержимому флакона 0,75 г добавляют 2 мл, а флакона 1,5 г - 4 мл воды для инъекций, или 0,5% раствора прокаина (новокаина), или изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0,5% раствором лидокаина.

Для в/в введения разовую дозу растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл (для в/в струйного введения) до 100-200 мл (для в/в капельного введения).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: сонливость, недомогание, головная боль.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия; редко - анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.

Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами, кандидоз.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов;
• инфекционный мононуклеоз;
• период лактации.

С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.

При введении препарата в очень высоких дозах возможно развитие церебральных (эпилептических) судорог.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности.

При хронической почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями препарата.

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза\сут.

Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают каждые 12 ч.

Беременность и период лактации

С осторожностью следует назначать Донат при беременности. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Исследований воздействия препарата Донат на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. В связи с возможными неблагоприятными эффектами (например, головокружение), следует соблюдать осторожность.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) при одновременном применении с Донатом проявляют синергизм; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.

Донат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, препаратов, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию компонентов Доната.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Фармацевтическое взаимодействие

Донат фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами.

Флаконы из прозрачного стекла.

Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке с ампулой растворителя (10 мл воды для инъекций).

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Следует хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Medizine Life Sciences»

Register Office: - DLF Corporate Greens, Sector 74A

Narsinghpur, Gurgaon -122004, Индия.