Кюпен IV раствор д/инф. 1,0% по 100 мл (флакон)

Каждые 100 мл раствора содержат:

Активное вещество: парацетамол - 1,0 г.

Вспомогательные вещества: маннитол, безводный натрия фосфат, соляная кислота, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений осадка.

Раствор для инфузий.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ: N02BE01.

Парацетамол - ненаркотический анальгетик из группы парааминофенолов. Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Обезболивающий эффект после внутривенного применения наступает в течение 5-10 минут после введения. Максимальный обезболивающий эффект наблюдается через 60 минут после введения и продолжается 4-6 часов. Жаропонижающий эффект наблюдается через 30 минут после введения и продолжается по меньшей мере 6 часов.

Всасывание

Фармакокинетика парацетамола является линейной до 2 г после однократного введения и после повторного введения в течение 24 часов.

Биодоступность парацетамола после инфузии 500 мг - 1 г парацетамола аналогична той, которая наблюдается после вливания 1 г и 2 г процетамола (что соответствует 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация в плазме (Cmax) парацетамола наблюдается в конце 15-минутной внутривенной инфузии 500 мг - 1 г парацетамола и составляет около 15 мкг / мл и 30 мкг / мл соответственно.

Распределение

Объем распределения парацетамола составляет приблизительно 1 л/кг.

Парацетамол существенно не связывается с белками плазмы.

После инфузии 1 г парацетамола значительная концентрация парацетамола (1,5 мкг/мл) наблюдалась в спинно-мозговой жидкости через 20 мин после инфузии.

Метаболизм

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени по следующим 2 основным метаболическим путям: конъюгацией с глюкуроновой кислотой и серной кислотой. Последний путь является быстро насыщающимся в дозах, превышающих терапевтические. Небольшая часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом P450 до реактивной промежуточного соединения (N-ацетил бензохиноновый имин), который при нормальных условиях быстро детоксифицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако во время массивной передозировке, количество этого токсичного метаболита увеличивается.

Выведение

Метаболиты парацетамола выводятся в основном с мочой. 90% введенной дозы выводится через 24 ч, в основном в виде конъюгатов глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Срок полувыведения из плазмы составляет 2,7 ч и общий клиренс составляет 18 л/ч.

Новорожденные, младенцы и дети

Фармакокинетические параметры парацетамола, наблюдаемые у младенцев и детей, сходны с теми, которые наблюдаются у взрослых, за исключением времени полувыведения из плазмы, которое немного короче (1,5-2 ч), чем у взрослых. У новорожденных время полувыведения из плазмы длиннее, чем у младенцев, и составляет 3,5 ч. Новорожденные, младенцы и дети до 10 лет выводят значительно меньше конъюгатов в виде глюкуронидов и больше в виде сульфатов, чем взрослые.

Парацетамол инфузии показаны для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано насущной необходимостью для лечения боли или гипертермии и / или когда другие способы введения невозможны.

Дозировка на основании веса пациента (см. дозировочную таблицу ниже)

* Недоношенные новорожденные: данные безопасности и эффективности недоступны для недоношенных новорожденных.

** Пациентам, весящим меньше, требуются меньшие объемы.

Минимальный интервал между повторными введениями должен составлять, по крайней мере, 4 ч. Следует вводить не более 4 доз в сутки.

Минимальный интервал между повторными введениями у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции должен составлять, по крайней мере, 6 ч.

*** Максимальная суточная доза: Максимальная суточная доза, как представлено в таблице выше, является дозой для пациентов, не получающих других парацетамол содержащих продуктов, и должна быть соответствующим образом скорректирована при принятии таких продуктов.

Серьезные нарушения почечной функции:

При применении парацетамола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) рекомендуется повысить минимальный интервал между каждым приемом до 6 часов.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие резервы глутатиона в печени), обезвоживанием:

Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Способ применения

Кюпен IV вводится в виде 15-минутной внутривенной инфузии.

Пациенты в весом ≤ 10 кг:

Стеклянный флакон / мешок инфузий парацетамола не следует подвешивать как инфузию из-за небольшого объема лекарственного средства, который должен быть введен этой группе населения.

Объем для введения должен быть выведен из флакона или мешка и может вводиться в неразбавленном виде или разбавляться (в 1 - 9 объемах разбавителя) в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы и вводят в виде 15-минутной инфузии. Используйте разбавленный раствор в течение часа после его приготовления (время инфузии включается).

5 или 10 мл шприц должен быть использован для измерения дозы, соответствующей весу ребенка и требуемому объему. Тем не менее, он никогда не должен превышать 7,5 мл на дозу.

Пользователь должен быть информирован о продукте для подбора оптимальной дозы.

Как и у всех парацетамол-содержащих продуктов побочные лекарственные реакции являются редкими (>1/10000, <1/1000) или очень редкими (<1/10000), они описаны в Таблице ниже:

Частые побочные реакции в месте инъекции были зарегистрированы во время клинических испытаний (боль и жжение).

Очень редкие случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой сыпи или крапивница кожи до анафилактического шока, были зарегистрированы и требуют прекращения лечения.

Случаи эритемы, покраснения, зуда и тахикардии не наблюдалось.

Кюпен IV инфузии противопоказаны:

• пациентам с гиперчувствительностью к парацетамолу или процетамол гидрохлориду (предшественнику парацетамола) или к любому компоненту препарата;
• в случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.

Существует риск поражения печени (в том числе, молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитической гепатит), особенно у пожилых пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающие индукторы ферментов. Передозировка в этих случаях может быть смертельной.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту, рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г или более парацетамола при однократном введении у взрослых и 140 мг / кг массы тела в однократного введения у детей, вызывает печеночный цитолиз, вероятно, индуцируя полный и необратимый некроз, приводя в результате к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти. Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбинового времени, которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения.

Клинические симптомы поражения печени, как правило, очевидны изначально после двух дней, и достигают максимума после 4 до 6 дней.

Чрезвычайные меры

Немедленная госпитализация.

Перед началом лечения, взять пробирку крови для количественного определения концентрации парацетамола в плазме, так быстро, как это возможно после передозировки.

Лечение включает введение антидота, N-ацетилцистеина, в/в или перорально, по возможности в течение 10 часов. N-ацетилцистеин может, однако, дать некоторую степень защиты даже через 10 часов, но в этих случаях требуется длительное лечение.

Симптоматическое лечение.

Печеночные пробы должны проводиться в начале лечения и повторяться каждые 24 часа. В большинстве случаев печеночные трансаминазы нормализуются через одну-две недели с полной реституцией функции печени. В очень тяжелых случаях, однако, пересадка печени может быть необходимой.

С осторожностью

Кюпен IV должен использоваться с осторожностью в случаях:

• гепатоцеллюлярной недостаточности;
• серьезных нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин);
• хроническом алкоголизме;
• хроническом недоедании (низкий резерв глутатиона печени);
• дегидратация.

Особые указания

Рекомендуется использовать подходящее пероральное анальгезирующее лечение так быстро, как только становится возможным такой способ использования.

Во избежание риска передозировки необходимо проверить другие используемые препараты на содержание парацетамола и процетамола. Ни один из используемых препаратов не должен содержать ни парацетамола, ни процетамола.

Дозы, выше рекомендуемых, влекут за собой опасность очень серьезного повреждения печени. Клинические симптомы и признаки повреждения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитической гепатит), как правило, впервые проявляются после двух дней приема препарата с пиком, как правило, через 4 - 6 дней. Лечение антидотом должно быть начато как можно скорее.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные использования пероральных терапевтических доз парацетамола не показывают нежелательные последствия на течение беременности или на здоровье плода / новорожденного.

Перспективные данные о беременных, подвергшихся воздействию передозировки, не показывают увеличение риска развития пороков.

Репродуктивные исследования с внутривенным парацетамолом не выполнялись у животных. Тем не менее, исследования с оральным путем введения не показали пороков развития и фетотоксических эффектов.

Тем не менее, инфузии парацетамола следует использовать во время беременности только после тщательной оценки пользы и риска. В этом случае рекомендуемые дозировки и продолжительность лечения должны строго соблюдаться.

Лактация

После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Никаких побочных эффектов у грудных младенцев не наблюдалось.

Следовательно, парацетамол инфузии можно использовать у кормящих женщин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Неизвестно.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола, ингибируя его конъюгацию с глюкуроновой кислотой. При одновременном использовании с пробенецидом необходима корректировка дозы парацетамола.

Салициламид может увеличивать время полувыведения t1/2 парацетамола.

Внимание следует уделять сопутствующему приему фермент индуцирующих веществ.

Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение, по крайней мере, 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может приводить к незначительному изменению значений INR. В этом случае должен осуществляться усиленный мониторинг значений INR в течение периода одновременного использования и, по крайней мере, в течение недели после прекращения лечения парацетамолом.

Прозрачный бесцветный раствор, заполненный в 100 мл LDPE FFS бутылки, имеющие соответствующую маркировку и оснащенные белой LDPE крышкой, запечатанные в РР мешок.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Не замораживать!

2 года.

По рецепту.

“Avison Pharmaceuticals Pvt. Ltd.”, India.

“Abaris Health Care PVT. Ltd.

Plot No 1407-11. Rajpur. TALIKADI,

DIST MEHSANA. India.