Kyupen IV infuzion eritmasi 1,0%, 100 ml (flakon)

Tarkib

Har 100 ml eritma quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Ta’sir etuvchi modda: paratsetamol - 1,0 g.

Yordamchi moddalar: mannitol, suvsiz natriy fosfat, xlorid kislota, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Cho‘kma qo‘shilmalari bo‘lmagan tiniq, rangsiz suyuqlik.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Analgetiklar va antipiretiklar. ATX kodi: N02BE01.

Farmakologik xususiyatlari

Paratsetamol - paraaminofenollar guruhidan narkotik bo‘lmagan analgetik. Og‘riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta’sirga ega. Preparat asosan markaziy asab tizimida siklooksigenaza I va II ni bloklab, og‘riq va termoregulyatsiya markazlariga ta’sir ko‘rsatadi. Periferik to‘qimalarda prostaglandinlar sinteziga ta’sir ko‘rsatmasligi uning suv-tuz almashinuviga (natriy va suvning ushlanib qolishi) hamda oshqozon-ichak trakti shilliq qavatiga salbiy ta’sir ko‘rsatmasligini taqozo etadi.

Vena ichiga qo‘llangandan so‘ng og‘riq qoldiruvchi ta’sir yuborilgandan keyin 5-10 daqiqa ichida yuzaga keladi. Maksimal og‘riq qoldiruvchi ta’sir yuborilgandan 60 daqiqa o‘tgach kuzatiladi va 4-6 soat davom etadi. Isitma tushiruvchi ta’sir yuborilgandan 30 daqiqa o‘tgach kuzatiladi va kamida 6 soat davom etadi.

Farmakokinetika

So‘rish

Paratsetamolning farmakokinetikasi bir marta yuborilgandan so‘ng 2 g gacha va 24 soat davomida qayta yuborilgandan so‘ng chiziqli hisoblanadi.

500 mg - 1 g paratsetamol infuziyasidan keyin paratsetamolning biosinguvchanligi 1 g va 2 g protsetamol quyilgandan keyin kuzatilganidek (mos ravishda 500 mg va 1 g paratsetamolga to‘g‘ri keladi). Paratsetamolning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 500 mg - 1 g paratsetamolning 15 daqiqalik vena ichiga infuziyasi oxirida kuzatiladi va mos ravishda taxminan 15 mkg/ml va 30 mkg/ml ni tashkil etadi.

Taqsimlash

Paratsetamolning taqsimlanish hajmi taxminan 1 l/kg ni tashkil etadi.

Paratsetamol plazma oqsillari bilan sezilarli darajada bog‘lanmaydi.

1 g paratsetamol infuziyasidan so‘ng, infuziyadan 20 daqiqa o‘tgach, orqa miya suyuqligida paratsetamolning sezilarli konsentratsiyasi (1,5 mkg/ml) kuzatildi.

Metabolizm

Paratsetamol asosan jigarda quyidagi 2 ta asosiy metabolik yo‘l orqali metabolizmga uchraydi: glyukuron kislotasi va sulfat kislotasi bilan konyugatsiya orqali. Oxirgi yo‘l terapevtik dozalardan yuqori bo‘lgan dozalarda tez to‘yinadi. Kichik qismi (4% dan kam) sitoxrom P450 bilan reaktiv oraliq birikmagacha (N-atsetil benzoxinonimin) metabolizmga uchraydi, u normal sharoitda qaytarilgan glutation bilan tezda detoksikatsiyalanadi va sistein hamda merkaptur kislotasi bilan konyugatsiyalangandan so‘ng siydik bilan chiqariladi. Biroq, dozani haddan tashqari oshirish paytida bu zaharli metabolitning miqdori ortadi.

Chiqarish

Paratsetamol metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi. Yuborilgan dozaning 90% qismi 24 soatdan so‘ng, asosan glyukuronid (60-80%) va sulfat (20-30%) kon’yugatlari ko‘rinishida chiqariladi. 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi. Plazmadan yarim chiqarilish muddati 2,7 soat va umumiy klirens 18 l/soatni tashkil etadi.

Chaqaloqlar, chaqaloqlar va bolalar

Chaqaloqlar va bolalarda kuzatiladigan paratsetamolning farmakokinetik ko‘rsatkichlari kattalarnikiga o‘xshash, faqat plazmadagi yarim chiqarilish vaqti kattalarnikiga qaraganda biroz qisqaroq (1,5-2 soat). Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda plazmadan yarim chiqarilish vaqti chaqaloqlarga qaraganda uzoqroq bo‘lib, 3,5 soatni tashkil etadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, chaqaloqlar va 10 yoshgacha bo‘lgan bolalar kattalarga qaraganda glyukuronidlar ko‘rinishidagi kon’yugatlarni ancha kam va sulfatlar ko‘rinishidagi kon’yugatlarni ko‘proq ajratadi.

Qo‘llanilishi

Paratsetamol infuziyalari o‘rtacha og‘riqni qisqa muddatli davolash uchun ko‘rsatilgan, ayniqsa operatsiyadan keyin va isitmani qisqa muddatli davolash uchun, agar vena ichiga yuborish og‘riq yoki gipertermiyani davolash uchun klinik jihatdan zarur bo‘lsa va/yoki boshqa yuborish usullari imkonsiz bo‘lsa.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bemorning vazniga asoslangan dozalash (quyidagi dozalash jadvaliga qarang)

Bemor vazni Yuborish dozasi Yuborish hajmi Guruh vaznining yuqori chegaralari asosida paratsetamolning (10 mg/ml) maksimal yuborish hajmi (ml) ** Maksimal kunlik doza ***

≤ 10 kg * 7,5 mg/kg 0,75 ml/kg 7,5 ml 30 mg/kg

> 10 kg dan ≤ 33 kg gacha 15 mg/kg 1,5 ml/kg 49,5 ml 60 mg/kg, ko‘pi bilan 2 g

> 33 kg dan ≤ 50 kg gacha 15 mg/kg 1,5 ml/kg 75 ml 60 mg/kg, ko‘pi bilan 3 g

> 50 kg qo‘shimcha gepatotoksiklik xavf omillari bilan 1 g 100 ml 100 ml 3 g

Gepatotoksiklikning qo‘shimcha xavf omillari bo‘lmagan holda > 50 kg 1 g 100 ml 100 ml 4 g

* Chala tug‘ilgan chaqaloqlar: Chala tug‘ilgan chaqaloqlar uchun xavfsizlik va samaradorlik ma’lumotlari mavjud emas.

Kam vaznli bemorlarga kamroq hajmlar talab etiladi.

Takroriy inyeksiyalar orasidagi minimal interval kamida 4 soatni tashkil etishi kerak.

Buyrak faoliyatining jiddiy buzilishlari bo‘lgan bemorlarda takroriy inyeksiyalar orasidagi minimal interval kamida 6 soatni tashkil etishi kerak.

*** Maksimal kunlik doza: Yuqoridagi jadvalda ko‘rsatilganidek, maksimal kunlik doza tarkibida paratsetamol bo‘lgan boshqa mahsulotlarni qabul qilmaydigan bemorlar uchun doza hisoblanadi va bunday mahsulotlarni qabul qilishda tegishli ravishda tuzatilishi lozim.

Buyrak faoliyatining jiddiy buzilishlari:

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi ≤ 30 ml / daqiqa) bo‘lgan bemorlarda paratsetamolni qo‘llashda, har bir qabul o‘rtasidagi minimal intervalni 6 soatgacha oshirish tavsiya etiladi.

Gepatotsellyulyar yetishmovchilik, surunkali alkogolizm, surunkali to‘yib ovqatlanmaslik (jigarda glutation zaxiralarining pastligi), suvsizlanish bilan og‘rigan kattalarda:

Maksimal sutkalik doza 3 g dan oshmasligi kerak.

Qo‘llash usuli

Kyupen IV vena ichiga 15 daqiqalik infuziya ko‘rinishida yuboriladi.

Vazni ≤ 10 kg bo‘lgan bemorlar:

Paratsetamol infuziyalari uchun shisha flakon/qopchani infuziya sifatida osib qo‘yish mumkin emas, chunki bu aholi guruhiga yuborilishi kerak bo‘lgan dori vositasining hajmi kichik.

Yuborish uchun hajm flakon yoki qopdan chiqarilishi kerak va suyultirilmagan holda yuborilishi yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida yoki 5% glyukoza eritmasida suyultirilishi (1-9 hajmda suyultirgich) mumkin va 15 daqiqalik infuziya ko‘rinishida yuboriladi. Suyultirilgan eritmani tayyorlangandan so‘ng bir soat davomida ishlating (infuziya vaqti ham kiradi).

5 yoki 10 ml li shpris bolaning vazniga va kerakli hajmga mos keladigan dozani o‘lchash uchun ishlatilishi kerak. Shunga qaramay, u hech qachon har bir dozada 7,5 ml dan oshmasligi kerak.

Foydalanuvchi optimal dozani tanlash uchun mahsulot haqida xabardor bo‘lishi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Tarkibida paratsetamol bo‘lgan barcha mahsulotlarda bo‘lgani kabi, dori vositalarining nojo‘ya ta’sirlari kamdan-kam (>1/10000, <1/1000) yoki juda kam (<1/10000) uchraydi, ular quyidagi jadvalda keltirilgan:

Organ tizimlari Kamdan-kam > 1/10000, < 1/1000 Juda kamdan-kam < 1/10000

Umumiy betoblik Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari

Yurak-qon tomir gipotenziyasi -

Jigar Jigar transaminazalarining yuqori darajasi -

Trombotsitlar/Qon - Trombotsitopeniya, leykopeniya, neytropeniya

Klinik sinovlar davomida inyeksiya joyida tez-tez uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar (og‘riq va achishish) qayd etilgan.

Oddiy toshma yoki terining eshakemidan tortib, anafilaktik shokgacha bo‘lgan o‘ta sezuvchanlik reaksiyalarining juda kam uchraydigan holatlari qayd etilgan va davolanishni to‘xtatishni talab qiladi.

Eritema, qizarish, qichishish va taxikardiya holatlari kuzatilmadi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Kyupen IV infuziyasiga qarshi ko‘rsatmalar:

paratsetamol yoki protsetamol gidroxloridga (paratsetamolning o‘tmishdoshi) yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga;

og‘ir gepatotsellyulyar yetishmovchilik holatlarida.

Dozani oshirib yuborish

Ayniqsa, keksa bemorlarda, yosh bolalarda, jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda, surunkali alkogolizm holatlarida, surunkali to‘yib ovqatlanmaydigan bemorlarda va ferment induktori qabul qiluvchi bemorlarda jigarning shikastlanish xavfi (jumladan, yashin tezligidagi gepatit, jigar yetishmovchiligi, xolestatik gepatit, sitolitik gepatit) mavjud. Bunday hollarda dozani oshirib yuborish o‘limga olib kelishi mumkin.

Simptomlar odatda dastlabki 24 soat ichida paydo bo‘ladi va quyidagilarni o‘z ichiga oladi: ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, rangparlik, qorin og‘rig‘i. Kattalarda bir marta yuborilganda 7,5 g yoki undan ortiq paratsetamol va bolalarda bir marta yuborilganda tana vazniga 140 mg/kg dozaning oshirib yuborilishi jigar sitolizini keltirib chiqaradi, ehtimol, to‘liq va qaytmas nekrozni keltirib chiqaradi, natijada komaga va o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan gepatotsellyulyar yetishmovchilik, metabolik atsidoz va ensefalopatiyaga olib keladi. Shu bilan birga, jigar transaminazalari (AST, ALT), laktatdegidrogenaza va bilirubin darajasinin

Jigar shikastlanishining klinik belgilari, odatda, dastlab ikki kundan keyin yaqqol namoyon bo‘ladi va 4-6 kundan keyin eng yuqori darajaga yetadi.

Favqulodda choralar

Zudlik bilan kasalxonaga yotqizish.

Davolashni boshlashdan oldin, dozani oshirib yuborishdan keyin iloji boricha tezroq plazmadagi paratsetamol konsentratsiyasini miqdoriy aniqlash uchun qon probirkasini oling.

Davolash antidot, N-atsetiltsisteinni v/i yoki og‘iz orqali, iloji boricha 10 soat davomida yuborishni o‘z ichiga oladi. N-atsetiltsistein hatto 10 soatdan keyin ham ma’lum darajada himoya qilishi mumkin, ammo bunday hollarda uzoq muddatli davolash talab etiladi.

Simptomatik davolash.

Jigar sinamalari davolashning boshida o‘tkazilishi va har 24 soatda takrorlanishi kerak. Ko‘p hollarda jigar transaminazalari bir-ikki haftadan so‘ng jigar funksiyasining to‘liq tiklanishi bilan normallashadi. Biroq, juda og‘ir holatlarda jigar transplantatsiyasi zarur bo‘lishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Ehtiyotkorlik bilan

Kupen IV quyidagi hollarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi lozim:

gepatotsellyulyar yetishmovchilik;

buyrak faoliyatining jiddiy buzilishlarida (kreatinin klirensi ≤ 30 ml/daqiqa);

surunkali alkogolizm;

surunkali to‘yib ovqatlanmaslik (jigar glutation zaxirasining pastligi);

degidratatsiya

Maxsus ko‘rsatmalar

Mos keladigan og‘riqni qoldiruvchi og‘iz orqali davolash usulini qo‘llash imkoniyati paydo bo‘lishi bilanoq tezroq qo‘llash tavsiya etiladi.

Dozani oshirib yuborish xavfini oldini olish uchun ishlatiladigan boshqa dori vositalarining tarkibida paratsetamol va protsetamol bor-yo‘qligini tekshirish zarur. Qo‘llaniladigan preparatlarning hech biri tarkibida na paratsetamol, na protsetamol bo‘lishi kerak.

Tavsiya etilgan dozadan yuqori dozalar jigarning juda jiddiy shikastlanishi xavfini keltirib chiqaradi. Jigar shikastlanishining klinik belgilari va alomatlari (jumladan, yashin tezligidagi gepatit, jigar yetishmovchiligi, xolestatik gepatit, sitolitik gepatit), odatda, birinchi marta preparatni ikki kun davomida, odatda, 4-6 kundan keyin pik bilan qabul qilgandan so‘ng namoyon bo‘ladi. Antidot bilan davolashni iloji boricha tezroq boshlash kerak.

Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llash

Homiladorlik

Paratsetamolni vena ichiga yuborishning klinik tajribasi cheklangan. Biroq, paratsetamolning peroral terapevtik dozalaridan foydalanishning epidemiologik ma’lumotlari homiladorlikning kechishi yoki homila/chaqaloq salomatligiga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi.

Dozaning oshirib yuborilishi ta’siriga uchragan homiladorlar to‘g‘risidagi istiqbolli ma’lumotlar nuqsonlarning rivojlanish xavfi ortishini ko‘rsatmaydi.

Hayvonlarda paratsetamol bilan reproduktiv tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shunga qaramay, og‘iz orqali yuborilgan tadqiqotlar rivojlanish nuqsonlari va fetotoksik ta’sirlarni ko‘rsatmadi.

Shunga qaramay, paratsetamol infuziyalarini homiladorlik davrida faqat foyda va xavfni sinchkovlik bilan baholaganidan so‘ng qo‘llash lozim. Bunda tavsiya etilgan dozalar va davolash davomiyligiga qat’iy rioya qilinishi kerak.

Laktatsiya

Ichga qabul qilingandan so‘ng paratsetamol oz miqdorda ona sutiga ajraladi. Emizikli chaqaloqlarda hech qanday nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmagan.

Demak, paratsetamol infuziyalarini emizikli ayollarda qo‘llash mumkin.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Noma’lum.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llamaslik lozim.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri, boshqa o‘zaro ta’sirlar

Probenetsid paratsetamol klirensini deyarli 2 baravar pasaytiradi, uning glyukuron kislotasi bilan konyugatsiyasini ingibirlaydi. Probenetsid bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamol dozasini o‘zgartirish zarur.

Salisilamid paratsetamolning yarim chiqarilish vaqtini t1/2 oshirishi mumkin.

Ferment indutsirlovchi moddalarni birga qabul qilishga e’tibor berish kerak.

Paratsetamolni (kuniga 4 g dan kamida 4 kun davomida) og‘iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llash INR qiymatlarining biroz o‘zgarishiga olib kelishi mumkin. Bunday holda, bir vaqtning o‘zida qo‘llash davrida va paratsetamol bilan davolanish to‘xtatilgandan keyin kamida bir hafta davomida INR qiymatlarining kuchaytirilgan monitoringi amalga oshirilishi kerak.

Chiqarilish shakli, o‘rami

100 ml LDPE FFS butilkalariga to‘ldirilgan, tegishli markirovka qilingan va oq LDPE qopqoq bilan jihozlangan, PP qopda muhrlangan shaffof rangsiz eritma.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Muzlatmang! °

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Avizon Pharmaceuticals Pvt. Ltd.," India.

"PVT Health Care." Ltd.

Plot No 1407-11. Rajpur. TALIKADI,

DIST MEHSANA. India.