Asetilsalitsil kislotasi (Acetylsalicylic acid) Dalchimpharm tabletkalari 500 mg №10 (1 blister)

Tarkib

Bitta tabletka uchun tarkib:

Ta’sir etuvchi moddasi: atsetilsalitsil kislotasi - 500 mg.

Yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali - 81,78 mg; talk - 12 mg; limon kislotasi - 0,22 mg; kalsiy stearat - 6 mg.

Tavsif

Tabletkalar oq rangli, biroz marmarsimon, hidsiz yoki o‘ziga xos kuchsiz hidli, dumaloq, yassi silindrsimon shaklda, faskali va chiziqli.

Chiqarish shakli

500 mg li tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat. Atsetilsalitsil kislota. ATX kodi: N02BA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Preparat og‘riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi, yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, bu prostaglandinlar sintezida ishtirok etuvchi siklooksigenazalar 1 va 2 ning ingibirlanishi bilan bog‘liq. Atsetilsalitsil kislota trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlab, tromboksan A2 sintezini bloklaydi.

Farmakokinetika

So‘rilishi: Ichga qabul qilinganda absorbsiyasi to‘liq. Absorbsiya paytida ichak devorida va jigarda tizimli eliminatsiyaga uchraydi (deatsetillanadi). Rezorbsiyalangan qism esterazalar tomonidan tez gidrolizlanadi, shuning uchun preparatning yarim chiqarilish davri 15-20 daqiqadan oshmaydi.

Organizmda aylanib yuradi (albumin bilan bog‘liq holda 75-90%) va to‘qimalarda salitsil kislota anioni ko‘rinishida tarqaladi.

Plazmada maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti — 2 soat. Salitsilyatlarning zardobdagi darajasi juda o‘zgaruvchan.

Tarqalishi: salitsilatlar organizmning ko‘plab to‘qimalari va suyuqliklariga, shu jumladan orqa miya, peritoneal va sinovial suyuqliklarga oson o‘tadi. Giperemiya va shish bo‘lganda bo‘g‘im bo‘shlig‘iga kirish tezlashadi va yallig‘lanishning proliferativ fazasida sekinlashadi. Kichik miqdordagi salitsilatlar miya to‘qimasida, izlari o‘t, ter, najasda aniqlanadi. Atsidoz paydo bo‘lganda salitsil kislotaning ko‘p qismi to‘qimalarga, shu jumladan miyaga yaxshi o‘tadigan ionlashmagan kislotaga aylanadi. Yo‘ldosh orqali tez o‘tadi, oz miqdorda ko‘krak suti bilan chiqariladi.

Metabolizmi va chiqarilishi: asosan jigarda metabolizmga uchrab, ko‘plab to‘qimalar va siydikda uchraydigan 4 ta metabolit hosil qiladi.

Asosan buyrak kanalchalarida faol sekretsiya yo‘li bilan o‘zgarmagan holda (60%) va metabolitlar holida chiqariladi. O‘zgarmagan salitsilatning siydikdan chiqarilishi pH ga bog‘liq (siydikni ishqorlashda salitsilatlarning ionlanishi ortadi, ularning reabsorbsiyasi yomonlashadi va chiqarilishi sezilarli darajada ortadi). Chiqarilish tezligi dozaga bog‘liq: kichik dozalarda qabul qilinganda preparatning yarim chiqarilish davri 2-3 soatni tashkil etadi, doza ortishi bilan 15-30 soatgacha oshishi mumkin.

Yangi tug‘ilgan bolalarda salitsilatlar bilirubinni albumin bog‘idan siqib chiqarishi va bilirubin ensefalopatiyasi rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda salitsilatlarning eliminatsiyasi kattalarga qaraganda ancha sekin amalga oshadi.

Ko‘rsatmalar

O‘rtacha yoki kuchsiz ifodalangan og‘riq sindromini simptomatik davolash: bosh og‘rig‘i (shu jumladan, abstinent sindromida), tish og‘rig‘i, bel va mushaklardagi og‘riq, bo‘g‘imlardagi og‘riq, hayz paytidagi og‘riq.

"Shamollash" va boshqa yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarida tana haroratining ko‘tarilishi (15 yoshdan oshgan kattalar va bolalarda).

Qarshi ko‘rsatmalar

- 15 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

- atsetilsalitsil kislotasi va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalariga (NYAQDV) yuqori sezuvchanlik (shu jumladan anamnezda);

- glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi;

- bronxial astmaning to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan kombinatsiyasi, burun shilliq qavati va burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi;

- homiladorlik, emizish davri;

- oshqozon-ichak yo‘lining eroziv-yarali shikastlanishlari (zo‘rayish bosqichida), oshqozon-ichakdan qon ketishi;

- ichak yallig‘lanish kasalliklarining kuchayishi (yarali kolit, Kron kasalligi);

- gemorragik diatezlar (gemofiliya, Villebrand kasalligi, teleangioektaziyalar, gipoprotrombinemiya, trombotsitopeniya, trombotsitopenik purpura);

- og‘ir jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi;

- serebrovaskulyar qon ketish yoki boshqa qon ketishlar;

- K vitamini yetishmasligi;

- haftasiga 15 mg va undan ortiq dozada metotreksat bilan bir vaqtda qabul qilish;

- bir vaqtning o‘zida kuniga 3 g dan ortiq dozada atsetilsalitsil kislotasi va peroral antikoagulyantlarni qabul qilish;

- yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam).

Ehtiyotkorlik bilan

Giperurikemiya, uratli nefrolitiaz, podagra, oshqozon va/yoki o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi yoki oshqozon-ichakdan qon ketishi (anamnezda), buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30-60 ml/min), jigar yetishmovchiligi, bronxial astma, o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi, burun polipozi, pichan isitmasi, dori allergiyasi, bir vaqtning o‘zida peroral antikoagulyantlar va atsetilsalitsil kislotasini kuniga 3 g dan kam dozada qabul qilish, bir vaqtning o‘zida metotreksatni haftasiga 15 mg dan kam dozada qabul qilish, metrorragiya (atsiklik bachadondan qon ketishi), gipermenoreya (ko‘p va uzoq davom etadigan hayz ko‘rish).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqatdan keyin suv yoki ishqoriy mineral suv bilan ichiladi. Kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalar uchun: bir martalik doza 500 mg, maksimal bir martalik doza 1000 mg (har biri 500 mg dan 2 ta tabletka), kunlik maksimal doza 3000 mg (har biri 500 mg dan 6 ta tabletka), bir martalik dozani zarurat tug‘ilganda kamida 3-4 marta qabul qilish mumkin.

Davolash davomiyligi (shifokor bilan maslahatlashmasdan) og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida buyurilganda 5 kundan, isitma tushiruvchi vosita sifatida esa 3 kundan oshmasligi kerak.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun minimal samarali dozani iloji boricha qisqa kurs bilan qo‘llash lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalar (NR) MedDRA lug‘atiga muvofiq a’zolar va a’zo tizimlari shikastlanishining tasnifi va JSST NR rivojlanish chastotasiga muvofiq taqsimlangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 va < 1/10); tez-tez emas (≥1/1000 va < 1/100); kamdan-kam (≥1/10000 va 1/1000); juda kamdan-kam (< 1/10000) va chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlarga ko‘ra, paydo bo‘lish chastotasini aniqlash imkonsiz).

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda: gemorragik sindrom (burundan qon ketishi, milklarning qonashi, gemorragik toshmalar), trombotsitopeniya, anemiya, leykopeniya, gipokoagulyatsiya.

Ushbu ta’sirlar preparatni qabul qilish to‘xtatilgan paytdan boshlab 4-8 kun davomida saqlanib qoladi va bemorlarning keyingi operatsiyalarini rejalashtirishda hisobga olinishi kerak.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez: allergik reaksiyalar; juda kam hollarda: angionevrotik shish.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; juda kam hollarda: eshitish o‘tkirligining pasayishi, quloq shang‘illashi, ko‘rishning buzilishi, aseptik meningit.

Yurak tomonidan buzilishlar: chastotasi noma’lum: surunkali yurak yetishmovchiligi belgilarining kuchayishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: juda kam hollarda: bronxospazm.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar: ko‘pincha: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riq, ishtahaning pasayishi, gastralgiya; kamdan-kam hollarda: diareya, oshqozon-ichak traktidan qon ketishi ("qahva quyqasi" tipidagi qusish, qora "qatronsimon" najas); juda kam hollarda: oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari, oshqozon teshilishi.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda: Reye sindromi (ensefalopatiya va jigarning o‘tkir yog‘li distrofiyasi, jigar yetishmovchiligining tez rivojlanishi), jigar funksiyasining buzilishi, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi.

Teri va teri osti to‘qimalaridagi buzilishlar: ko‘pincha: teri toshmasi.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan buzilishlar: chastotasi noma’lum: buyrak faoliyatining buzilishi, interstitsial nefrit, qonda kreatinin miqdorining oshishi va giperkalsiyemiya bilan kechuvchi prerenal azotemiya, papillyar nekroz, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nefrotik sindrom, shishlar.

Bunday alomatlar paydo bo‘lganda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va darhol davolovchi shifokorga murojaat qilish tavsiya etiladi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari:

Yengil (bir martalik dozasi 150 mg/kg dan kam) va o‘rtacha (150-300 mg/kg) og‘irlik darajasi: salitsilizm sindromi (ko‘ngil aynishi, qusish, quloqlarda shovqin, eshitish qobiliyatining pasayishi hissi, ko‘rishning buzilishi, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, karaxtlik, umumiy holsizlik, isitma — kattalarda yomon prognostik belgi). Bu alomatlar doza kamaytirilganda yoki preparat bekor qilinganda yo‘qoladi.

Og‘irlik darajasi: markaziy genezli o‘pka giperventilyatsiyasi, respirator alkaloz, metabolik atsidoz, es-hushning chalkashishi, uyquchanlik, kollaps, talvasalar, anuriya, qon ketishlar. Dastlab o‘pkaning markaziy giperventilyatsiyasi nafas alkaloziga — hansirash, bo‘g‘ilish, sianoz, sovuq yopishqoq terga olib keladi; intoksikatsiya kuchayishi bilan nafas falaji va oksidlovchi fosforillanishning ajralishi kuchayib, respirator atsidozni keltirib chiqaradi.

Dozaning surunkali oshib ketishida plazmada aniqlanadigan konsentratsiya intoksikatsiyaning og‘irlik darajasi bilan yomon korrelyatsiyalanadi. Surunkali intoksikatsiya rivojlanishining eng yuqori xavfi bir necha kun davomida 100 mg/kg/sut dan ortiq qabul qilinganda keksa yoshdagi odamlarda kuzatiladi. Bolalar va keksa yoshdagi bemorlarda salitsilizmning boshlang‘ich belgilari har doim ham ko‘zga tashlanavermaydi, shuning uchun vaqti-vaqti bilan qondagi salitsilatlar miqdorini aniqlab turish maqsadga muvofiqdir: 70 mg% dan yuqori konsentratsiya o‘rtacha yoki og‘ir zaharlanishdan dalolat beradi; 100 mg% dan yuqori — juda og‘ir, prognostik jihatdan noxush. O‘rta va og‘ir darajadagi zaharlanishda kasalxonaga yotqizish zarur.

Davolash: qusishni qo‘zg‘atish, faollashtirilgan ko‘mir va surgi dorilar buyurish, kislota-asos holati (KOS) va elektrolitlar muvozanatini doimiy nazorat qilish; modda almashinuvi holatiga qarab natriy gidrokarbonat, natriy sitrat eritmasi yoki natriy laktat yuborish. Zaxira ishqoriylikning ortishi siydikning ishqorlanishi hisobiga atsetilsalitsil kislotasining chiqarilishini kuchaytiradi. Siydikni ishqorlash salitsilatlar konsentratsiyasi 40 mg% dan yuqori bo‘lganda ko‘rsatiladi va natriy gidrokarbonatni vena ichiga yuborish orqali ta’minlanadi

(88 mEkv 1 l 5% li dekstroza eritmasida, 10-15 ml/soat/kg tezlikda), siydik rN 7,5-8 oralig‘ida bo‘lguncha ishqoriy diurez (agar kattalarda qon plazmasida salitsilat konsentratsiyasi 500 mg/l (3,6 mmol/l) yoki bolalarda 300 mg/l (2,2 mmol/l) dan ortiq bo‘lsa, jadallashtirilgan ishqoriy diurezga erishilgan hisoblanadi); aylanib yuruvchi qon hajmini (AQH) tiklashga va diurez induksiyasiga natriy gidrokarbonatni bir xil dozalarda va suyultirishda kiritish orqali erishiladi, bu 2-3 marta takrorlanadi. Suyuqlikning jadal infuziyasi o‘pka shishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan keksa bemorlarda ehtiyot bo‘lish kerak. Asetazolamidni siydikni ishqorlash uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi (atsidoz chaqirishi va salitsilatlarning toksik ta’sirini kuchaytirishi mumkin). Gemodializ salitsilatlar konsentratsiyasi 100-300 mg% dan yuqori bo‘lganda, surunkali zaharlanish bilan og‘rigan bemorlarda 40 mg% va undan past ko‘rsatkichlarda (refrakter atsidoz, ahvolning progressiv yomonlashuvi, markaziy asab tizimining og‘ir shikastlanishi, o‘pka shishi va buyrak yetishmovchiligi) ko‘rsatilgan. O‘pka shishida kislorod bilan boyitilgan aralashma bilan o‘pkani sun’iy shamollatish.

O‘zaro aloqa

Atsetilsalitsil kislotasi metotreksatning toksikligini kuchaytiradi (uning buyrak klirensini pasaytiradi).

Antikoagulyantlar (geparin): trombotsitlar funksiyasining susayishi, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining shikastlanishi hamda peroral antikoagulyantlarning plazma oqsillari bilan bog‘lanishidan siqib chiqarilishi hisobiga qon ketish xavfi ortadi.

Yuqori dozada (> 3 g/sutka) salisilatli boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar: sinergik ta’sir tufayli oshqozon-ichak trakti shilliq qavatida yaralar va qon ketish xavfi ortadi.

Urikozurik preparatlar (benzbromaron, probenetsid): siydik kislotasining raqobatli tubulyar chiqarilishi hisobiga urikozurik samara pasayadi.

Digoksin: Digoksinning plazmadagi konsentratsiyasi buyrak ekskretsiyasining pasayishi tufayli ortadi.

Gipoglikemik preparatlar (insulin, sulfonilmochevina hosilalari): Atsetilsalitsil kislotasining yuqori dozada gipoglikemik xususiyatga ega bo‘lishi va sulfonilmochevinani plazma oqsillari bilan bog‘lanishidan siqib chiqarishi hisobiga gipoglikemik ta’sir kuchayadi.

Trombolitiklar va antiagregantlar (tiklopidin): qon ketish xavfini oshiradi.

Diuretiklar atsetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda 3 g/sutka va undan ortiq miqdorda: buyraklarda prostaglandinlar sintezi kamayishi oqibatida glomerulyar filtratsiya pasayadi.

Tizimli glyukokortikosteroidlar, gidrokortizondan tashqari, salitsilatlar eliminatsiyasini kamaytiradi. Qondagi salitsilatlar konsentratsiyasi ularni qo‘llash davrida pasayadi, to‘xtatilgandan so‘ng esa salitsilatlar dozasini oshirib yuborish xavfi yuzaga keladi.

Angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari: atsetilsalitsil kislotasi 3 g/sutka va undan ortiq dozada prostaglandinlar sintezini ingibirlashi tufayli glomerulyar filtratsiyani pasaytiradi. Keyinchalik angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlarining gipotenziv ta’siri pasayishi kuzatiladi.

Valproat kislota: Valproat kislotaning oqsillar bilan bog‘lanishini siqib chiqarishi hisobiga uning zaharliligini oshiradi.

Alkogol: Atsetilsalitsil kislotasi bilan birga ishlatilganda me’da-ichak shilliq qavatiga shikastlovchi ta’siri kuchayadi va qon ketish vaqti uzayadi.

Narkotik analgetiklar, trombolitiklar va trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari, sulfanilamidlar (shu jumladan ko-trimoksazol) ta’sirini kuchaytiradi.

Plazmada barbituratlar, litiy tuzlari konsentratsiyasini oshiradi.

Tarkibida magniy va/yoki alyuminiy bo‘lgan antatsidlar atsetilsalitsil kislotasining so‘rilishini sekinlashtiradi va yomonlashtiradi.

Miyelotoksik dori vositalari preparatning gematotoksikligini kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Tarkibida atsetilsalitsil kislotasi bo‘lgan preparatlar 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarda virusli infeksiyalar keltirib chiqargan o‘tkir respirator kasalliklarda qo‘llanganda Reye sindromi (ensefalopatiya va jigarning o‘tkir yog‘li distrofiyasi, jigar yetishmovchiligining o‘tkir rivojlanishi) rivojlanish xavfi mavjud. Reye sindromining belgilari uzoq davom etadigan qusish, o‘tkir ensefalopatiya, jigarning kattalashishi hisoblanadi. Shu sababli 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatni qabul qilish taqiqlanadi.

Atsetilsalitsil kislotasi bronxospazm rivojlanishiga va bronxial astma xurujiga yoki boshqa allergik reaksiyalarga sabab bo‘lishi mumkin.

Bemorning anamnezida bronxial astma, pichan isitmasi, burun polipozi, nafas olish a’zolarining surunkali kasalliklari, shuningdek, boshqa dorilarga allergik reaksiyalar (masalan, qichishish, eshakemi, boshqa teri reaksiyalari) mavjudligi xavf omillari hisoblanadi. Atsetilsalitsil kislotasining trombotsitlar agregatsiyasini to‘xtatish qobiliyati jarrohlik aralashuvlari paytida va undan keyin (shu jumladan kichik jarrohlik aralashuvlari, masalan, tish olish) qon ketishining ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Atsetilsalitsil kislotasi yuqori dozada qo‘llanganda qon ketish xavfi ortadi. Atsetilsalitsil kislota past dozalarda siydik kislotasi ekskretsiyasini pasaytiradi, bu esa dastlab uning ekskretsiyasi darajasi past bo‘lgan bemorlarda podagra rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Preparat uzoq muddat qo‘llanganda vaqti-vaqti bilan umumiy qon tahlili va najasning yashirin qonga tahlilini o‘tkazish, jigarning funksional holatini nazorat qilish lozim.

Jarrohlik amaliyotidan oldin, operatsiya paytida va operatsiyadan keyingi davrda qon ketishini kamaytirish uchun preparatni qabul qilishni 5-7 kun oldin to‘xtatish va shifokorni xabardor qilish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik davrida atsetilsalitsil kislotasini qo‘llash mumkin emas. Homiladorlikning I trimestrida atsetilsalitsil kislotasini qo‘llash, uning teratogen ta’siri tufayli homilaning rivojlanish nuqsonlari chastotasining oshishiga (yuqori tanglayning yorilishi, yurak-qon tomir anomaliyalari), III trimestrda esa tug‘ruq faoliyatining tormozlanishiga, homilada arterial yo‘lning muddatidan oldin yopilishiga, ona va homilada qon ketishining ortishiga olib keladi. Bevosita tug‘ruqdan oldin buyurish, ayniqsa, chala tug‘ilgan bolalarda kalla ichiga qon quyilishiga olib kelishi mumkin. Homiladorlikning 20-haftasidan boshlab ayollarga yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda kamsuvlik va/yoki buyrak patologiyasi (neonatal buyrak disfunksiyasi) rivojlanish xavfi mavjudligi sababli preparatni qo‘llash mumkin emas.

Ko‘krak suti bilan emizish vaqtida preparatni qabul qilish mumkin emas.

Salitsilyatlar va ularning metabolitlari oz miqdorda ona sutiga o‘tadi.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolanish davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Qadoq

Dori vositalarining konturli yacheykasiz o‘ramlari uchun qog‘oz asosidagi zagotovkalardan tayyorlangan konturli yacheykasiz o‘ramga 10 tadan tabletka.

Polivinilxlorid plyonkasi va loklangan alyuminiy bosma folgasidan tayyorlangan konturli katakli o‘ramga 10 tadan tabletka solinadi.

1 yoki 2 tadan kontur yacheykali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

50 ta, 100 ta, 200 ta, 300 ta, 500 ta yoki 700 ta konturli yacheykasiz o‘ramlar teng miqdordagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomalar bilan birgalikda transport o‘ramiga joylashtiriladi (statsionarlar uchun).

50 ta, 100 ta, 200 ta, 300 ta, 500 ta yoki 700 ta konturli yacheykali o‘ramlar teng miqdordagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomalar bilan birgalikda transport o‘ramiga joylashtiriladi (statsionarlar uchun).

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan quruq joyda

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

4 yosh.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retseptsiz

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

DALXIMFARM OAJ Rossiya

Ishlab chiqaruvchi

DALXIMFARM OAJ Rossiya