Asetilsalitsil Kislotasi

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: atsetilsalitsil kislotasi 500 mg;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali - 77,62 mg, oziq-ovqat monogidratining limon kislotasi - 0,18 mg, talk - 10,80 mg, stearin kislotasi - 4,20 mg, kolloid kremniy dioksidi - 7,20 mg.

Dori shakli

Tabletkalar oq rangda, biroz marmarsimon, o‘ziga xos hidli, yassi silindrsimon, chiziqli, faskali.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

Ichga qabul qilinganda to‘liq absorbsiyalanadi. Absorbsiya vaqtida ichak devorida va jigarda tizimli eliminatsiyaga uchraydi (deatsetillanadi). Rezorbsiyalangan qism maxsus esterazalar bilan tez gidrolizlanadi, shuning uchun T1/2 - 15-20 daqiqadan ko‘p emas.

Organizmda aylanib yuradi (albumin bilan bog‘liq holda 75-90%) va to‘qimalarda salitsil kislota anioni ko‘rinishida tarqaladi. TSmax -2 soat (bufer xususiyatiga ega bo‘lgan dori shakllari uchun - 35-40 min).

Salitsilyatlarning zardobdagi darajasi juda o‘zgaruvchan. Yangi tug‘ilgan bolalarda salitsilatlar bilirubinni albumin bog‘idan siqib chiqarishi va bilirubin ensefalopatiyasi rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin. Salitsilyatlar organizmning ko‘plab to‘qimalari va suyuqliklariga, shu jumladan OMS, peritoneal va sinovial suyuqliklarga oson o‘tadi. Bo‘g‘im bo‘shlig‘iga kirish giperemiya va shish mavjud bo‘lganda tezlashadi, yallig‘lanishning proliferativ bosqichida esa sekinlashadi. Kichik miqdordagi salitsilatlar miya to‘qimasida, izlari - o‘t, ter, najasda topiladi. Atsidoz paydo bo‘lganda salitsilatning ko‘p qismi to‘qimalarga, shu jumladan, miyaga yaxshi o‘tadigan ionlashmagan kislotaga aylanadi. Yo‘ldosh orqali tez o‘tadi, oz miqdorda ko‘krak suti bilan chiqariladi.

Asosan jigarda metabolizmga uchrab, ko‘plab to‘qimalarda va siydikda uchraydigan 4 ta metabolit hosil qiladi.

Asosan buyrak kanalchalarida faol sekretsiya yo‘li bilan o‘zgarmagan holda (60%) va metabolitlar holida chiqariladi. O‘zgarmagan salitsilatning chiqarilishi siydik pH iga bog‘liq (siydik ishqorlanganda salitsilatlarning ionlanishi ortadi, ularning reabsorbsiyasi yomonlashadi va chiqarilishi sezilarli darajada ortadi). Chiqarilish tezligi dozaga bog‘liq: kichik dozalarda qabul qilinganda T1/2 - 2-3 soat, doza ortishi bilan 15-30 soatgacha oshishi mumkin. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda salitsilatlarning eliminatsiyasi kattalarga qaraganda ancha sekin amalga oshiriladi.

Farmakodinamika

Pg sintezini boshqaruvchi SOG1 va SOG2 faolligini tanlab tormozlash bilan bog‘liq yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Natijada shish va giperalgeziya shakllanishini ta’minlovchi Pg hosil bo‘lmaydi. Termoregulyatsiya markazida Pg (asosan E1) miqdorining kamayishi teri tomirlarining kengayishi va ter ajralishining ortishi tufayli tana haroratining pasayishiga olib keladi. Og‘riq qoldiruvchi ta’sir ham markaziy, ham periferik ta’sirga bog‘liq. Trombotsitlarda tromboksan A2 sintezini susaytirish hisobiga trombotsitlar agregatsiyasi, adgeziyasi va tromb hosil bo‘lishini kamaytiradi. Antiagregant ta’siri bir marta qabul qilingandan keyin 7 kun davomida saqlanadi (ayollarga qaraganda erkaklarda ko‘proq ifodalangan). Beqaror stenokardiyada o‘lim va miokard infarkti rivojlanish xavfini kamaytiradi. Yurak-qon tomir kasalliklari, ayniqsa 40 yoshdan oshgan erkaklarda miokard infarktining birlamchi profilaktikasida va miokard infarktining ikkilamchi profilaktikasida samarali.

Sutkalik dozasi 6 g va undan ortiq bo‘lganda jigarda protrombin sintezini susaytiradi va protrombin vaqtini oshiradi.

Plazmaning fibrinolitik faolligini oshiradi va vitamin K ga bog‘liq ivish omillari (II, VII, IX, X) konsentratsiyasini pasaytiradi. Jarrohlik aralashuvlarida gemorragik asoratlarni ko‘paytiradi, antikoagulyantlar bilan davolash fonida qon ketish xavfini oshiradi.

Siydik kislotasining chiqarilishini rag‘batlantiradi (buyrak kanalchalarida uning reabsorbsiyasini buzadi), lekin yuqori dozalarda.

Oshqozon shilliq qavatida SOG1 blokadasi gastroprotektor Pg ning tormozlanishiga olib keladi, bu esa shilliq qavatning yaralanishiga va keyinchalik qon ketishiga olib kelishi mumkin.

Ko‘rsatmalar

Infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida isitma sindromi. Og‘riq sindromi (turli genezli): bosh og‘rig‘i (shu jumladan alkogolli abstinent sindromi bilan bog‘liq), migren, tish og‘rig‘i, nevralgiya, bel og‘rig‘i, ko‘krak ildizi sindromi, mialgiya, artralgiya, algodismenoreya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Davolashning davomiyligi (shifokor bilan maslahatlashmasdan) og‘riq qoldiruvchi dori sifatida buyurilganda 7 kundan, isitma tushiruvchi dori sifatida esa 3 kundan oshmasligi kerak. Hozirgi vaqtda ASKni kunlik 5-8 g dozada yallig‘lanishga qarshi dori vositasi sifatida qo‘llash oshqozon-ichak trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish ehtimoli yuqoriligi sababli cheklangan. Ko‘rsatmalarga ko‘ra revmatizm, revmatoid artrit, infeksion-allergik miokardit, perikardit, revmatik xoreya hozirgi vaqtda qo‘llanilmaydi.

Jarrohlik amaliyotidan oldin, operatsiya paytida va operatsiyadan keyingi davrda qon ketishini kamaytirish uchun 5-7 kun oldin salitsilatlarni qabul qilishni to‘xtatish va shifokorni xabardor qilish kerak. Uzoq muddatli terapiya vaqtida umumiy qon tahlili va najasni yashirin qonga tekshirish zarur.

Bolalarga (o‘tkir revmatik isitmani, perikarditni davolashda, og‘riq sindromini bartaraf etishda) 20-30 mg/kg hisobidan buyuriladi. 3 yoshda 100 mg/sut. 4-6 yoshda 200 mg/sut dozada. 7-9 yoshda 300 mg/sut dozada. 12 yoshdan kattalarda bir martalik dozada 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 2 marta, maksimal sutkalik doza 750 mg.

Nojo‘ya ta’sirlari

Isitma tushiruvchi sifatida qo‘llanganda: ko‘ngil aynishi, ishtahaning pasayishi, gastralgiya, diareya; allergik reaksiyalar (teri toshmasi, angionevrotik shish, bronxospazm); jigar va/yoki buyrak faoliyatining buzilishi; trombotsitopeniya, anemiya, leykopeniya, Reye sindromi (ensefalopatiya va jigarning o‘tkir yog‘li distrofiyasi, jigar yetishmovchiligining tez rivojlanishi bilan). Uzoq muddat qo‘llanganda - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, qusish, oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishi, gipokoagulyatsiya, qon ketishi (shu jumladan oshqozon-ichak traktida); ko‘rish qobiliyatining buzilishi, eshitish o‘tkirligining pasayishi, quloqlarda shovqin, bronxospazm, interstitsial nefrit, qonda kreatinin miqdorining oshishi va giperkalsiyemiya bilan prerenal azotemiya, papillyar nekroz, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nefrotik sindrom, aseptik meningit, SYUYE simptomlarining kuchayishi, shishlar, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi.

Antiagregant sifatida qo‘llanganda: allergik reaksiyalar (eshakem, Kvinke shishi), anafilaksiya; ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi, qusish, qorin og‘rig‘i, oshqozon va 12 barmoqli ichak shilliq qavatining yaralari, shu jumladan perforatsiya bilan, oshqozon-ichakdan qon ketishi; "jigar" fermentlari faolligining oshishi; bronxospazm; qon ketishining kuchayishi, anemiya (kamdan-kam); bosh aylanishi, quloqlarda shovqin.

Qarshi ko‘rsatmalar

ASKga yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa YAQNDV), oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari (zo‘rayish fazasida), oshqozon-ichakdan qon ketishi, gemorragik diatez, salitsilatlar va YAQNDV qabul qilish natijasida kelib chiqqan bronxial astma, bronxial astmaning birga kelishi, burun va burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi va ASKni ko‘tara olmaslik, bir vaqtning o‘zida metotreksatni haftasiga 15 mg va undan ortiq miqdorda qabul qilish, homiladorlik (I va III trimestr), laktatsiya davri, bolalik davri (15 yoshgacha - isitma tushiruvchi dori sifatida qo‘llanilganda).

Preparat virusli infeksiyalar keltirib chiqargan o‘tkir respirator kasalliklari (Rey sindromi rivojlanish xavfi) bo‘lgan 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarga tayinlanmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan:

Podagra, giperurikemiya, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi yoki oshqozon-ichakdan qon ketishi (anamnezda), buyrak/jigar yetishmovchiligi, bronxial astma, O‘SOK, pichan isitmasi, burun polipozi, dori allergiyasi, bir vaqtning o‘zida metotreksatni haftasiga 15 mg dan kam miqdorda qabul qilish, antikoagulyantlar bilan yondosh davolash, homiladorlik (II trimestr).

Laktatsiya davrida preparatni qabul qilish zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish lozim.

Dozani oshirib yuborish

Atsetilsalitsil kislotasining bir martalik yuqori dozalari (100 mg/kg dan ortiq) yoki atsetilsalitsil kislotasining yuqori dozalari uzoq vaqt qo‘llanganda (salitsilizm) yuzaga keladi.

Atsetilsalitsil kislotasi 150-200 mg/kg dozada (yoki plazmadagi salitsilatlar miqdori 50-80 mg/dl bo‘lganda) qabul qilinganda yengil darajadagi zaharlanish rivojlanadi. Quloqlarda shovqin paydo bo‘lishi, nafas markazining qo‘zg‘alishi natijasida giperventilyatsiya, SO2 yo‘qotilishi munosabati bilan respirator alkaloz paydo bo‘lishi xarakterlidir.

Atsetilsalitsil kislotasi 200-300 mg/kg dozada (yoki plazmadagi salitsilatlar miqdori 80-110 mg/dl bo‘lganda) qabul qilinganda o‘rtacha og‘irlikdagi zaharlanish rivojlanadi.

Kuchli hansirash, oksidlanish va fosforlanishning ajralishi natijasida gipertermiya (kattalarda yomon prognostik belgi), anaerob glikolizning kuchayishi tufayli metabolik atsidoz paydo bo‘ladi.

Atsetilsalitsil kislota 300-500 mg/kg dozada qabul qilinganda (yoki plazmadagi salitsilatlar miqdori 110-160 mg/dl bo‘lganda) og‘ir zaharlanish rivojlanadi. Kollaps, koma, talvasalar, gipoprotrombinemiya yuzaga keladi.

Atsetilsalitsil kislotasi > 500 mg/kg dozada qabul qilinganda (yoki plazmadagi salitsilatlar darajasi >160 mg/dl bo‘lganda) buyrak va nafas yetishmovchiligi bilan o‘ta og‘ir zaharlanish rivojlanadi.

Yordam choralari preparatni to‘xtatish, qusishni qo‘zg‘atish yoki oshqozonni faollashtirilgan ko‘mir bilan yuvish hamda preparatning oshqozon va ichaklarda so‘rilishini oldini olish uchun tuzli surgilar buyurishni o‘z ichiga oladi. Siydik pH ko‘rsatkichini 7,5-8,0 darajasida ushlab turish uchun ishqorlovchi vositalarni yuborish. Bolalarda plazmadagi salitsilatlar miqdori 300 mg/l (2,2 mmol/l) va kattalarda 500 mg/l (3,6 mmol/l) dan yuqori bo‘lganda, jadal ishqoriy diurez o‘tkazish ko‘rsatilgan (88 mekv/l natriy gidrokarbonat va 5% glyukozaning furosemid 40-60 mg bilan 10-15 ml/kg/soat tezlikda vena ichiga infuziyasi bilan ta’minlanadi). UOMni tiklash va KSHQni korreksiya qilish amalga oshiriladi. Salitsilyatlar miqdori 1000 mg/l dan yuqori bo‘lganda, shuningdek, refrakter atsidozda gemodializ o‘tkazish ko‘rsatilgan. Miya shishida nafas chiqarish oxirida musbat bosim rejimida kislorod bilan boyitilgan aralashma bilan O‘SV o‘tkazish ko‘rsatilgan. Miya shishida osmotik diuretiklar yuborish bilan birga giperventilyatsiya qilinadi. Maxsus antidot mavjud emas.

Atsidemiya rivojlanishi va bemor organizmiga salitsilatning toksik ta’siri kuchayishi mumkinligi sababli intoksikatsiyani davolashda siydikni ishqorlash uchun atsetazollamiddan foydalanish tavsiya etilmaydi.

Dori vositalarining o‘zaro ta’siri

Metotreksatning toksikligini kuchaytiradi, uning buyrak klirensini pasaytiradi, valproat kislotasining ta’sirini kuchaytiradi. YAQNDV, narkotik analgetiklar, peroral gipoglikemik DV, geparin, bilvosita antikoagulyantlar, trombolitiklar va trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari, sulfanilamidlar (shu jumladan ko-trimoksazol), T3; urikozurik DV (benzbromaron, sulfinpirazon), gipotenziv DV, diuretiklar (spironolakton, furosemid) ta’sirini kamaytiradi. GKS, etanol va etanol saqlovchi DV MIY shilliq qavatiga shikastlovchi ta’sirini oshiradi, me’da-ichakdan qon ketish xavfini oshiradi. Digoksin, barbituratlar, Li+ tuzlarining plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.

Mg2+ va/yoki A13+ saqlovchi antatsidlar ASK so‘rilishini sekinlashtiradi va yomonlashtiradi. Miyelotoksik DV preparatning gematotoksikligini kuchaytiradi.

Ehtiyot choralari va maxsus ko‘rsatmalar

Atsetilsalitsil kislotani podagra, jigar kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Atsetilsalitsil kislotasi organizmdan siydik kislotasining chiqarilishini kamaytiradi, bu esa moyil bemorlarda o‘tkir podagra xurujiga sabab bo‘lishi mumkin.

Tabletkalarni ovqatdan keyin buyurish, ularni yaxshilab maydalash, bufer qo‘shimchali tabletkalardan foydalanish, shuningdek, bir vaqtning o‘zida me’da shirasi kislotaliligini neytrallovchi DV ishlatish MIYga ta’sir qiluvchi ta’sirni kamaytiradi. Davolash davrida etanol qabul qilishdan saqlanish kerak.

Preparat uzoq vaqt qo‘llanganda vaqti-vaqti bilan umumiy qon tahlili va najasni yashirin qonga tekshirish lozim.

Homiladorlik va laktatsiya

Teratogen ta’sirga ega; I trimestrda qo‘llanilganda yuqori tanglayning yorilishi rivojlanishiga olib keladi; homiladorlikning II trimestrida qat’iy ko‘rsatmalar bo‘yicha tavsiya etilgan dozalarda preparatni bir marta qabul qilish mumkin, III trimestrda tug‘ruq faoliyatining tormozlanishiga (Pg sintezini ingibirlash), homilada arterial yo‘lning muddatidan oldin yopilishiga, o‘pka tomirlari giperplaziyasiga va "kichik" qon aylanish doirasida gipertenziyaga sabab bo‘ladi. Ko‘krak suti bilan ajraladi, bu esa trombotsitlar funksiyasining buzilishi oqibatida bolada qon ketish xavfini oshiradi.

Chiqarish shakli

Konturli katakli, kataksiz o‘ramda 10 donadan.

Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 1, 2, 3 yoki 5 ta konturli katakli o‘ram.

1 ta konturli yacheykasiz o‘ram, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga (qadoqsiz).

390 ta konturli katakchasiz o‘ramlar, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomalar bilan birga, karton qutidagi o‘ramlar soniga teng miqdorda.

Statsionarlar uchun: 390 ta konturli kataksiz o‘ram yoki 300 ta konturli katakli o‘ram 20 ta qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash shartlari

Xona haroratida.

Ta’til shartlari

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

Borisov tibbiyot preparatlari zavodi, OAJ, Belarus.