Asetilsalitsil kislotasi (Acetylsalicylic acid) Samo tabletkalari 0,5 g №10 (1 blister)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

ta’sir etuvchi modda: atsetilsalitsil kislotasi - 500 mg;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, kalsiy stearati yoki magniy stearati, talk, stearin kislotasi, limon kislotasi.

Tavsif

Oq, biroz marmarsimon, kuchsiz nordon ta’mli, yassi silindrsimon, bir tomonida faskasi va qirrasi bo‘lgan tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Analgetiklar va antipiretiklar. ATX kodi: N02BA01.

Farmakologik xususiyatlari

Yallig‘lanishga qarshi, isitma tushiruvchi hamda og‘riq qoldiruvchi ta’sir ko‘rsatadi.

Analgetik ta’sir gipotalamik og‘riq sezuvchanlik markazlariga ta’siri, shuningdek, salitsilatlarning bradikininning algogen ta’sirini kamaytirish qobiliyati bilan bog‘liq.

Isitma tushiruvchi ta’siri gipotalamusdagi termoregulyatsiya markazining ta’siri bilan bog‘liq. Kuchsiz antikoagulyant faollikka ega, ammo trombotsitlar agregatsiyasini sezilarli darajada susaytiradi.

Atsetilsalitsil kislotaning yallig‘lanishga qarshi ta’siri uning yallig‘lanish o‘chog‘ida kechadigan jarayonlarga ta’siri, kapillyarlar o‘tkazuvchanligining pasayishi, gialuronidaza faolligining pasayishi, ATF hosil bo‘lishini tormozlash orqali yallig‘lanish jarayonining energiya ta’minotini cheklashi va boshqalar bilan izohlanadi.

Biroq, yallig‘lanishga qarshi ta’sir mexanizmida asosiy ahamiyatga ega bo‘lgan siklooksigenaza fermentini (SOG-1 ham, SOG-2 ham) inaktivatsiya qilish orqali prostaglandinlar biosintezini ingibirlash, natijada prostaglandinlar, prostatsiklinlar va tromboksan sintezi buziladi.

Preparat yuqori dozalarda qo‘llanganda jigarda protrombin sintezini ingibirlashi va protrombin vaqtini oshirishi mumkin.

Farmakokinetika

So‘rish

Ichga qabul qilinganda to‘liq absorbsiyalanadi. Absorbsiya vaqtida ichak devorida va jigarda tizimli eliminatsiyaga uchraydi (atsillanadi).

Taqsimlash

Rezorbsiyalanuvchi qism maxsus esterazalar bilan tez gidrolizlanadi, shuning uchun yarim chiqarilish davri (T1/2) 15-20 daqiqadan oshmaydi.

Organizmda aylanib yuradi (albumin bilan bog‘liq holda 75-90%) va to‘qimalarda salitsil kislota anioni ko‘rinishida tarqaladi.

Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) - 2 soat. Salitsilatlarning qon zardobidagi darajasi juda o‘zgaruvchan.

Salitsilyatlar organizmning ko‘plab to‘qimalari va suyuqliklariga, shu jumladan orqa miya, peritoneal va sinovial suyuqliklarga oson o‘tadi.

Giperemiya va shish bo‘lganda bo‘g‘im bo‘shlig‘iga kirish tezlashadi va yallig‘lanishning proliferativ fazasida sekinlashadi.

Kichik miqdordagi salitsilatlar miya to‘qimasida, izlari - o‘t, ter, najasda topiladi.

Atsidoz paydo bo‘lganda salitsil kislotaning ko‘p qismi to‘qimalarga, shu jumladan, miyaga yaxshi o‘tadigan ionlashgan kislotaga aylanadi. Yo‘ldosh orqali tez o‘tadi, oz miqdorda ko‘krak suti bilan chiqariladi.

Metabolizm

Asosan jigarda metabolizmga uchrab, ko‘plab to‘qimalarda va siydikda uchraydigan 4 ta metabolit hosil qiladi.

Chiqarish

Asosan buyrak kanalchalarida faol sekretsiya yo‘li bilan o‘zgarmagan holda (60%) va metabolitlar holida chiqariladi.

O‘zgarmagan salitsilatning chiqarilishi siydikning pH ko‘rsatkichiga bog‘liq (siydik ishqorlanganda salitsilatlarning ionlanishi ortadi, ularning reabsorbsiyasi yomonlashadi va chiqarilishi sezilarli darajada ortadi).

Chiqarilish tezligi dozaga bog‘liq: kichik dozalarda qabul qilinganda T1/2 - 2-3 soat, doza ortishi bilan 15-30 soatgacha oshishi mumkin.

Ko‘rsatmalar

revmatizm, infeksion-allergik miokardit, revmatik poliartrit va boshqa yallig‘lanish kasalliklarini, kelib chiqishi turlicha bo‘lgan kuchsiz va o‘rtacha intensivlikdagi og‘riq sindromini (nevralgiya, mialgiya, bosh og‘rig‘i) davolash;

trombozlar va emboliyalarning oldini olish, miokard infarktining ikkilamchi profilaktikasi;

yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarida isitma;

shamollash va boshqa yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarida tana haroratining ko‘tarilishi (15 yoshdan oshgan kattalar va bolalarda).

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichish uchun, kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga bir martalik doza 0,25-0,5 g, maksimal bir martalik doza - 1,0 g (0,5 g dan 2 ta tabletka), maksimal kunlik doza 3,0 g (0,5 g dan 6 ta tabletka).

3 yoshdan oshgan bolalarga, virusli infeksiyalar keltirib chiqargan o‘tkir respirator kasalliklardan tashqari, Reye sindromi (ensefalopatiya va jigar yetishmovchiligining o‘tkir rivojlanishi bilan kechuvchi jigarning o‘tkir yog‘li distrofiyasi) rivojlanish xavfi tufayli, bir martalik doza 0,125 g ni tashkil etadi (1/4 tabletka 500 mg); 6 yoshdan boshlab har safar 0,25 g dan tabletkalarda (1/2 tabletka 500 mg) buyurish mumkin.

Qabul qilish chastotasi va vaqti bir martalik dozani zarurat tug‘ilganda sutkada 3-4 marta, kamida 4 soatlik interval bilan qabul qilish mumkin.

Preparatni qabul qilish tartibiga muntazam rioya qilish haroratning keskin ko‘tarilishiga yo‘l qo‘ymaslik va og‘riq sindromini kamaytirish imkonini beradi.

Davolashning davomiyligi (shifokor bilan maslahatlashmasdan) og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida buyurilganda 7 kundan, isitma tushiruvchi vosita sifatida buyurilganda esa 3 kundan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: ishtahaning pasayishi, qorin og‘rig‘i, jig‘ildon qaynashi, ko‘ngil aynishi, qusish, oshqozon-ichakdan qon ketishining aniq (qonli qusish, qatronsimon najas) yoki yashirin belgilari, bular temir tanqisligi kamqonligiga olib kelishi mumkin, eroziv-yarali shikastlanishlar 

(shu jumladan perforatsiya bilan) oshqozon-ichak trakti, ayrim hollarda - jigar funksiyasining buzilishi (jigar transaminazalarining ko‘payishi), diareya.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, quloqlarda shovqin (odatda dozani oshirib yuborish belgilari); uzoq vaqt qo‘llanganda - bosh og‘rig‘i, ko‘rishning buzilishi, eshitish o‘tkirligining pasayishi, aseptik meningit.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: uzoq muddat qo‘llanganda - surunkali yurak yetishmovchiligi belgilarining kuchayishi.

Qon aylanish tizimi tomonidan: qon ketish xavfining oshishi, bu atsetilsalitsil kislotasining trombotsitlar agregatsiyasiga ta’siri, trombotsitopeniya, anemiya, leykopeniya oqibatidir.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasining buzilishi; uzoq vaqt qo‘llanganda - interstitsial nefrit. qonda kreatinin miqdorining oshishi va giperkalsiyemiya bilan prerenal azotemiya. papillyar nekroz, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nefrotik sindrom, shishlar.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, anafilaktik reaksiyalar, bronxospazm, Kvinke shishi, Reye sindromi (ensefalopatiya va jigarning o‘tkir yog‘li distrofiyasi, jigar yetishmovchiligining tez rivojlanishi).

Bunday alomatlar paydo bo‘lganda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va darhol davolovchi shifokorga murojaat qilish tavsiya etiladi.

Qarshi ko‘rsatmalar

atsetilsalitsil kislotasi va boshqa YAQNDV yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

oshqozon-ichak traktining (OIT) eroziv-yarali shikastlanishlari (zo‘rayish bosqichida); - oshqozon-ichakdan qon ketishi;

gemorragik diatezlar;

metotreksatni haftasiga 15 mg va undan ortiq dozada birgalikda qo‘llash;

bronxial astma, burun va burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi va atsetilsalitsil kislotasini ko‘tara olmaslikning birga kelishi;

salitsilatlar va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qabul qilish natijasida kelib chiqqan bronxial astma;

homiladorlik (I va III trimestr), emizish davri;

250 mg li tabletkalar uchun 3 yoshgacha, 500 mg li tabletkalar uchun 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Preparat Reye sindromi (ensefalopatiya va jigar yetishmovchiligining o‘tkir rivojlanishi bilan jigarning o‘tkir yog‘li distrofiyasi) rivojlanish xavfi tufayli virusli infeksiyalar keltirib chiqaradigan o‘tkir respirator kasalliklari bo‘lgan 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarga tayinlanmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan:

antikoagulyantlar bilan yondosh davolashda, podagra, oshqozon va/yoki o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (anamnezda), shu jumladan yara kasalligining surunkali yoki qaytalanuvchi kechishi yoki oshqozon-ichakdan qon ketish epizodlarida;

buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida;

giperurikemiya, bronxial astma, surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi, pichan isitmasi, burun polipozi, dori allergiyasi, bir vaqtning o‘zida metotreksatni haftasiga 15 mg dan kam miqdorda qabul qilish, homiladorlik (II trimestr).

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: o‘rtacha og‘irlikdagi ko‘ngil aynishi, qusish, quloq shang‘illashi, eshitish qobiliyatining buzilishi, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va ongning chalkashishi.

Bu belgilar doza kamaytirilganda yoki dori to‘xtatilganda yo‘qoladi.

Og‘ir dozani oshirib yuborish isitma, giperventilyatsiya, ketoatsidoz, respirator alkaloz, metabolik atsidoz, koma, kardiogen shok, nafas yetishmovchiligi, yaqqol gipoglikemiya.

Dozaning surunkali oshib ketishida plazmada aniqlanadigan konsentratsiya intoksikatsiyaning og‘irlik darajasi bilan yomon korrelyatsiyalanadi.

Surunkali intoksikatsiya rivojlanishining eng yuqori xavfi bir necha kun davomida 100 mg/kg/sut dan ortiq qabul qilinganda keksa yoshdagi odamlarda kuzatiladi. Bolalar va keksa yoshdagi bemorlarda salitsilizmning dastlabki belgilari har doim ham sezilmaydi, shuning uchun qondagi salitsilatlar konsentratsiyasini vaqti-vaqti bilan aniqlash maqsadga muvofiqdir - 70 mg % dan yuqori daraja o‘rtacha yoki og‘ir zaharlanishdan dalolat beradi; 100 mg % dan yuqori - juda og‘ir, prognostik jihatdan noqulay.

O‘rta va og‘ir darajadagi zaharlanishda shifoxonaga yotqizish zarur.

Davolash: shifoxonaga yotqizish, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, kislota-ishqor muvozanatini nazorat qilish, siydik pH ko‘rsatkichini 7,5-8 oralig‘ida olish uchun siydikni ishqorlash (agar kattalarda qon plazmasidagi salitsilat konsentratsiyasi 500 mg/l (3,6 mmol/l) yoki bolalarda 300 mg/l (2,2 mmol/l) dan yuqori bo‘lsa, jadallashtirilgan ishqoriy diurezga erishilgan hisoblanadi), gemodializ, suyuqlik yo‘qotilishini qoplash, simptomatik davolash.

Keksa bemorlarda ehtiyot bo‘lish kerak, ularda suyuqlikning jadal infuziyasi o‘pka shishiga olib kelishi mumkin.

Asetazolamidni siydikni ishqorlash uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi (atsidoz chaqirishi va salitsilatlarning toksik ta’sirini kuchaytirishi mumkin).

Surunkali zaharlanish bilan og‘rigan bemorlarda - 40 mg % va undan past, ko‘rsatmalar mavjud bo‘lganda (refrakter atsidoz, holatning progressiv yomonlashuvi, markaziy asab tizimining og‘ir shikastlanishi, o‘pka shishi va buyrak yetishmovchiligi).

O‘pka shishida - kislorod bilan boyitilgan aralashma bilan o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Atsetilsalitsil kislotasi bronxospazm, bronxial astma xuruji yoki boshqa yuqori sezuvchanlik reaksiyalarini keltirib chiqarishi mumkin.

Bronxial astma, burun poliplari, isitma, surunkali bronx-o‘pka kasalliklari, anamnezda allergiya holatlari (allergik rinitlar, terida toshmalar) mavjudligi xavf omillari hisoblanadi.

Atsetilsalitsil kislota qon ketishiga moyillikni oshirishi mumkin, bu uning trombotsitlar agregatsiyasiga ingibirlovchi ta’siri bilan bog‘liq. Jarrohlik aralashuvlari, jumladan, tishni olib tashlash kabi kichik aralashuvlar zarur bo‘lganda buni hisobga olish lozim.

Jarrohlik amaliyotidan oldin, operatsiya paytida va operatsiyadan keyingi davrda qon ketishini kamaytirish uchun preparatni qabul qilishni 5-7 kun oldin to‘xtatish va shifokorni xabardor qilish kerak.

Bolalarga tarkibida atsetilsalitsil kislotasi bo‘lgan preparatlarni buyurish mumkin emas, chunki virusli infeksiya holatida Reye sindromi xavfi ortadi. Reye sindromining belgilari uzoq davom etadigan qusish, o‘tkir ensefalopatiya, jigarning kattalashuvidir.

Atsetilsalitsil kislotasi organizmdan siydik kislotasining chiqarilishini kamaytiradi, bu esa moyil bemorlarda o‘tkir podagra xurujiga sabab bo‘lishi mumkin.

Davolash davrida etanol qabul qilishdan saqlanish kerak.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin iste’mol qilmaslik kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Atsetilsalitsil kislotasi teratogen ta’sirga ega; I trimestrda qo‘llanganda yuqori tanglayning yorilishi rivojlanishiga olib keladi; III trimestrda tug‘ruq faoliyatining tormozlanishiga (prostaglandinlar sintezini ingibirlash), homilada arterial yo‘lning muddatidan oldin yopilishiga, o‘pka tomirlari giperplaziyasiga va "kichik" qon aylanish doirasida gipertenziyaga sabab bo‘ladi. Ko‘krak suti bilan ajraladi, bu esa trombotsitlar funksiyasining buzilishi oqibatida bolada qon ketish xavfini oshiradi.

Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish lozim.

Yuqori konsentratsiyani talab qiladigan transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatni qabul qilishning avtotransport vositasi va boshqa mexanizmlarni boshqarishga ta’siri aniqlanmagan.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

metotreksat bilan haftasiga 15 mg yoki undan ortiq dozada metotreksatning gemolitik sitotoksikligi oshadi (metotreksatning buyrak klirensi pasayadi va metotreksat qon plazmasi oqsillari bilan bog‘langanligi sababli salitsilatlar bilan almashinadi);

antikoagulyantlar, masalan, geparin ta’sirida trombotsitlar funksiyasining buzilishi, oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining shikastlanishi, antikoagulyantlarning (bilvosita) qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishidan siqib chiqarilishi natijasida qon ketish xavfi ortadi;

boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari bilan sinergik o‘zaro ta’sir natijasida oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yaralari hamda qon ketish xavfi ortadi;

urikozurik dori vositalari, masalan, benzbromaron bilan urikozurik ta’sirni kamaytiradi;

digoksin bilan buyrak ekskretsiyasining pasayishi natijasida digoksin konsentratsiyasi ortadi;

gipoglikemik preparatlar bilan atsetilsalitsil kislotasining gipoglikemik ta’siri tufayli gipoglikemik preparatlarning gipoglikemik ta’siri ortadi;

trombolitiklar guruhi preparatlari bilan ularning fibrinolitik ta’siri kuchayadi va qon ketish xavfi ortadi;

glyukokortikosteroidlar bilan, Addison kasalligida o‘rinbosar terapiya sifatida qo‘llaniladigan gidrokortizondan tashqari, glyukokortikosteroidlarni qo‘llashda qondagi salitsilatlar konsentratsiyasi ularning chiqarilishini oshirish hisobiga pasayadi;

angiotenzin - o‘zgartiruvchi ferment ingibitorlari bilan prostaglandinlar sintezini ingibirlash hisobiga glomerulyar filtratsiya pasayadi va natijada antigipertenziv ta’sir kamayadi;

valproat kislota bilan ta’sirlashganda valproat kislotaning zaharliligi ortadi;

glyukokortikosteroidlar, etanol (alkogolli ichimliklar) va tarkibida etanol bo‘lgan dori vositalari bilan oshqozon-ichak trakti shilliq qavatiga shikast yetkazuvchi ta’sir ko‘rsatish xavfi ortadi, oshqozon-ichakdan qon ketish xavfi ortadi;

narkotik analgetiklar, bilvosita antikoagulyantlar va antiagregantlar, sulfanilamidlar (shu jumladan ko-trimoksazol - ularning faolligi va zaharliligini kuchaytiradi), triyodtironin (faoliyatini kuchaytiradi va uning nojo‘ya ta’sirlari rivojlanish xavfini oshiradi) ta’sirini kuchaytiradi;

gipotenziv dori vositalari, diuretiklar (spironolakton, furosemid) ta’sirini kamaytiradi;

plazmada barbituratlar va litiy tuzlari miqdorini oshiradi;

tarkibida magniy va/yoki alyuminiy bo‘lgan antatsidlar atsetilsalitsil kislotasining so‘rilishini sekinlashtiradi va yomonlashtiradi;

miyelotoksik dori vositalari preparatning gepatotoksiklik belgilarini kuchaytiradi.

Chiqarish shakli

Tabletkalar 0,5 g N10, N10 (1x10); N 20 (2x10); N30 (3x10), N50 (5x10), N100 (10x10), N200 (20x10), (konturli yacheykali o‘ramlar), N20, N50, N100, N200 (flakonlar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

4 yosh.