Asetilsalitsil kislotasi (Acetylsalicylic acid) Samo tabletkalari 0,5 g №10 (1 blister)

1 таблетка содержит:

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеарат кальция или стеарат магния, тальк, кислота стеариновая, кислота лимонная.

Белые, слегка мраморные, слабокислого вкуса, таблетки плоско цилиндрической формы с фаской и ребром на одной стороне.

Таблетки.

Анальгетики и антипиретики. Код ATX: N02BA01.

Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действия.

Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на гипоталамические центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Жаропонижающее действие связано с влиянием центры терморегуляции в гипоталамусе. Обладает слабой антикоагулянтной активностью, но выраженно угнетает агрегацию тромбоцитов.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют влиянием ее на процессы, протекающие в очаге воспаления уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и др.

Однако основное значение в механизме противовоспалительного действия имеет ингибирование биосинтеза простагландинов путем инактивации фермента циклооксигеназы (как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2), в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана.

При применении в повышенных дозах препарат может ингибировать синтез протромбина в печени и увеличивать протромбиновое время.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (ацилируется).

Распределение

Резорбируемая часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения (Т1/2) - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации (Tmax) - 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен.

Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях.

При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в ионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выведение

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60 %) и в виде метаболитов.

Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).

Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

• лечение ревматизма, инфекционно-аллергического миокардита, ревматического полиартрита и других воспалительных заболеваний, болевого синдрома различного происхождения слабой и средней интенсивности (невралгия, миалгия, головная боль);
• профилактика тромбозов и эмболий, вторичная профилактика инфаркта миокарда;
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет разовая доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная разовая доза - 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г).

Детям в возрасте от 3-х лет, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза составляет 0,125 г (1/4 таблетки 500 мг); начиная с 6-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием (1/2 таблетки 500 мг).

Частота и время приема разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи - нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении - головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Со стороны кровеносной системы: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; при длительном применении - интерстициальный нефрит. преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией. папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке, Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения); - желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагические диатезы;
• сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВС;
• беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет для таблеток по 250 мг, до 6 лет для таблеток по 500 мг.

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью:

• при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений;
• при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., беременности (II триместр).

Симптомы: средней степени тяжести тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания.

Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмены препарата.

Тяжелая передозировка лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации.

Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови уровень выше 70 мг % свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг % - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном.

При отравлении средней и тяжелой степени тяжести необходима госпитализация.

Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, защелачивание мочи для того, чтобы получить рН мочи между 7,5-8 (форсированный щелочный диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких.

Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов).

Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг %. у больных с хроническим отравлением - 40 мг % и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность).

При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности.

Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхолегочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаления зуба.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.

Беременность и период лактации

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

• с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в их связи с белками плазмы крови);
• с антикоагулянтами, например, гепарином повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;
• с другими нестероидными противовоспалительными препаратами в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки;
• с урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном снижает урикозурический эффект;
• с дигоксином концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;
• с гипогликемическими препаратами повышается гипогликемическое действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;
• с препаратами группы тромболитиков усиливается фибринолитический эффект последних и риск возникновения кровотечений повышается;
• с глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона при применении глюкокортикостероидов снижается концентрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;
• с ингибиторами ангиотензин - превращающего фермента снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;
• с вальпроевой кислотой повышается токсичность вальпроевой кислоты;
• с глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарст-венными средствами возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
• усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола - усиливает их активность и токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышает риск развития побочных эффектов последнего);
• снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);
• повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;
• антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;
• миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гепатотоксичности препарата.

Таблетки 0,5 г N10, N10 (1х10); N 20 (2х10); N30 (3х10), N50 (5х10), N100 (10х10), N200 (20х10), (упаковки контурные ячейковые), N20, N50, N100, N200 (флаконы).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

4 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Без рецепта.

SAMO, ООО, Узбекистан.