Atropin-Darnitsa (Atropine-Darnitsa) in'ektsiya uchun eritma 1 mg/ml, 1 ml №10 (ampulalar)

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: атропина сульфата 1 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Раствор для инъекций.

Средства для лечения функциональных гастроинтестинальных расстройств. Алкалоиды красавки (балладоны), третичные амины. Атропин. Код АТХ: А03ВА01.

Фармакодинамика

Атропин алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в равной степени связывается с М1-, М2-, и М3-подтипами мускариновых рецепторов Воздействует как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря, мочевыводящего канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает антриовентрикулярную проводимость. Снижает моторику желудочно-кишечного тракта, практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах влияет на ЦНС и вызывает отсроченный, но длительный седативный эффект, возбуждает дыхание.

Фармакокинетика

Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. После введения максимальный эффект проявляется через 24 минуты. Биодоступность 25%. 50% метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза к тропину и тропоновой кислоте. Связывание с белками плазмы крови составляет 18%. В больших концентрациях выявляется в ЦНС через 0,51 час. Период полувыведения составляет 2 часа. Лекарственное средство выводится почками: в неизмененном виде 50%, оставшаяся часть в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчнокаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии вследствие повышения тонуса блуждающего бронха, потовых желез для проведения рентгенологического исследования пищеварительного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).

Лекарственное средство показано для применения перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо- и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Атропина сульфат вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно.

При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагосом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез 0,30 6 мг под кожу или внутримышечно за 30-60 минут до анестезии; в комбинации с морфином (10 мг морфина сульфата) за 1 час до анестезии. При отравлении антихолинэстеразными лекарственными средствами атропина сульфат вводить по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширения зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение двух дней (до появления признаков "переатропинизации").

Для детей более высокая разовая доза в зависимости от возраста составляет:

• до 6 месяцев 0,02 мг;
• от 6 месяцев до 1 года 0,05 мг;
• от 1 до 2 лет 0,2 мг;
• от 3 до 4 лет 0,25 мг;
• от 5 до 6 лет 0,3 мг;
• от 7 до 9 лет 0,4 мг;
• от 10 до 14 лет 0,5 мг.

Более высокие дозы для взрослых подкожно: разовая 1 мг, суточная 3 мг.

С осторожностью назначать сульфат атропина пациентам пожилого возраста.

Дети.

Особенно чувствительны к атропину дети первых 3-х месяцев жизни.

Применять детям следует в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Характер неблагоприятных эффектов, которые наблюдаются при применении атропина, в большинстве своем может быть связан с их фармакологическим действием на мускариновые и, в случае применения больших доз, никотиновые рецепторы. Побочные эффекты зависят от дозы и, как правило, обратимы при прекращении терапии. Наиболее частые побочные реакции, возникающие при сравнительно небольших дозах это нарушение зрения, снижение бронхиальной секреции, сухость во рту, запоры, рефлюкс, приливы, затруднение мочеиспускания и сухость кожи. Возможно развитие транзиторной брадикардии с последующей тахикардией, сердцебиением и аритмией.

Все побочные реакции приведены по системам органов и частоте: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 < 1/10), редкие (≥ 1/1000 < 1/100), единичные (≥ 1/ 10000 < 1/1000), редкие (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны органов зрения:очень частые расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень частые уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, которая тяжело откашливается.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:очень часто сухость во рту (дисфагия, затруднение общения, чувство жажды), нарушение вкусовых ощущений, уменьшение моторики кишечника вплоть до атонии, запоры, рефлюкс, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря, угнетение желудочной секреции, нудо.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:частые затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны нервной системы:частые нервозность, головокружение, нарушение координации, нарушение сознания и/или галлюцинации (особенно при более высоких дозах), гипертермия; нечастые психические нарушения; одиночные судороги, сонливость; частота неизвестна головная боль, беспокойство, атаксия, дизартрия, бессонница.

Со стороны сердца:частые тахикардия, аритмия, преходящее обострение брадикардии; редкие экстрасистолия, аритмия предсердий, фибрилляция желудочков, ишемия миокарда, гипертонический криз.

Со стороны сосудов: частые ощущение приливов, покраснение лица.

Со стороны иммунной системы: единичные реакции гиперчувствительности; редкие анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:очень частые кожная сыпь, сухость кожи, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства и реакции в месте введения: очень частые уменьшение потоотделения; редкие изменения в месте ввода.

Особые группы населения.

Атропин может вызвать возбуждение, нарушение координации, нарушение сознания и/или галлюцинации, особенно у пожилых людей. В аналогичных эпидемиологических исследованиях сообщалось о снижении когнитивных показателей у пациентов пожилого возраста, получавших антимускариновые лекарственные средства.

Пациенты с синдромом Дауна могут быть более чувствительны к антимускариновым эффектам.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (ИБС), митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Острое кровотечение. Тиреотоксикоз. Гипертермический синдром. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз вратаря, атония кишечника и токсический мегаколон). Глаукома. Печеночная и почечная недостаточность. Миастения гравис. Задержка мочи или склонность к ней (например, из-за заболевания простаты или уретры). Повреждение мозга.

Симптомы:усиление проявлений побочных реакций, покраснение, сыпь и сухость кожи, сухость слизистых, сухость во рту, сухость языка с жжением, расширение зрачков и повышенная светочувствительность, повышение внутриглазного давления, затрудненное глотание, быстрое дыхание, тахикардия, тошнота, рвота, снижение АД, возбуждение, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, раздражительность, гипертермия, затруднение и задержка мочеиспускания, атония кишечника, нарушение теплоотдачи, уменьшение потоотделения.

Симптомы стимуляции ЦНС включают беспокойство, спутанность/потерю сознания, галлюцинации, параноидные и психотические реакции, нарушения координации, делирий, тремор и периодические судороги.

При сильной передозировке может возникнуть сонливость, ступор, угнетение активности дыхательного и сосудодвигательного центров, угнетение ЦНС, кома, нарушение кровообращения и дыхания, возможен летальный исход.

Лечение:введение антидота прозерина (1 мл 0,05% раствора под кожу) или физостигмина (0,51 мл 0,1% раствора под кожу). Обеспечение проходимости дыхательных путей, промывание желудка, парентеральное введение холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При гипертермии показаны лед на голову, паховый участок, влажные обтирания и жаропонижающие средства; при психомоторном возбуждении аминазин внутримышечно (2 мл 2,5% раствора); при судорогах барбитураты (5-10 мл 2,5% раствора тиопентала натрия); при мидриазе местно в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин; при тахикардии индерал; при задержке мочи катетеризация; при выраженной интоксикации форсированный диурез, ощелачивание крови. При развитии приступа глаукомы следует закапывать в конъюнктивальный мешок 1% раствор пилокарпина каждый час по 2 капли и подкожно вводить по 1 мл 0,05% раствора прозерина 3-4 раза в сутки. Диазепам можно вводить для контроля возбуждения и судорог, но следует учитывать риск депрессии ЦНС.

Показаны внутривенные введения глюкозы с аскорбиновой кислотой. Антиаритмические лекарственные средства не рекомендуются при аритмии.

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, при пилорическом стенозе, при рефлюкс-эзофагите (поскольку атропин может задержать опорожнение желудка, уменьшить подвижность. отверстия диафрагмы с рефлюкс-эзофагитом, с кишечной атонией у пожилых людей, при неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, больным пожилого возраста или ослабленным больным, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции. трудно отделяемое (особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных), при вегетативной (автономной) нейропатии, пациентам с сердечной недостаточностью, аритмией, гипертиреозом, при лихорадке или когда температура окружающей среды высока.

Атропин не следует применять пациентам с миастенией, если его не применяют вместе с антихолинэстеразой.

С осторожностью применять атропин пациентам с высокой степенью атриовентрикулярной блокады (второй степени типа Мобитца II или третьей степени).

Пациентам с тахиаритмией, застойной сердечной недостаточностью, ИБС следует с осторожностью применять атропин, поскольку возможна блокировка вагусного торможения водителя ритма синоатриального узла.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство противопоказано в период беременности.

Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, сонливость, галлюцинации, нарушения зрения и аккомодации, во время применения лекарственного средства следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

При применении сульфата атропина с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом наблюдается суммация холинолитического эффекта.

При приеме внутрь вместе с лекарственными средствами ландыша с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает длительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения растет вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином усиливается депрессивный эффект обоих лекарственных средств, со спиронолактоном, миноксидилом сниживается. - усиливается эффект обоих лекарственных средств, с низатидином - усиливается действие низатидина, с кетоконазолом - уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и атапульгитом - снижается действие атропина, с пилокарпином собу. Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, ослабляющего действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными лекарственными средствами увеличивается риск поражения почек, с лекарственными средствами, содержащими калий возможно образование язв в кишечнике, с нестероидными противовоспалительными средствами возрастает риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может быть усилено с повышением риска атропиновых побочных эффектов (задержка мочеиспускания, запор, сухость во рту) при одновременном применении других лекарственных средств с антимускариновым эффектом: М-холиноблокаторов, противопаркинсонических лекарственных средств (амантадин), спазмолитиков, некоторых антигистамин , лекарственных средств группы бутирофенона, фенотиазина, диспирамида, хинидина и трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.

Подавление перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Адрес: Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13