Atropin sulfat (Atropine sulfate) GNTsLS in'ektsiya uchun eritmasi 1 mg/ml, 1 ml № 10 (ampulalar)

Tarkib

Ta’sir etuvchi moddasi: atropin;

1 ml eritma 1 mg atropin sulfat saqlaydi;

Boshqa tarkibiy qismlar: 0,1 M xlorid kislotasi, inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: rangsiz tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruh . Funksional gastrointestinal buzilishlarni davolash uchun vositalar. Belladonna alkaloidlari, uchlamchi aminlar. ATX kodi A03V A01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta’sir mexanizmi atropinning M-xolinoretseptorlarni tanlab bloklashi bilan bog‘liq (N-xolinoretseptorlarga kamroq ta’sir qiladi), natijada ular postganglionar parasimpatik neyronlarning oxirlarida hosil bo‘ladigan atsetilxolinga sezgir bo‘lmay qoladi. Atropinning xolinoretseptorlar bilan bog‘lanish qobiliyati uning molekulasida endogen ligand – atsetilxolin molekulasiga yaqinlik beruvchi fragment mavjudligi bilan tushuntiriladi. Atropin sulfat so‘lak, bronxial, me’da va ter bezlari sekretsiyasini kamaytiradi, bronxial sekretning yopishqoqligini oshiradi, bronxlar hilpillovchi epiteliysi kiprikchalarining faolligini pasaytiradi, shu bilan mukotsiliar transportni kamaytiradi, yurak qisqarishini tezlashtiradi; me’da shirasining miqdori va umumiy kislotaliligi (ayniqsa sekretsiyaning xolinergik boshqarilishi ustunlik qilganda), me’da shirasining bazal va tungi sekretsiyasini pasaytiradi, stimulyatsiyalangan sekretsiyani kamroq darajada pasaytiradi, qorachiqni sezilarli darajada kengaytiradi (bunda ko‘z ichki bosimining ko‘tarilishi mumkin). Atropin terapevtik dozalarda gematoensefalik to‘siq (GEB) orqali o‘tib, nafas markazini qo‘zg‘atadi.

Farmakokinetika

Yuborilgandan so‘ng maksimal samara 2-4 daqiqadan so‘ng namoyon bo‘ladi. Atropin sulfat yuborilgan joydan qon oqimiga tez so‘riladi. Organizmda tez tarqaladi, gematoensefalik, platsentar to‘siqlar orqali va ona sutiga o‘tadi. Qonda atropin 50% oqsillar bilan bog‘lanadi, uning taqsimlanishi taxminan 3 l/kg ni tashkil etadi. Vena ichiga yuborilgandan keyin atropinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi ikki bosqichda kamayadi. Birinchi bosqich – tez – 2 soatga teng bo‘lgan yarim chiqarilish davri bilan tavsiflanadi. Bu vaqt ichida yuborilgan atropin dozasining taxminan 80% siydik bilan chiqariladi. Ikkinchi bosqichda – preparatning qolgan qismi yarim chiqarilish davri 13-36 soat bo‘lgan siydik bilan chiqariladi. Atropin jigarda fermentativ gidroliz yo‘li bilan metabolizmga uchraydi, dozaning 50% ga yaqini buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Pilorospazm, o‘tkir pankreatit, o‘t-tosh kasalligi, siydik yo‘llari spazmlari, bronxial astma, bradikardiyada simptomatik vosita sifatida, natijada adashgan nerv tonusining oshishi, so‘lak, oshqozon, bronxial, ba’zan ter bezlari sekretsiyasini kamaytirish uchun. (a’zolar tonusi va harakat faolligining pasayishi).

Preparatni narkoz va operatsiyadan oldin hamda jarrohlik amaliyoti vaqtida bronxo- va laringospazmlarning oldini oluvchi vosita sifatida ham qo‘llash mumkin, bezlar sekretsiyasini, reflektor reaksiyalarni va adashgan nerv qo‘zg‘alishi bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlarni kamaytiradi. Xolinomimetik birikmalar va antixolinesteraza (shu jumladan fosfororganik) moddalar bilan zaharlanganda o‘ziga xos antidot sifatida.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik. yurak qisqarishlari chastotasining oshishi nomaqbul bo‘lishi mumkin bo‘lgan yurak-qon tomir tizimi kasalliklari: hilpillovchi aritmiya, taxikardiya, surunkali yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi, mitral stenoz, og‘ir arterial gipertenziya; o‘tkir qon ketish; tireotoksikoz; gipertermik sindrom; ovqat hazm qilish traktining tutilishi bilan kechuvchi kasalliklari (qizilo‘ngach axalaziyasi, darvoza stenozi, ichak atoniyasi); glaukoma; jigar va buyrak yetishmovchiligi; miasteniya gravis; siydik tutilishi yoki unga moyillik; miya shikastlanishi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar.

Atropin sulfat monoaminoksidaza ingibitorlari bilan qo‘llanganda yurak aritmiyalari yuzaga keladi, xinidin, novokainamid bilan esa xolinolitik ta’sirning yig‘indisi kuzatiladi. Marvaridgul preparatlari tanin bilan birga ichilganda fizik-kimyoviy o‘zaro ta’sir kuzatiladi, bu esa ta’sirlarning o‘zaro susayishiga olib keladi.

Atropin sulfat giyohvandlik vositalarining ta’sir davomiyligi va chuqurligini kamaytiradi, opiatlarning og‘riq qoldiruvchi ta’sirini susaytiradi.

Dimedrol yoki diprazin bilan bir vaqtda qo‘llanganda atropinning ta’siri kuchayadi, nitratlar, galoperidol, tizimli qo‘llaniladigan kortikosteroidlar bilan ko‘z ichki bosimining ko‘tarilishi ehtimoli ortadi, sertralin bilan ikkala preparatning depressiv ta’siri kuchayadi, spironolakton, minoksidil bilan minnidillar bilan ikkala preparatning ta’siri kuchayadi, nizatidin bilan nizatidinning ta’siri kuchayadi, ketokonazol bilan ketokonazolning so‘rilishi kamayadi, askorbin kislotasi va atapulgit bilan atropinning ta’siri pasayadi, pilokarpin bilan glaukoni davolashda pilokarpinning ta’siri pasayadi. Oktadin ta’sirida M-xolinomimetiklar va antixolinesteraz vositalar ta’sirini susaytiruvchi atropinning giposekretor ta’siri kamayishi mumkin. Sulfanilamid preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda buyrak shikastlanishi xavfi ortadi, tarkibida kaliy bo‘lgan preparatlar bilan ichak yaralari paydo bo‘lishi mumkin, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan esa oshqozon yaralari va qon ketish xavfi ortadi.

Atropin sulfatning ta’siri muskaringa qarshi ta’sirga ega bo‘lgan boshqa preparatlar (M-xolinoblokatorlar, spazmolitiklar, amantadin, ba’zi antigistamin vositalar, butirofenonlar guruhi preparatlari, fenotiazinlar, dispiramidlar, xinidin, tritsiklik antidepressantlar, nesel) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda kuchayishi mumkin. Atropin ta’sirida peristaltika susayishi boshqa dori vositalarining so‘rilishi o‘zgarishiga olib kelishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Siydik yo‘llari obstruksiyasiz prostata bezi gipertrofiyasi bo‘lgan, Daun kasalligi bilan og‘rigan, bolalar serebral falaji, reflyuks-ezofagit, diafragma qizilo‘ngach teshigi churrasi, reflyuks-ezofagit bilan birga kelgan, yoshi katta bo‘lmagan yoki zaiflashgan bemorlarga, qaytmas obstruksiyasiz surunkali o‘pka kasalliklarida, qiyin ajraladigan quyuq balg‘amning kam ishlab chiqarilishi bilan kechadigan surunkali o‘pka kasalliklarida, ayniqsa yosh bolalarda va zaiflashgan bemorlarda; vegetativ (avtonom) neyropatiyada ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Preparat homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas.

Atropin sulfatni emizish davrida qo‘llash bolada toksik ta’sir rivojlanishi xavfi tufayli man etiladi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Bosh aylanishi, gallyutsinatsiyalar, akkomodatsiyaning buzilishi kabi nojo‘ya reaksiyalar paydo bo‘lishi mumkinligini hisobga olib, preparatni qo‘llash vaqtida avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan tiyilish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Atropin sulfat teri ostiga, mushak orasiga, venaga yuboriladi. Yurak qisqarishlari chastotasining vagos tomonidan susayishi xavfini kamaytirish va so‘lak hamda bronxial bezlar sekretsiyasini kamaytirish maqsadida kirish narkozida - anesteziyadan 30-60 daqiqa oldin teri ostiga yoki mushak orasiga 0,3-0,6 mg; morfin bilan kombinatsiyada (10 mg morfin sulfat) - anesteziyadan 1 soat oldin. Antixolinesteraz preparatlar bilan zaharlanganda Atropin sulfat 2 mg dan mushak orasiga har 20-30 daqiqada teri qizarishi va qurishi, ko‘z qorachiqlari kengayishi va taxikardiya paydo bo‘lishi, nafas olish me’yorlashgunga qadar yuboriladi. O‘rtacha va og‘ir zaharlanishda atropinni 2 kun davomida ("pereatropinizatsiya" belgilari paydo bo‘lgunga qadar) yuborish mumkin.

Bolalar uchun yoshga qarab yuqoriroq bir martalik doza quyidagicha:

- 6 oygacha bo‘lgan bolalarda - 0,02 mg;

- 6 oylikdan 1 yoshgacha - 0,05 mg;

- 1 yoshdan 2 yoshgacha - 0,2 mg;

- 3 yoshdan 4 yoshgacha - 0,25 mg;

- 5 yoshdan 6 yoshgacha - 0,3 mg;

- 7 yoshdan 9 yoshgacha - 0,4 mg;

- 10 yoshdan 14 yoshgacha - 0,5 mg.

Kattalar uchun yuqori dozalar teri ostiga: bir martalik – 1 mg, kunlik – 3 mg.

Atropin sulfatni keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish.

Bolalar. Hayotining dastlabki uch oyligidagi bolalar atropinga ayniqsa sezgir bo‘ladilar.

Bolalarga preparatni "Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limida ko‘rsatilgan dozalarda qo‘llash lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Doza biroz oshirib yuborilganda - og‘iz qurishi, ko‘z qorachiqlarining kengayishi, akkomodatsiyaning buzilishi, taxikardiya, siydik ajralishining qiyinlashuvi, ichak atoniyasi, bosh aylanishi, issiqlik ajralishining buzilishi, ter ajralishining kamayishi.

Zaharlanishda – qorachiqlarning kengayishi, ko‘z ichki bosimining oshishi, shilliq pardalar va terining qurishi, tana haroratining ko‘tarilishi, siydik tutilishi, taxikardiya, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, gallyutsinatsiyalar, orientatsiyaning to‘liq yo‘qolishi, to‘satdan psixomotor qo‘zg‘alish; hushni yo‘qotish bilan bog‘liq talvasalar, qon bosimining pasayishi, koma yuzaga kelishi mumkin.

Davolash:

Antidot – prozerin (1 ml 0,05% li eritma teri ostiga) yoki fizostigmin (0,5-1 ml 0,1% li eritma teri ostiga) yuborish. Psixomotor qo‘zg‘alishda – aminazin mushak orasiga (2 ml 2,5% li eritma); tutqanoqlarda – barbituratlar (5-10 ml 2,5% li natriy tiopental eritmasi vena ichiga yoki 10-15 ml gacha 2,5% li geksenal eritmasi vena ichiga 3-4 ml dan 30 soniya tanaffus bilan); to‘satdan yaqqol namoyon bo‘lgan gipertermiyada – boshga muz, chov sohasi, nam o‘ramlar; taxikardiyada – inderal; siydik tutilishida – kateterizatsiya; yaqqol intoksikatsiyada – jadallashtirilgan diurez, qonning ishqorlanishi. Glyukozani askorbin kislotasi bilan vena ichiga yuborish ko‘rsatilgan.

Salbiy ta’sirlar

Preparatning nojo‘ya ta’siri asosan atropinning M-xolinolitik ta’siri bilan bog‘liq.

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: og‘iz qurishi, chanqash hissi, ta’m bilishning buzilishi, disfagiya, ichak motorikasining atoniyagacha kamayishi, o‘t yo‘llari va o‘t pufagi tonusining kamayishi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik ajralishining qiyinlashishi va kechikishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, shu jumladan ekstrasistoliya, miokard ishemiyasi, yuzning qizarishi, to‘lqinlanish hissi.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, asabiylashish, uyqusizlik.

Ko‘rish a’zolari tomonidan: qorachiqlarning kengayishi, fotofobiya, akkomodatsiya falaji, ko‘z ichki bosimining oshishi, ko‘rishning buzilishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: bronxlar sekretor faolligi va tonusining pasayishi, bu esa og‘ir yo‘taladigan yopishqoq balg‘am hosil bo‘lishiga olib keladi.

Teri tomonidan: teri toshmasi, eshakemi, eksfoliativ dermatit.

Immun tizimi tomonidan: anafilaktik reaksiyalar, anafilaktik shok.

Boshqalar: Terlashning kamayishi, terining quruqligi, dizartriya, yuborish joyidagi o‘zgarishlar, yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Nomuvofiqlik

Boshqa dori vositalari bilan aralashtirmaslik kerak.

Qadoq

Qadoqdagi No10 ampulalarda 1 ml dan; No10, No5x2 blisterlarda qadoqda.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"GNSLS" tajriba zavodi" mas’uliyati cheklangan jamiyati.

"Farmasevtik kompaniya Zdorove" mas’uliyati cheklangan jamiyati.

Manzil

Ukraina, 61057, Xarkov viloyati, Xarkov shahri, Vorobyov ko‘chasi, 8-uy.

("GNSLS" tajriba zavodi" mas’uliyati cheklangan jamiyati)

Ukraina, 61013, Xarkov viloyati, Xarkov shahri, Shevchenko ko‘chasi, 22-uy.

("Salomatlik" farmatsevtika kompaniyasi" mas’uliyati cheklangan jamiyati)