Bisoprolol Radiks tabletkalari 10 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

бир таблетка сақлайди:

фаол модда: бисопролол фумарати (100% моддага қайта ҳисоблаганда) - 2,5 мг, 5 мг, 10 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза (сут қанди), картошка крахмали, магний стеарати ёки кальций стеарати.

Бета₁- адреноблокатор.

Бисопролол ички симпатомиметик фаоллиги ва мембранани барқарорлаштирувчи таъсири бўлмаган кардиоселектив бета-адреноблокатордир.

Бисопролол плазмада рениннинг фаоллигини аҳамиятли пасайтиради.

Сурункали юрак етишмовчилигисиз ўткир коронар синдроми бўлган пациентларда бисопролол юрак қисқаришлари сонини камайтиради, ва шу йўл билан юракнинг минутли ҳажмини ва кислородни сарф қилинишини камайтиради. Бисопролол доимо қабул қилинганида томирларнинг ошган умумий периферик қаршилиги пасаяди.

Бисопрололни таъсири давомли: суткада бир марта қабул қилинганда 24-соатлик самарага эришилади.

Фармакокинетикаси

Бисопролол меъда-ичак йўлларидан тўлиқ сўрилади. Жигар орқали “биринчи ўтиш” вақтида юборилган дозанинг 10% гача қисми метаболизмга учрайди. Қон плазмаси оқсиллари билан 30% га боғланади. Ярим парчаланиш даври 10-12 соатни ташкил қилади.

Сурункали юрак етишмовчилиги (NYHA III синфи) бўлган пациентларда қон плазмасида бисопрололнинг даражаси юқорироқ, ярим парчаланиш даври эса 17 соатгача узаяди.

Бисопрололни чиқарилиши икки йўл орқали кечади: 50% нофаол метаболитлари кўринишида жигар орқали, қолган 50% метаболизмга учрамаган ҳолда, буйраклар орқали чиқарилади. Буйраклар ва жигар орқали чиқарилиши тенг ҳажмларда юз бериши туфайли, жигар фаолияти чекланган ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозани тўғрилашнинг зарурати йўқ.

Қўлланилиши

• артериал гипертензия;
• юрак ишемик касаллиги (стабил стенокардия);
• сурункали юрак етишмовчилиги;
• гиперкинетик кардиал синдромини даволаш.

Бисопролол таблеткалари эрталаб нонуштадан олдин, нонушта вақтида ёки ундан кейин, чайнамасдан, оз миқдордаги суюқлик билан қабул қилиниши керак.

Артериал гипертония ва стабил стенокардия: суткалик доза суткада 1 марта 5-10 мг ни ташкил қилади. Даволаш минимал доза 5 мг дан бошланиши керак.

Максимал тавсия қилинган доза суткада 20 мгни ташкил қилади.

Буйраклар фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам) бўлган пациентларди доза кунига 1 марта 10 мг дан ошмаслиги лозим.

Даволашни тўхтатиш: даволашни кескин тўхтатиш мумкин эмас. Доза ҳар куни икки мартага камайтириш ёрдамида, аста-секин камайтирилиши керак. Даволаш курсининг давомийлиги шифокор томонидан белгиланади.

Сурункали юрак етишмовчилиги: Бисопролол ААФ ингибиторлари, диуретиклар, юрак гликозидлари билан ўтказилаётган даволашга қўшимча равишда буюрилади.

Даволаш кунига 1 марта 1,25 мг (5 мг ли таблетканинг 1/4 қисми) дан бошланиб, 1 ҳафта давомида аста-секин кунига бир марта 2,5 - 3,75 мг (5 мг ли таблетканинг 3/4 қисми) - 5 мг -7,5 мг гача ошириб борилади. Максимал тавсия қилинган доза кунига 1 марта 10 мг бисопрололни ташкил қилади.

1,25 мг (5 мг ли таблетканинг 1/4 қисми) бисопролол билан даволаш бошланганидан кейин тахминан 4 соат давомида пациентни кузатиб туриш лозим. Бундай ҳолларда артериал босимга, юрак қисқаришлари сонига, ЭКГ бўйича юрак ўтказувчанлигининг ҳолатига, шунингдек юрак етишмовчилигининг симптомлари динамикасига алоҳида эътибор бериш лозим.

Бисопрололнинг дозасини аста-секин пасайтириб (масалан, препаратнинг дозасини ҳар ҳафтада икки мартага пасайтириш билан) аста-секин бекор қилиш тавсия қилинади.

Тез-тез:

• чарчоқлик, бош айланиши, бош оғриғи (айниқса даволашнинг бошида);
• Рейно синдроми, ўзгариб турувчи оқсоқликнинг симптомларини кучайиши;
• кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, ич кетиши, қабзият.

Баъзида:

• уйқуни бузилиши, депрессия;
• брадикардия, AV-ўтказувчанликни бузилишлари, юрак етишмовчилигини ёмонлашиши;
• ортостатик гипотония;
• бронхиал астмаси ёки анамнезида нафас йўлларининг обструктив касалликлари бўлган пациентларда бронхаспазм;
• мушак кучсизлиги, тиришишлар, артропатиялар.

Кам:

• галлюцинациялар;
• эшитишни бузилиши;
• кўз ёши чиқишини камайиши (агарда пациент контакт линзаларни тақса, ҳисобга олиш керак);
• қичишиш, терини қизариши, қисқа муддатли тошма;
• аллергик ринит;
• даволаш тугаши билан йўқолувчи доривор югирикнинг ўткинчи синдроми (антинуклеар антителоларни пайдо бўлиши билан);
• потенцияни бузилиши;
• жигар ферментлари, триглицеридлар миқдорини ошиши, гипогликемия.

Жуда кам:

• псориаз ёки псориазга ўхшаш тошма, сочларни тўкилиши;
• конъюнктивит.

• ўткир юрак етишмовчилиги ёки сурункали юрак етишмовчилигининг декомпенсация босқичи;
• кардиоген шок;
• II-III даражали AV блокадаси (юрак ритмини бошқарувчисисиз);
• синус тугунининг кучсизлиги синдроми (СТКС);
• брадикардия, ЮҚС минутига 60 зарбадан кам;
• артериал гипотония (систолик артериал босим 100 мм сим. уст.дан кам);
• оғир бронхиал астма ёки ўпканинг сурункали обструктив касаллигини оғир кечиши;
• перифирик артериал қон айланишини бузилишини кечки босқичи ёки Рейно синдроми;
• метаболик ацидоз;
• бисопрололга ёки препаратнинг компонентларидан бирига юқори сезувчанлик;
• феохромоцитома;
• флоктафенин ва сультопридни бир вақтда қабул қилиш;
• моноаминооксидаза ингибиторларини (В тури МАО ингибиторларидан ташқари) бир вақтда қабул қилиш;
• 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар;
• эмизиш.

Бисопролол таблеткалари қуйидагилар билан бир вақтда қўлланганда:

• кальций антагонистлари (верапамил, дилтиазем) билан - юракнинг қисқарувчанлиги, қўзғалишни атриовентрикуляр ўтказилиши, шунингдек артериал босимга салбий таъсир қилиши мумкин.
• клонидин ва марказий таъсирга эга бошқа гипотензив воситалар (метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) билан - «қайта гипертония» хавфи, юрак қисқаришлари сонини хаддан ташқари пасайиши ошади, шунингдек юрак ички ўтказувчанлигини секинлашиши, юрак етишмовчилигини оғирлашиши кузатилади;
• антиаритмик воситаларнинг I синфи (масалан, дизопирамид, хинидин) билан - юрак бўлмача-қоринча ўтказувчанлигини ёмонлашиши ва салбий инотроп таъсир бўлиши мумкин (қатъий клиник кузатув ва ЭКГ назорати зарур);
• антиаритмик воситаларнинг III синфи (масалан, амодарон) билан - юрак ички ўтказувчанлигини ёмонлашиши юз бериши мумкин;
• кальций антагонистлари (дигидропиридин ҳосилалари) билан - гипотониянинг хавфи ошади. Яширин юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда юрак етишмовчилигининг симптомлари кучайиши мумкин;
• холинэстераза ингибиторлари (шу жумладан такрин) билан - бўлмача-қоринча ўтказувчанлиги секинлашиши ва/ёки брадикардия кучайиши мумкин;
• бошқа бета-адреноблокаторлар, шу жумладан кўз томчиларида сақланувчи моддалар билан - синергик самара бўлиши мумкин;
• инсулин ва орал диабетга қарши воситалар билан - қонда қанд даражасини пасайтириш бўйича самара ошиши мумкин. Бета-адреноблокаторлар гипогликемия белгиларини яшириши мумкин;
• наркоз воситалари билан - рефлектор тахикардия сусайиши мумкин ва гипотониянинг хавфи ошади;
• ангишвонагул гликозидлари билан - юрак қисқаришлари сонини камайиши ва бўлмача-қоринча ўтказувчанлигини секинлашиши юз бериши мумкин;
• ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан - бисопрололнинг гипотензив таъсири сусаяди;
• эрготамин ҳосилалари билан - периферик қон айланишини бузилишлари кучайиши мумкин;
• бета-симпатомиметик препаратлар (масалан, изопреналин, добутамин) билан - иккала гуруҳ препаратларининг таъсирини сусайишига олиб келиши мумкин;
• трициклик антидепрессантлар, барбитуратлар, фенотиазин, шунингдек бошқа антигипертензив воситалар билан - бисопрололнинг гипотензив таъсири кучайиши мумкин;
• баклофен билан - бисопрололнинг гипотензив таъсири кучайиши мумкин;
• амифостин билан - бисопрололнинг гипотензив таъсири кучайиши мумкин;
• мефлокин билан - брадикардия хавфи ошади
• кортикостероидлар билан - бисопрололнинг гипотензив таъсири камаяди.

Агарда бисопролол билан даволашни тўхтатишга мутлоқ зарурат бўлмаса, препаратни бекор қилиш, айниқса юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда, кескин бўлмаслиги керак, чунки қабул қилишни кескин тўхтатилиши юрак фаолиятини ўткинчи ёмонлашишига олиб келиши мумкин.

Анамнезида псориази бўлган пациентларга бета-блокаторлар, фақат (хусусан, бисопролол) фойда ва хавфини синчиклаб баҳоланганидан кейин буюриш мумкин.

Бисопролол билан даволаш тиреотоксикоз белгиларини ниқоблаши мумкин.

Феохромоцитомаси бўлган пациентларга бисопрололни альфа-блокаторларнинг курси ўтказилганидан кейин буюриш лозим.

Бронхиал астмада ёки енгил клиник белгилари билан бўлган ўпканинг сурункали обструктив касалликларида, йўлдош бронхларни кенгайтирувчи даволаш тавсия қилинади. Баъзида астмаси бўлган пациентларда нафас йўлларининг қаршилиги пайдо бўлиши мумкин, шунинг учун бета₂-рағбатлантирувчиларнинг дозаларини ошириш талаб қилиниши мумкин.

Ҳомиладорлик ва эмизиш

Бисопролол ҳомиладорлик вақтида фақат қатъий кўрсатмалар бўйича қўлланиши керак. Агарда бисопролол билан даволаш талаб қилинса, унда бачадон-йўлдош қон айланишини ва ҳомилани ўсишини назорат қилиш керак.

Транспорт воситаларини ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Йўл ҳаракатида фаол қатнашиш ёки машиналарга хизмат кўрсатиш қобилияти бузилиши мумкин.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Симптомлари: брадикардия, гипотония, бронхоспазм, ўткир юрак етишмовчилиги ва гипогликемия.

Даволаш: меъдани ювиш ёки абсорбентларни (масалан, фаоллаштирилган кўмирни) ва сурги воситаларни (масалан, натрий сульфатини) қабул қилиш.

Брадикардияда - атропин вена ичига юборилади.

Гипотонияда - томирларни торайтирувчи препаратлар қўлланади.

Бронхоспазмда: бронхларни кенгайтирувчи воситалар (изопреналин ёки бета-2-симпатомиметиклар) билан даволаш.

AV-блокадада (II ва III даражали) - синчков кузатув, изопреналинни вена ичига қуйиш ёки вақтинча юрак ритмининг бошқарувчиси қўйилиши лозим.

Гипогликемияда - вена ичига глюкоза юбориш буюрилади.

Таблеткалар 2,5 мг, 5 мг ва 10 мг дан.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

2 йил.

Рецепт бўйича.

ИИЧК “RADIKS”,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., 100054, Лутфий кўч, 50 тел: 273-92-31, факс: 273-80-58.