Bisoprolol

Tarkib

Bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

ta’sir etuvchi modda: bisoprolol fumarat - 2,5 mg, 5 mg va 10 mg; yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, natriy karboksimetilkraxmali (A turi), kalsiy gidrofosfat digidrati, opadray II (shu jumladan qisman gidrolizlangan polivinil spirti, talk, makrogol 3350 (polietilenglikol 3350), bo‘yovchi pigment: oq rangli (tarkibida titan dioksidi E 171 mavjud) - 2,5 mg dozalash uchun, havo rangli (tarkibida titan dioksidi E 171 mavjud, indigokarmin asosidagi alyuminiy lok E 132 mavjud, sariq xinolin asosidagi alyuminiy lok E 104 mavjud) - 5 mg dozalash uchun yoki pushti rangli (tarkibida titan dioksidi E 171 mavjud, karmin E 120 mavjud, indigokarmin asosidagi alyuminiy lok E 132 mavjud, temir oksidi qora E 172 mavjud) - 10 mg dozalash uchun).

Tavsif

Plyonkali qobiq bilan qoplangan, oq rangli - 2,5 mg dozalangan, havo rangli - 5 mg dozalangan, pushti rangli - 10 mg dozalangan, ikki tomonlama qabariq yuzali, xatarli tabletkalar. Ko‘ndalang kesimda: yadrosi oq yoki deyarli oq rangda.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 2,5 mg, 5 mg va 10 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Beta1-adrenoblokator selektiv. Bisoprolol ATX kodi: C07AB07.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Bisoprolol selektiv beta1-adrenoblokator bo‘lib, o‘ziga xos simpatomimetik faollikka ega emas, membranani barqarorlashtiruvchi ta’sirga ega emas. Bisoprolol qon plazmasidagi renin faolligini pasaytiradi, miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi, yurak qisqarishlari chastotasini (YUQS) kamaytiradi. Antigipertenziv, antiaritmik va antianginal ta’sir ko‘rsatadi.

Yurakning beta1-adrenoretseptorlarini kichik dozalarda bloklab, katexolaminlar ta’sirida adenozintrifosfatdan (ATF) siklik adenozimonofosfat (sAMF) hosil bo‘lishini kamaytiradi, kalsiy ionlarining hujayra ichidagi oqimini pasaytiradi, yurakning barcha funksiyalarini susaytiradi, atrioventrikulyar (AV) o‘tkazuvchanlik va qo‘zg‘aluvchanlikni pasaytiradi. Terapevtik dozasi oshirilganda beta2-adrenobloklovchi ta’sir ko‘rsatadi.

Umumiy periferik qon tomir qarshiligi preparatni qo‘llashning boshida, dastlabki 24 soatda ortadi (alfa-adrenoretseptorlar faolligining retsiprok oshishi va beta2-adrenoretseptorlar stimulyatsiyasining yo‘qolishi natijasida), 1-3 kundan keyin dastlabki qiymatga qaytadi, uzoq muddat qo‘llanganda esa pasayadi.

Antigipertenziv ta’siri qonning daqiqalik hajmining kamayishi, periferik tomirlarning simpatik stimulyatsiyasi, simpatoadrenal tizim (SAT) faolligining pasayishi (reninning dastlabki gipersekretsiyasi bo‘lgan bemorlar uchun katta ahamiyatga ega), arterial bosim (AB) pasayishiga javoban sezuvchanlikning tiklanishi va markaziy asab tizimiga ta’siri bilan bog‘liq. Arterial gipertenziyada ta’siri 2-5 kundan keyin rivojlanadi, barqaror ta’siri 1-2 oydan keyin kuzatiladi.

Antianginal ta’sir miokardning qisqaruvchanligi va boshqa funksiyalarining pasayishi natijasida miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojining kamayishi, diastola uzayishi, miokard perfuziyasining yaxshilanishi bilan bog‘liq. Chap qorinchada oxirgi diastolik bosimning oshishi va qorincha mushak tolalarining cho‘zilishi ortishi hisobiga, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi (SYUYE) bilan og‘rigan bemorlarda kislorodga bo‘lgan ehtiyoj ortishi mumkin.

O‘rtacha terapevtik dozalarda qo‘llanilganda, noselektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o‘laroq, beta2-adrenoretseptorlarni o‘z ichiga olgan a’zolarga (me’da osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalar, bronxlar va bachadonning silliq mushaklari) va uglevod almashinuviga kamroq ta’sir ko‘rsatadi; organizmda natriy ionlarining ushlanib qolishiga olib kelmaydi; aterogen ta’sirining yaqqolligi propranolol ta’siridan farq qilmaydi.

Farmakokinetika

Bisoprolol deyarli to‘liq (90% dan ortiq) oshqozon-ichak traktida so‘riladi, ovqat qabul qilish so‘rilishga ta’sir qilmaydi. Jigar orqali "birlamchi o‘tish" effekti ahamiyatsiz (10-15% darajasida) bo‘lib, yuqori biosinguvchanlikka (90%) olib keladi. Ovqat qabul qilish bisoprololning biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi.

Bisoprolol oksidlanish yo‘li bilan keyinchalik konyugatsiyalanmasdan metabolizmga uchraydi. Barcha metabolitlar kuchli qutbli bo‘lib, buyraklar orqali chiqariladi. Qon plazmasi va siydikda aniqlanadigan asosiy metabolitlar farmakologik faollikni namoyon qilmaydi. Inson jigarining in vitro mikrosomalari bilan o‘tkazilgan tajribalar natijasida olingan ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, bisoprolol birinchi navbatda CYP3A4 izofermenti (taxminan 95%) yordamida metabolizmga uchraydi, CYP2D6 izofermenti esa faqat kichik rol o‘ynaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 30% atrofida. Taqsimot hajmi - 3,5 l/kg. Umumiy klirens - taxminan 15 l/soat. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 2-3 soatdan keyin aniqlanadi. Gematoensefalik to‘siq va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tkazuvchanligi past. Qon plazmasidan yarim chiqarilish davri (10-12 soat) kunlik bir martalik dozani qabul qilgandan so‘ng 24 soat davomida samaradorlikni ta’minlaydi.

Bisoprolol organizmdan ikki yo‘l bilan chiqariladi, dozaning 50% qismi jigarda faol bo‘lmagan metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi. 98% ga yaqini buyraklar orqali chiqariladi, shundan 50% o‘zgarmagan holda chiqariladi; 2% dan kamrog‘i ichak orqali (o‘t bilan) chiqariladi.

Chiqarilish buyrak va jigarda bir xil darajada sodir bo‘lganligi sababli, jigar faoliyati buzilgan yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi. Bisoprolol farmakokinetikasi chiziqli bo‘lib, yoshga bog‘liq emas.

SYUYE bilan og‘rigan bemorlarda bisoprololning plazma konsentratsiyasi yuqori, yarim chiqarilish davri esa sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan uzoqroqdir.

Bir vaqtning o‘zida jigar yoki buyrak faoliyati buzilgan SYUYE bilan og‘rigan bemorlarda bisoprolol farmakokinetikasi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Ko‘rsatmalar

- arterial gipertenziya;

- yurak ishemik kasalligi (YUIK): barqaror stenokardiya xurujlarining oldini olish;

- surunkali yurak yetishmovchiligi.

Qarshi ko‘rsatmalar

- bisoprolol yoki yordamchi moddalarning istalganiga yuqori sezuvchanlik;

- o‘tkir yurak yetishmovchiligi, inotrop terapiya o‘tkazishni talab qiladigan dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi;

- kardiogen shok;

- II va III darajali atrioventrikulyar (AV) blokada (elektrokardiostimulyatorsiz);

- sinoatrial blokada;

- sinus tugunining zaiflik sindromi;

- yaqqol ifodalangan bradikardiya (yurak urishi tezligi daqiqasiga 60 martadan kam);

- og‘ir arterial gipotenziya (sistolik AB < 100 mm sim. ust.);

- bronxial astmaning og‘ir shakllari;

- periferik arterial qon aylanishining yaqqol buzilishi yoki Reyno sindromi;

- metabolik atsidoz;

- feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llamasdan);

- 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar uchun (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Ehtiyotkorlik bilan

- desensibilizatsiyalovchi terapiya o‘tkazish;

- gipertireoz;

- I turdagi qandli diabet va qondagi glyukoza konsentratsiyasining sezilarli o‘zgarishi bilan kechuvchi qandli diabet;

- og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) daqiqasiga 20 ml dan kam);

- jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari;

- psoriaz;

- I darajali AV-blokada;

- Prinsmetal stenokardiyasi;

- restriktiv kardiomiopatiya;

- yaqqol gemodinamik buzilishlar bilan kechuvchi tug‘ma yurak nuqsonlari yoki yurak klapani nuqsonlari;

- so‘nggi 3 oy ichida miokard infarkti bilan surunkali yurak yetishmovchiligi;

- periferik qon aylanishining buzilishi;

- o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligining og‘ir shakllari;

- bronxospazm (anamnezda);

- allergik reaksiyalar (anamnezda);

- umumiy og‘riqsizlantirish;

- qat’iy parhez.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bisoprolol ichga, ertalab och qoringa, bir marta, chaynamay, oz miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Tabletkalarni chaynash yoki kukun holiga keltirish mumkin emas.

Arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash

Barcha holatlarda qabul qilish tartibi va dozasini shifokor har bir bemorga individual ravishda, xususan, yurak urish tezligi va terapevtik javobni hisobga olgan holda tanlaydi.

Arterial gipertenziya va yurak ishemik kasalligida odatda boshlang‘ich doza sutkada 1 marta 5 mg ni tashkil etadi. Zarurat bo‘lganda doza sutkada 1 marta 10 mg gacha oshiriladi. Arterial gipertenziya va stenokardiyani davolashda maksimal sutkalik doza kuniga 1 marta 20 mg ni tashkil etadi. Sutkalik dozani 2 marta qabul qilishga bo‘lish mumkin.

Barqaror surunkali yurak yetishmovchiligini davolash

SYUYEni davolashning standart sxemasi angiotenzinni o‘zgartiruvchi ferment (AO‘F) ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari (AO‘F ingibitorlarini ko‘tara olmaslik holatida), beta-adrenoblokatorlar, diuretiklar va ixtiyoriy ravishda yurak glikozidlarini qo‘llashni o‘z ichiga oladi. SYUYEni bisoprolol bilan davolashni boshlash maxsus titrlash fazasini va muntazam shifokor nazoratini o‘tkazishni talab qiladi. Bisoprolol bilan davolashning dastlabki sharti qo‘zish belgilarisiz barqaror surunkali yurak yetishmovchiligidir.

SYUYEni bisoprolol bilan davolash quyidagi titrlash sxemasiga muvofiq boshlanadi. Bunda bemor tayinlangan dozani qanchalik yaxshi qabul qilishiga qarab individual moslashuv talab qilinishi mumkin, ya’ni oldingi doza yaxshi qabul qilingan taqdirdagina dozani oshirish mumkin.

Quyida ko‘rsatilgan dozalash tartibini ta’minlash uchun bisoprolol preparatlarini "tabletkalar 2,5 mg va 5 mg" dori shaklida xavf bilan (1,25 mg, 2,5 mg va 3,75 mg dozalarini olish uchun) tayinlash mumkin.

Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 1,25 mg (2,5 mg dan 1/2 tabletka) kuniga bir marta. Individual o‘zlashtirishga qarab dozani asta-sekin 2,5 mg, 3,75 mg (2,5 mg dan 1/2 tabletka), 7,5 mg (2,5 mg dan 3 tabletka yoki 5 mg dan 11/2 tabletka bisoprolol) va kuniga 1 marta 10 mg gacha oshirish kerak. Dozaning har bir keyingi oshirilishi kamida ikki haftadan keyin amalga oshirilishi kerak.

Agar preparat dozasini oshirish bemor tomonidan yomon qabul qilinsa, dozani kamaytirish mumkin. SYUYEda tavsiya etilgan maksimal doza bisoprololning 10 mg miqdorini kuniga 1 marta tashkil etadi. Titrlash vaqtida AB, YUQS va SYUYE belgilarining ifodalanganlik darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparatni qo‘llashning birinchi kunidanoq SYUYE kechish belgilarining kuchayishi mumkin.

Agar bemor preparatning maksimal tavsiya etilgan dozasini yaxshi ko‘tara olmasa, dozani asta-sekin kamaytirish mumkin.

Titrlash fazasi vaqtida yoki undan keyin SYUYE kechishining vaqtinchalik yomonlashuvi, arterial gipotenziya yoki bradikardiya yuzaga kelishi mumkin. Bunday holda, birinchi navbatda, yondosh davolash preparatlarining dozalarini tuzatish tavsiya etiladi. Shuningdek, bisoprolol dozasini vaqtincha kamaytirish yoki uni bekor qilish talab etilishi mumkin. Bemorning ahvoli barqarorlashgandan so‘ng, dozani qayta titrlash yoki davolashni davom ettirish lozim.

Bemorlarning alohida guruhlari

Buyrak yoki jigar faoliyatining buzilishi:

Jigar yoki buyrak faoliyatining yengil yoki o‘rtacha darajadagi buzilishlarida odatda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlarida (KK 20 ml/daqiqadan kam) va og‘ir jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil etadi. Bunday bemorlarda dozani oshirish juda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.

Hozirgi vaqtda 1-tur qandli diabet, buyrak va/yoki jigar faoliyatining yaqqol buzilishlari, restriktiv kardiomiopatiya, tug‘ma yurak nuqsonlari yoki yaqqol gemodinamik buzilishlar bilan kechuvchi yurak klapani nuqsoni bilan bog‘liq SYUYE bilan og‘rigan bemorlarda bisoprololni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas.

Shuningdek, so‘nggi 3 oy ichida miokard infarkti bilan kasallangan SYUYE bilan og‘rigan bemorlar to‘g‘risida hozirgacha yetarli ma’lumotlar olinmagan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Quyida keltirilgan nojo‘ya ta’sirlarning chastotasi quyidagilarga muvofiq aniqlandi (Jahon sog‘liqni saqlash tashkiloti tasnifi): juda tez-tez - 10% dan kam emas; tez-tez - 1% dan kam emas, lekin 10% dan kam; tez-tez emas - 0,1% dan kam emas, lekin 1% dan kam; kamdan-kam hollarda - 0,01% dan kam emas, lekin 0,1% dan kam; juda kam hollarda - 0,01% dan kam, shu jumladan alohida xabarlar.

Yurak va tomirlar tomonidan: juda tez-tez - yurak urish tezligining pasayishi (bradikardiya, ayniqsa SYUYE bilan og‘rigan bemorlarda); yurak urishini his qilish, ko‘pincha - qon bosimining sezilarli darajada pasayishi (ayniqsa SYUYE bilan og‘rigan bemorlarda), angiospazmning namoyon bo‘lishi (periferik qon aylanishi buzilishlarining kuchayishi, qo‘l-oyoqlarda sovuqlik hissi (paresteziyalar); kamdan-kam hollarda - AV o‘tkazuvchanlikning buzilishi (to‘liq ko‘ndalang blokada va yurak to‘xtashigacha), aritmiyalar, ortostatik gipotenziya, periferik shishlar rivojlanishi bilan SYUYE kechishining kuchayishi (to‘piqlar, oyoqlarning shishishi; hansirash), ko‘krak qafasidagi og‘riqlar.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, asteniya, tez charchash, uyquning buzilishi, depressiya, bezovtalik; kamdan-kam hollarda - ongning chalkashishi yoki qisqa muddatli xotira yo‘qolishi, "dahshatli" tushlar, gallyutsinatsiyalar, miasteniya, tremor, mushaklarning tortishishi. Odatda, bu hodisalar yengil xarakterga ega bo‘lib, odatda davolash boshlanganidan keyin 1-2 hafta ichida o‘tib ketadi.

Sezgi a’zolari tomonidan: kamdan kam hollarda - ko‘rish qobiliyatining buzilishi, ko‘z yoshi ajralishining kamayishi (kontakt linzalarni taqishda hisobga olish kerak), quloqlarda shovqin, eshitish qobiliyatining pasayishi, quloqda og‘riq; juda kam hollarda - ko‘zlarning quruqligi va og‘riqliligi, konyunktivit, ta’m bilishning buzilishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - bronxial astma yoki nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklari bo‘lgan bemorlarda bronxospazm; kamdan kam hollarda - allergik rinit; burun bitishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi, qorinda og‘riq; kamdan-kam hollarda - gepatit, jigar fermentlari (alaninaminotransferaza, aspartataminotransferaza) faolligining oshishi, bilirubin konsentratsiyasining oshishi.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - artralgiya, bel og‘rig‘i.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: juda kamdan-kam hollarda - potensiyaning buzilishi, libidoning susayishi.

Laborator ko‘rsatkichlar: kamdan kam hollarda - qonda triglitseridlar konsentratsiyasining oshishi; ayrim hollarda - trombotsitopeniya, agranulotsitoz, leykopeniya.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - teri qichishi, teri toshmasi, eshakem.

Teri qoplamlari tomonidan: kamdan kam hollarda - ko‘p terlash, teri giperemiyasi, ekzantema, psoriazga o‘xshash teri reaksiyalari; juda kam hollarda - alopetsiya, beta-adrenoblokatorlar psoriaz kechishini kuchaytirishi mumkin.

Boshqalar: "Bekor qilish" sindromi (stenokardiya xurujlarining ko‘payishi, AB ko‘tarilishi).

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: aritmiya, qorincha ekstrasistoliyasi, yaqqol bradikardiya, AV blokada, ABning yaqqol pasayishi, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, gipoglikemiya, akrotsianoz, nafas olishning qiyinlashishi, bronxospazm, bosh aylanishi, hushdan ketish, talvasalar.

Davolash: dozaning oshib ketishi yuzaga kelganda, avvalo, preparatni qabul qilishni to‘xtatish, oshqozonni yuvish, adsorbsiyalovchi vositalarni tayinlash, simptomatik terapiyani o‘tkazish kerak.

Yaqqol ifodalangan bradikardiyada - vena ichiga atropin yuborish. Agar samara yetarli bo‘lmasa, ijobiy xronotrop ta’sirga ega bo‘lgan vositani ehtiyotkorlik bilan yuborish mumkin. Ba’zan sun’iy ritm yetakchisini vaqtincha qo‘yish talab etilishi mumkin.

Qon bosimi sezilarli darajada pasayganda - vena ichiga plazma o‘rnini bosuvchi eritmalar va vazopressorlar yuborish.

Gipoglikemiyada dekstroza (glyukoza) ni tomir ichiga yuborish, shuningdek, glyukagonni tomir ichiga yuborish ko‘rsatilishi mumkin.

AV blokadada: bemorlar doimiy kuzatuv ostida bo‘lishlari va epinefrin kabi beta-adrenomimetiklar bilan davolanishlari kerak. Zarurat tug‘ilganda - sun’iy ritm boshqaruvchisini o‘rnatish.

SYUYE xuruji zo‘rayganda - diuretiklar, ijobiy inotrop ta’sirga ega preparatlar, shuningdek, vazodilatatorlarni vena ichiga yuborish.

Bronxospazmda - bronxodilatatorlar, shu jumladan beta2-adrenomimetiklar va/yoki aminofillin tayinlash.

O‘zaro aloqa

Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar

I sinf antiaritmik vositalar (masalan, xinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin; flekinid, propafenon) bisoprolol bilan bir vaqtda qo‘llanganda yurakning AV o‘tkazuvchanligi va qisqarish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.

Verapamil va kamroq darajada diltiazem kabi "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari (SKKB) bisoprolol bilan bir vaqtda qo‘llanilganda miokard qisqarish qobiliyatining pasayishiga va AV o‘tkazuvchanlikning buzilishiga olib kelishi mumkin. Xususan, beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga verapamilni vena ichiga yuborish kuchli arterial gipotenziya va AV blokadasiga olib kelishi mumkin. Markaziy ta’sirga ega bo‘lgan gipotenziv vositalar (klonidin, metildopa, moksonidin, rilmenidin kabilar) yurak urish tezligining pasayishiga va yurak zarbining pasayishiga, shuningdek, markaziy simpatik tonusning pasayishi tufayli vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin. Keskin to‘xtatish, ayniqsa beta-adrenoblokatorlarni to‘xtatishdan oldin, "rikoshet" arterial gipertenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Ehtiyotkorlikni talab qiladigan kombinatsiyalar

III sinf antiaritmik vositalar (masalan, amiodaron) AV o‘tkazuvchanlikning buzilishini kuchaytirishi mumkin.

Mahalliy qo‘llash uchun beta-adrenoblokatorlarning ta’siri (masalan, glaukomani davolash uchun ko‘z tomchilari) bisoprololning tizimli ta’sirini kuchaytirishi mumkin (qon bosimini pasaytirish, yurak urish tezligini kamaytirish).

Parasimpatomimetiklar bisoprolol bilan bir vaqtda qo‘llanganda AV o‘tkazuvchanlikning buzilishini kuchaytirishi va bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Bisoprololni beta-adrenomimetiklar (masalan, izoprenalin, dobutamin) bilan bir vaqtda qo‘llash ikkala preparat ta’sirining pasayishiga olib kelishi mumkin.

Bisoprololning beta va alfa-adrenoretseptorlarga ta’sir etuvchi adrenomimetiklar (masalan, norepinefrin, epinefrin) bilan kombinatsiyasi bu vositalarning alfa-adrenoretseptorlar ishtirokida yuzaga keladigan vazokonstriktor ta’sirini kuchaytirishi va AB ko‘tarilishiga olib kelishi mumkin. Bunday o‘zaro ta’sirlar noselektiv beta-adrenoblokatorlar qo‘llanilganda ko‘proq kuzatiladi.

Mefloxin bisoprolol bilan bir vaqtda qo‘llanganda bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Immunoterapiya uchun ishlatiladigan allergenlar yoki teri namunalari uchun allergen ekstraktlari bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarda og‘ir tizimli allergik reaksiyalar yoki anafilaksiya xavfini oshiradi.

Yod saqlovchi rentgenokontrast diagnostika vositalari vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan bo‘lib, anafilaktik reaksiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Fenitoin vena ichiga yuborilganda, ingalyatsion anesteziya vositalari (uglevodorod hosilalari) kardiodepressiv ta’sirning yaqqolligini va AB pasayish ehtimolini oshiradi.

Insulin va ichish uchun gipoglikemik vositalarning samaradorligi bisoprolol bilan davolashda o‘zgarishi mumkin (rivojlanayotgan gipoglikemiya belgilarini yashiradi: taxikardiya, AB ko‘tarilishi).

Lidokain va ksantinlarning (teofillindan tashqari) klirensi, ayniqsa chekish ta’sirida teofillinning dastlabki yuqori klirensi bo‘lgan bemorlarda, qon plazmasida ularning konsentratsiyasi oshishi mumkinligi sababli pasayishi mumkin.

Antigipertenziv ta’sirni nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (NYQD) (natriy ionlarini ushlab qolish va prostaglandinlar sintezini buyraklar tomonidan bloklash), glyukokortikosteroidlar va estrogenlar (natriy ionlarini ushlab qolish) susaytiradi.

Yurak glikozidlari, metildopa, rezerpin va guanfatsin, "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari (verapamil, diltiazem), amiodaron va boshqa antiaritmik vositalar bradikardiya, AV blokada, yurak to‘xtashi va yurak yetishmovchiligi rivojlanishi yoki kuchayishi xavfini oshiradi.

Nifedipin ABning sezilarli darajada pasayishiga olib kelishi mumkin.

Diuretiklar, klonidin, simpatolitiklar, gidralazin va boshqa gipotenziv vositalar ABning haddan tashqari pasayishiga olib kelishi mumkin.

Bisoprolol bilan davolash davrida depolyarizatsiyalanmaydigan miorelaksantlarning ta’siri va kumarinlarning antikoagulyant ta’siri uzayishi mumkin.

Tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), etanol, sedativ va uxlatuvchi vositalar markaziy asab tizimining susayishini kuchaytiradi.

MAO ingibitorlari (MAO V ingibitorlaridan tashqari) bilan bir vaqtda qo‘llash antigipertenziv ta’sirning sezilarli darajada kuchayishi tufayli tavsiya etilmaydi. Bir vaqtning o‘zida qo‘llash ham gipertonik kriz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. MAO ingibitorlari va bisoprololni qabul qilish o‘rtasidagi davolanishdagi tanaffus kamida 14 kunni tashkil etishi kerak.

Qoramug‘ning gidrogenlanmagan alkaloidlari periferik qon aylanishining buzilish xavfini oshiradi.

Ergotamin periferik qon aylanishining buzilishi rivojlanish xavfini oshiradi.

Sulfasalazin qon plazmasida bisoprolol konsentratsiyasini oshiradi.

Rifampitsin bisoprololning yarim chiqarilish davrini qisqartiradi

Maxsus ko‘rsatmalar

Bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarning holatini nazorat qilish YUQS va ABni o‘lchash, EKG o‘tkazish, qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda qondagi glyukoza konsentratsiyasini aniqlashni o‘z ichiga olishi kerak (4-5 oyda 1 marta). Keksa yoshdagi bemorlarda buyrak faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi (4-5 oyda 1 marta).

Bemorga YUQSni hisoblash uslubiyatini o‘rgatish va YUQS daqiqasiga 50 martadan kam bo‘lganda shifokor maslahati zarurligi haqida yo‘l-yo‘riq berish lozim.

Davolashni boshlashdan oldin bronx-o‘pka anamnezi og‘irlashgan bemorlarda tashqi nafas olish funksiyasini tekshirish tavsiya etiladi.

Kontakt linzalardan foydalanuvchi bemorlar preparat bilan davolash fonida ko‘z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishining kamayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.

Feoxromotsitomali bemorlarda bisoprololni qo‘llashda paradoksal arterial gipertenziya rivojlanish xavfi mavjud (agar oldindan alfa-adrenoretseptorlarning samarali blokadasiga erishilmagan bo‘lsa).

Tireotoksikozda bisoprolol tireotoksikozning ayrim klinik belgilarini (masalan, taxikardiyani) niqoblashi mumkin. Tireotoksikoz bilan og‘rigan bemorlarda preparatni keskin to‘xtatish mumkin emas, chunki bu simptomatikani kuchaytirishi mumkin.

Qandli diabetda gipoglikemiya tufayli yuzaga kelgan taxikardiyani niqoblashi mumkin. Noselektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o‘laroq, insulin keltirib chiqaradigan gipoglikemiyani deyarli kuchaytirmaydi va qondagi glyukoza konsentratsiyasining normal qiymatgacha tiklanishini kechiktirmaydi.

Klonidin bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda, bisoprolol bekor qilinganidan keyin bir necha kun o‘tgachgina uni qabul qilishni to‘xtatish mumkin.

Og‘irlashgan allergologik anamnez fonida yuqori sezuvchanlik reaksiyasining kuchayishi va epinefrinning (adrenalinning) odatdagi dozalaridan ta’sirning yo‘qligi mumkin.

Rejali jarrohlik davolash zarur bo‘lganda, preparatni umumiy anesteziya o‘tkazilishidan 48 soat oldin bekor qilish kerak. Agar bemor jarrohlik amaliyotidan oldin preparat qabul qilgan bo‘lsa, u minimal salbiy inotrop ta’sirga ega bo‘lgan umumiy anesteziya uchun dori vositasini tanlashi lozim.

Adashgan nervning retsiprok aktivatsiyasini atropinni (1-2 mg) vena ichiga yuborish bilan bartaraf etish mumkin.

Katexolaminlar zaxirasini kamaytiruvchi dori vositalari (jumladan, rezerpin) beta-adrenoblokatorlar ta’sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bunday dori vositalari kombinatsiyasini qabul qilayotgan bemorlar qon bosimining yaqqol pasayishi yoki bradikardiya mavjudligini aniqlash uchun shifokorning doimiy nazorati ostida bo‘lishlari kerak.

O‘SOKning og‘ir shakllari va bronxial astmaning yengil shakllari bilan og‘rigan bemorlarga boshqa gipotenziv vositalarni ko‘tara olmaslik va/yoki samarasizlik holatida kardioselektiv beta-adrenoblokatorlarni ehtiyotkorlik bilan tayinlash lozim. Yondosh bronxial astmasi bo‘lgan bemorlarda beta-adrenoblokatorlarni qabul qilish fonida nafas yo‘llarining qarshiligi kuchayishi mumkin. Bisoprolol dozasi oshib ketsa, bunday bemorlarda bronxospazm xavfi tug‘iladi.

O‘SOK bilan og‘rigan bemorlarda yurak yetishmovchiligini davolash maqsadida kompleks terapiyada buyuriladigan bisoprololni iloji boricha eng kam dozadan boshlash va bemorlarni yangi alomatlar (masalan, nafas qisilishi, jismoniy zo‘riqishlarga chidamsizlik, yo‘tal) paydo bo‘lishi uchun diqqat bilan kuzatish lozim.

Bemorlarda kuchayib boruvchi bradikardiya (YUQCH 60 zarb/daqiqadan kam), ABning yaqqol pasayishi (sistolik AB 100 mm simob ustunidan kam), AV blokada aniqlangan taqdirda, dozani kamaytirish yoki davolashni to‘xtatish zarur.

Depressiya rivojlanganda bisoprolol bilan davolashni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Og‘ir aritmiyalar va miokard infarkti rivojlanish xavfi tufayli davolashni keskin to‘xtatish mumkin emas. Preparatni to‘xtatish asta-sekin amalga oshiriladi, doza 2 hafta va undan ko‘proq vaqt davomida kamaytiriladi (3-4 kunda doza 25% ga kamaytiriladi).

Preparatni qondagi va siydikdagi katexolaminlar, normetanefrin, vanilin-bodom kislotasi, antinuklear antitelolar titrlarini tekshirishdan oldin bekor qilish kerak.

Chekuvchilarda beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi pastroq.

Homiladorlik va laktatsiya

Bisoprolol homiladorlikning kechishiga va/yoki homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqqa zararli ta’sir ko‘rsatishi mumkin bo‘lgan farmakologik ta’sirlarga ega. Odatda beta-adrenoblokatorlar yo‘ldosh perfuziyasini pasaytiradi, bu esa homila o‘sishining sekinlashishiga, homilaning ona qornida nobud bo‘lishiga, bola tushishiga yoki muddatidan oldin tug‘ilishiga olib keladi. Homila va yangi tug‘ilgan bolada patologik reaksiyalar (masalan, gipoglikemiya, bradikardiya, arterial gipotenziya) yuzaga kelishi mumkin.

Bisoprolol homiladorlikda qo‘llanilmasligi kerak, agar ona uchun foyda homila va/yoki bolada nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfidan yuqori bo‘lsa, qo‘llash mumkin.

Bisoprolol bilan davolash zarur deb hisoblanganda, bachadon-yo‘ldosh qon oqimi va homilaning ona qornidagi rivojlanishini kuzatib borish lozim. Homiladorlik yoki homilaga salbiy ta’sir ko‘rsatsa, muqobil davolashni ko‘rib chiqish lozim. Gipoglikemiya va bradikardiya belgilari, odatda, dastlabki 3 kun ichida paydo bo‘ladi. Chaqaloqni tug‘ruqdan keyin sinchiklab tekshirish kerak.

Bisoprololning ona sutiga ajralishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Shuning uchun, agar preparatni laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

YUIK bilan og‘rigan bemorlarda o‘tkazilgan tadqiqot natijalariga ko‘ra, Bisoprolol preparati avtotransportni boshqarish qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Lekin individual reaksiyalar tufayli avtotransportni boshqarish yoki texnik jihatdan murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyati buzilishi mumkin. Bunga terapiyaning boshida, dozani o‘zgartirgandan so‘ng, shuningdek, bir vaqtning o‘zida alkogol iste’mol qilinganda alohida e’tibor qaratish lozim.

Qadoq

Polivinilxlorid plyonkasi yoki plastifikatsiyalanmagan PVX plyonkasi va alyuminiy folga yoki alyuminiy folga yoki kombinatsiyalangan material asosidagi egiluvchan o‘ramdan tayyorlangan konturli yacheykali o‘ramga 10 tadan tabletka solinadi.

10 ta tabletkadan iborat 3 yoki 6 ta konturli yacheykali o‘ram tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Quruq joyda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

BORISOV TIBBIYOT VOSITALARI ZAVODI OAJ Belarus

Ishlab chiqaruvchi

BORISOV TIBBIYOT VOSITALARI ZAVODI OAJ Belarus