Eltirizin

Tarkib

faol modda: levotsetirizin digidroxlorid 5 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, aerosil, magniy stearati;

Qobiq: Opadry Y-1-7000 White (titan dioksidi, gidroksipropilmetilsellyuloza, propilenglikol).

Dori shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar N10 (1x10), N20 (2x10) (kontur yacheykali o‘ramlar).

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antigistamin preparatlar.

Farmakologik ta’siri

Levosetirizin - Eltirizin® preparatining faol moddasi - bu gistaminning raqobatdosh antagonistlari guruhiga mansub bo‘lgan va H1-gistamin retseptorlarini bloklaydigan setirizinning R-enantiomeridir.

Allergik reaksiyalarning gistaminga bog‘liq bosqichiga ta’sir ko‘rsatadi, shuningdek, eozinofillar migratsiyasini, tomirlar o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlarining ajralishini cheklaydi.

Levosetirizin allergik reaksiyalar rivojlanishining oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, ekssudativ, qichishishga qarshi ta’sirga ega bo‘lib, antixolinergik va antiserotonin ta’sirni deyarli ko‘rsatmaydi. Terapevtik dozalarda deyarli sedativ ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

Levosetirizinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari chiziqli o‘zgaradi va setirizin farmakokinetikasidan deyarli farq qilmaydi. Kattalarda preparatni terapevtik dozada (5 mg) bir marta qabul qilgandan so‘ng, qon plazmasidagi Cmax 270 ng/ml ni tashkil etadi va 5 mg dozada takroran qabul qilingandan so‘ng 0,9 soatdan so‘ng 308 ng/ml ga yetadi.

Css ga 2 kundan keyin erishiladi.

Taqsimot. Levosetirizin qon plazmasi oqsillari bilan 90% bog‘lanadi. Vd 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Biologik o‘zlashtirilishi 100% ga yetadi.

Metabolizm. Oz miqdorda (<14%) organizmda N- va O-dezalkillash orqali metabolizmga uchraydi (jigarda sitoxrom tizimi yordamida metabolizmga uchraydigan boshqa N1-gistamin retseptorlari antagonistlaridan farqli o‘laroq) va farmakologik faol bo‘lmagan metabolit hosil qiladi. Ahamiyatsiz metabolizm va metabolik potensialning yo‘qligi sababli, levotsetirizinning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri ehtimoli kam.

Chiqarish. Kattalarda T1/2 (7,9±1,9) soatni tashkil etadi; kichik yoshdagi bolalarda T1/2 qisqargan. Kattalarda umumiy klirens 0,63 ml/min/kg ni tashkil etadi. Qabul qilingan dozaning taxminan 85,4% buyraklar orqali o‘zgarmagan holda koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi; taxminan 12,9% - ichak orqali.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin Cl <40 ml/daq) preparatning klirensi kamayadi, T1/2 esa uzayadi (masalan, gemodializda bo‘lgan bemorlarda umumiy klirens 80% ga kamayadi), bu esa dozalash tartibini tegishli ravishda o‘zgartirishni talab qiladi. Standart 4 soatlik gemodializ muolajasi davomida levotsetirizinning 10% dan kamrog‘i chiqib ketadi.

Ko‘rsatmalar

Preparat quyidagi bemorlarni simptomatik davolash uchun mo‘ljallangan:

allergik konyunktivitning yil davomidagi va mavsumiy shakli bilan og‘rigan bemorlar;

allergik rinitning yil davomidagi va mavsumiy shakli bilan kasallanganlar;

pollinoz bilan;

idiopatik eshakemning surunkali shakli bilan;

angionevrotik shish bilan;

allergik dermatozlar bilan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Qobiq bilan qoplangan tabletka ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, butunligicha yutilib, suyuqlik bilan ichiladi. Sutkalik dozani bir marta qabul qilish tavsiya etiladi.

Bolalar: 2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun qobiq bilan qoplangan tabletka shaklida adekvat dozalash imkonsiz. Bolalar uchun mo‘ljallangan levotsetirizin dori shaklini tomchi, suspenziya, sirop ko‘rinishida qo‘llash tavsiya etiladi.

6 yoshdan katta bolalar, o‘smirlar va kattalar uchun kunlik tavsiya etilgan doza 5 mg (1 tabletka, qobiq bilan qoplangan).

Keksa bemorlar: o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa bemorlarda dozani o‘zgartirish tavsiya etiladi (quyidagi Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga qarang).

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar: dozani buyrak faoliyatiga qarab o‘zgartirish lozim (jadvalga qarang). Ushbu dozalash jadvalidan foydalanish uchun bemorning kreatinin klirensini (KK) ml/daqiqada aniqlash zarur. KK (ml/daq) qon zardobidagi kreatininni (mg/dl) quyidagi formula orqali hisoblash orqali baholanishi mumkin:

Erkaklar uchun: tana vazni (kg) x (140-yosh (to‘liq yosh)) / 72 x qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi (mg/dl);

Ayollar uchun: 0,85 x erkaklar KK.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani o‘zgartirish:

KK guruhi (ml/daqiqa) Doza va qabul qilish soni

Me’yori 80 dan ortiq 1 tab. Kuniga 1 marta

Yengil darajasi 50-79 1 tab. Kuniga 1 marta

O‘rtacha darajasi 30-49 1 tab. 2 kunda 1 marta

Og‘ir darajasi 30 dan kam 1 tab. 3 kunda 1 marta

Terminal bosqich (gemodializ olayotgan bemorlar) 10 dan kam Qabul qilish mumkin emas

Buyrak faoliyati buzilgan bola yoshidagi bemorlarda: doza bemorning buyrak klirensi va tana vaznini hisobga olgan holda individual ravishda o‘zgartirilishi kerak.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar: jigar faoliyati buzilgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’siri

JSST ma’lumotlariga ko‘ra, nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish chastotasiga ko‘ra quyidagicha tasniflanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); kamdan-kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha);kam uchraydi (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam uchraydi (<1/10000); noma’lum - mavjud ma’lumotlarga ko‘ra, uchrash chastotasini aniqlash imkoni bo‘lmadi.

Immun tizimi tomonidan: noma’lum - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish nuqtayi nazaridan: ishtahaning oshishi noma’lum.

Ruhiy jihatdan: noma’lum - tajovuzkorlik, agitatsiya, gallyutsinatsiya, depressiya, uyqusizlik, o‘z joniga qasd qilish fikrlari.

Asab tizimi tomonidan: noma’lum - talvasalar, paresteziya, bosh aylanishi, hushdan ketish, tremor, disgevziya.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan: noma’lum - ko‘rishning buzilishi, ko‘rishning xiralashishi.

Eshitish va muvozanat organi tomonidan: noma’lum - vertigo (bu beqarorlikning yoqimsiz hissi bilan ifodalanadigan fazoviy yo‘nalishni yo‘qotish hissi).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: noma’lum - yurak urishi, taxikardiya.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: noma’lum - hansirash.

Me’da-ichak yo‘li tomonidan: noma’lum - ko‘ngil aynishi, qusish, diareya.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: noma’lum - gepatit.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: noma’lum - angionevrotik shish, turg‘un dori eritemasi, qichishish, toshma, eshakemi.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: noma’lum - mialgiya, artralgiya.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan: noaniq - dizuriya, siydik tutilishi.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar: noma’lum - shishlar.

Qarshi ko‘rsatmalar

Levosetirizin, setirizin, gidroksizin, piperazinning boshqa har qanday hosilalari yoki har qanday to‘ldiruvchilarga yuqori sezuvchanlik.

Kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ishlab chiqaruvchi

Rek-Med Farm, O‘zbekiston.