Klinizol

Tarkib

1 ta vaginal kapsula quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: klindamitsin (klindamitsin fosfat ko‘rinishida) - 100 mg, klotrimazol - 100 mg, metronidazol - 100 mg;

yordamchi moddalar: suyuq och parafin, vazelin, glitserin, jelatin, metilparaben, propilparaben, titan dioksidi, tozalangan suv.

Tavsif

Jelatinli qin kapsulalari och sariq rangda, oval shaklda bo‘ladi.

Dori shakli

Qin kapsulalari.

Farmakoterapevtik guruh

Ginekologik kasalliklarni davolash uchun antiseptiklar va mikroblarga qarshi preparatlar (kortikosteroidlar bilan kombinatsiyadan tashqari). Antibiotiklar. ATX kodi: G01A.

Farmakologik xususiyatlari

Klindamitsin linkozamidlar guruhidagi antibiotiklarga kiradi. Ribosoma membranasining 508 subbirligi bilan bog‘lanishi hisobiga mikrob hujayrasida oqsillar sintezini ingibirlaydi. Klindamitsin keng ta’sir doirasiga ega, terapevtik dozalarda bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi, yuqori dozalarda mikroorganizmlarning sezgir shtammlariga bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Klindamitsin ko‘pgina grammusbat aeroblarga, shuningdek, grammusbat va grammanfiy anaeroblarga nisbatan faol. Bakterial vaginoz bilan bog‘liq bo‘lgan mikroorganizmlarga nisbatan in vitro faol, shu jumladan Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. Mycoplasma hominis u Peptostreptococcus spp. Bacteroides spp.

Klindamitsin va linkomitsin o‘rtasida o‘zaro rezistentlik mavjud. Klotrimazol mikroorganizmlarning o‘sishi va bo‘linishini to‘xtatadi hamda konsentratsiyasiga qarab fungistatik yoki fungitsid ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Klotrimazolning ta’sir mexanizmi ergosterol sinteziga aralashish orqali amalga oshiriladigan hujayra membranalari o‘tkazuvchanligining o‘zgarishi hamda zamburug‘larning hujayra devorlaridagi fosfolipidlar bilan bog‘lanishini o‘z ichiga oladi. Klotrimazol oqsillar, yog‘lar, DNK va polisaxaridlar sintezini ingibirlaydi, hujayra nuklein kislotalarini parchalaydi va kaliyning chiqarilish jarayonini tezlashtiradi. Shuningdek, u zamburug‘larning oksidlovchi va peroksid fermentlari faolligini, triglitseridlar va fosfolipidlar biosintezini ingibirlashi mumkin. Bundan yuqori konsentratsiyalarda klotrimazol hujayra membranalarining sterollar sinteziga bog‘liq bo‘lmagan mexanizmlar bo‘yicha shikastlanishiga olib keladi.

Klotrimazol Candida albicans blastosporalarining invaziv mitseliy shakllariga aylanishining oldini oladi. Hujayra membranalari funksiyasining o‘zgarishi hujayralarning nobud bo‘lishi natijasidir va bu dori vositasining mikroorganizmlarga ta’siriga bog‘liq.

Klotrimazolning faollik spektri zamburug‘ga qarshi va antibakterial faollikning keng spektri bilan tavsiflanadi. O‘sishni susaytiradi va nobud qiladi: dermatofitlar (Epidermophyton floccosum. Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), achitqilar (Candida spp., Cryptococcus neoformans), dimorf zamburug‘lar (Coccidioides Immitis. Histoplasma capsulation, Paracoccidioides brasiliensis), sodda hayvonlar (Trichomonas vaginalis).

Klotrimazol ba’zi grammusbat bakteriyalarga nisbatan ham faol. Metronidazol nitro-5-imidazollarga kiradi. Metronidazolning ta’sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va sodda hayvonlarning hujayra ichidagi transport oqsillari tomonidan metronidazolning 5-nitroguruhini biokimyoviy tiklashdan iborat. Metronidazolning qaytarilgan 5-nitroguruhi mikroorganizmlar hujayrasining DNKsi bilan o‘zaro ta’sirlashib, ularning nuklein kislotalari sintezini ingibirlaydi, bu esa mikroorganizmlarning nobud bo‘lishiga olib keladi.

Metronidazol keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan samarali mikroblarga va protozoylarga qarshi vosita hisoblanadi. Preparat Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, shuningdek, obligat anaeroblar (sporali va spora hosil qilmaydigan) - Bacteroides spp ga nisbatan yuqori faollik ko‘rsatadi. (B. fragilis, B. Levitus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Fusobacterium spp.. Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.. sezgir Eubacterium shtammlari.

Metronidazolga aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar sezgir emas.

Farmakokinetika

Klindamitsin kuniga bir marta 100 mg (1 shamcha) dozada 3 kun ketma-ket qin ichiga qo‘llanganda, tizimli qon oqimiga taxminan 30% (6-70%) so‘rilishi aniqlandi.

Klindamitsinning tizimli ta’siri vaginal shamchalar yuborilgandan so‘ng, klindamitsinning terapevtik dozasini ichishga nisbatan kuchsizroq bo‘ladi.

Yo‘ldosh va gistologik to‘siqlardan o‘tadi, GEBdan yomon o‘tadi. Adsorbsiyalangan klindamitsinning 90% ga yaqini plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Jigarda faol va nofaol metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri 11 soat (4-35 soat). Dozaning 10% ga yaqini siydik bilan va 4% ga yaqini najas bilan chiqariladi.

Vaginal qo‘llanilgandan keyingi farmakokinetik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, klotrimazolning faqat oz miqdori (dozaning 3-10 foizi) so‘riladi. Adsorbsiyalangan farmakologik nofaol metabolitlar bo‘lgan klotrimazolning jigarda tez metabolizmi tufayli, 500 mg dozani qinga kiritgandan so‘ng plazmadagi klotrimazolning eng yuqori konsentratsiyasi 10 ng/ml dan kam bo‘ldi, bu esa intravaginal qo‘llaniladigan klotrimazolning o‘lchanadigan tizimli ta’sirlarga va nojo‘ya ta’sirlarga olib kelmasligidan dalolat beradi.

Metronidazolning qo‘llaniladigan dozasining taxminan 20% (0,5 g) tizimli so‘rilishga uchraydi, natijada preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 0,5 g bir martalik dozani ichga qabul qilgandan so‘ng taxminan 12% ni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri (jigar faoliyati normal bo‘lganda tizimli qo‘llanganda aniqlangan chiqarilish) 8-10 soatni tashkil etadi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20% dan kam.

Ko‘rsatmalar

Klinizol quyidagi infeksiyalarda qo‘llaniladi:

trixomoniaz;

kandidozli vulvit;

vaginal mikozlar;

qin kandidozi;

bakterial vaginit;

infeksion leykoreya;

aralash vaginal infeksiyalar va nospetsifik vaginit.

Qo‘llash usuli va dozalari

Intravaginal, iloji boricha chuqur, yotgan holatda.

Bir kapsuladan sutkada 1 marta, bevosita uyqudan oldin, ketma-ket 6-7 kun davomida.

Nojo‘ya ta’sirlari

Infeksiyalar: ko‘pincha vaginal kandidoz; kamroq hollarda zamburug‘li infeksiyalar, piyelonefrit, vaginitlar, vaginal infeksiyalar, kandidoz.

Asab tizimi tomonidan: kamroq - bosh og‘rig‘i.

Oshqozon-ichak trakti a’zolari tomonidan: kamroq hollarda bosh og‘rig‘i, qorin spazmlari, diareya, ko‘ngil aynishi, qorin og‘rig‘i, qusish.

Teri qoplamlari tomonidan: kamroq hollarda teri qichishishi, toshmalar.

Buyraklar va siydik yo‘llari tomonidan, kamroq hollarda dizuriya.

Jinsiy tizim tomonidan: ko‘pincha qinda og‘riq, vulva va qin shilliq qavatining ta’sirlanishi; kamroq hollarda hayz siklining buzilishi, qindan ajralmalar kelishi.

Umumiy va yuborish joyi tomonidan: kamroq hollarda qo‘llash joyida og‘riq, isitma. umumiy og‘riq, mahalliy shish.

Qarshi ko‘rsatmalar

klindamitsin, linkomitsin yoki boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik

preparatni;

anamnezda antibiotik qabul qilish bilan bog‘liq kolit;

imidazollarga, shuningdek nitroimidazol hosilalariga yuqori sezuvchanlik;

markaziy asab tizimining organik shikastlanishlari (shu jumladan epilepsiya);

harakatlar muvofiqligining buzilishi;

qon kasalliklari (shu jumladan anamnezda leykopeniya);

jigar yetishmovchiligi (katta dozalar buyurilganda);

homiladorlik;

laktatsiya davri

Dozani oshirib yuborish

Preparatni qo‘llash bo‘yicha tavsiyalarga rioya qilgan holda dozani oshirib yuborish holatlari ma’lum emas. Preparat tasodifan ichga qabul qilinganda, qondagi klindamitsinning terapevtik konsentratsiyalari bilan bog‘liq ta’sirlar yuzaga kelishi mumkin.

Davolash: simptomatik terapiya.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homiladorlikning 1-trimestrida qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki preparatni homiladorlikning 1-trimestrida qo‘llash bo‘yicha adekvat va nazorat qilinadigan tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Preparatni homiladorlikning 2 va 1-trimestrlarida qo‘llash qat’iy zarurat tug‘ilganda, ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lganda mumkin.

Klindamitsin fosfatni intravaginal qo‘llangandan keyin klindamitsin ko‘krak sutiga ajralib chiqishi noma’lum (peroral va parenteral qo‘llanganda klindamitsin ko‘krak sutiga ajralmaydi), shuning uchun emizish davrida preparatni faqat ona uchun kutilayotgan foyda chaqaloq uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina buyurish mumkin.

Avtomobil yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ta’sir ko‘rsatmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

In vitro sharoitida klindamitsin va eritromitsin o‘rtasidagi antagonistik o‘zaro ta’sir ko‘rsatildi.

Klindamitsin periferik ta’sir etuvchi miorelaksantlar ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Klindamitsin fosfat tizimli qo‘llanganda neyromushak blokatori xususiyatiga ega bo‘lib, u boshqa neyromushak blokatorlarining ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Chiqarish shakli

Vaginal qo‘llash uchun yumshoq jelatinli kapsulalar. Konturli katakli o‘ramda 7 tadan kapsula. Karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 1 ta konturli yacheykali o‘ramda.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan muddat o‘tgandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"GM Pharmaceuticals Ltd."

Gruziya, Tbilisi shahri, Ponichala ko‘chasi, 65-uy.