Lozara

1 таблетка содержит:

активное вещество: лозартан калия - 50 мг, 100 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия стеарила фумарат, крахмал кукурузный модифицированный, лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;

состав оболочки: опадрай II белый (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк).

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, двояковыпуклой формы.

Таблетки.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Код АТХ: C09CA01.

Фармакодинамика

Лозартан - это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для перорального применения. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, а также активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладкомышечном слое стенки сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан - селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II. В исследованиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е-3174) - блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от его источника или пути синтеза.

Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, киназу II), отвечающий за разрушение брадикинина. Действие лозартана не является причиной эффектов, напрямую не связанных с блокадой АТ1-рецепторов, таких как усиление брадикинин-опосредованных эффектов.

При применении лозартана устранение негативной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Повышение активности АРП приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на это, антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После прекращения приема лозартана активность ренина в плазме крови и уровни ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.

Лозартан и его основной метаболит обладают более высоким сродством к АТ1-рецепторам, чем к АТ2. В пересчете на массу, основной метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму, в результате чего образуется активный карбоксильный метаболит и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа соответственно.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином, более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.

Биотрансформация

Около 14% лозартана при внутривенном или пероральном применении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального применения лозартана калия, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови, как правило, связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Минимальное превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось приблизительно у 1% участников исследований.

Кроме активного метаболита, также образуются неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При пероральном приеме лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита.

Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.

После перорального применения концентрации лозартана в плазме крови и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6-9 часов соответственно. При приеме один раз в сутки в дозе 100 мг не наблюдается выраженного накопления в плазме крови лозартана и его активного метаболита.

Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью и мочой. После перорального и внутривенного применения, меченного 14С лозартана приблизительно 35% и 43% радиоактивности выводится с мочой, а 58% и 50% - с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пожилые пациенты

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией существенно не отличаются от таковых у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Пол

У женщин с артериальной гипертензией концентрации лозартана в плазме крови в 2 раза выше, чем у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались.

Пациенты с нарушенной функцией печени

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжестиконцентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Площадь под кривой «концентрация - время» (АUС) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной почечной функцией. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялась у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе.

Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетика лозартана изучалась у 50 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 1 месяца до 16 лет после перорального приема один раз в сутки в дозах от 0,54 мг/кг до 0,77 мг/кг (средняя доза). Результаты показали, что активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастных групп. Результаты указывают на приблизительно одинаковые показатели фармакокинетики лозартана после перорального приема у новорожденных и детей до 2 лет, детей дошкольного, школьного возраста и у подростков. Фармакокинетические показатели метаболита более выражено отличались в зависимости от возрастной группы. При сравнении детей дошкольного возраста и подростков такие отличия были статистически значимыми. Экспозиция у новорожденных и детей в возрасте до 2 лет была сравнительно высокой.

• лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей (подростков) в возрасте 6-18 лет;
• снижение риска инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
• хроническая почечная недостаточность у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии;
• хроническая сердечная недостаточность у взрослых пациентов, когда терапия ингибиторами АПФ неприемлема в силу непереносимости указанных лекарственных средств, в особенности из-за возникновения кашля, или наличия противопоказаний. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Лекарственное средство Лозара принимают внутрь, запивая стаканом воды.

Прием пищи не влияет на биодоступность лекарственного средства.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, являются неделимыми и не могут быть использованы для получения меньшей дозировки. При необходимости применения лозартана в дозах менее 50 мг рекомендуется рассмотреть возможность применения лекарственных средств, содержащих лозартан в соответствующей дозировке.

Артериальная гипертензия

Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов можно достичь лучшего эффекта при повышении дозы лекарственного средства до 100 мг в сутки (утром).

Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными лекарственными средствами, особенно с диуретиками (например, гидрохлортиазидом).

Снижение риска инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки. В зависимости от показателей артериального давления, лечение можно дополнить низкой дозой гидрохлортиазида и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг один раз в сутки.

Хроническая почечная недостаточность у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сутки

Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными лекарственными средствами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, лекарственными средствами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими лекарственными средствами (например, сульфонилмочевиной, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Обычная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки, 50 мг/сутки, 100 мг/сутки) до достижения максимальной для данного заболевания дозы 150 мг/сутки, в зависимости от индивидуальной переносимости.

Особые группы пациентов

Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови

Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении лекарственного средства в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ

Нет необходимости коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует назначать лекарственное средство в более низкой дозе. Опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени нет, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Применение у пациентов пожилого возраста

Корректировка дозы для пожилых пациентов обычно не требуется, однако для пациентов старше 65 лет при необходимости следует рассмотреть вопрос о начале терапии лозартаном в дозе 25 мг.

Применение у детей

Мало данных относительно эффективности и безопасности применения лозартана у детей и подростков в возрасте 6-18 лет для лечения артериальной гипертензии. Также мало данных относительно фармакокинетики у детей с артериальной гипертензией в возрасте старше одного месяца.

Для пациентов, которые могут глотать таблетки, и с массой тела ˃20, но <50 кг рекомендуемая доза составляет 25 мг один раз в сутки. В исключительных случаях доза может быть увеличена до максимальной 50 мг один раз в сутки. Доза лекарственного средства должна корректироваться в соответствии с показателями артериального давления пациента. У пациентов с массой тела более 50 кг обычная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной - 100 мг один раз в сутки. Применение доз, превышающих 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки, у детей не изучалось.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

В целом лозартан хорошо переносится пациентами. Нежелательные явления носят легкий характер и не требуют отмены лекарственного средства.

Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 - <1/10), нечасто (>1/1000 - <1/100), редко (>1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

У пациентов с артериальной гипертензией

Нарушения со стороны нервной системы: часто головокружение; нечасто сонливость, головная боль, нарушение сна.

Нарушения со стороны органов слуха: часто - вертиго.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, стенокардия.

Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто - (ортостатическая) гипотензия, включая дозозависимые ортостатические эффекты (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах).

Нарушения со стороны ЖКТ: нечасто - абдоминальная боль, стойкий запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения лекарственного средства: нечасто - астения, усталость, отеки.

Влияние на лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия; редко - повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), обычно обратимое после отмены лекарственного средства.

У пациентов с гипертензией и гипертрофией левого желудочка сердца

Нарушения со стороны нервной системы: часто головокружение.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта: часто вертиго.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения лекарственного средства: часто астения, усталость.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2-го типа, в сочетании с заболеванием почек

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Нарушения со стороны сосудистой системы: часто - (ортостатическая) гипотензия, включая дозозависимые ортостатические эффекты (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах).

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения лекарственного средства: часто - астения, усталость.

Влияние на лабораторные показатели: часто - гипогликемия, гиперкалиемия.

Хроническая сердечная недостаточность

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - обморок, мерцательная аритмия, инсульт.

Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: нечасто - диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - крапивница, зуд, сыпь.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения лекарственного средства: нечасто - слабость, утомляемость.

Опыт пострегистрационного применения

Взрослые

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна - звон в ушах.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, приводящие к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка); у некоторых из этих пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, который связан с применением других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Геноха-Шенлейна.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - мигрень, дисгевзия.

Нарушения со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - диарея.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения лекарственного средства: частота неизвестна - недомогание.

Нарушения со стороны гепатобилиарного тракта: редко - гепатит, частота неизвестна - нарушение функции печени, панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна - эректильная дисфункция/импотенция.

Нарушения со стороны психики: частота неизвестна - депрессия.

Влияние на лабораторные показатели: частота неизвестна - гипонатриемия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, у пациентов группы риска; такие изменения почечной функции могут быть обратимыми при прекращении терапии.

Следующие побочные реакции чаще возникали у пациентов, получающих лозартан, чем у пациентов, получающих плацебо: частота неизвестна - боль в спине, инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобные симптомы.

Дети

Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные относительно побочных реакций у детей ограничены.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

• Гиперчувствительность к действующему веществу и любому вспомогательному компоненту, входящему в состав лекарственного средства.
• 2-й и 3-ий триместр беременности.
• Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
• Противопоказано совместное применение лекарственного средства Лозартан-ЛФ с лекарственными средствами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/ 1,73 м2).

Симптомы:

Данных о случаях передозировки лекарственного средства мало. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и тахикардия. Может возникать брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение:

Если возникает артериальная гипотензия, следует проводить поддерживающее лечение.

Лечение зависит от длительности периода времени после приема лекарственного средства, а также от характера и тяжести симптомов. Приоритетной мерой должна быть стабилизация сердечно-сосудистой системы. После перорального приема лекарственного средства показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости.

Лозартан и активный метаболит не выводятся из организма при проведении гемодиализа.

Перед использованием лекарственного средства ЛОЗАРА Вы должны проконсультироваться с врачом. Внимательно прочитайте всю инструкцию по медицинскому применению перед тем, как начать прием этого лекарственного средства, так как он содержит важную для Вас информацию. Для достижения оптимальных результатов лекарственное средство следует использовать строго, выполняя все рекомендации, изложенные в инструкции. Сохраните эту инструкцию. Возможно, Вам понадобится прочесть его снова. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Обратитесь к врачу, если Ваше состояние ухудшилось или улучшение не наступило после проведенного лечения. Это лекарственное средство прописано только Вам. Не передавайте его другим лицам. Это может нанести им вред, даже если симптомы их заболеваний совпадают с Вашими

Гиперчувствительность

Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка).

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы лекарственного средства или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять лекарственное средство в более низкой начальной дозе. Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. В клиническом исследовании при участии пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии в группе, применяющей лозартан, была выше, чем в группе, принимающей плацебо. Следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендовано одновременное применение лозартана и калийсохраняющих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, содержащих калий.

Нарушения функции печени

Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы лекарственного средства для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени в связи с отсутствием опыта применения.

Лозартан не рекомендован для применения у детей с нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек

Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Трансплантация почки

Нет опыта применения лекарственного средства у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания

Как и при применении других антигипертензивных лекарственных средств, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

Как и при применении других лекарственных средств, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYНА), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают лекарственное средство пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Вспомогательные вещества

В состав лекарственного средства входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует применять лекарственное средство Лозара.

Другие предостережения и предупреждения

Ингибиторы АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов черной расы, возможно, по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов черной расы с гипертензией.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Есть данные, свидетельствующие о повышении риска развития гипотензии, гиперкалиемии и об ухудшении функции почек (включая острую почечную недостаточность), поэтому не рекомендована двойная блокада РААС посредством одновременного использования АПФ-ингибиторов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена. Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, такая терапия проводится только под наблюдением специалиста с частым мониторингом функции почек, уровней электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.

Беременность и период лактации

Лозартан не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения лозартаном не рассматривается как незаменимое, пациентам, которые планируют беременность, следует назначить альтернативное антигипертензивное средство с установленным профилем безопасности применения в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативное лечение.

Лекарственные средства, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут быть причиной патологии или гибели плода. Если диагностирована беременность, прием лозартана следует немедленно отменить.

Применение лозартана не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в период второго и третьего триместров беременности.

Эпидемиологические данные о риске тератогенности после применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не убедительные, однако, не исключено небольшое повышение риска. Поскольку нет контролированных эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), подобные риски могут существовать и для этого класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРА II считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативное лечение.

Применение АРА II в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Если начиная со второго триместра беременности применялся лозартан, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа плода.

За новорожденными, матери которых принимали лозартан во время беременности, следует установить медицинское наблюдение с целью своевременного выявления и коррекции артериальной гипотензии.

Лактация

Нет данных о выделении лозартана в грудное молоко. В связи с этим не рекомендовано применять лекарственное средство Лозара в период кормления грудью. Предпочтительно альтернативное лечение лекарственными средствами с лучше изученным профилем безопасности применения в период кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных и недоношенных детей.

Дети

Лозартан не рекомендован детям младше 6 лет в связи с отсутствием достаточного количества данных по применению лекарственного средства у этой группы пациентов.

Лекарственное средство не рекомендовано детям со скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73м2, так как нет данных о применении лекарственного средства у этой группы пациентов.

Лекарственное средство Лозара не рекомендовано для применения у детей с нарушением функции печени.

Применение у детей с нарушениями функции почек

Лекарственное средство не рекомендовано для применения у детей со скоростью клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/ 1,73 м2, в связи с отсутствием данных о безопасности применения.

На протяжении приема лозартана следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Не проводились исследования влияния лозартана на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы лекарственного средства.

Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете или недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.

Другие гипотензивные лекарственные средства могут усиливать гипотензивный эффект лозартана.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.

Лозартан метаболизируется преимущественно при участии системы цитохрома Р450 (СYР) 2С9 до активного карбоксикислого метаболита. В клиническом исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор СYР2С9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет различий в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора СYР2С9).

Также как и при применении других лекарственных средств, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение лекарственных средств, которые задерживают калий в организме (например, калийсберегающие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровни калия (например, гепарин), а также содержащих калий в виде добавок или заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ.

Также очень редко сообщалось о случаях при применении АРА II. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении одновременного применения.

При одновременном применении АРА II и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (например, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловой кислоты в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективных НПВС) может ослабляться антигипертензивный эффект.

Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем - периодически.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, ассоциируется с повышенной частотой возникновения гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с монотерапией лекарственным средством, воздействующим на РААС.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к. 301.

Тел./факс: (01774)-53801, е-mail: office@lekpharm.by