Lozara

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: kaliy lozartan - 50 mg, 100 mg;

yordamchi moddalar: magniy stearat, natriy stearil fumarat, modifikatsiyalangan makkajo‘xori kraxmali, laktoza monogidrati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, mikrokristall sellyuloza;

qobiq tarkibi: opadray II oq (polivinil spirti, titan dioksidi (E 171), polietilen glikol, talk).

Tavsif

Plyonkali qobiq bilan qoplangan dumaloq tabletkalar, oq rangli, ikki tomonlama qavariq shaklda.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Renin-angiotenzin tizimiga ta’sir etuvchi vositalar. Angiotenzin II antagonistlari. ATX kodi: C09CA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Lozartan - og‘iz orqali qabul qilish uchun angiotenzin II (AT1 turi) retseptorlarining sintetik antagonisti. Angiotenzin II kuchli vazokonstriktor, shuningdek, renin-angiotenzin-aldosteron tizimining faol gormoni va arterial gipertenziya patofiziologiyasining eng muhim omillaridan biridir. Angiotenzin II ko‘plab to‘qimalarda (masalan, tomirlar devorining silliq mushak qatlamida, buyrak usti bezlarida, buyraklarda va yurakda) joylashgan AT1 retseptorlari bilan bog‘lanib, bir qator muhim biologik ta’sirlarni, jumladan, vazokonstriksiya va aldosteron ajralishini belgilaydi. Angiotenzin II ham silliq mushak hujayralari proliferatsiyasini stimullaydi.

Lozartan - angiotenzin II AT1-retseptorlarining selektiv antagonisti. In vitro va in vivo tadqiqotlarda lozartan va uning farmakologik faol metaboliti - karboksil kislotasi (Ye-3174) - angiotenzin II ning manbasi yoki sintez yo‘lidan qat’i nazar, barcha fiziologik ta’sirlarini bloklaydi.

Lozartan agonistik ta’sir ko‘rsatmaydi va yurak-qon tomir tizimini boshqarishda ishtirok etadigan boshqa gormon retseptorlari yoki ion kanallarini bloklamaydi. Lozartan bradikininning parchalanishiga javob beradigan angiotenzinni o‘zgartiruvchi fermentni (AO‘F, kinaza II) ingibirlamaydi. Lozartan ta’siri bevosita AT1-retseptorlari blokadasi bilan bog‘liq bo‘lmagan ta’sirlarga, masalan, bradikinin bilan bog‘liq ta’sirlarning kuchayishiga sabab bo‘lmaydi.

Lozartan qo‘llanilganda angiotenzin II ning renin sekretsiyasiga salbiy teskari reaksiyasini bartaraf etish qon plazmasida renin faolligining (ARF) oshishiga olib keladi. ARP faolligining oshishi qon plazmasida angiotenzin II miqdorining oshishiga olib keladi. Shunga qaramay, antigipertenziv faollik va qon plazmasida aldosteron konsentratsiyasining kamayishi saqlanib qoladi, bu angiotenzin II retseptorlarining samarali bloklanishini ko‘rsatadi. Lozartan qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng, qon plazmasidagi renin faolligi va angiotenzin II miqdori 3 kun ichida dastlabki ko‘rsatkichlarga qaytadi.

Lozartan va uning asosiy metaboliti AT2 ga qaraganda AT1 retseptorlariga yuqori moyillikka ega. Massaga nisbatan hisoblaganda, asosiy metabolit lozartanga nisbatan 10-40 marta faolroqdir.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng lozartan yaxshi so‘riladi va tizim oldi metabolizmiga uchraydi, natijada faol karboksil metaboliti va boshqa faol bo‘lmagan metabolitlar hosil bo‘ladi. Lozartanning tabletka shaklidagi tizimli biosinguvchanligi taxminan 33% ni tashkil etadi. Lozartan va uning faol metabolitining o‘rtacha maksimal konsentratsiyasiga mos ravishda 1 soat va 3-4 soatdan keyin erishiladi.

Taqsimlash

Lozartan va uning faol metaboliti qon plazmasi oqsillari, birinchi navbatda albumin bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Lozartanning taqsimlanish hajmi 34 litrni tashkil etadi.

Biotransformatsiya

Lozartanning 14% ga yaqini vena ichiga yoki og‘iz orqali qo‘llanilganda faol metabolitga aylanadi. 14C bilan nishonlangan kaliy lozartan vena ichiga va og‘iz orqali qo‘llangandan so‘ng, aylanib yuruvchi qon plazmasining radioaktivligi, odatda, unda lozartan va uning faol metaboliti mavjudligi bilan bog‘liq. Lozartanning uning faol metabolitiga minimal aylanishi tadqiqot ishtirokchilarining taxminan 1 foizida kuzatildi.

Faol metabolitdan tashqari, nofaol metabolitlar ham hosil bo‘ladi, jumladan, butil yon zanjirining gidroksillanishi natijasida hosil bo‘ladigan ikkita asosiy metabolit va bitta ikkinchi darajali metabolit - N-2-tetrazol-glyukuronid.

Chiqarish

Lozartan va uning faol metabolitining plazma klirensi mos ravishda 600 ml/min va 50 ml/min ni tashkil etadi. Lozartan va uning faol metabolitining buyrak klirensi mos ravishda taxminan 74 ml/min va 26 ml/min ni tashkil etadi. Lozartan og‘iz orqali qabul qilinganda, dozaning taxminan 4% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, dozaning taxminan 6% faol metabolit ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi.

Lozartan kaliy 200 mg gacha dozada peroral qo‘llanganda lozartan va uning faol metabolitining farmakokinetikasi chiziqli.

Og‘iz orqali qo‘llanilgandan so‘ng, qon plazmasidagi lozartan va uning faol metaboliti konsentratsiyasi polieksponensial ravishda kamayadi, oxirgi yarim chiqarilish davri mos ravishda taxminan 2 soat va 6-9 soatni tashkil etadi. Kuniga bir marta 100 mg dozada qabul qilinganda qon plazmasida lozartan va uning faol metabolitining yaqqol to‘planishi kuzatilmaydi.

Lozartan va uning faol metaboliti o‘t va siydik bilan chiqariladi. 14S bilan nishonlangan lozartan og‘iz orqali va vena ichiga qo‘llangandan so‘ng, radioaktivlikning taxminan 35% va 43% siydik bilan, 58% va 50% esa najas bilan chiqariladi.

Bemorlarning alohida guruhlarida farmakokinetika

Keksa bemorlar

Arterial gipertenziya bilan og‘rigan keksa yoshdagi bemorlarda qon plazmasidagi lozartan va uning faol metabolitining konsentratsiyasi arterial gipertenziya bilan og‘rigan yosh bemorlarnikidan sezilarli darajada farq qilmaydi.

Pol

Arterial gipertenziyali ayollarda qon plazmasida lozartan konsentratsiyasi arterial gipertenziyali erkaklarga nisbatan 2 baravar yuqori bo‘ladi. Erkaklar va ayollarda faol metabolitning konsentratsiyasi farq qilmadi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi alkogolli jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda lozartan va uning faol metabolitining qon plazmasidagi konsentratsiyasi sog‘lom erkak ko‘ngillilarga qaraganda mos ravishda 5 va 1,7 baravar yuqori bo‘lgan.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Kreatinin klirensi 10 ml/min dan yuqori bo‘lgan bemorlarda qon plazmasidagi lozartan konsentratsiyasi buyrak funksiyasi o‘zgarmagan bemorlarnikidan farq qilmadi. Gemodializda bo‘lgan bemorlarda lozartanning "konsentratsiya - vaqt" (AUS) egri chizig‘i ostidagi maydon normal buyrak funksiyasiga ega bo‘lgan bemorlarga qaraganda taxminan 2 baravar yuqori edi. Qon plazmasidagi faol metabolitning konsentratsiyasi buyrak faoliyati buzilgan yoki gemodializda bo‘lgan bemorlarda o‘zgarmadi.

Lozartan va uning faol metaboliti gemodializ o‘tkazilganda organizmdan chiqarilmaydi.

Bolalarda farmakokinetika

Lozartan farmakokinetikasi arterial gipertenziyasi bo‘lgan 1 oylikdan 16 yoshgacha bo‘lgan 50 nafar bolada sutkada bir marta 0,54 mg/kg dan 0,77 mg/kg gacha dozada (o‘rtacha doza) og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng o‘rganildi. Natijalar lozartanning faol metaboliti barcha yosh guruhlaridagi bemorlarda hosil bo‘lishini ko‘rsatdi. Natijalar yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar, maktabgacha, maktab yoshidagi bolalar va o‘smirlarda og‘iz orqali qabul qilingandan keyin lozartan farmakokinetikasining deyarli bir xil ko‘rsatkichlarini ko‘rsatadi. Metabolitning farmakokinetik ko‘rsatkichlari yosh guruhiga qarab sezilarli darajada farq qildi. Maktabgacha yoshdagi bolalar va o‘smirlarni taqqoslaganda, bunday farqlar statistik jihatdan ahamiyatli bo‘ldi. Chaqaloqlar va 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ekspozitsiya nisbatan yuqori bo‘lgan.

Ko‘rsatmalar

kattalar va 6-18 yoshdagi bolalar (o‘smirlar) da arterial gipertenziyani davolash;

arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan katta yoshli bemorlarda insult xavfini kamaytirish;

arterial gipertenziya va 2-tur qandli diabet bilan og‘rigan katta yoshli bemorlarda surunkali buyrak yetishmovchiligi va yondosh proteinuriya ≥0,5 g/sutkada kompleks terapiya tarkibida antigipertenziv vosita sifatida;

katta yoshli bemorlarda surunkali yurak yetishmovchiligi, bunda ko‘rsatilgan dori vositalarini ko‘tara olmaslik, ayniqsa yo‘tal paydo bo‘lishi yoki qarshi ko‘rsatmalar mavjudligi sababli APF ingibitorlari bilan davolash maqsadga muvofiq emas. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan va AAF ingibitorlarini qabul qilayotganda ko‘rsatkichlari barqaror bo‘lgan bemorlarni lozartan terapiyasiga o‘tkazish tavsiya etilmaydi.

Agar sizda shubha yoki savollar paydo bo‘lsa, davolovchi shifokoringiz bilan maslahatlashing.

Qo‘llash usuli va dozalari

Lozar dori vositasi bir stakan suv bilan ichiladi.

Ovqat qabul qilish dori vositasining biosinguvchanligiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar bo‘linmaydi va kamroq doza olish uchun ishlatilishi mumkin emas. Lozartanni 50 mg dan kam dozalarda qo‘llash zarur bo‘lganda, tegishli dozada lozartanni o‘z ichiga olgan dori vositalarini qo‘llash imkoniyatini ko‘rib chiqish tavsiya etiladi.

Arterial gipertenziya

Odatdagi boshlang‘ich va qo‘llab-quvvatlovchi doza ko‘pchilik bemorlar uchun kuniga bir marta 50 mg ni tashkil etadi. Maksimal antigipertenziv samaraga davolash boshlanganidan 3-6 hafta o‘tgach erishiladi. Ba’zi bemorlarda dori vositasining dozasini sutkasiga 100 mg gacha (ertalab) oshirganda yaxshiroq samaraga erishish mumkin.

Lozartanni boshqa antigipertenziv dori vositalari, ayniqsa diuretiklar (masalan, gidroxlortiazid) bilan birga qo‘llash mumkin.

Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan katta yoshli bemorlarda insult xavfini kamaytirish.

Odatdagi boshlang‘ich doza 50 mg lozartanni kuniga bir marta tashkil etadi. Qon bosimi ko‘rsatkichlariga qarab, davolashni gidroxlortiazidning past dozasi bilan to‘ldirish va/yoki lozartan dozasini kuniga bir marta 100 mg gacha oshirish mumkin.

Arterial gipertenziya va 2-tur qandli diabet bilan og‘rigan katta yoshli bemorlarda surunkali buyrak yetishmovchiligi, hamroh proteinuriya bilan ≥0,5 g/sutka

Odatdagi boshlang‘ich doza kuniga bir marta 50 mg ni tashkil etadi. Doza qon bosimi ko‘rsatkichlariga qarab, davolash boshlanganidan bir oy o‘tgach, kuniga bir marta 100 mg gacha oshirilishi mumkin. Lozartanni boshqa antigipertenziv dori vositalari (masalan, diuretiklar, kalsiy kanallari blokatorlari, alfa yoki beta-retseptorlar blokatorlari, markaziy ta’sirga ega dori vositalari), shuningdek, insulin va boshqa keng qo‘llaniladigan gipoglikemik dori vositalari (masalan, sulfonilmochevina, glitazonlar va glyukozidaza ingibitorlari) bilan qo‘llash mumkin.

Surunkali yurak yetishmovchiligi

Odatdagi boshlang‘ich doza sutkada bir marta 12,5 mg ni tashkil etadi. Odatda, doza bir haftalik interval bilan (ya’ni 12,5 mg/sutka, 25 mg/sutka, 50 mg/sutka, 100 mg/sutka) individual o‘zlashtirishga qarab, ushbu kasallik uchun maksimal doza 150 mg/sutka bo‘lguncha titrlanadi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Aylanib yuruvchi qon hajmi kamaygan bemorlarda qo‘llash

Aylanayotgan qon hajmi kamaygan bemorlarni davolash uchun (masalan, diuretiklarning yuqori dozalari bilan davolash natijasida) dori vositasini kuniga bir marta 25 mg boshlang‘ich dozada qo‘llash masalasini ko‘rib chiqish lozim.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda va gemodializ o‘tkazilayotgan bemorlarda qo‘llash

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar, shuningdek, gemodializda bo‘lgan bemorlar uchun boshlang‘ich dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda qo‘llash

Anamnezida jigar faoliyati buzilgan bemorlarga dori vositasini pastroq dozada buyurish lozim. Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarni davolash tajribasi yo‘q, shuning uchun lozartan bu guruh bemorlariga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.

Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llash

Keksa bemorlar uchun dozani o‘zgartirish odatda talab etilmaydi, biroq 65 yoshdan oshgan bemorlar uchun zarurat tug‘ilganda 25 mg dozada lozartan bilan davolashni boshlash masalasini ko‘rib chiqish lozim.

Bolalarda qo‘llanilishi

6-18 yoshdagi bolalar va o‘smirlarda arterial gipertenziyani davolash uchun lozartanni qo‘llashning samaradorligi va xavfsizligi haqida ma’lumotlar kam. Shuningdek, arterial gipertenziyasi bo‘lgan bir oydan katta bolalarda farmakokinetika bo‘yicha ma’lumotlar kam.

Tabletkalarni yuta oladigan va tana vazni ˃20 va <50 kg bo‘lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 25 mg ni tashkil etadi. Alohida hollarda doza kuniga bir marta maksimal 50 mg gacha oshirilishi mumkin. Dori vositasining dozasi bemorning qon bosimi ko‘rsatkichlariga muvofiq ravishda o‘zgartirilishi lozim. Tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bemorlarda odatdagi doza kuniga bir marta 50 mg ni tashkil etadi. Istisno hollarda dozani maksimal darajagacha oshirish mumkin - kuniga bir marta 100 mg. Bolalarda kuniga 1,4 mg/kg (yoki 100 mg dan ortiq) dan ortiq dozalarni qo‘llash o‘rganilmagan.

Agar sizda shubha yoki savollar paydo bo‘lsa, davolovchi shifokoringiz bilan maslahatlashing.

Nojo‘ya ta’sirlari

Umuman olganda, lozartan bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilinadi. Nojo‘ya ta’sirlar yengil bo‘lib, dori vositasini bekor qilishni talab qilmaydi.

Nojo‘ya reaksiyalarning chastotasi quyidagicha aniqlangan: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 - <1/10), tez-tez emas (>1/1000 - <1/100), kamdan-kam (>1/10000 - <1/1000), juda kam (<1/10000), noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida aniqlash mumkin emas).

Arterial gipertenziyali bemorlarda

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: ko‘pincha bosh aylanishi; kam hollarda uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, uyquning buzilishi.

Eshitish organlari tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - vertigo.

Yurak tomonidan buzilishlar: tez-tez emas - yurak urishi hissi, stenokardiya.

Qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - (ortostatik) gipotenziya, shu jumladan dozaga bog‘liq ortostatik ta’sirlar (ayniqsa, aylanib yuruvchi qon hajmi kamaygan bemorlarda, masalan, og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yoki yuqori dozalarda diuretiklar bilan davolanganda).

Oshqozon-ichak trakti buzilishlari: kam hollarda - qorin og‘rig‘i, doimiy qabziyat.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - toshmalar.

Umumiy holat va dori vositasini qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: kamdan-kam hollarda - asteniya, charchoq, shishlar.

Laboratoriya ko‘rsatkichlariga ta’siri: ko‘pincha - giperkaliyemiya; kamdan-kam hollarda - alaninaminotransferaza (ALT) faolligining oshishi, odatda dori vositasi to‘xtatilgandan keyin qaytariladi.

Yurak chap qorinchasining gipertenziyasi va gipertrofiyasi bo‘lgan bemorlarda

Asab tizimidagi buzilishlar: ko‘pincha bosh aylanishi.

Eshitish organlari va labirint tomonidan buzilishlar: ko‘pincha vertigo.

Umumiy holat va dori vositasini qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: ko‘pincha asteniya, charchoq.

Arterial gipertenziya va 2-tur qandli diabet, buyrak kasalligi bilan birga

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - bosh aylanishi.

Qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar: ko‘pincha (ortostatik) gipotenziya, shu jumladan dozaga bog‘liq ortostatik ta’sirlar (ayniqsa, aylanib yuruvchi qon hajmi kamaygan bemorlarda, masalan, og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yoki yuqori dozalarda diuretiklar bilan davolanganda).

Umumiy holat va dori vositasini qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: ko‘pincha - asteniya, charchoq.

Laboratoriya ko‘rsatkichlariga ta’siri: ko‘pincha gipoglikemiya, giperkaliyemiya kuzatiladi.

Surunkali yurak yetishmovchiligi

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; kamdan kam hollarda - hushdan ketish, titroq aritmiya, insult.

Nafas olish tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda - hansirash.

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan buzilishlar: tez-tez emas - diareya, ko‘ngil aynishi, qusish.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - eshakemi, qichishish, toshmalar.

Dori vositasini qo‘llash usuli bilan bog‘liq umumiy holat va buzilishlar: kam hollarda - holsizlik, charchash.

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi qo‘llash tajribasi

Kattalar

Qon tizimi va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: chastotasi noma’lum - anemiya, trombotsitopeniya.

Eshitish organlari va labirint tomonidan buzilishlar: chastotasi noma’lum - quloqlarda shovqin.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktik reaksiyalar, angionevrotik shish, shu jumladan nafas yo‘llarining obstruksiyasiga olib keladigan hiqildoq va ovoz yorig‘ining shishi va/yoki yuz, lablar, halqum va/yoki tilning shishi); ushbu bemorlarning ba’zilari anamnezida boshqa dori vositalarini, shu jumladan APF ingibitorlarini qo‘llash bilan bog‘liq angionevrotik shish bo‘lgan; vaskulit, shu jumladan Genox-Shenleyn purpurasi.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: chastotasi noma’lum - migren, disgevziya.

Nafas yo‘llari, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: chastotasi noma’lum - yo‘tal.

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan buzilishlar: chastotasi noma’lum - diareya.

Dori vositasini qo‘llash usuli bilan bog‘liq umumiy holat va buzilishlar: chastotasi noma’lum - lohaslik.

Gepatobiliar trakt tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - gepatit, chastotasi noma’lum - jigar funksiyasining buzilishi, pankreatit.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar: chastotasi noma’lum - eshakemi, qichishish, toshma, fotosezgirlik.

Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar: chastotasi noma’lum - mialgiya, artralgiya, rabdomioliz.

Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan buzilishlar: chastotasi noma’lum - erektil disfunksiya/impotensiya.

Ruhiy buzilishlar: chastotasi noma’lum - depressiya.

Laboratoriya ko‘rsatkichlariga ta’siri: chastotasi noma’lum - giponatriyemiya.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan buzilishlar: renin-angiotenzin-aldosteron tizimining ingibirlanishi natijasida xavf guruhidagi bemorlarda buyrak funksiyasining o‘zgarishi, shu jumladan buyrak yetishmovchiligi haqida xabar berilgan; buyrak funksiyasining bunday o‘zgarishlari davolash to‘xtatilganda qaytarilishi mumkin.

Quyidagi nojo‘ya ta’sirlar lozartan qabul qilgan bemorlarda platsebo qabul qilgan bemorlarga qaraganda ko‘proq uchragan: chastotasi noma’lum - bel og‘rig‘i, siydik yo‘llari infeksiyalari, grippga o‘xshash alomatlar.

Bolalar

Bolalardagi nojo‘ya ta’sirlar profili katta yoshli bemorlarnikiga o‘xshash. Bolalarda nojo‘ya ta’sirlar haqida ma’lumotlar cheklangan.

Nojo‘ya ta’sirlar, shu jumladan, ushbu yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelgan taqdirda, dori vositasini qabul qilishni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish lozim.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga va dori vositasi tarkibiga kiruvchi har qanday yordamchi komponentga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlikning 2- va 3-trimestrlari.

Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (qo‘llash tajribasi yo‘q).

Lozartan-LF dori vositasini tarkibida aliskiren bo‘lgan dori vositalari bilan birgalikda qandli diabet yoki buyrak faoliyati buzilgan (KFT 60 ml/min/1,73 m2 dan kam) bemorlarda qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari:

Dori vositasining dozasini oshirib yuborish holatlari haqida ma’lumotlar kam. Dozani oshirib yuborishning eng ehtimoliy ko‘rinishlari arterial gipotenziya va taxikardiya bo‘lishi mumkin. Parasimpatik (vagus) stimulyatsiya tufayli bradikardiya paydo bo‘lishi mumkin.

Davolash:

Agar arterial gipotenziya yuzaga kelsa, qo‘llab-quvvatlovchi davo o‘tkazish kerak.

Davolash dori vositasini qabul qilgandan keyingi vaqt davrining davomiyligiga, shuningdek, alomatlarning xususiyati va og‘irligiga bog‘liq. Yurak-qon tomir tizimini barqarorlashtirish ustuvor chora bo‘lishi kerak. Dori vositasini og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, faollashtirilgan ko‘mirni tegishli dozada qo‘llash ko‘rsatilgan. Keyinchalik organizm hayot faoliyatining asosiy ko‘rsatkichlarini tez-tez nazorat qilib turish va zarur bo‘lganda tuzatish kiritish lozim.

Lozartan va faol metabolit gemodializ o‘tkazilganda organizmdan chiqarilmaydi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

LOZAR dori vositasini qo‘llashdan oldin shifokor bilan maslahatlashishingiz kerak. Ushbu dori vositasini qabul qilishni boshlashdan oldin tibbiy qo‘llash bo‘yicha butun yo‘riqnomani diqqat bilan o‘qib chiqing, chunki u siz uchun muhim ma’lumotlarni o‘z ichiga oladi. Optimal natijalarga erishish uchun dori vositasidan yo‘riqnomada ko‘rsatilgan barcha tavsiyalarga qat’iy rioya qilgan holda foydalanish lozim. Ushbu yo‘riqnomani saqlab qo‘ying. Ehtimol, uni qayta o‘qib chiqishingizga to‘g‘ri kelar. Savollaringiz bo‘lsa, shifokorga murojaat qiling. Agar davolanishdan so‘ng ahvolingiz yomonlashsa yoki yaxshilanmasa, shifokorga murojaat qiling. Bu dori vositasi faqat Sizga buyurilgan. Uni boshqa shaxslarga bermang. Bu ularga zarar yetkazishi mumkin, hatto ularning kasallik belgilari sizniki bilan mos kelsa ham.

O‘ta sezuvchanlik

Angionevrotik shish. Anamnezida angionevrotik shish (yuz, lab, tomoq va/yoki til shishi) bo‘lgan bemorlarning holatini tez-tez kuzatib borish lozim.

Arterial gipotenziya va suv-elektrolit muvozanatining buzilishi

Simptomatik arterial gipotenziya, ayniqsa dori vositasining birinchi dozasi qo‘llangandan so‘ng yoki doza oshirilganidan so‘ng, kuchli diuretiklarni qo‘llash, tuz iste’molini parhez bilan cheklash, diareya yoki qusish natijasida tomir ichi hajmi pasaygan va/yoki natriy yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yuzaga kelishi mumkin. Lozartan bilan davolashni boshlashdan oldin bunday holatlarni korreksiya qilish yoki dori vositasini pastroq boshlang‘ich dozada qo‘llash lozim. Xuddi shunday tavsiyalar 6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarga ham tegishli.

Elektrolit nomutanosibligi

Elektrolitlar disbalansi ko‘pincha buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (qandli diabet bilan yoki usiz) kuzatiladi, buni e’tiborga olish kerak. 2-tur qandli diabet va nefropatiya bilan og‘rigan bemorlar ishtirok etgan klinik tadqiqotda lozartan qo‘llangan guruhda giperkaliyemiya paydo bo‘lish chastotasi platsebo qabul qilgan guruhga qaraganda yuqori bo‘ldi. Qon plazmasidagi kaliy konsentratsiyasi va kreatinin klirensi ko‘rsatkichlarini tez-tez tekshirib turish kerak, ayniqsa yurak yetishmovchiligi va kreatinin klirensi 30-50 ml/daqiqa bo‘lgan bemorlarda.

Lozartan va kaliy saqlovchi diuretiklar, kaliy qo‘shimchalari va tarkibida kaliy bo‘lgan tuz o‘rnini bosuvchilarni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Jigar funksiyasining buzilishi

Jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda qon plazmasida lozartan konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishini ko‘rsatuvchi farmakokinetik ma’lumotlarni hisobga olgan holda, anamnezida jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun dori vositasining dozasini kamaytirish masalasini ko‘rib chiqish lozim. Lozartanni jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda qo‘llash tajribasi yo‘qligi sababli qo‘llash mumkin emas.

Lozartan jigar faoliyati buzilgan bolalarda qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Buyrak funksiyasidagi o‘zgarishlar, shu jumladan renin-angiotenzin tizimining susayishi bilan bog‘liq buyrak yetishmovchiligi haqida xabar berilgan (ayniqsa, buyrak funksiyasi renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga bog‘liq bo‘lgan bemorlarda, ya’ni yurak faoliyatining og‘ir buzilishlari yoki allaqachon mavjud bo‘lgan buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda). Renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir qiluvchi boshqa dori vositalarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan bemorlarda qon mochevinasi va qon zardobidagi kreatinin darajasining oshishi haqida xabar berilgan. Buyrak funksiyasidagi bu o‘zgarishlar davolash to‘xtatilgandan so‘ng qaytarilishi mumkin. Ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenozi yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan bemorlarda lozartanni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Buyrak transplantatsiyasi

Yaqinda buyrak transplantatsiyasi o‘tkazilgan bemorlarda dori vositasini qo‘llash tajribasi yo‘q.

Birlamchi giperaldosteronizm

Birlamchi giperaldosteronizm bilan og‘rigan bemorlarda, odatda, renin-angiotenzin tizimini ingibirlash orqali ta’sir qiluvchi antigipertenziv dori vositalari samara bermaydi. Shuning uchun lozartanni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Koronar arteriyalar va serebrovaskulyar kasalliklar

Boshqa antigipertenziv dori vositalarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, ishemik yurak-qon tomir kasalliklari va serebrovaskulyar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda qon bosimining haddan tashqari pasayishi miokard infarkti yoki insult rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Yurak yetishmovchiligi

Renin-angiotenzin tizimiga ta’sir ko‘rsatadigan boshqa dori vositalarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, buyrak faoliyati buzilgan/buzilmagan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda og‘ir arterial gipotenziya va (ko‘pincha o‘tkir) buyrak faoliyati buzilishi rivojlanish xavfi mavjud.

Yurak yetishmovchiligi va yondosh buyrak funksiyasining og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarda, og‘ir yurak yetishmovchiligi (NYNA bo‘yicha IV sinf) bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, yurak yetishmovchiligi va simptomatik, hayot uchun xavfli yurak aritmiyasi bo‘lgan bemorlarda lozartanni qo‘llash bo‘yicha yetarli terapevtik tajriba mavjud emas. Shuning uchun lozartanni bu guruh bemorlarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Lozartan va beta-blokatorlarni bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Aorta va mitral klapan stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya

Boshqa vazodilatatorlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, dori vositasi aorta va mitral klapanlar stenozi yoki obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyasi bo‘lgan bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Yordamchi moddalar

Dori vositasi tarkibiga laktoza kiradi. Galaktozani ko‘tara olmaslik, Lappa laktaza tanqisligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklari bor bemorlarga Lozar dori vositasini qo‘llash mumkin emas.

Boshqa ogohlantirishlar va ogohlantirishlar

APF ingibitorlari, lozartan va boshqa angiotenzin antagonistlari qora tanli bemorlarda kamroq samara beradi, bu ehtimol gipertenziyali qora tanli bemorlarda renin faolligining pastligi ko‘proq uchrashi bilan bog‘liq.

Renin-angiotenzin-aldosteron tizimining (RAAT) ikki tomonlama blokadasi. Gipotenziya, giperkaliyemiya rivojlanish xavfining oshishi va buyrak funksiyasining yomonlashuvi (shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi) haqida guvohlik beruvchi ma’lumotlar mavjud, shuning uchun AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari yoki aliskirenni bir vaqtning o‘zida qo‘llash orqali RAASni ikki tomonlama bloklash tavsiya etilmaydi. Agar qo‘shaloq blokada mutlaqo zarur deb hisoblansa, bunday terapiya faqat mutaxassis nazorati ostida, buyrak faoliyati, elektrolitlar darajasi va qon bosimini tez-tez kuzatib borish orqali amalga oshiriladi. APF ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari blokatorlarini diabetik nefropatiya bilan og‘rigan bemorlarda bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Lozartanni homiladorlik davrida buyurish mumkin emas. Agar lozartan bilan davolashni davom ettirish zarur deb hisoblanmasa, homiladorlikni rejalashtirayotgan bemorlarga homiladorlik davrida qo‘llash uchun xavfsizlik profili belgilangan muqobil antigipertenziv vosita tayinlanishi lozim. Agar homiladorlik tasdiqlangan bo‘lsa, lozartan bilan davolashni darhol to‘xtatish va zarur bo‘lsa, muqobil davolashni boshlash kerak.

Renin-angiotenzin tizimiga bevosita ta’sir etuvchi dori vositalari homilaning patologiyasi yoki nobud bo‘lishiga sabab bo‘lishi mumkin. Homiladorlik aniqlansa, lozartan qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak.

Lozartanni homiladorlikning birinchi trimestri davomida qo‘llash tavsiya etilmaydi va homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrlari davrida qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlikning birinchi trimestrida AAF ingibitorlarini qo‘llashdan keyin teratogenlik xavfi to‘g‘risidagi epidemiologik ma’lumotlar ishonchli emas, ammo xavfning biroz oshishi ehtimoldan xoli emas. Angiotenzin II retseptorlari antagonistlarini (ARA II) qo‘llash xavfi bo‘yicha nazorat qilinadigan epidemiologik ma’lumotlar yo‘qligi sababli, bunday xavflar ushbu dori vositalari sinfi uchun ham mavjud bo‘lishi mumkin. ARA II terapiyasini davom ettirish zarur deb hisoblangan hollardan tashqari, homiladorlikni rejalashtirayotgan bemorlarga homiladorlik davrida qo‘llashga nisbatan xavfsizlik profili belgilangan muqobil antigipertenziv terapiya tayinlanishi lozim. Agar homiladorlik tashxisi qo‘yilsa, lozartan bilan davolashni darhol to‘xtatish va zarur bo‘lsa, muqobil davolashni boshlash lozim.

Homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrlari davomida ARA II qo‘llanilishi fetotoksiklikni (buyrak faoliyatining susayishi, oligogidramnion, kalla suyagi ossifikatsiyasining kechikishi) va neonatal toksiklikni (buyrak yetishmovchiligi, gipotenziya, giperkaliyemiya) keltirib chiqaradi.

Homiladorlikning ikkinchi uch oyligidan boshlab lozartan qo‘llanilgan bo‘lsa, buyrak faoliyati va homila kalla suyagi holatini tekshirish uchun ultratovush tekshiruvi o‘tkazish tavsiya etiladi.

Homiladorlik davrida onalari lozartan qabul qilgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda arterial gipotenziyani o‘z vaqtida aniqlash va korreksiya qilish maqsadida tibbiy kuzatuv o‘rnatish lozim.

Laktatsiya

Lozartanning ona sutiga o‘tishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Shu sababli, emizish davrida Lozar dori vositasini qo‘llash tavsiya etilmaydi. Ko‘krak suti bilan emizish davrida, ayniqsa yangi tug‘ilgan va chala tug‘ilgan bolalarni emizishda qo‘llash xavfsizligi profili yaxshiroq o‘rganilgan dori vositalari bilan muqobil davolash afzalroqdir.

Bolalar

Bemorlarning ushbu guruhida dori vositasini qo‘llash bo‘yicha yetarli ma’lumotlar yo‘qligi sababli Lozartan 6 yoshdan kichik bolalarga tavsiya etilmaydi.

Dori vositasi koptokchalar filtratsiyasi tezligi 30 ml/min/1,73m2 dan kam bo‘lgan bolalarga tavsiya etilmaydi, chunki bemorlarning ushbu guruhida dori vositasini qo‘llash haqida ma’lumotlar yo‘q.

Lozara dori vositasini jigar faoliyati buzilgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan bolalarda qo‘llash

Dori vositasini koptokchalar filtratsiyasi tezligi 30 ml/min/1,73 m2 dan past bo‘lgan bolalarda qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi, chunki qo‘llash xavfsizligi to‘g‘risida ma’lumotlar mavjud emas.

Lozartan qabul qilish davomida buyrak funksiyasini muntazam tekshirib turish kerak, chunki uning yomonlashishi mumkin. Ayniqsa, buyrak faoliyatiga ta’sir qilishi mumkin bo‘lgan boshqa patologik holatlar (isitma, degidratatsiya) mavjud bo‘lganda lozartan qo‘llaniladigan vaziyatlarga taalluqlidir.

Lozartan va APF ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash buyrak faoliyatini yomonlashtiradi, shuning uchun bunday kombinatsiya tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Lozartanning avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq, avtotransport va boshqa mexanizmlarni boshqarishda, ayniqsa davolashning boshida va dori vositasining dozasi oshirilganda, bosh aylanishi va uyquchanlik kabi nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishi mumkinligini yodda tutish lozim.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Har doim shifokoringizga qaysi dori vositalarini qabul qilayotganingiz yoki yaqinda qabul qilganingizni, hatto ular retseptsiz beriladigan dori vositalari bo‘lsa ham, ma’lum qiling.

Boshqa gipotenziv dori vositalari lozartanning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sir sifatida arterial gipotenziya paydo bo‘lishini keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan boshqa dori vositalari (tritsiklik antidepressantlar, antipsixotik vositalar, baklofen va amifostin) bilan bir vaqtda qo‘llash gipotenziya paydo bo‘lish xavfini oshirishi mumkin.

Lozartan asosan sitoxrom R450 (SYR) 2S9 tizimi ishtirokida faol karboksil metabolitigacha metabolizmga uchraydi. Klinik tadqiqotda flukonazol (SYR2S9 ingibitori) faol metabolitning ta’sirini taxminan 50% ga kamaytirishi aniqlandi. Lozartan va rifampitsin (metabolizm fermentlari induktori) bilan bir vaqtda davolash qon plazmasidagi faol metabolit konsentratsiyasining 40% ga pasayishiga olib kelishi aniqlangan. Bu ta’sirning klinik ahamiyati noma’lum. Lozartan va fluvastatin (kuchsiz SR2S9 ingibitori) bir vaqtda qo‘llanilganda ekspozitsiyada farq yo‘q.

Angiotenzin II yoki uning ta’sirini bloklaydigan boshqa dori vositalarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, organizmda kaliyni ushlab qoladigan (masalan, kaliy saqlovchi diuretiklar: spironolakton, triamteren, amilorid) yoki kaliy darajasini oshirishi mumkin bo‘lgan (masalan, geparin), shuningdek, qo‘shimchalar yoki tuz o‘rnini bosuvchilar ko‘rinishidagi kaliyni o‘z ichiga olgan dori vositalarini birgalikda qo‘llash qon zardobida kaliy miqdorining oshishiga olib kelishi mumkin. Bunday vositalarni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Litiyni AAF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llashda qon zardobida litiy konsentratsiyasining qaytar ko‘tarilishi, shuningdek, uning toksikligi haqida xabar berilgan.

Shuningdek, ARA II qo‘llanilgan holatlar haqida juda kam xabar berilgan. Litiy va lozartan bilan bir vaqtda davolashni ehtiyotkorlik bilan olib borish kerak. Agar bunday kombinatsiyani qo‘llash zarur deb topilsa, bir vaqtning o‘zida qo‘llash davomida qon zardobidagi litiy darajasini tekshirish tavsiya etiladi.

ARA II va nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari (masalan, siklooksigenaza-2 (SOG-2) ning selektiv ingibitorlari, yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatuvchi dozalarda atsetilsalitsil kislotasi, noselektiv YAQNDV) bir vaqtda qo‘llanganda antigipertenziv ta’siri susayishi mumkin.

Angiotenzin II antagonistlari yoki diuretiklarni nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan bir vaqtda qo‘llash buyrak faoliyatining yomonlashuvi xavfining oshishiga, shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligining rivojlanishiga, shuningdek, qon zardobida kaliy darajasining oshishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa buyrak faoliyatining mavjud buzilishlari bo‘lgan bemorlarda. Bunday kombinatsiyani, ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Bemorlar tegishli gidratatsiyani amalga oshirishlari, shuningdek, yondosh davolash boshlanganidan keyin va keyinchalik davriy ravishda buyrak faoliyatini nazorat qilish masalasini ko‘rib chiqishlari kerak.

Renin-angiotenzin-aldosteron tizimining ikki tomonlama blokadasi. Klinik tadqiqotlar ma’lumotlari shuni ko‘rsatdiki, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari yoki aliskirenni bir vaqtning o‘zida qo‘llash natijasida renin-angiotenzin-aldosteron tizimining (RAAT) ikki tomonlama blokadasi, RAATga ta’sir qiluvchi dori vositasi bilan monoterapiya bilan solishtirganda, gipotenziya, giperkaliyemiya va buyrak faoliyatining yomonlashuvi (shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi) paydo bo‘lishining yuqori chastotasi bilan bog‘liq.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Polivinilxlorid plyonkasi va alyuminiy folgasidan yasalgan kontur katakli o‘ramda 10 tadan tabletka. Karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga uchta konturli yacheykali qadoq.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Lekfarm" MCHJ, Belarus Respublikasi, 223141, Logoysk shahri, Minskaya ko‘chasi, 2a-uy, 301-uy.

Tel./faks: (01774) -53801, ye-mail: [email protected]