Moypram

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: meropenemga ekvivalent meropenem trigidrati - 1000 mg, natriy karbonatga ekvivalent natriy - 90,2 mg.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (yun. karbapenem). ATX kodi: J01DH02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Moypram - karbapenemlar sinfiga mansub antibiotik, parenteral qo‘llash uchun mo‘ljallangan, odamning degidropeptidaza-1 (DGP-1) ga nisbatan chidamli, DGP-1 ingibitorini qo‘shimcha kiritishni talab qilmaydi.

Meropenem bakteriyalar hujayra devori sinteziga ta’sir etishi hisobiga bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Meropenemning keng ko‘lamli aerob va anaerob bakteriyalarga qarshi yaqqol bakteritsid ta’siri meropenemning bakteriyalar hujayra devori orqali o‘tish qobiliyatining yuqoriligi, ko‘pchilik B-laktamazalarga nisbatan yuqori darajadagi chidamliligi va penitsillin bog‘lovchi oqsillarga (PSB) nisbatan sezilarli darajada yaqinligi bilan izohlanadi. Minimal bakteritsid konsentratsiyalar (MBK) odatda minimal ingibirlovchi konsentratsiyalar (MIK) bilan bir xil bo‘ladi. Tekshirilgan bakteriya turlarining 76% uchun KBK/MIK nisbati 2 yoki undan kam edi.

Meropenem qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligini aniqlash testlarida barqaror. Meropenem turli antibiotiklar bilan sinergik ta’sir ko‘rsatadi. Meropenem postantibiotik ta’sirga ham ega.

Klinik tajriba va terapevtik tavsiyalar asosida meropenemning antibakterial faollik spektri quyidagi turlarni o‘z ichiga oladi:

Gram-musbat aeroblar: Enterococcus faecalis (E. faecalis tabiatan oraliq sezuvchanlikni namoyon qilishi mumkin), Staphylococcus aureus (faqat metitsillinga sezuvchan shtammlar: metitsillinga chidamli stafilokokklar, shu jumladan MRSA, meropenemga chidamlilik ko‘rsatadi), Staphylococcus avlodi turlari, shu jumladan Staphylococcus epidermidis (faqat metitsillinga sezuvchan shtammlar: metitsillinga chidamli stafilokokklar, shu jumladan MRSE, meropenemga chidamlilik ko‘rsatadi), Streptococcus agalactiae (B guruh streptokokklari), Streptococcus milleri guruhi (C. constinosus, S. angellatus, C. intermedius), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A guruh streptokokklari)

Grammanfiy aeroblar: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Anaerob grammusbat bakteriyalar: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus species (jumladan, R. micros, P anaerobius, P. magnus).

Anaerob grammanfiy bakteriyalar: Bacteroides cassaye, Bacteroides fragilis guruhi, Prevotella bivia, Prevotella disiens.

Orttirilgan chidamlilik muammosi mavjud bo‘lishi mumkin bo‘lgan turlar

Gram-musbat aeroblar: Enterococcus faecium (ba’zi Yevropa mamlakatlarida E. faecium orasida chidamlilik chastotasi 50% dan ortiq shtammlarni tashkil etadi).

Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.

Dastlabki chidamli mikroorganizmlar

Grammanfiy aeroblar: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella sp.

Boshqa boshlang‘ich chidamli mikroorganizmlar: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burntii, Mycoplasma Pneumoniae.

Orttirilgan chidamlilikning tarqalishi alohida turlar uchun geografik va vaqt bo‘yicha farq qilishi mumkin, shuning uchun, ayniqsa og‘ir infeksiyalarni davolashda, chidamlilik haqida mahalliy ma’lumotlarga ega bo‘lish maqsadga muvofiqdir. Zarurat tug‘ilganda, rezistentlikning mahalliy tarqalishi preparatdan foydalanishning foydasi, hech bo‘lmaganda ba’zi turdagi infeksiyalarga nisbatan noaniq bo‘lganida, shifokor maslahatiga murojaat qilish kerak.

Farmakokinetika

Sog‘lom odamlarda yarim chiqarilishning o‘rtacha davri taxminan 1 soatni tashkil etadi; taqsimlanishning o‘rtacha hajmi taxminan 0,25 l/kg (11-27 l) ni tashkil etadi, o‘rtacha klirens esa 250 mg dozada 287 ml/daqiqani tashkil etadi va 2 g dozada 205 ml/daqiqagacha pasayadi. 62,3 va 153 mkg soat/ml. Infuziyadan so‘ng 5 daqiqa davomida 500 va 1000 mg dozalarda Savax qiymatlari mos ravishda 52 va 112 mkg/ml ni tashkil etadi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarga ko‘p martalik dozalar 8 soatlik interval bilan yuborilganda, meropenem kumulyatsiyasi sodir bo‘lmaydi.

Intraabdominal infeksiyalarni davolash uchun jarrohlik amaliyotidan so‘ng har 8 soatda 1000 mg meropenem yuborilgan 12 nafar bemorni o‘rganish shuni ko‘rsatdiki, bu bemorlarda Smax va yarim chiqarilish davri qiymatlari sog‘lom odamlardagi qiymatlar bilan taqqoslanadi, ammo taqsimot hajmi 27 l ni tashkil etdi.

1 g meropenemning vena ichiga 2 daqiqa, 3 daqiqa va 5 daqiqada infuziyasi mos ravishda plazmadagi 110, 91 va 94 mkg/ml cho‘qqi konsentratsiyalariga olib keladi.

Taqsimlash

Meropenemning plazma oqsillari bilan o‘rtacha bog‘lanishi taxminan 2% ni tashkil etadi va uning konsentratsiyasiga bog‘liq emas. Meropenem tananing ba’zi suyuqliklari va to‘qimalariga yaxshi kiradi: jumladan o‘pka, bronxial sekret, o‘t, orqa miya suyuqligi, ginekologik to‘qimalar, teri, fassiyalar, mushaklar va peritoneal ekssudat.

Metabolizm

Meropenem V-laktam halqasining gidrolizi orqali metabolizmga uchrab, mikrobiologik faol bo‘lmagan metabolitni hosil qiladi. In vitro sharoitida meropenem imipenemga nisbatan odam degidropeptidazasi I (DGP-1) tomonidan gidrolizlanishga nisbatan past sezuvchanlikni ko‘rsatadi, shuning uchun DGP-1 ingibitorlarini birgalikda qo‘llash zarurati yo‘q.

Chiqarish

Meropenem asosan o‘zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, dozaning taxminan 70% (50-75%) 12 soat davomida o‘zgarmagan holda chiqariladi. Yana 28% mikrobiologik faol bo‘lmagan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Axlat bilan chiqarilishi dozaning atigi 2% ga yaqinini tashkil etadi. Buyrak klirensi va probenesid ta’sirini o‘lchash shuni ko‘rsatadiki, meropenem ham filtratsiyaga, ham kanalchalar sekretsiyasiga uchraydi.

Bolalar va kattalarda meropenem farmakokinetikasi o‘xshash. 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda meropenemning yarim chiqarilish davri taxminan 1,5-2,3 soatni tashkil etadi, 10-40 mg/kg dozalar oralig‘ida chiziqli bog‘liqlik kuzatiladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda farmakokinetikani o‘rganish shuni ko‘rsatdiki, meropenem klirensi kreatinin klirensi bilan bog‘liq. Bunday bemorlarda dozani tuzatish zarur.

Keksalarda farmakokinetikani o‘rganish meropenem klirensining pasayishini aniqladi, bu esa yoshga qarab kreatinin klirensining pasayishi bilan bog‘liq.

Jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda farmakokinetikani o‘rganish shuni ko‘rsatdiki, ushbu patologik o‘zgarishlar meropenem farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Ko‘rsatmalar

Vena ichiga yuborish uchun Moipram bolalar va kattalarda bir yoki bir nechta meropenemga sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqaradigan quyidagi infeksiyalarni davolash uchun ko‘rsatilgan:

pnevmoniyalar, shu jumladan gospital pnevmoniyalar;

siydik chiqarish tizimi infeksiyalari;

qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari;

endometrit va kichik tos a’zolarining yallig‘lanish kasalliklari kabi ginekologik infeksiyalar;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

meningit;

septitsemiya;

katta yoshli bemorlarda febril neytropeniya belgilari bo‘lgan infeksiyaga shubha tug‘ilganda, monoterapiya yoki antivirus yoki zamburug‘ga qarshi vositalar bilan kombinatsiyalangan empirik davolash.

Moipram monoterapiya sifatida yoki polimikrob infeksiyalarni davolashda boshqa antimikrob vositalar bilan birgalikda samarali ekanligini ko‘rsatdi.

Vena ichiga yuborish uchun Moypram kistoz fibroz (mukovissidoz) va pastki nafas yo‘llarining surunkali infeksiyalari bo‘lgan bemorlarda monoterapiya sifatida yoki boshqa antibakterial vositalar bilan birgalikda samarali qo‘llaniladi.

Preparatni pediatriya amaliyotida neytropeniya yoki birlamchi yoki ikkilamchi immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash tajribasi mavjud emas.

Qo‘llash usuli va dozalari

Davolashning dozasi va davomiyligi infeksiyaning turi va og‘irligiga hamda bemorning ahvoliga qarab belgilanishi kerak.

Kunlik dozalar tavsiya etiladi

Pnevmoniya, siydik yo‘llari infeksiyalari, endometrit kabi ginekologik infeksiyalar, teri va teri tuzilmalari infeksiyalarini davolashda har 8 soatda 500 mg vena ichiga.

Gospital pnevmoniya, peritonit, neytropeniya belgilari bo‘lgan bemorlarda bakterial infeksiyaga shubha qilinganda, shuningdek, septitsemiyani davolashda har 8 soatda 1 g dan vena ichiga.

Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp qo‘zg‘atgan infeksiyalarda, shuningdek, ushbu qo‘zg‘atuvchilarga shubha qilinganda va qo‘zg‘atuvchi aniqlanmagan hollarda, tavsiya etilgan doza kattalar uchun sutkada uch marta yoki undan ko‘proq 1 g, bolalar uchun esa sutkada uch marta 40 mg/kg gacha bo‘ladi.

Kistoz fibrozda (mukovissidozda) tavsiya etilgan doza har 8 soatda 2 g gacha bo‘ladi.

Meningitni davolashda tavsiya etiladigan doza har 8 soatda 2 g ni tashkil etadi.

Moypram gemodializ va gemofiltratsiyada chiqariladi. Agar meropenemani uzoq vaqt davolash talab etilsa, qon plazmasidagi samarali konsentratsiyani tiklash uchun doza birligi (infeksiya turi va og‘irligiga qarab) gemodializ muolajasi tugagandan so‘ng kiritilishi tavsiya etiladi.

Jigar faoliyati buzilgan katta yoshli bemorlarda dozalash

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Keksa bemorlar

Buyrak faoliyati me’yorda bo‘lgan yoki kreatinin klirensi 50 ml/daqiqadan ortiq bo‘lgan keksa bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Bolalar

3 oylikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun vena ichiga yuborish uchun tavsiya etilgan doza infeksiyaning turi va og‘irligi, patogen mikroorganizmning sezuvchanligi va bemorning holatiga qarab har 8 soatda 10-20 mg/kg ni tashkil etadi.

Vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarda kattalar uchun tavsiya etilgan dozalardan foydalanish kerak.

Kistoz fibroz (mukovissidoz) bilan og‘rigan 4 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda pastki nafas yo‘llarining surunkali infeksiyalari qo‘zigan davrda har 8 soatda 25 dan 40 mg/kg gacha qo‘llaniladi.

Meningitda tavsiya etilgan doza har 8 soatda 40 mg/kg ni tashkil etadi.

Buyrak faoliyati buzilgan bolalarda preparatni qo‘llash tajribasi yo‘q.

Kiritish usuli

Vena ichiga qo‘llash uchun Moypram kamida 5 daqiqa davomida vena ichiga bolyusli inyeksiya ko‘rinishida yoki 15-30 daqiqa davomida vena ichiga infuziya ko‘rinishida yuborilishi mumkin, bunda suyultirish uchun tegishli infuzion suyuqliklardan foydalaniladi.

Vena ichiga bolyusli inyeksiyalar uchun steril inyeksiya suvi bilan suyultirish kerak (250 mg meropenemga 5 ml), bunda preparat konsentratsiyasi taxminan 50 mg/ml ni tashkil etadi. Olingan eritma tiniq, rangsiz yoki och sariq rangli suyuqlikdir.

Preparatni kattalarga 2 g va bolalarga 40 mg/kg dozada bolyusli yuborish xavfsizligini qo‘llab-quvvatlovchi cheklangan ma’lumotlar mavjud.

Vena ichiga infuziya uchun meropenem mos keladigan infuzion suyuqlik (50 dan 200 ml gacha) bilan suyultirilishi mumkin.

Meropenem boshqa dorilarga aralashmasligi yoki qo‘shilmasligi kerak.

Meropenem quyidagi infuzion eritmalar bilan mos keladi:

0,9% li natriy xlorid eritmasi;

5% yoki 10% li glyukoza eritmasi.

Preparatni suyultirishda antiseptikaning standart rejimiga rioya qilish kerak.

Suyultirilgan eritmani ishlatishdan oldin chayqating.

Barcha flakonlar faqat bir marta qo‘llash uchun mo‘ljallangan.

Vena ichiga inyeksiya va infuziyalar uchun meropenem preparatining yangi tayyorlangan eritmasini qo‘llash tavsiya etiladi.

Meropenem preparatining eritmasi muzlatilmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ko‘pincha: trombotsitemiya; bosh og‘rig‘i; ko‘ngil aynishi, qusish, diareya; qon zardobida alaninaminotransferaza, aspartataminotransferaza, ishqoriy fosfataza, laktatdegidrogenaza va u-glutamiltransferaza konsentratsiyasining oshishi; toshma, qichishish; yuborilgan joyda yallig‘lanish va og‘riq.

Kamdan-kam: og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi va qin kandidozi; eozinofiliya, trombotsitopeniya, leykopeniya, neytropeniya; paresteziyalar; qon zardobida bilirubin konsentratsiyasining oshishi; eshakemi; tromboflebit.

Kamdan-kam: talvasalar; agranulotsitoz.

Juda kam hollarda: gemolitik anemiya; Kvinke shishi, anafilaksiya ko‘rinishlari; psevdomembranoz kolit; ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz.

Qarshi ko‘rsatmalar

anamnezda meropenem va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga, shu jumladan boshqa beta-laktam antibakterial vositalariga yuqori sezuvchanlik;

homiladorlik va laktatsiya davri;

3 oygacha bo‘lgan bolalar (bemorlarning ushbu guruhi uchun samaradorligi va xavfsizligi o‘rganilmagan).

Ehtiyotkorlik bilan

Meropenem preparatini potensial nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda buyurish. Oshqozon-ichak kasalliklari, ayniqsa kolit bilan og‘rigan shaxslarga.

Dozani oshirib yuborish

Davolash paytida, ayniqsa buyrak faoliyati buzilgan bemorlarni davolashda, tasodifiy dozani oshirib yuborish mumkin.

Belgilari: preparatning nojo‘ya ta’sirlari kuchayishi.

Davolash: simptomatik. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda preparat siydik bilan tez chiqib ketadi. Buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlarda gemodializ samarali hisoblanadi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Meropenem preparatini monoterapiya sifatida qo‘llashda, boshqa antibiotiklarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqargan pastki nafas yo‘llari infeksiyasi aniqlangan yoki gumon qilingan og‘ir ahvoldagi bemorlarda ushbu antibiotikka nisbatan sezuvchanlik testini muntazam ravishda o‘tkazish va ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Kamdan-kam hollarda meropenem preparati qo‘llanganda, deyarli barcha antibiotiklar qo‘llanganda bo‘lgani kabi, psevdomembranoz kolit rivojlanishi kuzatiladi va u og‘irlik jihatidan yengildan hayot uchun xavfli shakllargacha o‘zgarishi mumkin. Shuning uchun me’da-ichak kasalliklari, ayniqsa kolit bilan og‘rigan bemorlarga antibiotiklar juda ehtiyotkorlik bilan berilishi kerak. Meropenem preparatini qabul qilish fonida diareya rivojlanganda "psevdomembranoz kolit" tashxisini nazarda tutish muhimdir. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, Clostridium difficile ishlab chiqaradigan toksin antibiotikni qo‘llash bilan bog‘liq kolitlarning asosiy sabablaridan biri bo‘lsa-da, boshqa sabablarni ham hisobga olish kerak.

Boshqa karbapenemlar va beta-laktam antibiotiklari, penitsillinlar va sefalosporinlar o‘rtasida qisman kesishgan allergenlik to‘g‘risida ma’lumotlar mavjud. Meropenem preparati bilan davolashni boshlashdan oldin bemorni sinchiklab so‘roq qilish va anamnezida beta-laktam antibiotiklariga nisbatan yuqori sezuvchanlik reaksiyalariga alohida e’tibor qaratish lozim. Meropenem anamnezida shunga o‘xshash holatlarga ko‘rsatma bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak. Agar meropenemga nisbatan allergik reaksiya yuzaga kelsa, u holda preparatni yuborishni to‘xtatish va tegishli choralarni ko‘rish lozim.

Jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda meropenem preparatini qo‘llash transaminazalar va bilirubin darajasini sinchkovlik bilan nazorat qilish orqali amalga oshirilishi lozim.

Boshqa antibiotiklarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarning ko‘payishi ustunlik qilishi mumkin, shu sababli bemorni doimiy ravishda kuzatib borish zarur.

Stafilokokk keltirib chiqargan infeksiyalarda preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi. metitsillinga chidamli

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik davrida ayollarda Moypram preparatini qo‘llash xavfsizligi o‘rganilmagan. Meropenem homiladorlik paytida qo‘llanilmasligi kerak, agar uni qo‘llashning potensial afzalligi homila uchun ehtimoliy xavfni oqlamasa. Har bir holatda preparat shifokorning bevosita nazorati ostida qo‘llanilishi kerak.

Meropenem emizikli ayollarda qo‘llanilmasligi kerak, undan foydalanishning potensial afzalligi bola uchun ehtimoliy xavfni oqlaydigan hollar bundan mustasno. Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarurati tug‘ilganda, emizishni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish lozim.

Bolalar

3 oygacha bo‘lgan bolalarda preparatning samaradorligi va o‘zlashtirilishi baholanmagan, shu sababli ushbu yoshdan kichik bolalarda preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Jigar va buyrak faoliyati buzilgan bolalarda, neytropeniya yoki birlamchi va ikkilamchi immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash tajribasi yo‘q.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Moypram preparatining avtomobil va boshqa texnikani boshqarish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan, biroq preparatni qo‘llashda bosh og‘rig‘i, paresteziya talvasalari rivojlanishi mumkinligini hisobga olish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Probenetsid Moypram preparati bilan faol kanalchalar sekretsiyasi uchun raqobatlashadi, buyrak ekskretsiyasini ingibirlaydi va yarim chiqarilish davri hamda preparatning plazmadagi meropenem konsentratsiyasini oshiradi. Probenetsidsiz yuborilgan meropenem preparatining samaradorligi va ta’sir davomiyligi yetarli bo‘lganligi sababli, probenetsidni meropenem preparati bilan birga yuborish tavsiya etilmaydi.

Meropenemning boshqa preparatlarning oqsillar bilan bog‘lanishiga yoki metabolizmiga ta’siri o‘rganilmagan. Meropenem preparatining oqsillar bilan bog‘lanishi past (taxminan 2%), plazma oqsillaridan siqib chiqarishga asoslangan boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta’siri bo‘lmasligi kerak deb taxmin qilinadi.

Meropenem qon zardobidagi valproat kislota miqdorini kamaytirishi mumkin. Valproat kislota/natriy valproatni meropenem preparati bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Meropenem preparatini boshqa preparatlarni qabul qilish paytida qo‘llash noxush farmakologik o‘zaro ta’sirlarning rivojlanishi bilan kuzatilmadi. Biroq, dorilarning o‘zaro ta’siri haqida aniq ma’lumotlar yo‘q.

Chiqarish shakli

20 ml li shaffof shisha flakon, qopqoqli va birinchi ochilish nazorati bilan.

Har bir flakon tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Saqlash muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qabul qilinmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

God Gift Laboratory Pvt. Ltd.," Hindiston.