Rabebraun

Tarkib

1 flakon tarkibida: rabeprazol natriy - 20 mg.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli liofillangan kukunsimon massa. 5 ml steril inyeksiya suvi yordamida tiklangandan so‘ng tiniq, rangsiz eritma hosil bo‘ladi.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun 20 mg liofillangan kukun (flakonlar).

Farmakoterapevtik guruh

Yaraga qarshi va gastroezofageal reflyuksni davolash uchun preparatlar.

Farmakologik ta’siri

Rabeprazol - proton nasosi ingibitori, almashingan benzimidazolning hosilasi. Me’daning pariyetal hujayralarida N+-K+-ATF-aza fermenti faolligining susayishi xlorid kislota hosil bo‘lishining oxirgi bosqichi ingibirlanishiga olib keladi. Bu ta’sir dozaga bog‘liq bo‘lib, qo‘zg‘atuvchidan qat’i nazar, xlorid kislotaning ham bazal, ham rag‘batlantirilgan sekretsiyasini bostirishga olib keladi. Rabeprazol pariyetal hujayralarning proton pompasi bilan kovalent bog‘lanish yordamida bog‘lanadi, bu esa kislota sekretsiyasining qaytmas pasayishi bilan kechadi. Kislota faqat yangi hosil bo‘lgan proton pompalari orqali ajralib chiqishi mumkin. Shunday qilib, rabeprazolning qon plazmasidagi kinetikasi antisekretor ta’sir uchun hal qiluvchi ahamiyatga ega emas: rabeprazolning biologik faollik davri uning qon plazmasidan yarim chiqarilish davridan sezilarli darajada yuqori.

Rabeprazolning yarim chiqarilish davri emas, balki proton pompasining yarim ishlash davri (20-24 soat) katta klinik ahamiyatga ega. Rabeprazol pariyetal hujayraga uning faollashuvi paytida yetib borganda, sekretsiyaning maksimal darajada pasayishiga erishish mumkin. Bunga babeprazolni vena ichiga infuzion yuborish orqali erishish mumkin. Shu tufayli sirkad ritmlar ta’sirida (atsetilxolin) yoki ovqatdan keyin (gistamin va gastrin) faollashgan proton pompasraz esa rabeprazol molekulasi bilan bog‘lanadi. Preparatning faol moddasi - rabeprazol - oshqozon pariyetal hujayralarining kislotali muhitida tez to‘planadi, u yerda sulfonamid guruhining qo‘shilishi tufayli faol shaklga aylanadi.

Proton pompasi sisteinlari bilan o‘zaro ta’sirlashadi. Antisekretor ta’sir bir soat davomida namoyon bo‘ladi, oshqozon muhiti rN ning maksimal pasayishi birinchi dozani qo‘llashdan 2-4 soat o‘tgach qayd etiladi. Birinchi sutkada o‘rtacha sutkalik kislotalilik ko‘rsatkichini 61% ga kamaytiradi. Bazal va stimulyatsiyalangan sekretsiyaning susayish davomiyligi 48 soatga yetadi, barqaror antisekretor ta’sir davolashning 3 kunidan keyin rivojlanadi. Bekor qilish rikoshet fenomeni bilan kechmaydi, sekretor faollikning tiklanishi 2-3 kun ichida fermentning yangi molekulalari sintezi bilan sodir bo‘ladi. Preparatni kuniga 20 mg dozada 2 hafta davomida qo‘llash qalqonsimon bez funksiyasiga, uglevodlar metabolizmiga, qondagi paratgormon, kortizol, estrogen, testosteron, prolaktin, xoletsistokinin, sekretin, glyukagon, FSG, LG, STG, renin, aldosteron konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi.

Farmakokinetika

Vena ichiga yuborilgandan so‘ng, rabeprazolning ta’siri 1 soat davomida rivojlanadi va 2-4 soatdan so‘ng maksimal darajaga yetadi. 20 mg dozani vena ichiga yuborishda o‘rtacha klirens 283±98 ml/daqiqani tashkil etadi. 20 mg dozani vena ichiga yuborilganda mutlaq biosinguvchanligi taxminan 100% ni tashkil etadi, ya’ni barcha rabeprazol molekulalari pariyetal hujayralarga yetib boradi.

Rabeprazolning biosinguvchanligi ko‘p marta yuborilganda o‘zgarmaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 97% ni tashkil etadi. Vena ichiga yuborilgan 20 mg dozaning yarim chiqarilish davri - 1,02±0,63 soat. Rabeprazolni ko‘p marta yuborilganda chiziqli farmakokinetika qayd etildi, ya’ni rabeprazolning yarim chiqarilish davri, klirensi va taqsimlanish hajmi dozaga bog‘liq emas. Preparat to‘xtatilgandan so‘ng, sekretor faollik 2-3 kundan keyin tiklanadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Rabeprazol natriy tioefir va karbonat kislotaning asosiy metabolitlarini hosil qilish bilan biotransformatsiyalanadi. Boshqa metabolitlar - silfon, dimetiltioefir va merkaptur kislotasi kon’yugati past konsentratsiyalarda mavjud. Yarim chiqarilish davri 1 soat atrofida.

Dozaning taxminan 90% siydik bilan asosan ikkita metabolit ko‘rinishida chiqariladi: merkaptopur kislotasi va karbon kislotasi kon’yugati. Metabolitlarning oz qismi axlat bilan chiqariladi. Keksa yoshdagi bemorlarda rabeprazolning chiqarilishi biroz sekinlashadi. Rabeprazol kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Gemodializda bo‘lgan (kreatinin klirensi 5 ml/min/1,73 m2 dan kam) barqaror, terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda rabeprazol natriyning farmakokinetik ko‘rsatkichlari kam o‘zgaradi.

Ko‘rsatmalar

Preparatning peroral shaklini buyurish mumkin bo‘lmagan hollarda, ya’ni: me’da yoki o‘n ikki barmoqli ichak peptik yarasining qon ketishi va og‘ir eroziyalar bilan qo‘zg‘alishi; eroziya va yaralar bilan kechuvchi gastroezofageal reflyuks kasalligini qisqa muddatli davolash; me’daning kislotali tarkibi aspiratsiyasining oldini olish; Zollinger-Ellison sindromi, stress natijasida kelib chiqqan me’da va o‘n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining buzilishi, kritik holatlarda, kuyishlarda; antibakterial vositalar bilan birgalikda - me’da yara kasalligi yoki surunkali gastrit bilan og‘rigan bemorlarda Helicobacter pylori eradikatsiyasi; Helicobacter pylori bilan bog‘liq yara kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda yara retsidivlarini davolash va oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga buyurish faqat og‘iz orqali yuborish mumkin bo‘lmagan hollardagina tavsiya etiladi. Rabeprazolning peroral shaklini tayinlash imkoniyati paydo bo‘lishi bilanoq, vena ichiga qo‘llashni bekor qilish kerak.

Tavsiya etilgan doza kunda 1 marta 20 mg rabiprazolni tashkil etadi. Tayyorlangan eritmani faqat vena ichiga yuborish kerak. Inyeksiya ko‘rinishida yuborish uchun flakondagi suyuqlik 5 ml steril inyeksiya uchun suvda eritiladi va 5-15 daqiqa davomida asta-sekin yuboriladi.

Infuziya ko‘rinishida yuborish uchun flakon ichidagisi avval 5 ml inyeksiya uchun steril suvda eritiladi, 100 ml hajmdagi infuzion eritmaga (0,9% natriy xlorid eritmasi) qo‘shiladi va 15-30 daqiqa davomida yuboriladi. Ishlatishga tayyor bo‘lgan eritma tayyorlangandan so‘ng 4 soat ichida ishlatilishi kerak. Eritmani qo‘llashdan oldin cho‘kma, rang o‘zgarishi yoki boshqa har qanday o‘zgarishlar bor-yo‘qligini tekshirish kerak. Eritma tiniq va rangsiz, ko‘zga ko‘rinadigan qo‘shimchalarsiz bo‘lishi kerak. Ishlatilmagan eritma utilizatsiya qilinadi. Preparatni mushak orasiga yuborish mumkin emas!

Nojo‘ya ta’siri

Oshqozon-ichak trakti a’zolari tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi; kamroq hollarda - qusish, qorinda og‘riq, meteorizm, qabziyat; kamdan kam hollarda - og‘iz qurishi, kekirish, dispepsiya belgilari; ayrim hollarda - ta’m bilishning buzilishi, anoreksiya, stomatit, gastrit, jigar transaminazalari faolligining oshishi;

Markaziy asab tizimi va sezgi a’zolari tomonidan: bosh og‘rig‘i; kamroq - bosh aylanishi, asteniya, uyqusizlik; juda kam hollarda - asabiylik, uyquchanlik; ayrim hollarda - depressiya, ko‘rish va ta’m bilishning buzilishi;

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - mialgiya; juda kam hollarda - artralgiya, boldir mushaklarining tortishishi;

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - yuqori nafas yo‘llarining yallig‘lanishi yoki infeksiyasi, kuchli yo‘tal, rinit, faringit; juda kam hollarda - sinusit, bronxit; Allergik reaksiyalar: kamdan kam - teri toshmasi, teri qichishishi; Boshqalar: kamdan kam hollarda - bel, ko‘krak, oyoq-qo‘llarda og‘riq, shish, siydik yo‘llari infeksiyasi, isitma, titroq, grippga o‘xshash sindrom; kamdan kam hollarda - ko‘p terlash, tana vaznining ortishi, leykotsitoz, trombotsitopeniya, neytropeniya.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning dozasini oshirib yuborish haqida ma’lumotlar yo‘q, nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi mumkin.

Davolash: Preparat dozasi oshirib yuborilganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Maxsus antidot yo‘q. Rabeprazol natriy qon plazmasi oqsillari bilan yaxshi bog‘lanadi, shuning uchun dializda yomon chiqariladi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat rabeprazol natriy, almashingan benzimidazol yoki ushbu preparatning boshqa har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilmaydi. Preparat homilador ayollar va emizikli onalarga ham qo‘llanilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Rabeprazol bilan davolash paytida simptomatik yaxshilanish oshqozonda xavfli o‘sma mavjud bo‘lganda ham sodir bo‘lishi mumkin, shuning uchun rabeprazol bilan davolashni boshlashdan oldin bunday kasalliklarni istisno qilish kerak (rabeprazol bilan davolash fonida simptomatik yaxshilanish o‘z vaqtida tashxis qo‘yishni qiyinlashtirishi mumkin). Jigar faoliyatining yengil yoki o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarda o‘tkazilgan maxsus tadqiqotda rabeprazolni qabul qilishda nojo‘ya ta’sirlar chastotasida jins va yosh mezonlari bo‘yicha tadqiqotga kiritilgan shaxslardagi nojo‘ya ta’sirlardan sezilarli farq aniqlanmadi. Ba’zi bemorlarda bosh og‘rig‘i, uyquchanlik yoki bosh aylanishi, ko‘rish qobiliyatining buzilishi kuzatilishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarish yoki murakkab mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida

Homiladorlik davrida preparat faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llaniladi. Preparat bilan davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Jigar faoliyati buzilishlarida

Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda rabeprazol bilan davolashning dastlabki bosqichlarida ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Rabeprazol natriy, boshqa proton pompasi ingibitorlari (PPI) kabi, jigar sitoxrom P450 (CYP450) tizimiga kiruvchi fermentlar tomonidan metabolizmga uchraydi. Rabeprazol natriy amoksitsillin va CYP450 tizimi fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalari, masalan, varfarin, fenitoin, teofillin va diazepam bilan klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’sirga kirishmaydi. Rabeprazol natriy xlorid kislota ishlab chiqarilishining kuchli va uzoq muddatli pasayishiga olib keladi. Shunday qilib, rabeprazol natriy, asosan, so‘rilishi oshqozon tarkibining pH ko‘rsatkichiga bog‘liq bo‘lgan preparatlar bilan o‘zaro ta’sirlashishi mumkin: qon plazmasida ketokonazol konsentratsiyasini 33% ga kamaytirish va digoksinning minimal konsentratsiyasini 22% ga oshirish. Shunday qilib, ko‘rsatilgan dori vositalarini babeprazol bilan bir vaqtda qo‘llaydigan ayrim bemorlar dozani o‘zgartirish zarurligini aniqlash uchun kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.

Rabeprazol va uning faol metaboliti klaritromitsinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi bir vaqtda qo‘llanganda mos ravishda 24 va 50% ga oshadi. Bu esa N. ruіogi eradikatsiyasida o‘zaro ta’sirning ijobiy natijasi sifatida qaralmoqda. Klinik sinovlarda rabeprazol bilan bir vaqtda bemorlar, zaruratga ko‘ra, antatsidlarni qabul qilishdi; maxsus tadqiqotda rabeprazolning suyuqlik ko‘rinishida qabul qilingan antatsidlar bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmadi.

Bundan tashqari, rabeprazolning oziq-ovqat bilan klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Inson jigari mikrosomalarida o‘tkazilgan in vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, rabeprazol natriy CYP450 tizimining izofermentlari (CYP2C9 va CYP3A) tomonidan metabolizmga uchraydi. Bu tadqiqotlar rabeprazolning dorilar bilan o‘zaro ta’sirlashish qobiliyati past deb hisoblash imkonini beradi; shu bilan birga, uning siklosporin metabolizmiga ta’siri boshqa proton pompasi ingibitorlariga o‘xshaydi.

Chiqarish shakli

Inyeksion eritma tayyorlash uchun mo‘ljallangan liofillangan kukunli shisha flakon rezina qopqoq va alyuminiy hamda plastmassadan yasalgan yashil sinuvchan metall qopqoq bilan berkitilgan. 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga bitta karton qutiga qadoqlangan.

Saqlash shartlari

Salqin, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Brawn Laboratories Limited, Hindiston.