Robeks

Tarkib

Har bir flakon quyidagilarni o‘z ichiga oladi: rabeprazol natriy USP (steril) 20 mg;

yordamchi moddalar: inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizatsiyalangan kukun.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Rabeprazol natriy antisekretor birikmalar sinfiga kiradi (almashingan benzimidazollar - proton pompasi ingibitorlari), ular gistamin H2-retseptorlarining antixolinergik yoki antagonistik xususiyatlarini namoyon qilmaydi, lekin me’daning sekretor yuzasida - pariyetal hujayrada me’da H +, K + ATF-fazasini ingibirlash orqali me’da shirasi kislotasi sekretsiyasini bostiradi. Bu ferment pariyetal hujayra ichidagi kislota (proton) nasosi sifatida qaralganligi sababli, rabeprazol oshqozon IPPsi sifatida tavsiflangan. Rabeprazol oshqozon shirasi kislotasi sekretsiyasining oxirgi bosqichini bloklaydi.

Me’daning pariyetal hujayralarida rabeprazol protonlanadi, to‘planadi va faol sulfenamidga aylanadi. In vitro sharoitida rabeprazol pH 1,2 da 78 soniya yarim parchalanish davri bilan kimyoviy faollashadi. U yarim parchalanish davri 90 soniya bo‘lgan cho‘chqalarning oshqozon pufakchalarida kislota transportini ingibirlaydi.

Farmakokinetika

20 mg rabeprazol og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, rabeprazolning plazmadagi eng yuqori konsentratsiyasi (Stax) 2,0 dan 5,0 soatgacha (Ttax) oralig‘ida kuzatiladi. Rabeprazolning Stax va AUC dozasi 10 mg dan 40 mg gacha bo‘lgan oraliqda chiziqli hisoblanadi. Har 24 soatda 10-40 mg dozada sezilarli to‘planish kuzatilmaydi; Rabeprazolning farmakokinetikasi ko‘p marta qabul qilinganda o‘zgarmaydi. Plazmadan yarim chiqarilish davri 1–2 soatni tashkil etadi.

Yutilish va taqsimlanish

Rabeprazol I.V. ning mutlaq biosinguvchanligi 100% ni tashkil etadi. Rabeprazol 96,3% odam plazmasi oqsillari bilan bog‘langan.

Metabolizm

Rabeprazol faol metabolizmga uchraydi. Tioefir va sulfon inson qon plazmasida o‘lchanadigan asosiy metabolitlardir. Bu metabolitlar sezilarli antisekretor faollikka ega emas. In vitro tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, rabeprazol jigarda asosan CYP450 ZA (CYP3A) yordamida sulfon metabolitigacha va CYP450 2S19 (CYP2C19) yordamida rabeprazol desmetiligacha metabolizmga uchraydi. Tioefir metaboliti rabeprazolning qaytarilishi hisobiga fermentatsiyalanmasdan hosil bo‘ladi. CYP2C19 ba’zi subpopulyatsiyalarda (masalan, yevropeoidlarning 3-5% va osiyoliklarning 17-20%) tanqisligi tufayli ma’lum genetik polimorfizmni namoyon etadi. Rabeprazolning metabolizmi ushbu kichik guruhlarda sekinlashgan; shuning uchun ular preparatning kuchsiz ralli metabolizatori deb ataladi.

Yo‘qotish

14S-belgilangan 20 mg rabeprazol bir marta og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, preparatning taxminan 90% siydik bilan, asosan karbon kislotasining tioefiri ko‘rinishida; uning glyukuronidi va merkaptan kislotasining metabolitlari ko‘rinishida chiqarildi. Dozaning qoldig‘i najas bilan ajratib olindi. Radioaktivlikning umumiy qaytarilishi 99,8% ni tashkil etdi. Siydik yoki najasda o‘zgarmagan rabeprazol aniqlanmadi.

20 nafar sog‘lom qariyalarda rabeprazolni kuniga bir marta 20 mg dan 7 kun davomida og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, AUC qiymatlari taxminan ikki baravar oshdi va Stax parallel yoshroq nazorat guruhidagi qiymatlarga nisbatan 60% ga oshdi. Preparatni kuniga bir marta qabul qilgandan so‘ng to‘planishi haqida dalillar yo‘q edi.

Pediatriya

Rabeprazolning farmakokinetikasi 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda o‘rganilmagan.

Jins va irq

Rabeprazol farmakokinetikasining tana vazni va bo‘yiga tuzatish kiritilgan tahlillarda erkaklar va ayollar o‘rtasida klinik jihatdan ahamiyatli farqlar aniqlanmadi, rabeprazolning turli shakllari qo‘llanilgan tadqiqotlarda sog‘lom yapon erkaklari uchun AUCO-cheksizlik qiymatlari AQSHdagi sog‘lom erkaklardan olingan birlashtirilgan ma’lumotlardan olingan qiymatlardan taxminan 50-60% ga yuqori bo‘ldi.

Buyrak yetishmovchiligi

Qo‘llab-quvvatlovchi gemodializga (kreatinin klirensi: 2) muhtoj bo‘lgan buyrak yetishmovchiligining barqaror terminal bosqichi bilan og‘rigan 10 nafar bemorda, 10 nafar sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan 20 mg bir martalik peroral dozani qabul qilgandan so‘ng, rabeprazol farmakokinetikasida klinik jihatdan sezilarli farqlar kuzatilmadi.

Jigar yetishmovchiligi

Yengil va o‘rta og‘ir darajadagi surunkali kompensatsiyalangan jigar sirrozi bilan og‘rigan 10 nafar bemor ishtirokida o‘tkazilgan bir martalik dozada rabeprazolning 20 mg dozasi qo‘llanilganda, AUC0-24 taxminan ikki baravarga, yarim chiqarilish davri 2-3 baravarga oshdi, umumiy klirens esa sog‘lom erkaklarga nisbatan kamroq bo‘ldi.

Yengil va o‘rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan 12 nafar bemor ishtirok etgan ko‘p dozali tadqiqotda.

8 kun davomida kuniga bir marta 20 mg rabeprazol qabul qilinganda, AUTO-cheksizlik va Stax qiymatlari xuddi shu yosh va jinsdagi sog‘lom subyektlardagi qiymatlarga nisbatan taxminan 20% ga oshdi. Bu o‘sish statistik ahamiyatga ega emas edi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga babeprazolni buyurish haqida ma’lumot yo‘q.

Ko‘rsatmalar

Rabeprazol bilan ketma-ket (kuchaytiruvchi) peroral terapiya, masalan, ilgari rabeprazolni peroral qabul qilgan bemor, u biror sababga ko‘ra vaqtincha peroral preparatlarni qabul qila olmaydi.

O‘n ikki barmoqli ichakning faol yarasi, qon ketishi yoki kuchli eroziyalar bilan.

Qon ketishi yoki kuchli eroziyalar bilan kechadigan faol oshqozon yarasi.

Eroziv yoki yarali GERKni qisqa muddatli davolash.

Kislota aspiratsiyasining oldini olish.

Intensiv terapiya bo‘limlarida shilliq qavatning stress tufayli shikastlanishi.

Zollinger-Ellison sindromini o‘z ichiga olgan patologik gipersekretor holatlar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Venaga yuborish faqat og‘iz orqali qabul qilish ko‘rsatilmagan hollardagina tavsiya etiladi. (Og‘iz orqali davolash imkoniyati paydo bo‘lishi bilanoq, vena ichiga davolashni to‘xtatish kerak.

Tavsiya etilgan doza - bir flakon ichidagisini (rabeprazol 20 mg) sutkada bir marta qabul qilish. Vena ichiga yuborishdan boshqa parenteral yuborish yo‘llari tavsiya etilmaydi.

Inyeksiya uchun: flakondagi suyuqlik 5 ml steril inyeksiya suvi bilan suyultirilishi va 5-15 daqiqa davomida sekinlik bilan yuborilishi kerak. Damlama: v/i infuziya uchun tiklangan eritmani qo‘shimcha ravishda suyultirish va qisqa muddatli infuziya ko‘rinishida 15-30 daqiqa davomida yuborish kerak.

Suyultirish: suyultirish uchun eritma tayyorlash uchun 5 /ml steril inyeksiya uchun suv qo‘shing. Qaytarilgan eritma tayyorlangandan so‘ng 4 soat davomida ishlatilishi, ishlatilmagan qismi esa tashlab yuborilishi kerak. Barcha parenteral qo‘shimchalar kabi, tiklangan yoki suyultirilgan eritma ham rangining o‘zgarishi, cho‘kma tushishi, loyqalanishi yoki sizib chiqishi bo‘yicha tekshirilishi lozim. Ishlatilmagan qismini tashlab yuborish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

bosh og‘rig‘i;

ta’m bilishning o‘zgarishi;

tumov va yo‘tal;

ich ketishi;

ko‘ngil aynishi yoki qusish;

g‘ayritabiiy charchoq va holsizlik;

teri toshmasi;

anoreksiya.

Dozani oshirib yuborish

Rabeprazolning katta dozasini oshirib yuborish tajribasi bo‘lmagan. Rabeprazol dozasini tasodifan oshirib yuborish haqida yettita xabar kelib tushdi. Maksimal qayd etilgan dozani oshirib yuborish 80 mg ni tashkil etdi. Dozani oshirib yuborish bilan bog‘liq hech qanday klinik belgilar yoki alomatlar yo‘q edi. Zollinger-Ellison sindromi bilan og‘rigan bemorlar kuniga bir marta 120 mg gacha rabeprazol qabul qilishgan.

Rabeprazolning spetsifik antidoti noma’lum. Rabeprazol oqsillar bilan kuchli bog‘lanadi va dializga yomon beriladi. Doza oshirib yuborilganda, davolash simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi bo‘lishi kerak.

Qarshi ko‘rsatmalar

Rabeprazolga yoki preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanligi ma’lum bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik:

Bu dorini homiladorlik paytida ishlatish tavsiya etilmaydi. Homilador ayollar uchun uning xavfsizligi to‘g‘risida dalillar yo‘q.

Ko‘krak suti bilan oziqlantirish:

Bu dori emizikli onalarga tavsiya etilmaydi.

Ehtiyot choralari

Clostridium difficile bilan bog‘liq diareya

Roneza Clostridium difficile bilan bog‘liq diareya bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin va ushbu dori vositasini qabul qilishdan oldin diagnostik testlardan o‘tish tavsiya etiladi. Bo‘richa

Atirgul volchanka (tizimli va teri) bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Roza iste’molidan keyin kuchli charchoq, og‘riqli bo‘g‘imlar, toshmalar va teridagi shikastlanishlar kabi belgilar va alomatlar haqida darhol shifokorga xabar berish va foydalanishni to‘xtatish lozim.

Jigar kasalligi

Roneza jigar kasalliklarida tegishli dozani o‘zgartirish bilan tayinlanishi kerak. Har qanday jigar kasalligi haqida dori qabul qilishdan oldin shifokorga xabar berish kerak.

Suyak sinishlari

Ronezaning yuqori dozalarini uzoq vaqt davomida qo‘llash, ayniqsa keksa bemorlar va ayollarda, suyak sinishi xavfini oshirishi mumkin. Kalsiy sitrat va D vitamini kabi qo‘shimchalarni shifokor bilan maslahatlashgan holda qabul qilish lozim.

B-12 vitamini yetishmasligi

Roza inyeksiyasi yordamida uzoq muddatli davolanish organizmda B12 vitaminining so‘rilishini kamaytirishi mumkin. Qo‘shimchalarni shifokor bilan maslahatlashgan holda qabul qilish mumkin.

Gipomagniyemiya

Uzoq muddat davolanishi kutilayotgan yoki digoksin yoki gipomagniyemiyaga olib kelishi mumkin bo‘lgan dorilar (masalan, diuretiklar) bilan PPI qabul qilayotgan bemorlar uchun tibbiyot xodimlari davolashdan oldin va PPni qo‘llashdan oldin va vaqti-vaqti bilan magniy darajasini nazorat qilishni ko‘rib chiqishlari mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Barcha giyohvand moddalar odamdan odamga turlicha ta’sir ko‘rsatadi. Har qanday dori-darmonni qabul qilishni boshlashdan oldin shifokoringiz bilan barcha mumkin bo‘lgan o‘zaro ta’sirlarni tekshirishingiz kerak.

CYP450 bilan metabolizmga uchraydigan dorilar

Rabeprazol CYP450 preparatini metabolizmga uchratadigan fermentlar tizimi tomonidan metabolizmga uchraydi. Sog‘lom odamlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, babeprazol CYP450 tizimi tomonidan metabolizmga uchraydigan boshqa dorilar, masalan, bir martalik peroral dozalarda qabul qilinadigan varfarin va teofillin, bir martalik vena ichiga yuboriladigan diazepam va bir martalik vena ichiga yuboriladigan fenitoin bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’sirga ega emas (qo‘shimcha peroral dozalash bilan).

Varfarin

Bir vaqtning o‘zida rabeprazol va varvarinni o‘z ichiga olgan PPI qabul qilgan bemorlarda MNO va protrombin vaqtining oshishi haqida xabar berilgan. MNO va protrombin va yangi vaqtning oshishi anomal qon ketishiga va hatto o‘limga olib kelishi mumkin.

Siklosporin

Inson jigari mikrosomalaridan foydalangan holda in vitro inkubatsiyasi shuni ko‘rsatdiki, rabeprazol 20 mg rabeprazol qabul qilingan 14 kundan keyin sog‘lom ko‘ngillilarda S max dan 50 baravar yuqori bo‘lgan konsentratsiya, IC50 62 mikromoli bilan siklosporin metabolizmini ingibirladi. Absorbsiyasi oshqozonning pH ko‘rsatkichiga bog‘liq bo‘lgan birikmalar

Rabeprazol me’da shirasi kislotasi sekretsiyasini turg‘un susaytiradi. Absorbsiyasi me’da shirasining pH ko‘rsatkichiga bog‘liq bo‘lgan birikmalar bilan o‘zaro ta’sir rabeprazolda kuzatiladigan kislotalilikning pasayish darajasi tufayli sodir bo‘lishi mumkin.

CYP2C19 metabolizmga uchragan dorilar

Rabeprazol natriyning CYP2C19 bilan metabolizmga uchragan boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri ekstensiv va kuchsiz metabolizmga uchragan tiqilmalarda farq qilishi masalasi o‘rganilmagan.

Klaritromitsin bilan birgalikda qabul qilish

Rabeprazol, amoksitsillin va klaritromitsinni birgalikda qabul qilish omeprazol va 14-gidroksi klaritromitsinning plazma konsentratsiyasining oshishiga olib keldi.

Metotreksat

Klinik holatlar haqidagi xabarlar, e’lon qilingan populyatsion farmakokinetik tadqiqotlar va retrospektiv tahlil shuni ko‘rsatadiki, PPI va metotreksatni bir vaqtning o‘zida qo‘llash (asosan yuqori dozalarda; metotreksatni tayinlash haqida ma’lumotga qarang) qon zardobidagi metotreksat va/yoki uning metaboliti gidroksi metotreksat darajasini oshirishi va uzaytirishi mumkin.

Ido qandalasi grel

Sog‘lom bemorlarga rabeprazol va klopidogrelni bir vaqtda buyurish klopidogrelning faol metaboliti ta’siriga klinik jihatdan sezilarli ta’sir ko‘rsatmadi. Rabeprazol natriyning tasdiqlangan dozasi bilan qabul qilinganda, klopidogrel dozasini tuzatish talab etilmaydi.

Anamnezda benzimidazollarga allergiya bo‘lsa, Ronezani qabul qilmaslik kerak. Uni faqat shifokor bilan maslahatlashgan holda va barcha ko‘rsatmalarga rioya qilgan holda qabul qilish kerak.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Saqlash shartlari

25°C dan past haroratda saqlang. Yorug‘lik va namlikdan himoya qiling. °

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liofillangan kukun 20 mg N1 (flakonlar) inyeksiya uchun erituvchi-suv bilan komplektda 10 ml N1 (flakonlar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Affordmed Foundation, Hindiston.