Sita Met

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

Faol tarkibiy qismlar: Sitagliptin 50 mg; Metformin gidroxlorid 500 mg yoki 1000 mg.

Yordamchi moddalar: natriy krosskarmelloza, mikrokristall sellyuloza, kollidon K-30, magniy stearat, Aqua Shine, brilliant ko‘ki, Opadry Clear OY-S 29019.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Alyuminiy folga blisterida 7 ta tabletka. Har bir blister qo‘llanmasi bilan birga karton qutiga solinadi.

Farmakoterapevtik guruh

Peroral gipoglikemik preparat.

Farmakologik xususiyatlari

Kombinatsiyalangan peroral gipoglikemik preparat.

Sitagliptin - dipeptidilpeptidaza 4 (DPP-4) ning yuqori selektiv ingibitori. Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta’siri bo‘yicha glyukagonsimon peptid-1 (GPP-1), insulin, sulfonilmochevina hosilalari, biguanidlar, peroksisoma proliferatori (PPAR-γ) tomonidan faollashtiriladigan γ-retseptorlari agonistlari, alfa-glikozidaza ingibitorlari, amilin analoglaridan farq qiladi. DPP-4 ni ingibirlab, sitagliptin inkretinlar oilasiga mansub 2 ta ma’lum gormon: GPP-1 va glyukozaga bog‘liq insulinotrop peptid (GIP) konsentratsiyasini oshiradi. Inkretinlar oilasiga mansub gormonlar ichakda sutka davomida sekretsiyalanadi, ularning miqdori ovqatlanishga javoban ortadi. Inkretinlar glyukoza gomeostazini boshqaruvchi ichki fiziologik tizimning bir qismidir.

Metformin gidroxlorid - jigarda glyukoneogenezni tormozlaydi, ichakdan glyukoza so‘rilishini kamaytiradi, glyukozaning periferik utilizatsiyasini kuchaytiradi, shuningdek, to‘qimalarning insulinga sezuvchanligini oshiradi. Shu bilan birga, oshqozon osti bezi beta-hujayralari tomonidan insulin sekretsiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi, gipoglikemik reaksiyalarni keltirib chiqarmaydi. Qondagi umumiy xolesterin, triglitseridlar va past zichlikdagi lipoproteinlar miqdorini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Sitagliptin

Ichga qabul qilingandan so‘ng tez oshqozon-ichak yo‘llarida so‘riladi. Cmax ga 1-4 soatdan keyin erishiladi. Mutlaq biosinguvchanligi taxminan 87% ni tashkil etadi.

Sitagliptinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 38% ni tashkil etadi.

Organizmga tushgan preparatning ozgina qismi metabolizmga uchraydi.

Sitagliptinning taxminan 79% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Sitagliptinning T1/2 miqdori 100 mg dozada ichga qabul qilinganda taxminan 12,4 soatni tashkil etadi. Buyrak klirensi taxminan 350 ml/daqiqani tashkil etadi.

Metformin gidroxlorid

Ichga qabul qilingandan so‘ng metformin oshqozon-ichak traktidan so‘riladi. Biologik o‘zlashtirilishi 50-60% ni tashkil etadi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga (Smax) ichga qabul qilingandan 2,5 soat o‘tgach erishiladi. Ovqatlanish Smax ni 40% ga kamaytiradi va unga erishishni 35 daqiqaga sekinlashtiradi. Metformin to‘qimalarda tez tarqaladi, plazma oqsillari bilan deyarli bog‘lanmaydi. Juda kuchsiz darajada metabolizmga uchraydi va buyraklar orqali chiqariladi. Sog‘lom subyektlarda metformin klirensi 400 ml/daqiqani tashkil etadi (kreatinin klirensiga nisbatan 4 baravar ko‘p), bu faol kanalcha sekretsiyasi mavjudligini ko‘rsatadi. Yarim chiqarilish davri 6,5 soatni tashkil etadi.

Buyrak faoliyati buzilganda preparat kumulyatsiyasi kuzatilishi mumkin.

Preparatni qo‘llashga ko‘rsatmalar

diyetoterapiya samarasiz bo‘lganda ketoatsidozga moyil bo‘lmagan 2-tur qandli diabet (ayniqsa semizlikdan aziyat chekadigan bemorlarda);

2-tur qandli diabetda insulin bilan birgalikda, ayniqsa insulinga ikkilamchi chidamlilik bilan kechadigan sezilarli darajadagi semizlikda.

Dozalash tartibi

Preparat ovqatlanishdan qat’i nazar ichiladi.

Preparatning tavsiya etilgan dozasi - bir tabletkadan kuniga 2 marta.

Nojo‘ya ta’siri

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, og‘izda "metall" ta’mi, ishtahaning yo‘qolishi, ich ketishi, meteorizm, qorinda og‘riq.

Bu belgilar ayniqsa davolashning boshida ko‘p uchraydi va odatda o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Bu simptomlarni antatsidlar, m-xolinoblokatorlar yoki spazmolitiklar buyurish bilan kamaytirish mumkin. Kamdan kam hollarda - "jigar" transaminazalari faolligining oshishi yoki preparat to‘xtatilgandan keyin yo‘qolib ketadigan gepatit.

Moddalar almashinuvi tomonidan: kamdan kam hollarda - laktoatsidoz (davolanishni to‘xtatishni talab qiladi); uzoq davolanishda - gipovitaminoz B12 (uning so‘rilishining buzilishi).

Qon yaratish a’zolari tomonidan: ayrim hollarda - megaloblastik anemiya.

Endokrin tizim tomonidan: gipoglikemiya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatga yuqori sezuvchanlik;

diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma, koma;

buyrak faoliyatining buzilishi (kreatinin klirensi 60 ml/daqiqadan kam);

buyrak faoliyati buzilishi xavfi bilan kechuvchi o‘tkir kasalliklar: suvsizlanish (ich ketishi, qusish), isitma, og‘ir yuqumli kasalliklar, gipoksiya holatlari (shok, sepsis, buyrak infeksiyalari, bronx-o‘pka kasalliklari);

to‘qima gipoksiyasi rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir va surunkali kasalliklarning klinik jihatdan yaqqol namoyon bo‘lishi (yurak yoki nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti va boshqalar);

jiddiy jarrohlik amaliyotlari va jarohatlar (ular fonida insulin terapiyasini o‘tkazish ko‘rsatilgan);

jigar faoliyatining buzilishi;

surunkali alkogolizm, alkogoldan o‘tkir zaharlanish;

homiladorlik, emizish davri;

laktoatsidoz (shu jumladan anamnezda);

tarkibida yod bo‘lgan kontrast modda kiritilgan holda radioizotop yoki rentgenologik tadqiqotlar o‘tkazilishidan oldin va keyin kamida 2 kun davomida qo‘llash;

gipokaloriya parheziga rioya qilish (1000 kkal/sutkadan kam).

Preparatni 60 yoshdan oshgan, og‘ir jismoniy ish bajaruvchi shaxslarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki ularda laktoatsidoz rivojlanish xavfi yuqori.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Sitagliptin

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganishda sitagliptin quyidagi dori vositalarining farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega ta’sir ko‘rsatmadi: metformin, roziglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroral kontratseptivlar. Ushbu ma’lumotlarga asoslanib, sitagliptin CYP3A4, 2S8 yoki 2S9 izofermentlarini ingibirlamaydi. In vitro sharoitida olingan ma’lumotlarga ko‘ra, sitagliptin ham ehtimol CYP2D6, 1A2, 2C19 yoki 2B6 ni ingibirlamaydi, shuningdek, CYP3A4 ni indutsirlamaydi.

Digoksin sitagliptin bilan birgalikda qo‘llanilganda AUC (11%), shuningdek o‘rtacha Cmax (18%) ning biroz oshishi qayd etildi. Bu oshish klinik jihatdan ahamiyatli hisoblanmaydi. Digoksin ham, preparat ham bir vaqtda qo‘llanganda ularning dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi. Yanuviya 100 mg bir martalik dozada va siklosporin (p-glikoprotein kuchli ingibitori) 600 mg bir martalik dozada birgalikda qo‘llanilganda bemorlarda sitagliptinning AUC va Smax mos ravishda 29% va 68% ga oshganligi qayd etildi. Sitagliptinning farmakokinetik parametrlaridagi ushbu o‘zgarishlar klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi. Siklosporin va boshqa r-glikoprotein ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan birga qo‘llanganda preparat dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi.

Bemorlar va sog‘lom ko‘ngillilar (n=858) orasida o‘tkazilgan populyatsion farmakokinetik tahlilda (n=83, ularning taxminan yarmi buyraklar orqali chiqariladi) sitagliptinning farmakokinetikasiga dori vositalarining klinik ahamiyatga ega ta’siri aniqlanmadi.

Metformin gidroxlorid

Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar: Danazolning giperglikemik ta’sirini oldini olish uchun uni bir vaqtning o‘zida qabul qilish tavsiya etilmaydi. Danazol bilan davolash zarur bo‘lganda va uni qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng, glikemiya darajasini nazorat qilgan holda metformin dozasini tuzatish talab etiladi.

Alohida ehtiyotkorlikni talab qiladigan kombinatsiyalar: xlorpromazin - katta dozalarda qabul qilinganda (kuniga 100 mg) qondagi glyukoza konsentratsiyasini oshirib, insulin ajralishini kamaytiradi. Neyroleptiklar bilan davolashda va ularni qabul qilishni to‘xtatgandan so‘ng, qondagi glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilgan holda metformin dozasini tuzatish talab etiladi.

Sulfonilmochevina hosilalari, salitsilatlar, akarboza, insulin, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, monoaminooksidaza ingibitorlari, oksitetratsiklin, angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari, fibrat kislota hosilalari, siklofosfamid, β-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda metforminning gipoglikemik ta’siri kuchayishi mumkin. Glyukokortikosteroidlar, peroral kontratseptivlar, epinefrin, simpatomimetiklar, glyukagon, qalqonsimon bezning yod saqlovchi gormonlari preparatlari, tiazid va "halqa" diuretiklar, fenotiazin hosilalari, nikotin kislotasi hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda metforminning gipoglikemik ta’siri kamayishi mumkin.

Nifedipin Smax so‘rilishini oshiradi, metformin chiqarilishini sekinlashtiradi.

Simetidin metformin chiqarilishini sekinlashtiradi, natijada laktoatsidoz rivojlanish xavfi ortadi.

Buyrak kanalchalari orqali chiqariladigan kation dori vositalari (aminoxinidin, digoksin, xinin, ranitidin, triamteren va vankomitsin) kanalcha transport tizimlari bilan raqobatlashadi va uzoq muddatli davolashda Smax ni 60% ga oshirishi mumkin.

Metformin bilvosita antikoagulyantlar (kumarin hosilalari) ta’sirini susaytirishi mumkin.

Laktoatsidoz rivojlanish xavfi o‘tkir alkogol intoksikatsiyasida, ayniqsa ochlik, past kaloriyali parhez yoki jigar yetishmovchiligi holatida kuchayadi. Davolash vaqtida spirtli ichimliklar va tarkibida etanol bo‘lgan dori-darmonlarni qabul qilishdan tiyilish kerak.

Tarkibida yod bo‘lgan kontrast preparatlar tomir ichiga yuborilganda metformin kumulyatsiyasi va laktoatsidoz rivojlanishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash davrida yiliga kamida 2 marta, shuningdek, mialgiya paydo bo‘lganda plazmadagi laktat miqdorini aniqlash zarur.

Bundan tashqari, har 6 oyda 1 marta qon zardobidagi kreatinin miqdorini (ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda) nazorat qilish, shuningdek, qondagi glyukoza konsentratsiyasini ayniqsa sinchkovlik bilan nazorat qilish zarur.

Bronx-o‘pka infeksiyasi yoki siydik-tanosil a’zolarining yuqumli kasalligi paydo bo‘lganda, bemor zudlik bilan davolovchi shifokorga xabar berishi lozim.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri

Preparatni monoterapiyada qo‘llash avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilmaydi.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llamaslik lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: simptomatik. Preparat bilan davolashni darhol to‘xtatish. Kasalxonaga yotqizish kerak. Eng samarali tadbir gemodializ hisoblanadi.

Saqlash shartlari

Harorati 30 °C dan yuqori bo‘lmagan quruq, yorug‘lik tushmaydigan joyda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

CCL Pharmaceuticals (Pvt.) Cheklangan

Lahor, Pokiston.