Tadalis

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: tadalafil - 20 mg;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, ikki asosli kalsiy fosfat, povidon 30, natriy metilparaben, tozalangan talk, magniy stearat, kolloid kremniy dioksidi, natriy kraxmalglikolat, gidroksipropilmetil-sellyuloza E15, tozalangan talk, titan dioksidi, PEG 6000, "Sunset Yellow FCF" bo‘yog‘i

Tavsif

Ikki tomonlama qabariq, tomchi shaklida, sariq-jigarrang, parda bilan qoplangan tabletkalar. Bir tomonda "20" o‘ymakorligi, ikkinchi tomonda silliq.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Potensiyani korreksiyalash vositalari. ATX kodi: G04BE08.

Farmakologik xususiyatlari

Ereksiya buzilishlarini davolash uchun preparat. Tadalafil ereksiyani va muvaffaqiyatli jinsiy aloqani o‘tkazish imkoniyatini yaxshilaydi.

5 (FDE5) sGMF spetsifik fosfodiesterazaning qaytar selektiv ingibitori hisoblanadi. Jinsiy qo‘zg‘alish mahalliy azot oksidi ajralishiga olib kelganda, tadalafilning FDE5 ni ingibirlashi jinsiy olatning kavernoz tanasida sGMF darajasining oshishiga olib keladi.

Buning natijasida arteriyalarning silliq mushaklari bo‘shashadi va jinsiy olat to‘qimalariga qon oqib keladi, bu esa ereksiyani keltirib chiqaradi. Tadalafil jinsiy qo‘zg‘alish bo‘lmaganda samara bermaydi.

Preparat 36 soat davomida ta’sir ko‘rsatadi. Ta’siri preparatni qabul qilgandan keyin 16 daqiqa o‘tgach, jinsiy qo‘zg‘alish mavjud bo‘lganda namoyon bo‘ladi. Tadalafil sog‘lom odamlarda yotoq holatida (o‘rtacha maksimal pasayish mos ravishda 1,6/0,8 mm sim. ust.) va tik turganda (o‘rtacha maksimal pasayish mos ravishda 0,2/4,6 mm sim. ust.) platseboga nisbatan sistolik va diastolik bosimda sezilarli o‘zgarishlarni keltirib chiqarmaydi. Yurak qisqarishlari soni (YUQS) sezilarli darajada o‘zgarmaydi.

Tadalafil rangni aniqlash, ko‘rish o‘tkirligi, elektroretinogramma, ko‘z ichki bosimi va qorachiq o‘lchamiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Platsebo-nazoratli tadqiqotlarda preparatni kunlik dozalarda 6 oy davomida qabul qilgan erkaklarda sperma xususiyatlariga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir kuzatilmadi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng tadalafil tez so‘riladi. Maksimal konsentratsiyaga (Smax) o‘rtacha 2 soatdan keyin erishiladi. So‘rilish tezligi va darajasi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. 2,5 mg dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar oralig‘ida "konsentratsiya-vaqt" (AUC) egri chizig‘i ostidagi maydon dozaga mutanosib ravishda ortadi. Plazmada muvozanat konsentratsiyasiga (Sss) preparat kuniga 1 marta qabul qilinganda 5 kun davomida erishiladi.

Tadalafil organizm to‘qimalarida tarqaladi. Taqsimlanish hajmi (Vd) taxminan 63 l ni tashkil etadi. 94% terapevtik konsentratsiyalarda tadalafil plazma oqsillari bilan bog‘lanadi.

CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti metilkatexolglyukuroniddir.

Sog‘lom odamlarda tadalafilning o‘rtacha klirensi ichga qabul qilinganda 2,5 l/soat, o‘rtacha yarim chiqarilish davri (T1⁄2) esa 17,5 soatni tashkil etadi. U faol bo‘lmagan metabolitlar ko‘rinishida, asosan axlat bilan (taxminan 61%) va kamroq darajada siydik bilan (taxminan 36%) chiqariladi.

Maxsus klinik vaziyatlarda farmakokinetika - yengil (kreatinin klirensi (KK) 51 dan 80 ml/min gacha) yoki o‘rtacha og‘irlikdagi (KK 300 dan 50 ml/min gacha) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda AUC sog‘lom shaxslarga qaraganda yuqori. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (KK<30 ml/min) bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash o‘rganilmagan. Jigar faoliyatining kuchsiz yoki o‘rtacha ifodalangan buzilishlari bo‘lgan bemorlarda tadalafil farmakokinetikasi sog‘lom shaxslarnikiga o‘xshash.

Ko‘rsatmalar

Ereksiya buzilishlari qoniqarli jinsiy aloqa uchun yetarli bo‘lgan jinsiy olat ereksiyasiga erisha olmaslik yoki saqlay olmaslik bilan tavsiflanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichkariga.

O‘rta yoshdagi erkaklarga ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, mo‘ljallangan jinsiy faollikdan kamida 16 daqiqa oldin preparatni 20 mg dozada qabul qilish tavsiya etiladi.

Bemorlar preparatni qabul qilgandan so‘ng 36 soat ichida istalgan vaqtda jinsiy aloqa qilishga urinishlari mumkin. Maksimal tavsiya etilgan qabul chastotasi - kuniga 1 marta.

Keksa erkaklar va buyrak (KK>30 ml/min) hamda jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun maxsus dozani tanlash talab etilmaydi. Preparatni o‘rta yoshdagi erkaklar uchun qabul qilish bo‘yicha tavsiyalar keksa bemorlar uchun ham amal qiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ko‘pincha: bosh og‘rig‘i (11%), dispepsiya (7%).

Ehtimol: bel og‘rig‘i, mialgiya, burun bitishi, yuzga qon quyilishi.

Kamdan-kam hollarda: qovoqlar shishi, ko‘z og‘rig‘i, konyunktiva giperemiyasi, bosh aylanishi

Qarshi ko‘rsatmalar

tadalafil va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

tarkibida har qanday organik nitratlar bo‘lgan preparatlarni bir vaqtning o‘zida qabul qilish;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.

Dozani oshirib yuborish

Sog‘lom ko‘ngillilarga kuniga 500 mg dozada bir marta va erektil disfunksiyasi bo‘lgan bemorlarga kuniga 100 mg gacha ko‘p marta qo‘llanilganda, nojo‘ya ta’sirlar preparatni pastroq dozalarda qo‘llash bilan bir xil bo‘ldi.

Davolash: standart simptomatik terapiya o‘tkazish.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (KK<30 ml/min) va og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni alohida ehtiyotkorlik bilan va faqat o‘ta zarur hollarda qo‘llash lozim. Preparat bilan davolash fonida o‘rta og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi (KK 31 dan 50 ml/min gacha) bo‘lgan bemorlarda yengil og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi (KK 51 dan 80 ml/min gacha) bo‘lgan bemorlarga yoki sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan bel og‘rig‘i ko‘proq qayd etilgan. KK<50 ml/min bo‘lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Jinsiy faollik yurak-qon tomir kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar uchun potensial xavf tug‘diradi. Shu sababli, jinsiy faollik tavsiya etilmaydigan yurak kasalliklari bo‘lgan erkaklarda erektil disfunksiyani, shu jumladan preparatni qo‘llash bilan davolash tavsiya etilmaydi.

Yurak-qon tomir kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda jinsiy faollikda asoratlar rivojlanish xavfini hisobga olish lozim:

oxirgi 90 kun ichida miokard infarkti;

beqaror stenokardiya yoki jinsiy aloqa paytida yuzaga keladigan stenokardiya;

so‘nggi 6 oy ichida rivojlangan surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifiga ko‘ra II funksional sinf va undan yuqori);

yurak ritmining nazorat qilib bo‘lmaydigan buzilishi;

arterial gipotenziya (AB 90/50 mm simob ustunidan kam) yoki nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya;

oxirgi 6 oy ichida o‘tkazilgan insult.

Priapizmga moyilligi bo‘lgan bemorlarda (masalan, o‘roqsimon hujayrali anemiya, ko‘p sonli miyeloma yoki leykemiya) yoki jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi bo‘lgan bemorlarda (masalan, angulyatsiya, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligida) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Agar ereksiya 4 soat va undan ortiq davom etsa, bemor zudlik bilan shifokorga murojaat qilishi kerak. Priapizmni o‘z vaqtida davolamaslik jinsiy olat to‘qimalarining shikastlanishiga olib keladi, buning natijasida uzoq vaqt davomida potensiya yo‘qolishi mumkin.

Preparatni erektil disfunksiyani davolashning boshqa turlari bilan birgalikda qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Shuning uchun bunday kombinatsiyalarni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Maxsus tavsiyalar yo‘q.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmang.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Tadalafilga boshqa dorilarning ta’siri

CYP3A4 selektiv ingibitori ketokonazol AUC ni 107% ga oshiradi, rifampitsin esa uni 88% ga kamaytiradi. Maxsus o‘zaro ta’sirlar o‘rganilmagan bo‘lsa-da, ritonavir va sakvinavir kabi proteaza ingibitorlari, shuningdek, eritromitsin va itrakonazol kabi CYP3A4 ingibitorlari tadalafil faolligini oshiradi deb taxmin qilish mumkin.

Antatsid (magniy gidroksid/alyuminiy gidroksid) va tadalafil bir vaqtda qabul qilinganda, keyingisining so‘rilish tezligi uning AUC o‘zgarishisiz pasayadi.

Gistamin H2-retseptorlari blokatori nizatidinni qabul qilish natijasida oshqozon shirasining rN ko‘rsatkichi oshishi tadalafil farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Tadalafilning boshqa dorilarga ta’siri

Tadalafil nitratlarning gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi. Bu nitratlar va tadalafilning azot oksidi va sGMF metabolizmiga additiv ta’siri natijasida sodir bo‘ladi. Shuning uchun preparatni nitratlarni qo‘llash fonida buyurish mumkin emas.

Tadalafil sitoxrom R450 izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlarning klirensiga klinik ahamiyatga ega ta’sir ko‘rsatmaydi.

Protrombin vaqtiga nisbatan varfarinning ta’siriga ta’sir qilmaydi va atsetilsalitsil kislotasi ta’siri fonida qon ketish davomiyligini oshirmaydi.

Tadalafil antigipertenziv dorilar, jumladan kalsiy kanallari blokatorlari (amlodipin), angiotenzinni o‘zgartiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari (enalapril), beta-adrenoblokatorlar (metoprolol), alfa-adrenoblokatorlar, tiazidli diuretiklar (bendoflyuazid), angiotenzin II retseptorlari blokatorlari bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’sir ko‘rsatmaydi. Preparatni antigipertenziv dori vositalari bilan birga yoki ularsiz qabul qilgan bemorlarda nojo‘ya ta’sirlar bo‘yicha farqlar aniqlanmadi. Preparatni bir marta qabul qilishning qondagi etanol konsentratsiyasiga, etanolning kognitiv funksiyaga va arterial bosimga (AB) ta’siri aniqlanmagan. Bundan tashqari, tadalafilni etanol bilan birgalikda qabul qilingandan 3 soat o‘tgach, uning qondagi konsentratsiyasi darajasida o‘zgarishlar kuzatilmadi. Tadalafil teofillinning farmakokinetikasi va farmakodinamikasiga klinik ahamiyatga ega ta’sir ko‘rsatmaydi.

Chiqarish shakli

Blisterda plyonkali qobiq bilan qoplangan 4 ta tabletka. 1 ta blister qo‘llanmasi bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasin

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"NIYA HEALTHCARE PVT. LTD"

1 Tulsi Vihar, Visawa Park, Satara-415002, Maharashtra, Hindiston/Hindiston.