Tiokton

Tarkib

1 flakon eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

ta’sir etuvchi modda: trometamol tioktat 952,2876 mg (600 mg tiokt (α-lipoy) kislotasiga ekvivalent);

yordamchi moddalar: trometamol, trometamolning 1 M eritmasi, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Ko‘rinadigan zarrachalardan deyarli xoli bo‘lgan sarg‘ish rangli shaffof eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Ovqat hazm qilish tizimi va metabolik jarayonlarga ta’sir etuvchi vositalar. Tiokt kislota. Kod: A16AX01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Tiokt kislota (α-lipoy kislota) endogen kelib chiqishga ega bo‘lgan vitaminsimon modda bo‘lib, α-ketokislotalarni oksidlovchi dekarboksillanishida koenzim vazifasini bajaradi.

Qandli diabet keltirib chiqaradigan giperglikemiya rivojlangan glyukozilyatsiyaning oxirgi mahsulotlari deb ataladigan moddalarning to‘planishiga olib keladi. Bu jarayon endonevral qon oqimining pasayishiga va endonevral gipoksiya va ishemiyaga olib keladi, bu esa erkin kislorod radikallarining ko‘payishi bilan birga kechadi, bu esa o‘z navbatida periferik nervni shikastlaydi. Shuningdek, periferik nervlarda antioksidantlar (masalan, glutation) miqdorining pasayishi kuzatiladi.

α-lipoy kislotasi ushbu jarayonlarga aralashib, glyukozaning yakuniy mahsulotlari hosil bo‘lishini kamaytiradi, endonevral qon aylanishini yaxshilaydi, diabetik nervdagi erkin kislorod radikallari uchun antioksidant bo‘lgan glutation kabi antioksidantlarning fiziologik darajasini oshiradi.

Tajribada kuzatilgan bu ta’sirlar α-lipoy kislotasi yordamida periferik nervlarning funksionalligi yaxshilanishi mumkinligi haqidagi nazariyani qo‘llab-quvvatlaydi. Bu diabetik polineyropatiyadagi sezgi buzilishlariga taalluqli bo‘lib, dizesteziya, paresteziyalar, masalan, achishish, og‘riq, uvishish va "chumolilar o‘rmalashi" bilan namoyon bo‘ladi.

Farmakokinetika

Α-lipoy kislotasining birlamchi o‘zgarishi jigarda sodir bo‘ladi. Turli bemorlarda α-lipoy kislotasining tizimli mavjudligi bo‘yicha sezilarli farqlar yo‘q. α-lipoy kislotasi yon zanjirlarning oksidlanishi va konyugatsiya tufayli biotransformatsiyalanadi va asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Odamlarda qon plazmasidan -lipoy kislotasining yarim chiqarilish davri taxminan 25 daqiqani, plazmaning umumiy klirensi esa har bir kg uchun 9-13 ml/daqiqani tashkil etadi. 12 daqiqa davomida 600 mg infuziya oxirida qon plazmasidagi konsentratsiyasi taxminan 47 mkg/ml ni tashkil etadi. Hayvonlarda (kalamushlar, itlar) o‘tkazilgan tajribalarda radioaktiv nishonlash asosan metabolitlar shaklidagi buyrak ajratmasini 80-90% ulushda aniqlash imkonini berdi. Odamlarda ham siydikda intakt modda sifatida faqat kichik qismi bo‘ladi. Biotransformatsiya asosan yon zanjirlarning oksidlanishi (beta-oksidlanish) va/yoki tegishli tiol guruhlarining S-metillanishi ko‘rinishida sodir bo‘ladi.

Ko‘rsatmalar

Periferik (sensomotor) diabetik polineyropatiya belgilarini davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Diabetik polineyropatiyani davolashning asosi optimal diabetik nazoratdir.

Davolash dozalari va davomiyligini shifokor individual ravishda belgilaydi.

Periferik (sensomotor) diabetik polineyropatiya belgilari mavjud bo‘lganda, kattalar uchun tavsiya etilgan sutkalik doza vena ichiga 24 ml inyeksiya uchun eritma (kuniga 600 mg tiokt kislotasiga mos keladi) hisoblanadi.

Vena ichiga yuborishni inyeksiya uchun shpris yordamida suyultirmasdan kamida 12 daqiqa davomida amalga oshirish mumkin.

Davolashning boshlang‘ich davrida inyeksiya uchun eritma vena ichiga 2-4 hafta davomida qo‘llanilishi kerak.

Infuziya o‘tkazish qoidalari.

Infuzion eritma tayyorlash uchun faqat 0,9% li natriy xlorid eritmasidan foydalanish kerak!

Preparat vena ichiga tomchilab 30 daqiqa davomida yuboriladi, bundan oldin Tiokton flakoni 0,9% li 250 ml natriy xlorid eritmasida suyultiriladi.

Dori vositasining ta’sir etuvchi moddasi yorug‘lik ta’siriga sezgir bo‘lgani sababli, qisqa infuziya uchun mo‘ljallangan eritmani bevosita qo‘llashdan oldin tayyorlash lozim. Infuzion eritmani yorug‘likdan himoya qilish kerak (masalan, alyuminiy folga yordamida). Yorug‘likdan himoyalangan infuziya uchun eritma taxminan 6 soat davomida yaroqli bo‘ladi. Infuziya yuborish vaqti kamida 12 daqiqa davom etishini diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Davolashni α-lipoy kislotasi bilan tiokt kislotasining peroral shakllari ko‘rinishida kuniga 600 mg dozada davom ettirish tavsiya etiladi.

Bolalar.

Bolalar foydalanmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ushbu dori vositasini qabul qilishda yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar quyidagi chastota bo‘yicha tasniflangan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 - < 1/10), kamdan-kam (≥ 1/1000 - <1/ 100), kamdan-kam (≥ 1/10000 - < 1/1000), juda kamdan-kam (< 1/10000), noma’lum (mavjud ma’lumotlarga ko‘ra aniqlash mumkin emas).

Qon va limfa tizimi tomonidan: juda kam hollarda - trombopatiya.

Immun tizimi tomonidan: noma’lum - teri toshmasi, eshakemi, ekzema va qichishish kabi allergik reaksiyalar; anafilaktik reaksiyalar

Chastotasi noma’lum: insulin autoimmun sindrom ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Metabolizm va ovqatlanish buzilishlari: juda kam hollarda - gipoglikemiya*.

Asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - disgevziya; juda kam hollarda - apoplektik zarba, tutqanoqlar, bosh og‘rig‘i*, bosh aylanishi*, terlash*.

Ko‘rish a’zolari tomonidan: juda kam hollarda - diplopiya, ko‘rishning buzilishi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: kam hollarda - ko‘ngil aynishi va qusish.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: juda kam hollarda - purpura.

Umumiy buzilishlar va mahalliy reaksiyalar: juda kam hollarda - yuborilgan joydagi reaksiyalar.

Tezkor vena ichiga inyeksiyadan so‘ng boshda bosim hissi paydo bo‘lishi va nafas olish qiyinlashishi mumkin, bu o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi.

*Glyukoza chiqarilishining yaxshilanishi natijasida juda kam hollarda qonda glyukoza miqdorining pasayishi kuzatilishi mumkin. Shu munosabat bilan bosh aylanishi, terlash, bosh og‘rig‘i va ko‘rishning xiralashishi kabi gipoglikemiya belgilarining paydo bo‘lishi qayd etildi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Tiokton kislotasi yoki dori vositasining boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanligi ma’lum bo‘lgan bemorlarda tiokton mutlaqo taqiqlanadi.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda ko‘ngil aynishi, qusish va bosh og‘rig‘i paydo bo‘lishi mumkin.

Alkogol intoksikatsiyasida 10-40 g dozada tiokt kislotasini tasodifan yoki qasddan qo‘llash natijasida og‘ir intoksikatsiya belgilari, shu jumladan o‘lim bilan yakunlangan yakka hollar kuzatilgan. Intoksikatsiyaning klinik ko‘rinishlari psixomotor buzilishlar yoki bosh aylanishi, keyinchalik tarqalgan tutqanoqlar va laktoatsidoz rivojlanishi bilan namoyon bo‘ldi. Tiokt kislotasi bilan zaharlanish natijasida gipoglikemiya, shok, rabdomioliz, gemoliz, disseminirlangan tomir ichi qon ivishi (TIT), suyak ko‘migining susayishi va poliorgan yetishmovchiligi kuzatiladi.

Intoksikatsiyada davolash choralari.

Hatto Tiokton bilan sezilarli zaharlanishga shubha qilinganda ham (masalan, kattalar uchun 600 mg dan 10 ta tabletkadan ortiq va bolalar uchun tana vazniga 50 mg/kg dan ortiq) bemorni zudlik bilan kasalxonaga yotqizish va zaharlanishni davolash bo‘yicha standart choralarni (qusish, oshqozonni faollashtirilgan ko‘mir bilan yuvish kabi) boshlash kerak. Tarqalgan talvasalar, laktat atsidoz va intoksikatsiyaning boshqa xavfli oqibatlarini davolash zamonaviy intensiv terapiya tamoyillariga asoslanishi va simptomlarni bartaraf etishga qaratilishi kerak.

Hozirgi vaqtda tiokt kislotasini majburiy chiqarishda gemodializ, gemoperfuziya yoki filtrlash usullarining afzalliklari aniqlanmagan.

Qo‘llash xususiyatlari

Tioktonni parenteral yuborilganda turli darajadagi o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari, hatto anafilaktik shok ham kuzatilgan ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang). Shunday qilib, preparat bilan davolanish vaqtida bemorlar shifokor nazoratida bo‘lishlari kerak. Dastlabki belgilar (qichishish, ko‘ngil aynishi, holsizlik kabi) paydo bo‘lganda, darhol davolashni to‘xtatish va zarur bo‘lsa, tegishli yordam ko‘rsatish lozim.

Tiokton qo‘llangandan so‘ng siydikning g‘ayritabiiy hidi kuzatilishi mumkin, bu hodisa klinik nuqtayi nazardan ahamiyatsizdir.

Tiokt kislotasi bilan davolash paytida insulin autoimmun sindromi (IAS) holatlari haqida xabar berilgan. HLA-DRB1*04:06 va HLA-DRB1*04:03 allellari kabi odam leykotsitar antigeni genotipiga ega bemorlar tiokt kislotasi bilan davolanganda IAS paydo bo‘lishiga sezgirroq bo‘ladilar. HLA-DRB1*04:03 alleli (IAS paydo bo‘lishiga sezuvchanlik: 1.6) Yevropa shimoliga qaraganda janubda yuqoriroq tarqalgan kavkazliklarda va HLA-DRB1*04:06 alleli (IAS paydo bo‘lishiga sezuvchanlik: 56.6) ayniqsa yapon va koreys bemorlarda qayd etilgan. Autoimmun sindromni tiokt kislotasi bilan davolangan bemorlarda spontan gipoglikemiyani qiyosiy tashxislashda ko‘rib chiqish kerak ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik davrida tiokt kislotasini qo‘llash tegishli klinik ma’lumotlar yo‘qligi sababli tavsiya etilmaydi.

Tiokt kislotasining ona sutiga o‘tishi haqida ma’lumotlar yo‘q, shuning uchun uni emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Tiokton avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga hech qanday ta’sir ko‘rsatmaydi yoki kam ta’sir ko‘rsatadi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa o‘zaro ta’sir turlari

Tiokton va Sisplatin bilan bir vaqtda davolanganda ikkinchisining samaradorligi pasayadi.

Tiokton va Sisplatin bilan bir vaqtda davolanganda ikkinchisining samaradorligi pasayadi.

Tiokton bilan bir vaqtda davolanganda insulin va/yoki boshqa diabetga qarshi vositalarning qand miqdorini pasaytiruvchi ta’siri kuchayishi mumkin. Shu munosabat bilan, ayniqsa tiokt kislotasi bilan davolashning boshida, qondagi qand miqdorini muntazam nazorat qilish ko‘rsatilgan. Gipoglikemiya belgilari paydo bo‘lishining oldini olish uchun ayrim hollarda insulin va/yoki peroral diabetga qarshi vosita dozasini kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Diqqat

Alkogolni muntazam iste’mol qilish neyropatiya klinik ko‘rinishi rivojlanishi va zo‘rayishining muhim xavf omili hisoblanadi va shu tariqa Tiokton bilan davolash jarayoniga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Shuning uchun diabetik polineyropatiya bilan og‘rigan bemorlarga odatda imkon qadar alkogol iste’mol qilishdan tiyilish tavsiya etiladi. Cheklov davolash kurslari orasidagi tanaffuslarga ham taalluqlidir.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Mahsulot darhol ishlatilishi kerak.

Yorug‘likdan himoyalangan, fiziologik eritmada suyultirilgan infuziya uchun eritma 6 soat davomida yaroqli bo‘ladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoya qilish uchun asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Muzlatmang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Flakonda 24 ml dan, karton qutida 5 flakon.

Ta’til toifasi

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

K.T. Romfarm Kompani S.R.L.

Ishlab chiqaruvchining joylashgan joyi va uning faoliyat ko‘rsatish manzili.

Eroilor ko‘chasi No1A, Otopen shahri, 075100, Ilfov tumani, Ruminiya/Eroilor str. No 1 A, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Romania.