Tsetrimak

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: levotsetirizin digidroxlorid;

1 tabletka 5 mg levotsetirizin digidroxloridini saqlaydi.

Boshqa tarkibiy qismlar: mikrokristallik sellyuloza, natriy krosskarmeloza, laktoza monogidrati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, Instacoat Universal White A05G10679 qoplamasi: gipromeloza, polietilen glikol, titan dioksidi (E 1

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari

Ikki tomonlama qavariq oval shakldagi tabletkalar plyonkali qobiq bilan qoplangan, oqdan deyarli oq ranggacha, M va 17 markali, bir tomonida sinish chizig‘i va ikkinchi tomonida sinish chizig‘i bilan ajratilgan.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antigistamin vositalar. Piperazin hosilalari. Levotsetirizin. ATX kodi: R06AE09.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Levosetirizin - antigistamin preparatlar guruhiga mansub bo‘lgan setirizinning faol enantiomeridir. Farmakologik ta’siri N1-gistamin retseptorlarining bloklanishiga bog‘liq. Levotsetirizinning antigistamin faolligi hayvonlarda va odamlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda tasvirlangan.

In vitro tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, levotsetirizin inson H1 retseptori bilan setirizinga qaraganda 2 baravar yuqori yaqinlikka ega (mos ravishda Ki = 3 nmol/l va 6 nmol/l).

Allergik reaksiya rivojlanishining gistaminga bog‘liq bosqichiga ta’sir qiladi, eozinofillar migratsiyasini, qon tomir o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlarining ajralib chiqishini cheklaydi. Allergik reaksiyalar rivojlanishining oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, antiekssudativ, qichishishga qarshi, yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, antixolinergik va antiserotonin ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi. Levotsetirizinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari chiziqli bog‘liqlikka ega va setirizindan deyarli farq qilmaydi.

Absorbsiya.

Levosetirizin ichga qabul qilingandan so‘ng tez va jadal so‘riladi. Kattalarda qon plazmasidagi eng yuqori konsentratsiyaga tabletkani og‘iz orqali qabul qilgandan taxminan 50 daqiqa o‘tgach erishiladi. Qondagi muvozanat konsentratsiyasiga preparat qabul qilinganidan 2 kun o‘tgach erishiladi.

Eng yuqori konsentratsiyalar, qoida tariqasida, kuniga 1 marta 5 mg dan bir martalik va takroriy qo‘llashdan so‘ng mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil etadi.

Ovqat levotsetirizin tabletkalarining so‘rilish darajasiga (AUC) ta’sir ko‘rsatmaydi, ammo Tmax 1,25 soatni tashkil etadi va Cmax yuqori yog‘li ovqat kiritilgandan so‘ng 36% ga kamaydi; shuning uchun levotsetirizinni ovqat bilan yoki ovqatsiz qo‘llash mumkin.

Bo‘lish. Levosetirizinning in vitro qon plazmasi oqsillari bilan o‘rtacha bog‘lanishi 91 dan 92% gacha oraliqda. Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, taqsimotning o‘rtacha hajmi taxminan

0,4l/kg.

Metabolizm. Odamlarda levotsetirizinning metabolizm darajasi 14% dan kam. Metabolizm jarayoni oksidlanish, N- va O-dealkillash hamda taurin bilan birikishni o‘z ichiga oladi. Dealkillash birinchi navbatda sitoxrom CYP 3A4 ishtirokida sodir bo‘ladi, oksidlanish jarayonida esa CYP ning ko‘plab va (yoki) noaniq izoformalari ishtirok etadi.

Xulosa. Katta yoshdagi sog‘lom ko‘ngillilarda preparatning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri tabletkani og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng 8 soatdan 9 soatgacha davom etadi va kattalardagi umumiy klirens taxminan 0,63 ml/min/kg ni tashkil etadi. Asosan levotsetirizin va uning metabolitlari organizmdan siydik bilan chiqariladi (preparat dozasining o‘rtacha 85,4% chiqariladi). Qo‘llaniladigan dozaning faqat 12,9 foizi najas bilan chiqariladi. Levosetirizin ham koptokchalar filtratsiyasi orqali, ham faol kanalchalar sekretsiyasi tufayli ajralib chiqadi. Levosetirizinning buyrak klirensi kreatinin klirensi bilan bog‘liq. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda levotsetirizin klirensi pasayadi.

Ko‘rsatmalar

Allergik rinit (jumladan, yil davomida davom etadigan allergik rinit) va eshakemni simptomatik davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Levotsetirizinga yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga, yoki piperazinning har qanday hosilasiga yuqori sezuvchanlik.

Surunkali buyrak yetishmovchiligining og‘ir shakli (kreatinin klirensi

Galaktozani ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktoza so‘rilishining buzilishi kabi kam uchraydigan irsiy holatlar.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

In vitro ma’lumotlari shuni ko‘rsatadiki, levotsetirizinni qo‘llash dori vositalarini metabolizatsiya qiluvchi jigar fermentlarini ingibirlashi yoki induksiyasi tufayli farmakokinetik o‘zaro ta’sirlarga olib kelishi dargumon.

Ratsemik setirizin bilan o‘tkazilgan farmakokinetik o‘zaro ta’sir tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, setirizin antipirin, psevdoefedrin, eritromitsin, azitromitsin, ketokonazol va simetidin bilan klinik jihatdan ahamiyatli salbiy o‘zaro ta’sirlarni namoyon qilmaydi.

400 mg teofillinni birgalikda qo‘llash natijasida setirizin klirensining pasayishi (~16%) qayd etildi. Teofillinning yuqori dozalari ko‘proq ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Ritonavir setirizinning ta’sir darajasini taxminan 42% ga oshirdi, bu esa yarim chiqarilish davrining (53%) uzayishi va setirizin klirensining (29%) kamayishi bilan birga kechdi. Ritonavirning taqsimlanishi setirizin bilan birgalikda qo‘llanilganda o‘zgarishlarga uchramadi.

Ovqat bilan levotsetirizinning so‘rilish darajasi kamaymaydi, ammo so‘rilish tezligi pasayadi.

Qo‘llash xususiyatlari

Ko‘rsatilgan dozadan oshirmaslik kerak. SBE bilan og‘rigan bemorlarga (dozalash tartibini tuzatish kerak) va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarga (koptokchalar filtratsiyasi pasayishi mumkin) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Bemorlarda siydik tutilishini qo‘zg‘atuvchi ma’lum omillarning mavjudligi (orqa miya jarohatlari, prostata bezi giperplaziyasi kabi) preparatni tayinlashda e’tiborga olinishi kerak, chunki levotsetirizin siydik tutilishi xavfini oshirishi mumkin.

Levosetirizinni alkogol yoki markaziy asab tizimining boshqa depressantlari bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak, chunki markaziy asab tizimining qo‘shimcha buzilishlari va diqqatning pasayishi mumkin. Preparatni qo‘llash vaqtida alkogol iste’mol qilishdan tiyilish kerak. Levosetirizinni epilepsiya bilan og‘rigan va tutqanoq xavfi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Levosetirizinni homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas. Setirizin ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun preparatni qo‘llash zarur bo‘lganda emizishni to‘xtatish kerak.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparat bilan davolanish davrida avtotransport haydash yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan tiyilish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ovqatdan qat’i nazar, ozgina suv bilan ichiladi.

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar

5 mg dan kuniga 1 mahal (1 tabletkadan kuniga 1 mahal) kechqurun. Ba’zi bemorlarga kechqurun kuniga 2,5 mg yetarli bo‘lishi mumkin.

6 yoshdan 11 yoshgacha

Levosetirizinning tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta kechqurun 2,5 mg ni tashkil etadi. Doza 2,5 mg dan oshmasligi kerak, chunki 5 mg ning tizimli ta’siri kattalarnikiga qaraganda taxminan ikki baravar yuqori.

Keksa yoshdagi bemorlar

Buyrak faoliyati me’yorda bo‘lganda, keksa yoshdagi bemorlarga dozani kamaytirishga hojat yo‘q.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

SBE bilan og‘rigan bemorlar uchun dozani jadvalga muvofiq kreatinin klirensini hisobga olgan holda hisoblash zarur.

Buyrak faoliyatining buzilish darajasi Kreatinin klirensi (ml/daqiqa) Doza va chastota

Yengil darajadagi buzilish

O‘rtacha darajadagi buzilish

Og‘ir daraja

Terminal bosqich - dializga muhtoj bemorlar

50 - 80

30 - 50

30

10

2,5 mg dan kuniga 1 marta

2,5 mg dan 2 sutkada 1 marta

2,5 mg dan 3-4 sutkada 1 marta

5 mg dan 3 sutkada 1 marta

Qarshi ko‘rsatma

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Faqat jigar faoliyati buzilgan bemorlarda dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Ham jigar, ham buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga dozani yuqoridagi jadvalga muvofiq o‘zgartirish tavsiya etiladi.

Davriy allergik rinit bilan og‘rigan bemorlarni davolash davomiyligi (kasallik belgilarining davomiyligi haftasiga 4 kun va 4 haftadan ortiq) allergenlar bilan aloqa qilish davrida bemorga doimiy terapiyani taklif qilish mumkin. Surunkali kasalliklarda (surunkali allergik rinit, surunkali eshakemi) davolash davomiyligi 1 yilgacha (ma’lumotlar ratsemat qo‘llanilganda klinik tadqiqotlar bo‘yicha mavjud).

Bolalar. Preparat 6 yoshdan boshlab bolalarga qo‘llaniladi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari.

Dozani oshirib yuborish alomatlari kattalarda uyquchanlik va bolalarda uyquchanlik bilan almashinuvchi asabiy qo‘zg‘alish va bezovtalikni o‘z ichiga olishi mumkin.

Davolash.

Levotsetirizinga qarshi maxsus antidot yo‘q. Dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo‘lganda simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi. Preparat qo‘llangandan so‘ng qisqa vaqt o‘tgach, oshqozonni yuvish zarurligini ko‘rib chiqish lozim. Levosetirizinni organizmdan chiqarish uchun gemodializ samarali emas.

Salbiy ta’sirlar

Qon va limfa tizimi tomonidan: juda kam hollarda - trombotsitopeniya.

Immun tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - yuqori sezuvchanlik; juda kam hollarda - anafilaktik shok.

Ruhiy buzilishlar: ko‘pincha - uyquchanlik, kamdan-kam hollarda - qo‘zg‘alish, kamdan-kam hollarda - tajovuzkorlik, bosh aylanishi, depressiya, uyqusizlik, juda kam hollarda - tik, gallyutsinatsiyalar, o‘z joniga qasd qilish fikrlari.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda - paresteziyalar; kamdan-kam hollarda - tutqanoqlar, harakat buzilishlari; juda kam hollarda - uyquchanlik, charchoq; juda kam hollarda - disgevziya, hushdan ketish, tremor, vertigo.

Ko‘rish a’zolari tomonidan: juda kam hollarda - ko‘rishning buzilishi, ko‘rishning noaniqligi.

Yurak tomonidan: kamdan-kam hollarda - taxikardiya, yurak urishining kuchayishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: ko‘pincha - faringit va

Bolalarda tumov, kamdan-kam hollarda - hansirash.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - ko‘ngil aynishi, qorin og‘rig‘i, og‘iz qurishi, juda kam hollarda - diareya, qusish, qabziyat, ishtahaning oshishi.

Gepatobiliar tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda - jigarning anomal funksiyalari (transaminazalar, ishqoriy fosfataza, γ-GT va bilirubinning ko‘payishi), gepatit.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: kamdan kam hollarda - qichishish, toshma; kamdan kam hollarda - eshakemi; juda kam hollarda - angionevrotik shish, turg‘un dori-darmonli toshma.

Buyraklar va siydik ajratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - dizuriya, siydik tutilishi, enurez.

Umumiy buzilishlar: ko‘pincha charchoq, kamdan kam hollarda - asteniya, holsizlik, mialgiya, kamdan kam hollarda - shishlar.

Tadqiqot natijalari: tana vaznining ortishi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Blisterda 10 tadan tabletka, karton o‘ramda 1 yoki 3 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

MAKLEODS FARMASYUTIKALS LIMITED.

Manzil

Theda qishlog‘i, Lodhimayra PO, Tehsil Baddi, Solan tumani, Himachal Pradesh, 174101, Hindiston.