Ukrliv

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida:

ta’sir etuvchi modda: ursodeoksixoliy kislotasi 250 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy kraxmalglikolat (A turi), povidon K-30, magniy stearat.

Tavsif

Dumaloq, ikki tomoni qavariq, oq rangli, ikki tomoni silliq tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Jigar va o‘t yo‘llarini davolashda qo‘llaniladigan vositalar. Biliar patologiyada qo‘llaniladigan vositalar. ATX kodi: A05AA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Oz miqdorda ursodeoksixolat kislotasi (UDXK) odatda odam o‘t suyuqligida bo‘ladi.

Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, u o‘tning xolesterin bilan to‘yinganligini pasaytiradi, uning ingichka ichakda so‘rilishini to‘xtatadi va xolesterinning o‘tga ajralishini kamaytiradi. Xolesterin dispersiyasi va suyuq kristallar hosil bo‘lishi natijasida o‘t toshlarining asta-sekin erishi sodir bo‘ladi.

Jigar kasalliklari va xolestatik kasalliklarda UDXKning ta’siri lipofil, detergentga o‘xshash zaharli o‘t kislotalarining gidrofil toksik bo‘lmagan sitoprotektor UDXK bilan nisbatan almashtirilishi, shuningdek, gepatotsitlarning sekretor qobiliyatining yaxshilanishi va immunoregulyator jarayonlar bilan bog‘liq deb hisoblanadi.

Bolalarni qo‘llash.

Mukovissidoz.

Mukovissidoz bilan bog‘liq gepatobiliar buzilishlari bo‘lgan bolalarni davolashda UDXKni uzoq muddat (10 yilgacha bo‘lgan davrda) qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar mavjud. Xususan, UDXKni qo‘llash o‘t yo‘llarida proliferatsiyani kamaytirishi, gistologik o‘zgarishlarning rivojlanishini to‘xtatishi va hatto mukovissidozning erta bosqichlarida terapiyani boshlashda gepatobiliar o‘zgarishlarni bartaraf etishi mumkin. Eng yaxshi samaradorlik uchun UDXK yordamida davolash mukovissidoz tashxisi aniqlangandan so‘ng darhol boshlanishi kerak.

Farmakokinetika

Peroral qabul qilinganda UDXK ingichka ichak va yonbosh ichakning yuqori qismida passiv transport yo‘li bilan va yonbosh ichakning oxirgi qismida faol transport yo‘li bilan tez so‘riladi. Yutilish darajasi odatda 60-80% ni tashkil etadi. O‘t kislotasi so‘rilgandan so‘ng jigarda glitsin va taurin aminokislotalari bilan deyarli to‘liq konyugatsiyaga uchraydi, so‘ngra o‘t bilan chiqariladi. Jigar orqali birinchi o‘tish klirensi 60% gacha bo‘ladi.

Kunlik doza va jigarning asosiy buzilishi yoki holatiga qarab gidrofil UDXK o‘tda to‘planadi. Shu bilan birga, boshqa ko‘proq lipofil o‘t kislotalarining nisbatan kamayishi kuzatiladi.

Ichak bakteriyalari ta’sirida qisman 7-ketolitoxoliy va litoxoliy kislotalarigacha parchalanadi. Litoxoliy kislotasi gepatotoksik bo‘lib, ayrim hayvon turlarida jigar parenximasining shikastlanishiga olib keladi. Odamda juda oz miqdorda so‘riladi, u jigarda sulfatlanadi va shu tariqa safro va nihoyat axlat bilan chiqarilishidan oldin detoksikatsiyalanadi.

UDXKning biologik yarim yemirilish davri 3,5-5,8 sutkani tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

O‘t pufagida o‘t toshi (toshlari) mavjudligiga qaramay, o‘t pufagi ishlayotgan bemorlarda diametri 15 mm dan katta bo‘lmagan rentgen manfiy xolesterinli o‘t toshlarini eritish uchun.

Dekompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lmaganda birlamchi biliar sirrozni (BBS) simptomatik davolash uchun.

Biliar reflyuks-gastritni davolash uchun.

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda mukovissidozda gepatobiliar buzilishlarni davolash uchun.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tana vazni 47 kg dan kam bo‘lgan yoki Ukrliv® dori vositasi tabletkalarini yutishda qiyinchiliklarga duch keladigan bemorlar uchun Ukrliv®ning boshqa dori shakli, ya’ni og‘iz orqali qabul qilinadigan suspenziya mavjud.

O‘tdagi xolesterinli toshlarni eritish uchun.

Kuniga tana vaznining har bir kilogrammiga taxminan 10 mg UDXK to‘g‘ri keladi (1-jadvalga qarang).

1-jadval

Tana vazni (kg) Tabletkalar soni

60 gacha 2.

61-80 3.

81-100 4.

100 dan ortiq 5.

Tabletkalarni butunligicha, chaynamay, suv bilan ichish kerak, sutkada 1 marta kechqurun uyqudan oldin.

Tabletkalarni muntazam qabul qilish kerak.

O‘t toshlarining erishi uchun zarur bo‘lgan vaqt odatda 6-24 oyni tashkil etadi. Agar o‘t toshlari hajmining kamayishi 12 oylik qabuldan keyin kuzatilmasa, terapiyani davom ettirish kerak emas.

Davolash muvaffaqiyatini har 6 oyda ultratovush yoki rentgen tekshiruvi yordamida tekshirib turish kerak. Vaqt o‘tishi bilan toshlar kalsifikatsiyaga uchramaganligini qo‘shimcha tadqiqotlar bilan tekshirish kerak. Agar shunday bo‘lsa, davolashni to‘xtatish kerak.

Birlamchi biliar sirrozni (BBS) simptomatik davolash uchun.

Sutkalik doza tana vazniga bog‘liq bo‘lib, 3 dan 7 tabletkagacha o‘zgaradi (tana vaznining har bir kilogrammiga 14±2 mg).

Davolashning dastlabki 3 oyida Ukrliv® dori vositasini kun davomida, sutkalik dozani bir necha qabulga bo‘lib qabul qilish kerak. Jigar funksiyasi ko‘rsatkichlari yaxshilanganda, sutkalik dozani kuniga 1 marta kechqurun qabul qilish mumkin.

2-jadval

Tana vazni (kg) Kunlik doza (mg/kg m.t.) Ukrliv®, 250 mg li tabletkalar

dastlabki 3 oy davomida keyinchalik

ertalab kun kechqurun kechqurun (kuniga 1 marta)

47-62 1216 1 1 3

63-78 13-16 1 1 2 4.

79-93 13-16

94-109 14-16 2 2 2 6.

110 dan ortiq - 2 2 3 7.

Tabletkalarni chaynamay, suyuqlik bilan yutib yuborish kerak. Preparatni muntazam ravishda qo‘llash lozim.

PBSda Ukrliv® dori vositasini qo‘llash vaqt bo‘yicha cheklanmagan bo‘lishi mumkin.

PBS bilan og‘rigan bemorlarda kamdan-kam hollarda davolashning boshida qichishish kabi klinik belgilar yomonlashishi mumkin. Agar bu sodir bo‘lsa, davolashni davom ettirish va

1 tabletka Ukrlev 250 mg sutkasiga, so‘ngra dozani asta-sekin oshirish (har hafta sutkalik dozani 1 tabletkaga oshirish) ko‘rsatilgan dozalash rejimiga erishilgunga qadar.

Biliar reflyuks-gastritni davolash uchun

250 mg UDXK (1 tabletka) sutkada bir marta, kechqurun uyqudan oldin yetarli miqdorda suv bilan ichiladi.

Odatda o‘t reflyuksi bilan kechadigan gastritni davolash uchun 250 mg UDXK 10-14 kun davomida qabul qilinishi kerak. Qo‘llash davomiyligi bemorning holatiga bog‘liq. Shifokor har bir holatda davolanish davomiyligi to‘g‘risida alohida qaror qabul qilishi kerak.

Bolalarni qo‘llash.

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan mukovissidozli bolalar uchun doza 20 mg/kg/sutkani tashkil etadi va 2-3 qabulga taqsimlanadi, keyinchalik zarurat tug‘ilganda doza 30 mg/kg/sutkagacha oshiriladi.

3-jadval

Tana vazni (kg) Kunlik doza (mg/kg) Ukrliv®, 250 mg li tabletkalar

Tong Kun Oqshom

2029 17-25 1-1

3039 19-25 1 1 1

4049 20-25 1 1 2

5059 21-25 1 2 2

6069 22-25 2 2 2

70-79 22-25 2 2 3.

8089 22-25 2 3 3.

9099 23-25 3 3 3.

100-109 23-25 3.

>110 - 3 4 4.

Bolalar.

Xolesterinli o‘t toshlarini eritish va PBSni simptomatik davolash uchun

Ukrliv® dori vositasini bolalarga qo‘llash uchun qat’iy yosh cheklovlari mavjud emas, biroq tana vazni 47 kg dan kam bo‘lgan va/yoki yutishda qiyinchiliklarga duch keladigan bolalarga preparatni suspenziya shaklida qo‘llash tavsiya etiladi.

Mukovissidozda gepatobiliar buzilishlarni davolash uchun

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llaniladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Quyida organ tizimlari va chastotasi bo‘yicha nojo‘ya ta’sirlar keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), kamdan-kam (≥1/1000, <1/100), kamdan-kam (≥1/10000, <1/1000), juda kamdan-kam (<1/10000, shu jumladan xususiy holatlar), noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida chastotani baholash mumkin emas).

Oshqozon-ovqat hazm qilish trakti tomonidan: ko‘pincha - pastasimon najas, diareya; juda kam hollarda qorin bo‘shlig‘ining o‘ng yuqori qismida kuchli og‘riq.

Jigar va o‘t pufagi tomonidan: juda kam hollarda o‘t toshlarining kalsifikatsiyasi, davolash to‘xtatilgandan so‘ng qisman orqaga qaytgan jigar sirrozining dekompensatsiyasi.

Immun tizimi tomonidan: juda kamdan-kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan toshmalar (eshakemi).

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda ich ketishi mumkin. Dozani oshirib yuborishning boshqa alomatlari ehtimoli kam, chunki dozani oshirish bilan UDXKning so‘rilishi kamayadi va shuning uchun qabul qilingan dozaning ko‘p qismi najas bilan chiqariladi.

Diareya paydo bo‘lgan taqdirda dozani kamaytirish, agar diareya doimiy bo‘lsa, terapiyani to‘xtatish kerak.

Maxsus choralarga hojat yo‘q. Diareya oqibatlarini davolash simptomatik bo‘lib, suyuqlik va elektrolitlar muvozanatini tiklashni nazarda tutadi.

Bemorlarning alohida guruhlari haqida qo‘shimcha ma’lumot.

Birlamchi sklerozlovchi xolangit bilan og‘rigan bemorlarda UDXKning yuqori dozalari bilan uzoq muddatli terapiya (28-30 mg/kg/sutka) (ro‘yxatdan o‘tmagan ko‘rsatma bo‘yicha qo‘llash) jiddiy nojo‘ya ta’sirlarning yuqori chastotasi bilan bog‘liq bo‘lgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Dori vositasi tarkibiga kiruvchi har qanday moddaga yuqori sezuvchanlik.

O‘t pufagi yoki o‘t yo‘llarining o‘tkir yallig‘lanishi.

O‘t yo‘llari obturatsiyasi (umumiy o‘t yo‘li yoki qovuq yo‘lining blokadasi).

O‘t (jigar) sanchig‘ining tez-tez xuruj qilishi.

Rentgenokontrastli kalsifikatsiyalangan o‘t toshlarining mavjudligi.

O‘t pufagining qisqaruvchanligi buzilgan.

Dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi.

O‘t yo‘llari atreziyasi bo‘lgan bolalarda Portoenterostomiyaning muvaffaqiyatsiz natijasi yoki adekvat o‘t oqib chiqishining yo‘qligi.

Qo‘llash xususiyatlari

Ukrliv® dori vositasini shifokor nazorati ostida qabul qilish lozim.

Davolashning dastlabki uch oyida jigar faoliyatining quyidagi ko‘rsatkichlarini tekshirish zarur: AST (SGOT), ALT (SGPT) va g-GT har 4 haftada, so‘ngra har 3 oyda. Bu TBP bilan og‘rigan bemorlarda davolanishga javob bor yoki yo‘qligini aniqlashga, shuningdek, jigar funksiyasining potentsial buzilishlarini o‘z vaqtida aniqlashga imkon beradi, ayniqsa TBP bilan og‘rigan bemorlarda kechki bosqichlarda.

O‘t xolesterinli toshlarni eritish uchun qo‘llash.

Davolashning rivojlanishini baholash, shuningdek, o‘t toshlarining kalsifikatsiyasining har qanday belgilarini o‘z vaqtida aniqlash uchun, toshlarning o‘lchamiga qarab, o‘t pufagini vizualizatsiya qilish (og‘iz orqali xoletsistografiya) va bemorning tik turgan va chalqancha yotgan holatidagi qorayishlarni tekshirish (ultratovush nazorati ostida) davolash boshlanganidan 6-10 oy o‘tgach amalga oshirilishi kerak.

O‘t pufagi rentgen tasvirlarida ko‘rinmasa yoki toshlar kalsifikatsiyasi, o‘t pufagi qisqaruvchanligining buzilishi yoki tez-tez uchraydigan jigar sanchiqlarida Ukrliv® dori vositasini qo‘llash tavsiya etilmaydi.

O‘t toshlarini eritish uchun Ukrliv® qabul qilayotgan bemorlar samarali gormonal bo‘lmagan kontratsepsiya usulini qo‘llashlari kerak, chunki gormonal kontratseptivlar o‘t pufagida tosh hosil bo‘lishini kuchaytirishi mumkin.

PBS bilan og‘rigan bemorlarni kechki bosqichda davolash.

Juda kam hollarda jigar sirrozining dekompensatsiya holatlari qayd etilgan, bu terapiya to‘xtatilgandan keyin qisman orqaga qaytishi mumkin.

PBS bilan og‘rigan bemorlarda davolanish boshida simptomlarning kuchayishi juda kam uchraydi, masalan, qichishish kuchayishi mumkin. Bunday hollarda Ukrliv dori vositasining dozasini kuniga bir tabletka Ukrliv® 250 mg gacha kamaytirish kerak; keyin dozani "Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limida tavsiflanganidek asta-sekin oshirish lozim.

Diareya paydo bo‘lganda preparat dozasini kamaytirish tavsiya etiladi, turg‘un diareya holatida esa davolashni bekor qilish lozim.

Ushbu dori vositasi 1 mmol (23 mg) /doza natriy saqlaydi, ya’ni amalda natriydan xoli.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar UDXKning fertillikka ta’sirini ko‘rsatmadi. Odamlarda fertillikka ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Homilador ayollarda UDXKni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar natijalari homiladorlikning dastlabki bosqichlarida reproduktiv toksiklik mavjudligini ko‘rsatadi. Ukrliv® dori vositasini homiladorlik davrida, juda zarur bo‘lgan hollar bundan mustasno, qo‘llash mumkin emas. Reproduktiv yoshdagi ayollar ishonchli kontratsepsiya vositalaridan foydalangan taqdirdagina preparatni qabul qilishlari mumkin.

Reproduktiv yoshdagi ayollar

Homiladorlikka qarshi gormonal bo‘lmagan vositalar yoki estrogen miqdori past bo‘lgan peroral kontratseptivlardan foydalanish tavsiya etiladi. O‘t pufagidagi toshlarni eritish uchun Ukrliv® dori vositasini qabul qilayotgan bemorlar samarali gormonal bo‘lmagan kontratseptiv vositalardan foydalanishlari kerak, chunki gormonal og‘iz kontratseptivlari o‘t pufagida toshlar hosil bo‘lishini kuchaytirishi mumkin. Davolashni boshlashdan oldin homiladorlik ehtimolini istisno qilish kerak.

Emizish.

Preparatni emizikli ayollarga qo‘llash bo‘yicha qayd etilgan bir nechta holatlar ma’lumotlariga ko‘ra, ko‘krak sutidagi UDXK miqdori juda past bo‘lgan, shuning uchun bunday sut olgan bolalarda hech qanday noxush hodisalar rivojlanishini kutmaslik kerak.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Avtomobilni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri kuzatilmadi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa o‘zaro ta’sir turlari

Ukrliv® dori vositasini xolestiramin, xolestipol yoki tarkibida alyuminiy gidroksidi va/yoki smektit bo‘lgan antatsidlar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas, chunki bu preparatlar ichakdagi UDXKni bog‘laydi va shu tariqa uning so‘rilishiga to‘sqinlik qiladi hamda samaradorligini pasaytiradi. Agar ushbu moddalardan birini o‘z ichiga olgan preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, uni Ukrliv® dori vositasini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat o‘tgach qabul qilish lozim.

UDXK siklosporinning ichakdan so‘rilishini kuchaytirishi mumkin. Shu munosabat bilan siklosporin qabul qilayotgan bemorlarda bu moddaning qondagi konsentratsiyasini tekshirish va zarur bo‘lsa, dozasini tuzatish lozim.

Ba’zi hollarda UDXK siprofloksatsinning so‘rilishini kamaytirishi mumkin.

Sog‘lom ko‘ngillilarga UDXK (sutkasiga 500 mg) va rozuvastatinni (sutkasiga 20 mg) bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida rozuvastatin konsentratsiyasining biroz oshishiga olib kelganligi haqida klinik ma’lumotlar mavjud. Ushbu o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati, shuningdek, boshqa statinlarga nisbatan ahamiyati aniqlanmagan.

UDXK sog‘lom ko‘ngillilarda nitrendipin kalsiy antagonistining plazmadagi konsentratsiyasini (Cmax) va egri chiziq ostidagi yuzasini (AUC) kamaytirishi isbotlangan. Nitrendipin va UDXKni birgalikda qo‘llash natijasini diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi. Nitrendipin dozasini oshirish talab etilishi mumkin.

Bundan tashqari, dapsonning terapevtik ta’sirining susayishi haqida xabar berilgan.

Ushbu ma’lumotlar, shuningdek, in vitro sharoitida olingan ma’lumotlar, UDXK sitoxrom R450 3A fermentlarining induksiyasini potentsial ravishda keltirib chiqarishi mumkinligini taxmin qilishga imkon beradi. Biroq, yaxshi rejalashtirilgan tadqiqotda UDXKning sitoxrom R450 3A ning isbotlangan substrati bo‘lgan budesonid bilan o‘zaro ta’siri bunday ta’sirni ko‘rsatmadi.

Estrogen gormonlar, shuningdek, klofibrat kabi qondagi xolesterin konsentratsiyasini kamaytiradigan dorilar jigar tomonidan xolesterin sekretsiyasini kuchaytirishi va shu tariqa o‘t pufagida toshlar hosil bo‘lishiga yordam berishi mumkin, bu esa ularni eritish uchun qo‘llaniladigan UDXKning teskari ta’siridir.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Blisterda 10 tadan tabletka; karton o‘ramda 3 tadan yoki 10 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"KUSUM FARM" MCHJ.

Manzil: 40020, Ukraina, Sumi viloyati, Sumi shahri, Skryabin ko‘chasi, 54.