Ursoqast

Бир капсула қуйидагиларни саклайди:

фаол модда: урсодезоксихолат кислотаси - 250 мг;

ёрдамчи моддалар; маккажўхори крахмали, желатинланган маккажўхори крахмали, магний стеарати, коллоидли диоксид кремнийси.

Оқ ранли, қаттиқ тиниқ бўлмаган капсулалар.

Капсулалар.

Гепатопротектор восита. АТХ коди: А05AA02.

Гепатопротектор восита, сафро хайдовчи, холелитолитик, гипохолестеринемик ва айрим иммуномодуляцияловчи таъсир кўрсатади. гиполипидемик, Юкори кутубли хусусиятларига эга бўлган, урсодезоксихол кислотаси (УДХК) меъда-ичак йўлларининг гепатоцит, холангиоцит ва эпителиоцит мембраналарига жойлашади, унинг тузилишини барқарорлаштиради ва ҳужайрани токсик сафро кислотаси тузларини шикастланишидан ҳимоя қилади, ва шу тариқа уларнинг цитотоксик самарасини камайтиради. Аполяр (токсик) сафро кислотаси билан токсик бўлмаган аралаш мисцелларни ҳосил қилади, бу эса сафро рефлюкс-гастрит ва рефлюкс-эзофагит билиарида меъда рефлюктат ҳужайра мембраналарига шикат етказиш қобилятини камайтиради. Концентрацияни камайтириш ва бикарбонатга бой холерезни раҳбатлантириш орқали УДХК жигар-ичидаги холестазни резолюциясини самаралари равишда яхшилайди. Холестаз ва Са-га боглик альфа-протеазани фаоллаштиради ва экзоцитозни рагбатлантиради, токсик сафро кислотасининг концентрациясини пасайтиради (хенодезоксихолик, литохолик, дезоксихолик ва бошкалар), уларнинг сурункали жигар касаллиги бўлган пациентларда концентрацияси ошгон. Ичокдаги липофил кислоталарининг сўрилишини ракобатлант равишда камайтиради, энтерогепатик кон айланиши вақтида уларнинг «фракционел» айланишини оширади, холерезни келтириб чикаради, ўт-сафро ва ичак орфали токсик сафро кислотасининг чикарилишини рагбатлантиради.

Холестерин билан унинг тўйинганлигини ичакда сўрилишини сусайтириши ҳисобига, жигарда синтезни бостириш ва сафрода секрецияни камайтириш орқали пасайтиради; холестериннинг сафрода эрувчанлигини оширади, шу билан суюқ кристаллар ҳосил килади; сафро литоген индексини пасайтиради, ундаги сафро кислотасининг концентрациясини оширади, меъда ва меъда ости бези секрециясини ошишига олиб келади, липаза фаоллигини кучайтиради ва гипогликемик таъсир кўрсатади. Бу холестерин сафро тошларини қисман ёки тўлиқ эришини келтириб чиқаради, холестерин билан сафро тўйинганлигини пасайтиради, бу эса унинг сафро тошларидаги мобилизация бўлишига ёрдам беради. Натижада холестерин сафро тошларини эритиши ва янги конкремент тошлар ҳосил бўлишини олдини олиш ҳисобланади.

Иммуномодулятор таъсири гепатоцитлар ва HLA-2 мембраналарида гистомувофиклиги антигенларини экспрессини сусайтириши, холангиоцитлар, лимфоцитларнинг табиий киллер фаоллигини нормаллашитириши, интерлейкин-2 ҳосил бўлиши, эозинофиллар сонини пасайиши биринчи навбатда IgM иммуноглобулин (Ig) иммунокомпетентларини бостириши билан намоён бўлади. Фиброзни жадаллашишини секинлаштиради. Меъда-ичак йўлларида апоптоз гепатоцитлар, холангиоцитлар ва эпителиоцитлар жараёнини тартибга солади.

Фармакокинетикаси

УДХК ингичка ичакда пассив диффузия (тахминан 90%) ва ёнбош ичакда фаол транспорт орқали сўрилади. Ичга препаратни 50 мг қабул қилинганда қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Стих) мос равишда 30, 60, 90 минут 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/ли 3,7 ммоль/л ташкил этади. Плазмадаги максимал концентрацияга (ТСпах) эришиш вақти 1-3 соатдан кейин эрпнилади. Плазма оқсиллар билан боғланиши юқори 96-99% гача. Йўлдош тўсиғи оркали ўтади.

Препаратни тизимли қабул қилишда УДХК қон зардобидаги асосий сафро кислотасига айланади. У жигада метаболизмга учрайди (жигар орқали "биринчи ўтиш" клиренси) таурин ва глицин конгатларга айланади. Ҳосил сил бўлган конъюгатлар сафрога ажралади. Препаратни умумий дозасининг тахминан 50-70% чиқарилади. Оз миқдордаги сўрилмаган УДХК йўғон ичакка киради, у ерда бактериялар томонидан парчаланишга дучор бўлади (7-дегидроксиляция); ҳосил бўлган дитохол кислотаси йўғон ичакдан қисман сурилади, жигарда носульфатланади ва тезда сульфолитохолил глицин ёки сульфолито- холилтаурин коньюгати кўринишида тез чикарилади.

• Асоратланмаган ўт тош касаллиги (ЎТК): биллиар сладжи; функциялашган ўт пуфагида холестерин ўт тошларининг эриши; холецистэктомиядан кейин такроран тошларни ҳосил бўлишини олдини олиш.
• Сурункали гепатитнинг турли генезлари (токсик, дориларга ва бошкалар).
• Жигар холестатик касалликларининг турли генези, шу жумладан бирламчи биллиар циррози, бирламчи склеротик холангит, кистозли фиброз (муковисцидоз).
• Алкоголсиз жигар ёг касаллиги, шу жумладан алкоголсиз стеатогепатит.
• Алкоголли жигар касаллиги.
• Сурункали вирусли гепатит.
• Ўт чикариш йўлларининг дискинезияси Билиар рефлюкс-гастрит ва рефлюкс-эзофагит.

Урсокастни ичга қабул қилганда, кам миқдорда сув билан ичилади. Холестерин ўт тошларини эритиш учун препаратнинг ўртача суткалик дозаси 10-15 мг/кг ташкил этади. Тошларик тўлиқ эригунига қадар даволаш курси 6-12 ой ёки ундан ортиқ давом этади. ЎТК препаратни суткалик дозаси кеча бир махал қабул қилинади.

Тошларнинг кайта ҳосил бўлишини олдини олиш учун тошлар эриганидан кейин бир неча ой давомида препаратни қўллаш тавсия этилади.

Такрорланадиган холелитиазнинг олдини олиш учун холецистэктомиядан сўнг бир неча ой давомида суткада 2 марта 50 мг дан қабул қилинади.

Турли генезли сурункали гепатитда (токсик, дориларга ва бошқалар), сурункали вирусли гепатитда, алкоголсиз жигар ёг касаллигида, шу жумладан алкоголсиз стетогепатитда, жигар алкогол касаллигида ўртача суткалик дозаси 2-3 қабулга 10-15 мг/кг ни ташкил этади. Даволаш давомийлиги 6-12 ой ва ундан кўпроқни ташкил этади.

Турли генезли холестатик жигар касалликларида, шу жумладан: бирламчи билиар циррозда, дастлабки склеротик холангитда, кистозли фиброзда (муковисцидозда) суткада Ўртача доза 12-15 мг/кг ташкил этади; агар зарур бўлса, ўртача суткалик дозани 2-3 қабул килишга дозада 20-30 мг/кг га ошириш мумкин. Даволаш давомийлиги 6 ойдан бир неча йилни ташкил этади. Гипокинетик сафро чикарувчи дискинезия учун ўртача суткалик 10 мг/кг дозани 2 қабул килиш учун 2 ҳафтадан 2 ойгача давомийликни ташкил этади. Зарурат бўлганида даволаш курсини такроралаш тавсия этилади. Билиар рефлюкс-гастрит ва рефлюкс-эзофагитда суткада 150 мг дан, ухлашдан олдин кабул килинади. Даволаш курси 10-14 кундан 6 ойгача, агар зарурат бўлса 2 йилни ташкил этади.

Диарея (дозага боғлиқ бўлиши мумкин).

Кам холларда Ўт пуфагини кальцификацияланиши, "жигар" трансаминазалари фаоллигини вақтинчалик (транзитор) ошиши, кўнгил айниши, қусиш, абдоминал оғриқ, аллергик реакциялар.

Ўта юкори сезувчанлик, ижобий рентген (юқори кальций сақловчи) ўт тошлари, фаолият кўрсатмайдиган ўт пуфаги, буйрак, жигар, меъда ости бези, жигар циррозининг декомпенсация боскичи, ўт йўлларининг ўткир инфекцион-яллиғланиш касалликларида.

Урсодезоксихол кислотасини қўлланилиши ёшига боғлиқ чекловларга эга эмас, бирок 3 ёшгача бўлган болаларга ушбу дозалаш шаклида препаратни қўллаш тавсия этилмайди.

Алюминий ва ионо алмашинувчи қатронларни ўз ичида сақловчи (колестирамин), антацидлар сўрилишини пасайтиради.

Гиполипидемик дори воситалари (айниқса клофибрат), эстрогенлар, неомицин ёки прогестинлар сафрони холестерин билан тўйинганлигини оширади ва холестерин сафродаги конкрементларни эритиш қобилятини пасайтириши мумкин.

Ўт тошларини эритиб юбориш учун прегпаратии кабул килишда қуйидаги шартларни бажариш керак: тошлар холестерин (рентген салбий) бўлиши керак, уларнинг катталиги 15- 20 мм дан ошмаслиги лозим, ўт пуфаги функционал сақланиб қолган ва тошлар билан ярмидан кўп бўлмаган микдорда тўлган, пуфак ва умумий ўт йўлларининг ўтказувчанлиги сақланиб қолган бўлиши керак. Узоқ муддатли (1 ойдан кўпрок) ўт пуфаги тошларини эритиб юбориши билан даволашнинг датлабки 3 ойда хар 4 хафтада, сўнгра хар 3 ойда "жигар" трансаминазаларининг фаоллигини аниқлаш учун биокимёвий қон текшируви Ўтказилади.

Даволашни самарадорлигини назорат қилиш сафро йўлларининг ультратовуш текширувига мувофиқ хар 6 ойда бир марта ўтказилиши тавсия этилади. Тошлар тўлик эриб кетганидан кейин, уларни аниклаш учун хажми жуда кичик бўлган тош қолдиқларини эритишда ёрдам бериш ва рецедив тошлар косил бўлишини олдини олиш учун препаратни яна 3 ой давомида қабул килиш тавсия этилади.

Ҳомиладорликда ва эмизикли даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик вақтида УДХК қўллаш фақат она учун кутиладиган фойда хомила учун потенциал хавфдан устун турсагина қўлланилиши мумкин. Урсодезоксихол кислотаси она сутига ажиралиши ҳақида маълумотлар ҳозирча мавжуд эмас.

Агар лактация даврида УДХК ни қўллаш зарур бўлса, эмизишни тўхтатиш масаласини хал этиш лозим.

Дозани ошириб юборилиш холатлари номаълум.

250 мг дан капсулаларда. 10 та капсуладан блистерда; 1 ёки 5 блистердан тиббиётда қўлланилишига доир Йўриқномаси билан бирга картон кутида.

Курук, ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда саклансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

3 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач кўлланмасин.

Рецепт бўйича.

МЧЖ «AS-КАМ PHARMA»

Ўзбекистон Республикаси, Андижон вилояти, Андижон шахри, Машраб кўч., 196 уй.