Ursomax

Tarkib

1 kapsula quyidagilarni o‘z ichiga oladi: ursodezoksixol kislotasi (100% quruq moddaga qayta hisoblaganda) 250 mg;

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakologik guruh

Jigar va o‘t yo‘llarini davolashda qo‘llaniladigan vositalar. Biliar patologiyada qo‘llaniladigan vositalar. ATX kodi: A05AA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ursodezoksixol kislotasining ozgina miqdori odam o‘tida bo‘ladi.

Og‘iz orqali qo‘llangan taqdirda, u o‘tning xolesterin bilan to‘yinganligini pasaytiradi, uning ichakda so‘rilishini to‘xtatadi va o‘tda xolesterin sekretsiyasini kamaytiradi. Ehtimol, xolesterin dispersiyasi va suyuq kristallar hosil bo‘lishi tufayli o‘t toshlarining asta-sekin erishi sodir bo‘lar.

Zamonaviy bilimlarga ko‘ra, jigar kasalliklari va xolestazda ursodezoksixol kislotasining ta’siri lipofil, detergentlarga o‘xshash zaharli o‘t kislotalarini gidrofil sitoprotektorli zaharsiz ursodezoksixol kislotasi bilan nisbiy almashtirilishi, gepatotsitlarning sekretor qobiliyati va immunoregulyator jarayonlarning yaxshilanishi bilan bog‘liq deb hisoblanadi.

Bolalarga qo‘llash

Mukovissidoz

Mukovissidoz bilan bog‘liq gepatobiliar buzilishlari bo‘lgan bolalarni davolashda ursodezoksixol kislotasini uzoq vaqt (10 yilgacha) qo‘llash bilan bog‘liq klinik hisobotlardan olingan ma’lumotlar.

Ursodezoksixol kislotasini qo‘llash o‘t yo‘llarida proliferatsiyani kamaytirishi, gistologik o‘zgarishlarning rivojlanishini to‘xtatishi va hatto mukovissidozning erta bosqichlarida davolashni boshlash sharti bilan gepatobiliar o‘zgarishlarni bartaraf etishi mumkinligi haqida ma’lumotlar mavjud. Eng yaxshi samara uchun ursodezoksixol kislotasi bilan davolash mukovissidoz tashxisi aniqlangandan so‘ng darhol boshlanishi kerak.

Farmakokinetika

Ursodezoksixol kislotasi og‘iz orqali yuborilganda ingichka ichak va yonbosh ichakning yuqori qismida passiv transport yo‘li bilan, yonbosh ichakning terminal qismida esa faol transport yo‘li bilan tez so‘riladi. Absorbsiya darajasi odatda 60-80% ni tashkil etadi. O‘t kislotasi so‘rilgandan so‘ng jigarda glitsin va taurin aminokislotalari bilan deyarli to‘liq konyugatsiyalanadi va shundan so‘ng o‘t bilan chiqariladi. Jigar orqali birinchi o‘tish klirensi 60% gacha bo‘ladi.

Kunlik doza va jigarning asosiy buzilishi yoki holatiga qarab, ko‘proq gidrofil ursodezoksixol kislotasi o‘tda to‘planadi. Shu bilan birga, boshqa ko‘proq lipofil o‘t kislotalarining nisbatan kamayishi kuzatiladi.

Ichak bakteriyalari ta’sirida qisman 7-ketolitoxol va litoxol kislotalarigacha parchalanadi. Litoxol kislotasi gepatotoksik bo‘lib, bir qator hayvon turlarida jigar parenximasini shikastlaydi. Odamda uning faqat ozgina miqdori so‘riladi, u jigarda sulfatlanadi va shu tariqa safro va nihoyat najas bilan chiqarilishidan oldin detoksikatsiyalanadi.

Ko‘rsatmalar

O‘t pufagida o‘t toshi (toshlari) mavjudligiga qaramay, o‘t pufagi ishlayotgan bemorlarda diametri 15 mm dan oshmaydigan rentgenomanfiy xolesterinli o‘t toshlarini eritish uchun.

Biliar reflyuks-gastritni davolash uchun.

Dekompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lmaganda birlamchi biliar sirrozni (BBS) simptomatik davolash uchun.

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda mukovissidozda gepatobiliar buzilishlarni davolash uchun.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ursomaksni qo‘llashda yoshga oid cheklovlar yo‘q. Tana vazni 47 kg dan kam bo‘lgan yoki Ursomaks kapsulalarini yutishda qiyinchiliklarga duch keladigan bemorlar uchun Ursodezoksixol kislotasining boshqa dori shakli - suspenziya mavjud.

Xolesterinli o‘t toshlarini eritish uchun

Kapsulalarni chaynamay, suv bilan ichib, sutkada 1 marta kechqurun uyqudan oldin qabul qilish kerak.

Preparatni muntazam qabul qilish kerak.

O‘t toshlarining erishi uchun zarur bo‘lgan vaqt odatda 6-24 oyni tashkil etadi. Agar o‘t toshlari hajmining kamayishi 12 oylik qabuldan keyin kuzatilmasa, terapiyani davom ettirish maqsadga muvofiq emas.

Davolash samaradorligini har 6 oyda ultratovush yoki rentgen tekshiruvi yordamida tekshirib turish kerak. Vaqt o‘tishi bilan toshlarning kalsifikatsiyaga uchramaganligini qo‘shimcha tadqiqotlar bilan tekshirish kerak. Agar shunday bo‘lsa, davolashni to‘xtatish kerak.

Biliar reflyuks-gastritni davolash uchun

1 kapsula Ursomaks 250 mg kuniga bir marta, kechqurun uyqudan oldin biroz suyuqlik bilan.

Odatda o‘t reflyuksi bilan kechadigan gastritni davolash uchun Ursomaks kapsulasi 250 mg dan 10-14 kun davomida qabul qilinadi. Davolash davomiyligi bemorning ahvoliga bog‘liq. Shifokor har bir holatda davolanish davomiyligi haqida alohida qaror qabul qilishi kerak.

Birlamchi biliar sirrozni simptomatik davolash uchun

Kunlik doza tana vazniga bog‘liq bo‘lib, 3 tadan 7 tagacha kapsulani tashkil etadi (14 ± 2 mg ursodezoksixol kislotasi/kg tana vazni).

Davolashning dastlabki 3 oyida Ursomaks kapsulalarini 250 mg kunlik dozasini kun davomida 3 mahalga bo‘lib qabul qilish kerak. Jigar funksiyasi ko‘rsatkichlari yaxshilanganda, sutkalik dozani kuniga 1 marta kechqurun qabul qilish mumkin.

Kapsulalarni suyuqlik bilan birga butunligicha yutish kerak. Qabul qilish muntazamligiga rioya qilish kerak.

Birlamchi biliar sirrozda Ursomaks 250 mg kapsulalarini qo‘llash vaqt bo‘yicha cheklanmagan bo‘lishi mumkin.

Birlamchi biliar sirroz bilan og‘rigan bemorlarda kamdan-kam hollarda davolash boshida klinik belgilar yomonlashishi mumkin, masalan, qichishish kuchayishi mumkin. Agar bu sodir bo‘lsa, terapiyani davom ettirish kerak, kuniga 1 kapsula Ursomaks 250 mg qabul qilish, so‘ngra dozani asta-sekin oshirish (har hafta kunlik dozani 1 kapsulaga oshirish) belgilangan dozalash rejimiga erishilgunga qadar.

Bolalarga qo‘llash

Mukovissidoz bilan kasallangan 6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun doza 20 mg/kg/sutkani tashkil etadi va 2-3 qabulga taqsimlanadi, keyinchalik zarurat tug‘ilganda doza 30 mg/kg/sutkagacha oshiriladi.

Xolesterinli o‘t toshlarini eritish, biliar reflyuks-gastritni davolash va PBSni simptomatik davolash uchun:

Ursomaksni bolalarga qo‘llash uchun qat’iy yosh cheklovlari yo‘q, ammo kapsulalar tana vazni 47 kg dan kam bo‘lgan bolalarga tayinlanmaydi. Agar bolaning tana vazni 47 kg dan kam bo‘lsa va/yoki bola yutishda qiynalayotgan bo‘lsa, ursodezoksixol kislotasini suspenziya ko‘rinishida qo‘llash tavsiya etiladi.

Mukovissidozda gepatobiliar buzilishlarni davolash uchun:

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llaniladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish trakti buzilishlari: Ursodezoksixol kislotasi bilan davolash davomida pastasimon najas yoki diareya holatlari qayd etilgan.

Birlamchi o‘t sirrozini davolashda juda kam hollarda o‘ng qovurg‘a ostida joylashgan kuchli qorin og‘rig‘i qayd etilgan.

Gepatobiliar tizimning buzilishi.

Juda kam hollarda ursodezoksixol kislotasi bilan davolanganda o‘t toshlarining kalsifikatsiyalanishi mumkin.

Birlamchi biliar sirrozning rivojlangan bosqichlarini davolash davomida juda kam hollarda jigar sirrozining dekompensatsiyasi kuzatiladi, bu esa davolash to‘xtatilgandan so‘ng qisman orqaga qaytgan.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar.

Juda kamdan kam hollarda allergik reaksiyalar kuzatilishi mumkin, bularga toshmalar, eshakem kiradi.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilgan hollarda ich ketishi mumkin. Dozani oshirib yuborishning boshqa alomatlari ehtimoli kam, chunki doza oshirilganda ursodezoksixol kislotasining so‘rilishi kamayadi va shuning uchun uning katta qismi najas bilan chiqariladi.

Diareya paydo bo‘lgan taqdirda dozani kamaytirish, doimiy diareya holatlarida esa terapiyani to‘xtatish lozim.

Maxsus chora-tadbirlarga ehtiyoj yo‘q va diareya oqibatlarini simptomatik tarzda, suyuqlik va elektrolitlar muvozanatini tiklagan holda davolash lozim.

Maxsus bemorlar guruhlari bo‘yicha qo‘shimcha ma’lumotlar

Birlamchi sklerozlovchi xolangit bilan og‘rigan bemorlarda ursodezoksixol kislotasining yuqori dozalari bilan uzoq muddatli terapiya (28-30 mg/kg/sutka) (ro‘yxatga olinmagan ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llash) jiddiy nojo‘ya ta’sirlarning yuqori chastotasi bilan bog‘liq bo‘lgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Dori vositasi tarkibiga kiruvchi har qanday moddaga yuqori sezuvchanlik.

O‘t pufagi yoki o‘t yo‘llarining o‘tkir yallig‘lanishi.

O‘t yo‘llarining tutilishi (umumiy o‘t yo‘li yoki qovuq yo‘lining tiqilib qolishi).

Jigar sanchig‘ining tez-tez uchrashi.

O‘t pufagining rentgenokontrast kalsifikatsiyalangan toshlari.

O‘t pufagi qisqaruvchanligining buzilishi.

O‘t yo‘llari atreziyasi bo‘lgan bolalarda Portoenterostomiyaning muvaffaqiyatsiz natijasi yoki adekvat o‘t oqimining yo‘qligi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa o‘zaro ta’sir turlari

Ursomaks 250 mg kapsulalarini xolestiramin, xolestipol yoki tarkibida alyuminiy gidroksidi va/yoki smektit bo‘lgan antatsid preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas, chunki bu preparatlar ichakda ursodezoksixol kislotasini bog‘laydi va shu tariqa uning so‘rilishi hamda samaradorligiga to‘sqinlik qiladi. Agar aytib o‘tilgan moddalardan birini o‘z ichiga olgan preparatlarni qo‘llash zarur bo‘lsa, ularni Ursomaks 250 mg kapsulalarini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat o‘tgach qabul qilish kerak.

Ursomaks 250 mg kapsulalari siklosporinning ichakdan so‘rilishini kuchaytirishi mumkin. Siklosporin bilan davolanayotgan bemorlarda shifokor ushbu moddaning qondagi konsentratsiyasini tekshirishi va zarur bo‘lsa, siklosporin dozasini o‘zgartirishi kerak.

Ayrim hollarda Ursomaks 250 mg kapsulalari siprofloksatsinning yutilishini kamaytirishi mumkin.

Ma’lumki, ursodezoksixol kislotasi (500 mg/sutka) va rozuvastatinni (20 mg/sutka) birgalikda qo‘llash plazmadagi rozuvastatin konsentratsiyasining biroz oshishiga olib keldi. Ushbu o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati, shuningdek, boshqa statinlarga nisbatan ahamiyati noma’lum.

Ursodezoksixol kislotasi kalsiy antagonisti nifendipin uchun qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyani (Cmax) va egri chiziq ostidagi maydonni (AUC) kamaytiradi. Nifedipin va ursodezoksixol kislotasini birgalikda qo‘llash natijasini diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi. Nifedipin dozasini oshirish talab etilishi mumkin.

Bundan tashqari, dapsonning terapevtik ta’sirining susayishi haqida xabar berilgan.

Ushbu ma’lumotlar, shuningdek, in vitro sharoitida olingan ma’lumotlar ursodezoksixol kislotasi sitoxrom R450 3A fermentlarining induksiyasini potentsial ravishda keltirib chiqarishi mumkinligini taxmin qilishga imkon beradi. Biroq, sitoxrom R450 3A ning isbotlangan substrati bo‘lgan budesonid bilan o‘zaro ta’sirini yaxshi rejalashtirilgan tadqiqotda bunday ta’sir kuzatilmadi.

Estrogen kontratseptivlar, shuningdek, qondagi xolesterin konsentratsiyasini kamaytiradigan dorilar jigar tomonidan xolesterin sekretsiyasini kuchaytirishi va shu tariqa o‘t pufagida tosh hosil bo‘lishiga yordam berishi mumkin, bu esa ularni eritish uchun ishlatiladigan ursodezoksixol kislotasining teskari ta’siridir.

Qo‘llash xususiyatlari

Ursomaks 250 mg kapsulalarini shifokor nazorati ostida qabul qilish kerak.

Davolashning dastlabki 3 oyi davomida shifokor har 4 haftada, keyinchalik esa har 3 oyda jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarini (aspartataminotransferaza, alaninaminotransferaza va gamma-glutamiltransferaza) kuzatib borishi lozim. Bu birlamchi biliar sirroz bilan og‘rigan bemorlarda davolanishga javob bor yoki yo‘qligini aniqlash, shuningdek, jigar funksiyasining potentsial buzilishlarini, ayniqsa birlamchi biliar sirrozning kechki bosqichlarida o‘z vaqtida aniqlash imkonini beradi.

Xolesterinli o‘t toshlarini eritish uchun qo‘llash

Terapevtik ta’sirni baholash va o‘t toshlarining kalsifikatsiyasini o‘z vaqtida aniqlash uchun, toshning o‘lchamiga qarab, davolash boshlanganidan 6-10 oy o‘tgach, bemorning tik turgan va chalqancha yotgan holatlaridagi tutilishlarni ko‘zdan kechirish (ultratovush nazorati) bilan o‘t pufagini vizualizatsiya qilish (peroral xoletsistografiya) kerak.

Agar o‘t pufagini rentgen tasvirlarida ko‘rish mumkin bo‘lmasa yoki toshlar kalsifikatsiyalangan hollarda, o‘t pufagi qisqaruvchanligining buzilishi yoki tez-tez o‘t sanchiqlari bo‘lsa, Ursomaks 250 mg kapsulasini qabul qilish mumkin emas.

O‘t toshlarini eritish uchun Ursomaks 250 mg kapsulalarini qabul qilayotgan ayollar samarali nogormonal kontratsepsiya usulidan foydalanishlari kerak, chunki gormonal kontratseptivlar o‘t pufagida tosh hosil bo‘lishini kuchaytirishi mumkin.

Birlamchi biliar sirroz (BBS) bilan og‘rigan bemorlarni kechki bosqichda davolash

Davolash to‘xtatilgandan so‘ng qisman orqaga qaytishi mumkin bo‘lgan jigar sirrozining dekompensatsiyasi haqida juda kam xabar berilgan.

PBS bilan og‘rigan bemorlarda davolanish boshida simptomlarning kuchayishi juda kam uchraydi, masalan, qichishish kuchayishi mumkin. Bunday hollarda Ursomaksning 250 mg kapsuladagi dozasini kuniga bir kapsula Ursomaks 250 mg gacha kamaytirish kerak; keyin dozani "Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limida tavsiflanganidek asta-sekin oshirish kerak.

Ich ketishi paydo bo‘lganda dozani kamaytirish kerak; agar ich ketishi to‘xtamasa, davolashni to‘xtatish kerak.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar ursodezoksixol kislotasining fertillikka ta’sirini ko‘rsatmadi. Odamlarda fertillikka ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Ursodezoksixol kislotasini homilador ayollarda qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar natijalari homiladorlikning dastlabki bosqichlarida reproduktiv toksiklik mavjudligini ko‘rsatadi. Ursomaks kapsulalarini homiladorlik davrida, o‘ta zarur hollar bundan mustasno, qo‘llash mumkin emas. Reproduktiv yoshdagi ayollar ishonchli kontratsepsiya vositalaridan foydalangan taqdirdagina preparatni qabul qilishlari mumkin.

Homiladorlikka qarshi gormonal bo‘lmagan vositalar yoki estrogenlar miqdori past bo‘lgan peroral kontratseptivlardan foydalanish tavsiya etiladi. O‘t pufagidagi toshlarni eritish uchun kapsulalarda 250 mg ursodezoksixol kislotasi qabul qilayotgan bemorlar samarali gormonal bo‘lmagan kontratseptiv vositalardan foydalanishlari kerak, chunki gormonal peroral kontratseptivlar o‘t pufagida tosh hosil bo‘lishini kuchaytirishi mumkin. Davolashni boshlashdan oldin homiladorlik ehtimolini istisno qilish kerak.

Preparatni emizikli onalarga qo‘llash bo‘yicha qayd etilgan bir necha holatlar ma’lumotlariga ko‘ra, ursodezoksixol kislotasining ona sutidagi miqdori juda past bo‘lgan, shuning uchun bunday sut olgan bolalarda hech qanday noxush hodisalar rivojlanishini kutmaslik kerak.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Avtomobilni boshqarish va mexanizmlardan foydalanish qobiliyatiga ta’siri kuzatilmadi.

Yaroqlilik muddati

4 yosh.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda +25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Chiqarish shakli

Kapsulalar 250 mg N50 (5x10) (blisterlar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Mega Lifesciences Public Company Ltd, Tailand.