Usomed

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

faol modda: ursodeoksixol kislotasi - 300 mg;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, prejelatinlangan makkajo‘xori kraxmali, kremniy suvsiz kolloid dioksidi (aerosil), magniy stearati.

Tavsif

Oq rangli qattiq jelatinli kapsulalar, o‘lchami "0," oq yoki deyarli oq rangli kukun bilan to‘ldirilgan.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

O‘t toshlarini eritish uchun vosita. ATX kodi: A05AA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

O‘t haydovchi, xolelitolitik, gepatoprotektiv, gipoxolesterinemik, gipolipidemik va ba’zi immunomodullovchi ta’sir ko‘rsatadi.

Gepatotsit membranasiga o‘rnashib olib, uning strukturasini stabillashtiradi va gepatotsitni o‘t kislotalari tuzlarining shikastlovchi ta’siridan himoya qiladi, shu tariqa sitotoksik ta’sirini kamaytiradi.

Xolestazda Sa2+ ga bog‘liq alfa-proteazani faollashtiradi va ekzotsitozni rag‘batlantiradi, jigarning surunkali kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda konsentratsiyasi yuqori bo‘lgan zaharli o‘t kislotalari (xenodezoksixol, litoxol, dezoksixol va boshqalar) konsentratsiyasini kamaytiradi.

Yuqori qutblilikka ega bo‘lgan ursodeoksixol kislotasi apolyar (zaharli) o‘t kislotalari bilan zaharsiz aralash mitsellalar hosil qiladi, bu esa biliar reflyuks-gastrit va reflyuks-ezofagitda oshqozon reflyuktatining hujayra membranalarini shikastlash qobiliyatini pasaytiradi.

Bundan tashqari, ursodeoksixol kislotasi hujayra membranalari (gepatotsitlar, xolangiotsitlar, oshqozon-ichak trakti epiteliotsitlari) tarkibiga kirishga, ularni barqarorlashtirishga va sitotoksik mitsellalar ta’siriga chidamli qilishga qodir bo‘lgan qo‘sh molekulalarni hosil qiladi - sitoprotektiv, gepatoprotektiv ta’sir. O‘tning xolesterin bilan to‘yinganligini uning ichakda so‘rilishini susaytirish, jigarda sintezini susaytirish va o‘tga sekretsiyasini pasaytirish hisobiga kamaytiradi; xolesterinning o‘tda eruvchanligini oshirib, u bilan suyuq kristallar hosil qiladi; o‘tning litogen indeksini kamaytiradi. Natijada xolesterinli o‘t toshlarining erishi (o‘tdagi xolesterin/o‘t kislotalari nisbatining o‘zgarishi natijasida) va yangi toshlar hosil bo‘lishining oldini olish (o‘tdagi xolesterin miqdorining kamayishi natijasida) - litolitik ta’sir.

Bikarbonatlarga boy xolezni qo‘zg‘atadi, bu o‘t passajining ko‘payishiga olib keladi va zaharli o‘t kislotalarining ichak orqali chiqarilishini rag‘batlantiradi, bu esa jigar ichi xolestazini bartaraf etishga yordam beradi - antixolestatik ta’sir.

Immunomodullovchi ta’sir gepatotsitlar va xolangiotsitlar membranalarida HLA-antigenlar ekspressiyasining susayishi, immunokompetent immunoglobulinlar (birinchi navbatda Ig M) faolligining pasayishi, limfotsitlarning tabiiy killerlik faolligining me’yorlashuvi, interleykin-2 hosil bo‘lishiga ta’siri, eozinofillar sonining kamayishi va boshqalar bilan bog‘liq.

Antifibrotik ta’sir birlamchi biliar sirroz, mukovissidoz va alkogolli steatogepatit bilan og‘rigan bemorlarda fibroz rivojlanishini sezilarli darajada sekinlashtiradi. Qizilo‘ngach venalarining varikoz kengayishi rivojlanish xavfini kamaytiradi.

Ursodeoksixol kislotasi hujayralarning (gepatotsitlar, xolangiotsitlar va boshqalar) barvaqt qarish va nobud bo‘lish jarayonlarini sekinlashtiradi. Kolorektal saraton hujayralarining o‘sishini to‘xtatadi (yo‘g‘on ichak saratoniga qarshi ta’sir).

Farmakokinetika

Ichga qabul qilinganda ingichka ichakda passiv diffuziya hisobiga, yonbosh ichakda esa faol transport orqali so‘riladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi yuqori, kamida 70% konyugatsiyalanmagan ursodezoksixol kislotasi.

Bir martalik 500 mg dozada qabul qilinganda, 30, 60 va 90 daqiqadan so‘ng qon zardobidagi konsentratsiyasi 3,8; 5,5 va 3,7 mkmol/l ni tashkil etdi. Tizimli qabul qilinganda ursodeoksixol kislotasi qon zardobining asosiy o‘t kislotasiga aylanadi (o‘t kislotalari umumiy miqdorining 48%).

Terapevtik samara ursodezoksixol kislotasining o‘tdagi konsentratsiyasiga bog‘liq; terapiya fonida uning o‘t kislotalari pulusidagi ulushi dozaga bog‘liq holda 50-75% gacha ko‘payadi (kunlik dozalarda 10-20 mg/kg).

Oshqozon-ichak qon aylanish tizimiga qo‘shiladi.

Jigarda ursodeoksixol kislotasi glitsin va taurin bilan bog‘lanadi; hosil bo‘lgan kon’yugatlar o‘tga ajraladi.

Yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi.

Asosan (50-70%) ichak orqali, juda kam miqdorda (1% dan kam) siydik bilan chiqariladi. Yo‘g‘on ichakda so‘rilmagan oz miqdordagi ursodezoksixol kislotasi bakteriyalar tomonidan (7-degidroksillanish) litoxol kislotasigacha parchalanadi, u yo‘g‘on ichakdan qisman so‘riladi, jigarda sulfolanadi va sulfotilxolilglitsin yoki sulfotilxoliltaurin kon’yugatlari ko‘rinishida tezda najas bilan chiqariladi. Litoxol kislotasining bir qismi enterogepatik sirkulyatsiyada jigarga tushadi va qaytadan xeno- va ursodeoksixol kislotalariga aylanadi.

Ko‘rsatmalar

jarrohlik xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda va litotripsiyadan keyingi bemorlarda o‘t xolesterinli toshlarning erishi. Davolash muvaffaqiyatining sharti o‘t pufagining ishlashi va diametri 2 sm dan oshmaydigan toza radiotransparant xolesterin toshlarining mavjudligi hisoblanadi;

I va II bosqichdagi birlamchi biliar jigar sirrozi;

birlamchi sklerozlovchi xolangit;

gepatit (surunkali, faol, shu jumladan surunkali autoimmun gepatitning atipik shakllari, surunkali va o‘tkir virusli);

alkogolsiz steatogepatit;

jigarning toksik (shu jumladan alkogolli, dori-darmonli) shikastlanishlari;

mukovissidoz (jigarning kistoz fibrozi);

biliar reflyuks-gastrit;

biliar reflyuks-ezofagit;

biliar dispepsiya;

o‘t yo‘llari diskineziyasi;

bolalarda jigarning xolestatik kasalliklari (shu jumladan o‘t yo‘llari atreziyasi);

jigar transplantatsiyasidan keyingi xolestaz;

surunkali opistorxoz;

yo‘g‘on ichak saratoni rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda (masalan, yarali kolitda) uning oldini olish;

semizlik bilan og‘rigan bemorlarda tez vazn yo‘qotish paytida o‘t toshlarining hosil bo‘lishining oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kapsulalar ovqatlanishdan qat’i nazar, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Dozalash tartibi va davolash davomiyligi individual belgilanadi va ko‘rsatmalarga, bemor holatining og‘irligiga bog‘liq bo‘ladi.

O‘rtacha dozasi 8-10 mg/kg/sut, 6-12 oy davomida.

O‘t-tosh kasalligi, reflyuks-gastrit: Sutkada 1 marta uyqudan oldin.

Surunkali jigar kasalliklari, xolesterinli o‘t toshlari: uzluksiz ravishda uzoq vaqt davomida (bir necha oydan bir necha yilgacha) kunlik dozasi 10 mg/kg dan 12-15 mg/kg gacha (2-5 kapsula). To‘liq eruvchi toshlarni eritish uchun qabul qilish davomiyligi va tosh hosil bo‘lishining qaytalanishini oldini olish uchun yana 3 oy.

Biliar reflyuks-gastrit va biliar reflyuks-ezofagit: 300 mg/sut (1 kapsula); davolash kursi 10-14 kundan 2 yilgacha.

Birlamchi biliar sirroz: 8-15 mg/kg/sut (20 mg/kg gacha) zarurat bo‘lganda 6-24 oy davomida (bir necha yilgacha).

Birlamchi sklerozlovchi xolangit: 12-15 mg/kg/sut (20 mg gacha) 6-24 oy davomida (bir necha yilgacha).

Mukovissidoz: kuniga 20-30 mg/kg gacha, 6-24 oy va undan ortiq.

Jigarning toksik va alkogolli zararlanishlari: 6-12 oy va undan ortiq vaqt davomida 10-15 mg/kg/sut.

Nojo‘ya ta’sirlari

Preparat bemorlar tomonidan yetarlicha yaxshi o‘zlashtiriladi.

Kamdan-kam hollarda ich ketishi yoki qabziyat, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada va o‘ng qovurg‘a ostida og‘riq, o‘t toshlarining kalsifikatsiyasi, jigar transaminazalari faolligining oshishi, ilgari mavjud bo‘lgan psoriazning kuchayishi, allergik reaksiyalar (toshmalar, teri qichishishi), bosh aylanishi kuzatilishi mumkin.

Birlamchi biliar sirrozni davolashda jigar sirrozining o‘tkinchi dekompensatsiyasi kuzatilishi mumkin, bu preparat bekor qilingandan keyin yo‘qoladi.

Har qanday g‘ayrioddiy reaksiyalar paydo bo‘lgan taqdirda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va shifokor bilan maslahatlashish lozim.

Qarshi ko‘rsatmalar

ursodeoksixol kislotasi va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

rentgen musbat (tarkibida kalsiy miqdori yuqori bo‘lgan) o‘t toshlari;

o‘t pufagi, o‘t yo‘llari va ichaklarning o‘tkir yallig‘lanish kasalliklari, Kron kasalligi;

ishlamaydigan o‘t pufagi;

o‘t yo‘llarining to‘liq obstruksiyasi;

dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi;

buyrak, jigar, oshqozon osti bezi faoliyatining yaqqol buzilishlari;

o‘t-oshqozon-ichak oqmasi;

o‘tkir xoletsistit;

o‘tkir xolangit;

homiladorlikning birinchi trimestri;

laktatsiya davri;

6 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

tez-tez o‘t sanchig‘i.

Dozani oshirib yuborish

Ursodeoksixol kislotasining dozasini oshirib yuborish holatlari ma’lum emas.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

O‘t-tosh kasalligida xolelitiaz qaytalanishining oldini olish maqsadida har 6 oyda o‘t yo‘llarini rentgenologik va ultratovush tekshiruvidan o‘tkazish orqali davolash samaradorligi nazorat qilinadi.

Faqat 15-20 mm dan katta bo‘lmagan sof xolesterinli (rentgen-manfiy) o‘t toshlari mavjud bo‘lganda, o‘t pufagi funksiyasi saqlanganda va o‘t pufagi hamda umumiy o‘t yo‘llari o‘tkazuvchan bo‘lganda ijobiy natijalar olish mumkin.

Uzoq muddatli (1 oydan ortiq) davolanishda jigar transaminazalari, ishqoriy fosfataza, gamma-glutamiltransferaza va bilirubin faolligini aniqlash uchun har oyda qonning biokimyoviy tahlilini o‘tkazish zarur (ayniqsa, terapiyaning birinchi 3 oyi).

Agar yuqori ko‘rsatkichlar saqlanib qolsa, preparatni bekor qilish kerak. Konkretlar to‘liq erigandan so‘ng, o‘lchamlari ularni aniqlash uchun juda kichik bo‘lgan tosh qoldiqlarining erishiga yordam berish uchun kamida 3 oy davomida qo‘llashni davom ettirish tavsiya etiladi.

Agar terapiya boshlanganidan keyin 6-12 oy ichida toshlarning qisman erishi sodir bo‘lmasa, davolash samarali bo‘lishi dargumon.

Davolash vaqtida ko‘rinmaydigan o‘t pufagining aniqlanishi toshlarning to‘liq erib ketmaganligidan dalolat beradi va davolashni to‘xtatish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparat homiladorlikning 1-trimestrida qo‘llash mumkin emas. Homiladorlikning II va III trimestrlarida qo‘llash faqat ona uchun foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina mumkin (homilador ayollarda ursodeoksixol kislotasini qo‘llash bo‘yicha tegishli qat’iy nazorat qilinadigan tadqiqotlar o‘tkazilmagan).

Preparat bilan davolanish vaqtida tug‘ish yoshidagi ayollar gormonal bo‘lmagan kontratsepsiya usullarini yoki estrogen miqdori past bo‘lgan kontratseptivlarni qo‘llashlari kerak.

Ursodeoksixol kislotasining ona suti bilan ajralishi haqida ma’lumotlar hozircha yo‘q. Laktatsiya davrida preparatni buyurish zarur bo‘lganda, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish lozim.

Bolalar

Ursomed 300 mg li kapsula shaklida ishlab chiqarilganligi sababli, preparat 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (20 kg dan kam) qo‘llanilmaydi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ta’sir qilmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Kolestiramin, xolesterin va tarkibida alyuminiy gidroksid bo‘lgan antatsidlar ichakda ursodezoksixol kislotasini bog‘laydi, uning so‘rilishini pasaytiradi va samaradorligini susaytiradi.

Yuqorida sanab o‘tilgan dorilar bilan bir vaqtda davolash zarur bo‘lgan taqdirda, ularni preparatni qabul qilishdan 2 soat oldin yoki keyin qo‘llash tavsiya etiladi. Gipolipidemik dori vositalari (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomitsin, progestinlar o‘tning xolesterin bilan to‘yinishini oshirishi va ursodezoksixol kislotasining xolesterinli o‘t toshlarini eritish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.

Preparat siklosporinning ichakda so‘rilishini oshirishi mumkin. Shuning uchun ushbu preparatni bir vaqtning o‘zida qabul qilayotgan odamlarda siklosporin darajasini nazorat qilish va uning dozalarini to‘g‘rilash zarur.

Chiqarish shakli

Kapsulalar 300mg No10 (1x10), No20 (2x10), No30 (3x10), No100 (10x10) kontur yacheykali qadoqlarda.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

4 yosh.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"REMEDY GROUP" MCHJ QK

O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, 100069, Olmazor tumani, Yangi Olmazor ko‘chasi, 51. Tel./faks: (99871) 248-02-05.

"Izida Pharma Ltd" uchun, Buyuk Britaniya.