Vitamin B12 (Tsianokobalamin)

Tarkib

1 ampula (1 ml) tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: sianokobalamin - 200 yoki 500 mkg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid - 9 mg, inyeksiya uchun suv - 1 ml.

Tavsif

Yengil pushti rangdan yorqin qizil ranggacha bo‘lgan shaffof suyuqlik.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Vitamin. ATX kodi: V03VA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

B12 vitamini (sianokobalamin) metabolik va gemopoetik ta’sir ko‘rsatadi. Organizmda (asosan jigarda) koenzim shakliga - adenozilkobalamin yoki kobamamidga aylanadi, bu B12 vitaminining faol shakli bo‘lib, ko‘plab fermentlar tarkibiga kiradi, shu jumladan foliy kislotasini tetragidrofoliy kislotasiga qaytaruvchi reduktaza tarkibiga kiradi. Kobamamid metil va boshqa bir uglerodli fragmentlarni tashishda ishtirok etadi, shuning uchun u dezoksiriboza va DNK, kreatin, metionin - metil guruhlari donori hosil bo‘lishi uchun, lipotrop omil - xolin sintezida, metilmalon kislotasini miyelin tarkibiga kiruvchi qahrabo kislotasiga aylantirish uchun, propion kislotasini utilizatsiya qilish uchun zarur.

Kobamamid normal qon yaratilishi uchun zarur - eritrotsitlarning yetilishiga yordam beradi. Eritrotsitlarda tarkibida sulfgidril guruhlari bo‘lgan birikmalarning to‘planishiga yordam beradi, bu esa ularning gemolizga chidamliligini oshiradi. Qon ivish tizimini faollashtiradi, yuqori dozalarda tromboplastik faollikni va protrombin faolligini oshiradi. Qondagi xolesterin konsentratsiyasini kamaytiradi. Jigar va asab tizimi faoliyatiga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi. To‘qimalarning regeneratsiya qobiliyatini oshiradi.

Farmakokinetika

Parenteral qo‘llanganda vitamin B12 tizimli qon oqimiga tez o‘tadi. Qonda B12 vitamini uni to‘qimalarga tashiydigan I va II transkobalaminlar bilan bog‘lanadi. Asosan jigarda to‘planadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi - 90%. Teri ostiga va mushak orasiga yuborilgandan keyin qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga 1 soatdan keyin erishiladi.

Jigardan o‘t orqali ichakka chiqariladi va yana qonga so‘riladi. Jigarda yarim chiqarilish davri - 500 kun. Buyraklar funksiyasi normal bo‘lganda - 7-10% buyraklar orqali, taxminan 50% - najas massasi bilan, buyraklar funksiyasi pasayganda esa - 0-7% buyraklar orqali, 70-100% najas massasi bilan chiqariladi. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali ko‘krak sutiga o‘tadi.

Mushak ichiga yoki vena ichiga

Vitamin B12 tanqisligini bartaraf etish uchun 1-2 hafta davomida har kuni 1 mg dan mushak ichiga yoki vena ichiga yuboriladi; qo‘llab-quvvatlovchi doza 1-2 mg haftada 1 martadan oyiga 1 martagacha; profilaktika uchun - 1 mg oyiga 1 marta mushak ichiga yoki vena ichiga. Davolashning davomiyligi individual belgilanadi.

Kattalar uchun maksimal kunlik doza - 500 mkg.

Bolalar

1 mkg/kg dozada teri ostiga yuboriladi. Dozalar va qo‘llash tartibi patologiyaga bog‘liq bo‘lib, kuniga 30 mkg dan 100 mkg gacha o‘zgarib turadi. Maksimal sutkalik doza - 100 mkg.

Alimentar anemiyada va chala tug‘ilgan chaqaloqlarda anemiyada - teri ostiga kuniga 30 mkg dan 15 kun davomida.

Aplastik anemiyada - klinik-gematologik yaxshilanish boshlangunga qadar 100 mkg dan.

Kasalliklardan keyingi distrofik holatlarda, Daun kasalligi va bolalar serebral falajida - teri ostiga, kunora 15-30 mkg.

Gepatit va jigar sirrozlarida 30-60 mkg/sutka yoki 100 mkg dan kunora 25-40 kun davomida yuboriladi.

500 mkg/ml dori shakli 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llanilmaydi.

Ko‘rsatmalar

B12 vitamini yetishmovchiligi bilan kechuvchi surunkali kamqonliklar (Addison kasalligi -

Birmer, alimentar makrotsitar anemiya).

Quyidagi kasalliklarni kompleks davolash tarkibida:

anemiya (shu jumladan temir tanqisligi, postgemorragik, aplastik, toksik moddalar va/yoki dori vositalari keltirib chiqargan anemiyalar);

surunkali gepatit, jigar sirrozi, jigar yetishmovchiligi;

polinevrit, radikulit, nevralgiya (shu jumladan uch shoxli nerv nevralgiyasi), gipotrofiya, funikulyar miyeloz, periferik nervlarning shikastlanishi, yon amiotrofik skleroz, bolalar serebral falaji, Daun kasalligi; - teri kasalliklari (psoriaz, fotodermatoz, gerpetiform dermatit, atopik dermatit).

Profilaktika maqsadida:

yuqori dozalarda biguanidlar, paraaminosalitsil kislotasi, askorbin kislotasi buyurilganda;

B12 vitamini so‘rilishining buzilishi bilan kechadigan oshqozon va ichak kasalliklarida (oshqozon, ingichka ichak qismining rezeksiyasi, Kron kasalligi, seliakiya, enterit, malabsorbsiya sindromi, spru), oshqozon osti bezi va ichakning xavfli o‘smalarida;

o‘tkir nur kasalligi

Qo‘llash usuli va dozalari

B12 vitamini teri ostiga, mushak orasiga, venaga va lyumbal ichiga qo‘llaniladi.

Teri ostiga

Kattalar

Addison-Birmer anemiyasida (B12 tanqisligi anemiyasi) - kunora 100-200 mkg/sut.

Funikulyar miyelozda, asab tizimi faoliyati buzilgan makrositar kamqonliklarda - birinchi haftada kuniga 400-500 mkg dan - har kuni, keyin 5-7 kungacha bo‘lgan interval bilan (bir vaqtning o‘zida folat kislotasi buyuriladi); remissiya davrida qo‘llab-quvvatlovchi doza 100 mkg/kun oyiga 2 marta, nevrologik hodisalar mavjud bo‘lganda - oyiga 200-400 mkg 2-4 marta.

O‘tkir postgemorragik va temir tanqisligi anemiyasida vitamin V12 haftasiga 2-3 marta 30-100 mkg dozada buyuriladi; aplastik anemiyada - klinik-gematologik yaxshilanish boshlangunga qadar 100 mkg dan.

MNT va periferik asab tizimi kasalliklarida - kunora 200-500 mkg dan 2 hafta davomida.

Travmatik genezli periferik asab tizimi kasalliklarida - 40-45 kun davomida kunora 200-400 mkg.

Gepatit va jigar sirrozida - 30-60 mkg/sut yoki 100 mkg kunora 25-40 kun davomida.

Nur kasalligida, diabetik nevropatiyada, spruda - har kuni 60-100 mkg dan 20-30 kun davomida.

Intralyumbal

Funikulyar miyelozda, yon amiotrofik sklerozda - intralyumbal, 15-30 mkg dan dozani asta-sekin oshirish bilan (50, 100, 150, 200 mkg), 200-250 mkg gacha yuborish.

Intralyumbal inyeksiyalar har 3 kunda qilinadi, bir kursga hammasi bo‘lib 8-10 ta inyeksiya kerak bo‘ladi. Remissiya davrida funikulyar miyeloz belgilari bo‘lmaganda, qo‘llab-quvvatlovchi terapiya uchun oyiga ikki marta 100 mkg dan, nevrologik simptomlar mavjud bo‘lganda - oyiga 2-4 marta 200-400 mkg dan buyuriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

gematologik buzilishlar: yuqori dozalarda qo‘llanilganda - giperkoagulyatsiya;

yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - yurak sohasidagi og‘riqlar, taxikardiya;

asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, kamdan-kam hollarda - asab qo‘zg‘alishi holati;

oshqozon-ichak tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, ich ketishi;

allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - eshakem, toshma, qichishish, anafilaktik shok;

almashinuv jarayonlarining buzilishi: B12 vitamini yuqori dozalarda qo‘llanganda - purin almashinuvining buzilishi, husnbuzar, terlash;

umumiy buzilishlar: holsizlik, isitma;

mahalliy reaksiyalar: og‘riq, inyeksiya joyida zichlashish.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

eritremiya, eritrotsitoz;

tromboembolik kasalliklar;

xavfsiz va xavfli o‘smalar (megaloblastik kamqonlik va B12 vitamini tanqisligi bilan kechadigan holatlar bundan mustasno);

homiladorlik (yuqori dozalarda B guruhi vitaminlarining mumkin bo‘lgan teratogen ta’siri haqida alohida ko‘rsatmalar mavjud);

laktatsiya davri;

Leber kasalligi, nikotin ambliopiyasi (ko‘ruv nervining neyrodegenerativ shikastlanishi xavfini oshiradi);

zo‘riqish stenokardiyasi III FS;

1 ml da 500 mkg sianokobalaminni o‘z ichiga olgan dori shakli uchun 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan:

tromblar hosil bo‘lishiga moyillik bo‘lganda;

stenokardiya.

Dozani oshirib yuborish

Sianokobalamin terapevtik dozalarda qo‘llanilganda, dozaning oshirib yuborilishi haqida xabar berilmagan.

Dozani oshirib yuborishdagi alomatlar (mumkin): o‘pka shishi, periferik tomirlar trombozi, dimlangan yurak yetishmovchiligi, eshakemi, kamdan-kam hollarda - anafilaktik shok. Doza oshirib yuborilganda - preparatni bekor qilish.

Davolash: simptomatik.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Vitamin B12 yetishmovchiligi preparat tayinlanishidan oldin diagnostik jihatdan tasdiqlanishi kerak, chunki u folat kislotasi yetishmovchiligini yashirishi mumkin.

Davolash davrida periferik qon ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur: davolashning 5-8-kunida retikulotsitlar soni, temir konsentratsiyasi aniqlanadi. Eritrotsitlar soni, gemoglobin va rang ko‘rsatkichi 1 oy davomida haftasiga 1-2 marta, keyin esa oyiga 2-4 marta nazorat qilinishi kerak. Remissiyaga eritrotsitlar soni 4-4,5 mln/mkl gacha oshganda, eritrotsitlarning normal o‘lchamlariga erishganda, anizo- va poykilotsitoz yo‘qolganda, retikulotsitar krizdan keyin retikulotsitlar soni me’yorlashganda erishiladi. Gematologik remissiyaga erishilgandan so‘ng periferik qon nazorati 4-6 oyda kamida 1 marta o‘tkaziladi.

Leyko- va eritrotsitoz rivojlanishiga moyillik bo‘lganda preparat dozasini kamaytirish yoki preparat bilan davolashni vaqtincha to‘xtatish kerak.

Tromb hosil bo‘lishiga moyil, stenokardiyasi bor shaxslarda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim (dozalar kamaytirilishi kerak, har bir inyeksiya uchun 100 mkg dan oshmasligi kerak).

Homiladorlik, emizish davrida, shuningdek, keksalarda tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanilganda, yuqorida sanab o‘tilganlardan tashqari, nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmadi.

Nojo‘ya reaksiyalar paydo bo‘lgan hollarda sianokobalaminni qo‘llash vaqtincha to‘xtatiladi yoki bekor qilinadi. Zarurat tug‘ilganda, davolash kichik dozalardan - 50 mkg dan boshlab davom ettiriladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

B guruhi vitaminlarining yuqori dozalarda bo‘lishi mumkin bo‘lgan teratogen ta’siri haqida alohida ko‘rsatmalar mavjud, shuning uchun preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Sianokobalamin ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun laktatsiya davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi yoki davolash davrida emizishni to‘xtatish kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatning nojo‘ya ta’sirlarini hisobga olgan holda, transportni boshqarishda va diqqatni jamlashni talab qiladigan ishlarda ehtiyot bo‘lish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

B12 vitamini farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi (bir shprisda):

askorbin kislotasi bilan;

og‘ir metallar tuzlari (sianokobalamin inaktivatsiyasi);

boshqa B guruhi vitaminlari (tiamin bromid, piridoksin, riboflavin) bilan ta’sirlashadi, chunki sianokobalamin molekulasidagi kobalt ioni ularni parchalaydi. Aminoglikozidlar, polimiksin, tetratsiklinlar, salitsilatlar, tutqanoqqa qarshi dori vositalari, kolxitsin, kaliy preparatlari sianokobalaminning so‘rilishini kamaytiradi.

Sianokobalamin tiamin chaqirgan allergik reaksiyalar rivojlanishini kuchaytiradi.

Parenteral qo‘llanganda xloramfenikol anemiyada sianokobalaminning gemopoetik ta’sirini kamaytirishi mumkin.

Qon ivishini kuchaytiruvchi preparatlar bilan birga qo‘llash mumkin emas.

Peroral kontratseptivlar - qonda sianokobalamin konsentratsiyasini pasaytiradi.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 0,02%, 0,05% 1 ml No5, No10 (shisha ampulalar), No10, No20, No30, No40, No50 (polipropilen, polietilen ampulalar)

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Jurabek Laboratories" MCHJ QK

O‘zbekiston Respublikasi, 100003, Toshkent shahri, Olmazor ko‘chasi, 165, tel/faks: (99871) 1500303.