Faroplav-A plyonka bilan qoplangan planshetlar 75 mg + 75 mg № 30 (1 blister)

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar:

klopidogrelga ekvivalent bo‘lgan klopidogrel bisulfati - 75 mg, atsetilsalitsil kislotasi - 75 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza (102), qisman prejelatinlangan makkajo‘xori kraxmali (Kraxmal-1500), tozalangan talk, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, Opadry II moviy 31K50508, tozalangan suv.

Tavsif

Bir tomoniga "ASME" va ikkinchi tomoniga sinish chizig‘i o‘yib yozilgan, havorang plyonkali qobiq bilan qoplangan to‘g‘ri burchakli tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antiagregantlar. ATX kodi: V01AC30.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Klopidogrel adenozindifosfat (ADF) ning trombotsitlardagi retseptorlar bilan bog‘lanishini va ADF ta’sirida IIb/IIIa glikoprotein retseptorlarining faollashuvini tanlab kamaytiradi, shu tariqa trombotsitlar agregatsiyasini susaytiradi.

Boshqa agonistlar tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi, ularning ozod bo‘lgan ADF bilan faollashuvining oldini oladi. Trombotsitlarning ADF-retseptorlari bilan qaytmas bog‘lanadi, ular hayot sikli davomida (taxminan 7 kun) ADF stimulyatsiyasiga ta’sirchan bo‘lmaydi.

Atsetilsalitsil kislotaning ta’sir mexanizmi asosida siklooksigenaza (SOG-1) fermentining qaytmas ingibirlanishi yotadi, natijada tromboksan Az sintezi bloklanadi va trombotsitlar agregatsiyasi susayadi. Atsetilsalitsil kislota trombotsitlar agregatsiyasini susaytirishning boshqa mexanizmlariga ham ega deb hisoblanadi, bu esa uning turli tomir kasalliklarida qo‘llanilish sohasini kengaytiradi. Atsetilsalitsil kislota yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta’sirga ham ega.

Farmakokinetika

Absorbsiya yuqori, biosinguvchanligi yuqori, plazmadagi konsentratsiyasi past va qabul qilingandan 2 soat o‘tgach, o‘lchov chegarasiga (0,025 mkg/l) yetmaydi. Klopidogrel va asosiy aylanib yuruvchi metabolit qon plazmasi oqsillari bilan qaytar bog‘lanadi (mos ravishda 98-94%). Jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti karboksil kislotasining nofaol hosilasi bo‘lib, 75 mg dozada takroriy og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng uning holatiga 1 soatdan so‘ng erishiladi va taxminan 3 mg/l ni tashkil etadi.

Klopidogrel ta’sir etuvchi moddaning o‘tmishdoshi hisoblanadi. Uning faol metaboliti klopidogrelni 2-okso-klopidogrelga oksidlash va keyinchalik gidrolizlash orqali hosil bo‘ladi. Oksidlanish jarayoni birinchi navbatda sitoxrom R 450344 va 286 izofermentlari va kamroq darajada 141, 1A2 va 2S19 tomonidan boshqariladi.

Plazmada faol metabolit aniqlanmaydi.

Siydik bilan 50%, najas bilan 46% chiqariladi (kiritilgandan keyin 120 soat ichida). Asosiy metabolitning bir martalik va takroriy qabul qilingandan keyingi davomiyligi 8 soat.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Preparatni 75 mg/sut dozada qabul qilgandan so‘ng asosiy metabolitning plazmadagi konsentratsiyasi og‘ir buyrak kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda (KK 5-15 ml/min) o‘rtacha og‘irlikdagi buyrak kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarga (KK 30 dan 60 ml/min gacha) va sog‘lom shaxslarga nisbatan pastroq.

Jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda 75 mg sutkalik dozada 10 kun davomida qabul qilish xavfsiz va yaxshi o‘zlashtirildi. Klopidogrelning maksimal konsentratsiyasi bir martalik dozani qabul qilgandan so‘ng ham, muvozanat holatida ham sirroz bilan og‘rigan bemorlarda sog‘lom odamlarga qaraganda sezilarli darajada yuqori bo‘lgan. Biroq, plazmadagi asosiy metabolitning darajasi, shuningdek, trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlovchi ta’siri ikkala guruhda ham taqqoslandi.

Ko‘rsatmalar

og‘ir jigar yetishmovchiligi;

o‘tkir qon ketishi, masalan, peptik yaradan qon ketishi yoki kalla ichiga qon quyilishi;

homiladorlik;

laktatsiya davri;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi;

preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Preparatni o‘rtacha jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, jarohatlar, operatsiyadan oldingi holatlarda ehtiyotkorlik bilan tayinlash lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: qon ketish vaqtining uzayishi va keyinchalik qon ketishining rivojlanishi ko‘rinishidagi asoratlar.

Davolash: qon ketganda tegishli terapiya o‘tkazilishi kerak. Agar qon ketishining uzaygan vaqtini tezda tuzatish zarur bo‘lsa, trombotsitar massani quyish tavsiya etiladi. Maxsus antidot yo‘q.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparat bilan davolashda, ayniqsa davolashning birinchi haftalarida va/yoki invaziv kardiologik muolajalar/jarrohlik aralashuvidan so‘ng, qon ketish belgilarini, shu jumladan yashirin qon ketishini istisno qilish uchun bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatib borish zarur. Qon ketishi va gematologik nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish xavfi tufayli, davolash jarayonida qon ketishining yuzaga kelishiga shubha tug‘diradigan klinik belgilar paydo bo‘lgan taqdirda, zudlik bilan qonning klinik tahlilini o‘tkazish, faollashgan qisman tromboplastin vaqtini, trombotsitlar sonini, trombotsitlarning funksional faolligi ko‘rsatkichlarini aniqlash va boshqa zarur tekshiruvlarni o‘tkazish lozim.

Klopidogrel, shuningdek, boshqa antitrombotsitar preparatlar kabi, jarohatlar, jarrohlik aralashuvlari yoki boshqa patologik holatlar bilan bog‘liq qon ketish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, atsetilsalitsil kislotasi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, shu jumladan SOG-2 ingibitorlari, geparin yoki glikoprotein ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Klopidogrelni varfarin bilan birga qo‘llash qon ketish intensivligini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun alohida kam uchraydigan klinik holatlardan tashqari (chap qorinchada suzuvchi tromb mavjudligi, hilpillovchi aritmiya bilan og‘rigan bemorlarda stentlash kabi) klopidogrelni varfarin bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Klopidogrel qon ketish vaqtini uzaytiradi va qon ketishiga moyilligi bor (ayniqsa, oshqozon-ichak va ko‘z ichi) kasalliklarga chalingan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Juda kam hollarda, klopidogrel qo‘llanilgandan so‘ng (ba’zan hatto qisqa muddatli) trombotsitopeniya va mikroangiopatik gemolitik kamqonlik, nevrologik buzilishlar, buyrak faoliyatining buzilishi va isitma bilan kechadigan trombotik trombotsitopenik purpura (TPP) rivojlanish holatlari qayd etilgan.

Trombotik trombotsitopenik purpura zudlik bilan davolanishni, shu jumladan plazmaferezni talab qiladigan potensial hayot uchun xavfli holatdir.

Davolash davrida jigarning funksional faolligini nazorat qilish zarur. Jigarning og‘ir shikastlanishlarida gemorragik diatez rivojlanish xavfini yodda tutish kerak. Klopidogrelni qabul qilish muddati 7 kundan kam bo‘lgan o‘tkir insultda tavsiya etilmaydi (chunki bu holatda uni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q).

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Preparatni o‘rtacha jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Preparat og‘ir jigar yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Preparatni o‘rtacha buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Ehtiyot chorasi sifatida preparatni homiladorlikning I va II trimestrlarida qabul qilmaslik kerak, ayolning klinik holati atsetilsalitsil kislotasi bilan kombinatsiyani talab qiladigan hollar bundan mustasno. Atsetilsalitsil kislotasi tarkibidagi klopidogrel bilan davolash mavjudligi sababli, preparat homiladorlikning III trimestrida qo‘llash mumkin emas.

Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda klopidogrelning homiladorlik, embrional rivojlanish, tug‘ruq va postnatal rivojlanishga bevosita yoki bilvosita salbiy ta’siri aniqlanmagan, biroq homilador ayollarda yetarli hajmdagi nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Atsetilsalitsil kislotasining teratogen ta’siri mavjudligi aniqlangan, ammo klinik tadqiqotlarda akusherlikda cheklangan miqdorda qo‘llaniladigan va maxsus nazoratni talab qiladigan atsetilsalitsil kislotasining 100 mg/sut gacha bo‘lgan dozalari o‘zini xavfsiz ko‘rsatganligi aniqlangan.

Preparat bilan davolanganda emizishni to‘xtatish kerak, chunki atsetilsalitsil kislotasi ona suti bilan ajralib chiqishi aniqlangan va kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, klopidogrel va/yoki uning metabolitlari ham emizikli kalamushlar sutiga ajraladi. Klopidogrel odamda ko‘krak suti bilan ajralishi noma’lum.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Miokard infarkti, ishemik insult o‘tkazgan yoki periferik arteriyalarning okklyuzion kasalligi tashxisi qo‘yilgan bemorlarda aterotrombotik asoratlarning oldini olish.

O‘tkir koronar sindromi bo‘lgan bemorlarda aterotrombotik hodisalarning oldini olish (atsetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda):

ST segmenti ko‘tarilmagan (beqaror stenokardiya yoki Q tishchasi bo‘lmagan miokard infarkti), shu jumladan teri orqali koronar aralashuv paytida stentlash amalga oshirilgan bemorlar;

medikamentoz davolashda ST segmentining ko‘tarilishi (o‘tkir miokard infarkti) va trombolizis o‘tkazish imkoniyati.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat kattalarga 75 mg dan kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat’i nazar buyuriladi. Davolashni miokard infarktidan keyin bir necha kundan 35 kungacha va ishemik insultdan keyin 7 kundan 6 oygacha bo‘lgan muddatda boshlash mumkin. ST segmenti ko‘tarilmagan o‘tkir koronar sindromda (nostabil stenokardiya, tishchasiz miokard infarkti (2)) davolashni 300 mg yuklama dozasini bir marta qabul qilishdan boshlash, so‘ngra 75 mg dozada sutkasiga 1 marta (atsetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda 75-325 mg/sut dozada) davom ettirish lozim. Atsetilsalitsil kislotasining yuqori dozalarda qo‘llanilishi qon ketish xavfining ortishi bilan bog‘liq bo‘lganligi sababli, tavsiya etilgan doza, bu ko‘rsatmada atsetilsalitsil kislotasining dozasi 100 mg dan oshmaydi. Maksimal ijobiy ta’sir davolashning 3-oyida kuzatiladi. Davolash kursi 1 yilgacha.

ST segmentining ko‘tarilishi bilan kechuvchi o‘tkir koronar sindromda (ST segmentining ko‘tarilishi bilan kechuvchi o‘tkir miokard infarkti) preparat 75 mg dan sutkasiga 1 marta bir marta buyuriladi, bunda dastlab atsetilsalitsil kislotasining yuklama dozasi trombolitiklar bilan (yoki trombolitiklar kombinatsiyasisiz) bir marta qabul qilinadi.

Kombinatsiyalangan terapiya simptomlar paydo bo‘lganidan keyin imkon qadar erta boshlanadi va kamida 4 hafta davomida davom ettiriladi.

75 yoshdan oshgan bemorlarda davolanishni yuklama dozasini qabul qilmasdan boshlash kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Qon yaratish tizimi tomonidan: ba’zan leykopeniya, neytrofillar va eozinofillar sonining kamayishi, trombotsitlar sonining kamayishi; juda kam hollarda trombotik trombotsitopenik purpura (200 000 bemordan 1 tasi), og‘ir trombotsitopeniya (trombotsitlar soni 30 000/mkl), granulotsitopeniya, agranulotsitoz, anemiya va aplastik anemiya, pansitopeniya.

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: ba’zan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziyalar, kamdan-kam hollarda vertigo; juda kam hollarda ong chalkashligi, gallyutsinatsiyalar.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha dispepsiya, diareya, qorin og‘rig‘i; ba’zan ko‘ngil aynishi, gastrit, meteorizm, qabziyat, qusish, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi; juda kam hollarda kolit (shu jumladan yarali yoki limfotsitar kolit), pankreatit, ta’m sezgilarining o‘zgarishi, stomatit; gepatit, o‘tkir jigar yetishmovchiligi, jigar fermentlari faolligining oshishi.

Qon ivish tizimi tomonidan: ko‘pincha qon ketishi (ko‘p hollarda davolanishning birinchi oyi davomida). O‘lim bilan yakunlangan bir nechta holatlar (bosh suyagi ichi, oshqozon-ichak va retroperitoneal qon ketishlar) ma’lum; teri qon ketishining og‘ir holatlari (purpura), skelet-mushak qon ketishlari (gemartroz, gematoma), ko‘z qon ketishi (konyunktival, okulyar, retinal), burundan qon ketishi, qon tupurish, o‘pkadan qon ketishi, gematuriya va operatsiya jarohatidan qon ketishi, klopidogrelni atsetilsalitsil kislotasi yoki atsetilsalitsil kislotasi va geparin bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda ham og‘ir qon ketish holatlari qayd etilgan.

Dermatologik reaksiyalar: ko‘pincha ko‘karishlar hosil bo‘lishi; ba’zan toshma va qichishish: juda kam hollarda bullyoz toshma (ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz), eritematoz toshma, ekzema, yassi temiratki.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda gipotenziya, vaskulit, arterial.

Nafas tizimi tomonidan: juda kam hollarda bronxospazm, interstitsial pnevmonit.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda kam.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam hollarda artralgiya, artrit, mialgiya, glomerulonefrit, qonda kreatinin miqdorining oshishi.

Allergik reaksiyalar: juda kam hollarda angionevrotik shish, eshakemi, anafilaktoid reaksiyalar, zardob kasalligi.

Boshqalar: juda kam hollarda tana haroratining ko‘tarilishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat transport vositalarini boshqarish va diqqatning yuqori konsentratsiyasini va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish qobiliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Biroq, bemorda asab tizimi va ruhiyat tomonidan noxush nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelgan taqdirda, diqqat konsentratsiyasi va psixomotor reaksiyalar tezligi pasayishi mumkin, bu esa bunday faoliyat turlari bilan shug‘ullanishga to‘sqinlik qilishi mumkin. Bunday hollarda potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish mumkinligi masalasini davolovchi shifokor hal qilishi kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Atsetilsalitsil kislota, geparin, bilvosita antikoagulyantlar, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarning antiagregant ta’sirini kuchaytiradi, MIY qon ketish xavfini oshiradi. Biroq, ST segmenti ko‘tarilmagan o‘tkir koronar sindromi bo‘lgan bemorlarda klopidogrel va atsetilsalitsil kislotasini uzoq vaqt (1 yilgacha) birgalikda qo‘llash tavsiya etiladi.

IIb/IIIa glikoprotein ingibitorlarini klopidogrel bilan birgalikda buyurish qon ketish xavfi yuqori bo‘lgan rezidentlarda (jarohatlar va jarrohlik aralashuvlari yoki boshqa patologik holatlarda) ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Klopidogrelning adenolol, nifedipin, fenobarbital, simetidin, estrogenlar, digoksin, toofillin, fenitoin, tolbutamid va antatsid vositalar bilan birgalikda qo‘llanilganda klinik ahamiyatga ega bo‘lgan farmakodinamik o‘zaro ta’siri aniqlanmadi.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 10 tadan tabletka konturli yacheykali o‘ramda, 3 tadan konturli yacheykali o‘ram karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"The ACME Laboratories limited," Bangladesh.