Ginokaps Forte vaginal kapsulalar 100 mg / 500 mg №10 (2 blister x 5 kapsula)

Бир капсула қуйидагиларни сақлайди: 100 мг метронидазол, 100 мг миконазол нитрати.

Ёрдамчи моддалар - тозаланган лецитин (Солек В-10, сояли суюқ), асалари муми, тозаланган сув, кунгабоқар мойи.

Желатин капсула қобиғининг таркиби: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, тозаланган сув, титан диоксиди, сариқ “қуёш шафағи” Е-110 бўёвчиси.

Охири учли, тухумсимон шаклли, чокли, букилувчан, тиниқ бўлмаган , оч-жигарранг рангли юмшоқ желатин капсулалар.

Капсула ичидагиси - оч-сариқдан то тўқ-сариққача бўлган рангдаги, оқ рангли киритмали ва ачимаган ҳидли мойсимон суюқлик. Сақланганида аралашма қаватланиши мумкин.

Имидазол ҳосилаларининг мажмуаси. АТХ коди: G01AF20.

Гинокапс дори воситасининг фармакологик фаоллиги унинг компонентлари - метронидазол ва миконазол нитратининг таъсири билан боғлиқ. Препарат замбуруғларга қарши, протозойларга қарши ва антибактериал таъсир кўрсатади.

Метронидазол - микробларга қарши ва протозойларга қарши восита, 5-нитроимидазол ҳосиласи. Таъсир механизми метронидазолнинг 5-нитрогуруҳини микроорганизмлар ва содда ҳайвонларнинг ҳужайраси ичидаги анаэроб транспорт протеинларини билан биокимёвий тикланиши билан боғлиқ.

Метронидазолнинг тикланган 5-нитрогуруҳи микроорганизм ҳужайрасининг ДНК билан, уларни нуклеин кислотаси синтезини ингибиция қилиб, ўзаро таъсирлашади, бу бактерияни нобуд бўлишига олиб келади. Trichomonas vaginalis, Gardrenella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolitica, Lamblia spp., ҳамда облигат анаэроблар Bacteroides spp, (Bacteroides fragilis Bacteroides distasonis Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Velionella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) ва айрим граммусбат микроорганизмларга (Eubacter spp. Clostridium spp., Peрtococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp) нисбатан фаол. Метронидазолга аэроб микроорганизмлар сезувчан эмас.

Миконазол - ҳужайра мембранасининг эргостероли синтезини ингибиция қилувчи замбуруғларга қарши восита. Дерматофитлар, ачитқи ва айрим бошқа замбуруғларга нисбатан фаол. Граммусбат микроорганизмларга нисбатан микробларга қарши фаоллик намоён қилади. Қичишишни бартараф қилади, у одатда замбуруғ инфекцияси билан кечади. Қин ичига қўлланганида асосан Candida albicans га нисбатан фаол.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Қин ичига юборилганидан кейин метронидазол тизимли қон айланишига сўрилади. “Гинокапс” капсуласини қин ичига қўлланилганда метронидазолнинг биокираолишлиги юборилган дозанинг 20% ни ташкил қилади.

Бу юбориш усулида миконазол нитратининг тизимли сўрилиши жуда паст (тахминан дозанинг 1,4%).

Метаболизми ва чиқарилиши

Метронидазол жигарда гидроксилизация, оксидланиш ва глюкуронизация йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболитининг (2-оксиметронидазол) фаоллиги - дастлабки бирикма фаоллигининг 30% ни ташкил қилади.

Метронидазолнинг Т1/2 6-11 соатни ташкил қилади. Тизимли таъсирга эга препаратнинг 60-80% дозаси буйраклар орқали чиқарилади (бу миқдорнинг 20% ўзгармаган кўринишда). Метронидазолнинг метаболити 2-оксиметронидазол метронидазолнинг метаболизми оқибатида ҳосил бўлувчи сувда эрувчан пигмент мавжудлиги туфайли сийдикни қизил-жигаррангга бўяйди. Тизимли таъсир этувчи препарат дозасининг 6-15% ичак орқали чиқарилади.

Кўкрак сутига ва кўпчилик тўқималарга киради, ГЭТ ва йўлдош орқали ўтади.

Миконазол жигарда фаол бўлмаган метаболитларини ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Миконазол гистогематик тўсиқлардан ёмон ўтади, орқа мия суюқлигига деярли ўтмайди.

Препарат қўлланилгандан 8 соатдан кейин миконазолнинг 90% қинда мавжуд бўлади. Ўзгармаган миконазол плазмада ҳам, сийдикда ҳам аниқланмайди.

Гинокапс қиннинг трихомонадалар ва/ёки кандидалар чақирган касалликларини маҳаллий даволаш учун қўлланади:

• бактериал вагиноз
• трихомониаз
• кандидозли вагинит.

Гинокапс қин ичига қўлланади ва қинга чуқур киритилади.

Трихомониазда 1 капсуладан суткада 1 марта кечқурун, уйқудан олдин 10 кун давомида метронидазолни ичга қабул қилиш билан бирга буюрилади.

Бактериал вагинозда 1 қин капсуласидан суткада 1-2 марта 10 кун давомида буюрилади, зарурати бўлганида метронидазолни ичга қабул билан бирга буюрилади.

Кандидоз вульвовагинитда 1 қин капсуласи қинга чуқур қилиб кунига 1 марта 10 кун давомида юборилади.

Препарат билан даволаш вақтида ва даволагандан кейин камида бир ой давомида алкоголни истеъмол қилиш тақиқланади (дисульфирамсимон реакция: спастик характердаги абдоминал оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юзга тўсатдан қон қуйилишлари) ва жинсий алоқадан сақланиш тавсия этилади.

Трихомониазни даволаганда жинсий шерикни метронидазолнинг ичга қабул қилиш учун таблеткалари билан даволашни бир вақтда ўтказиш мақсадга мувофиқ.

Қин капсулаларини метронидазолнинг перорал шакллари билан мажмуада буюриш мақсадга мувофиқ.

Препаратни ичга қабул қилиш учун метронидазол билан бирга қўлланилган ҳолларда, айниқса такроран даволаш курсларида периферик қон манзарасини назорат қилиш керак (лейкопения хавфи).

Эҳтиёткорлик билан: ҳомиладорлик (II ва III уч ойликлар), анамнезидаги лейкопения.

Препаратни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Препаратни ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

Метронидазол гемато-йўлдош тўсиғи орқали ўтади.

Каламушларда тадқиқотлар ўтказилган, уларда беш марталик доза каламушларга юборилганда препаратни катта каламушларнинг фертиллигига ҳам, ҳомилага ҳам салбий таъсири аниқланмаганлигини кўрсатди. Ҳомиладор сичқонларга одамларни даволаш учун буюриладиган оддий доза интраперитонеал юборилганда фетотоксикликни ошиши кузатилган, лекин худди шундай доза перорал юборилганда оғишлар кузатилмаган.

Шунга қарамасдан ҳомиладор аёлларда тадқиқотлар ўтказилмаган.

Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида метронидазолни юборилганда мета-таҳлил ўтказилган ва ҳомилага салбий таъсирни тезлашиши аниқланмаганлиги ҳақида хулоса қилинган.

Шунга қарамасдан, метронидазолни ҳомиладорлик вақтида фақат препаратни қўллашнинг кутилаётган афзалликлари ва салбий томонларини синчковлик билан баҳолагандан кейингина буюриш мумкин.

Эмизиш:

Перорал метронидазол плазмадаги концентрациядаги каби концентрацияда кўкрак сутида аниқланади. У сутга аччиқ таъм бериши мумкин. Препаратни болага салбий таъсиридан сақланиш учун она учун даволаш курсини ўтказиш заруратига қараб, даволаш вақтида ва даволаш курси тугаганидан кейин яна 1-2 сутка давомида эмизишни ёки препаратни қўллашни тўхтатиш керак.

Препаратни кекса пациентларда қўлланиши

Метронидазолнинг фармакокинетикасини ёшга доир ўзгаришлари туфайли, кекса ёшдаги пациентларда қўллаш эҳтиёткорликни талаб этади.

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири

Препарат перорал антикоагулянт препаратларнинг таъсирини кучайтириши мумкин. Протромбин вақти узайиши мумкин, шунинг учун перорал антикоагулянтларнинг дозасига тузатиш киритиш керак.

Ферментлар индукторлари (масалан фенитоин, фенобарбитал) метронидазолни чиқарилишини тезлаштириши мумкин, бу фенитоиннинг клиренсини ошиши билан бир вақтда метронидазолнинг плазмадаги даражасини пасайишига олиб келади.

Алкоголни бир вақтда истеъмол қилиш дисульфирамга ўхшаш (қоринда санчиқсимон оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, бош оғириғи, терини қизариши) реакциялар чақиради.

Дисульфирам билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас (аддитив таъсир, психотик ҳолат, онгни чалкашишини чақириши мумкин).

Метронидазол билан даволаш курси вақтида қонда литийнинг даражаси ошиши мумкин, шунинг учун Гинокапсни қўллашни бошлашдан олдин литийнинг дозасини камайтириш ёки даволаш вақтида уни қўллашни тўхтатиш керак.

Циклоспоринни метронидазол билан бир вақтда юбориш плазмада циклоспориннинг даражасини ошишига олиб келиши мумкин, бу лаборатор назоратни (қон плазмасида циклоспориннинг даражасини аниқлашни) талаб этади.

Метронидазол 5-фторурацилнинг клиренсини камайтиради, шу сабабли унинг токсиклиги ошади.

Препарат лаборатор текширувларда АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназа, глюкоз-гексокиназа фаоллиги ва триглицеридлар даражасини аниқлашда халақит бериши мумкин.

Маҳаллий: кам ҳолларда - қин шиллиқ қаватини таъсирланиши ва юқори сезувчанлик реакциялари.

Тизимли самаралар ривожланиши мумкин.

МИЙ томонидан: кўнгил айниши, қусиш, иштаҳани йўқолиши, қориннинг пастки соҳасида санчиқсимон оғриқлар, диарея, тилни караш билан қопланиши, оғизда аччиқ, металл таъми.

Қон яратиш тизими томонидан: қайтувчан нейтропения (лейкопения).

МНТ томонидан: периферик невропатия (қўл-оёқда увишиш ҳисси), кам ҳолларда ва узоқ вақт қўллаганда бош оғриғи, тиришишлар, уйқучанлик, бош айланиши, координацияни бузилиши, атаксия, онгни чалкашиши кузатилган.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, эшакеми, тери қичишиши, кўп шаклли экссудатив эритема, нисбатан кам ҳолларда ангионевротик шиш ва анафилактик реакциялар кузатилган.

Препаратнинг жигарга таъсири: жигар ферментлари фаоллигини ошиши, холестаз, сариқлик ҳақида кам ҳолларда хабар берилган.

Бошқалар: тана ҳароратини ошиши, сийдикни тўқлашиши (метронидазолнинг метаболити чақиради, клиник аҳамиятга эга эмас).

Ножўя самаралар пайдо бўлганда Гинокапс билан даволашни тўхтатиш керак.

Фақат қин ичига қўлланади. Юқори дозада тўсатдан ичга қабул қилинганда меъдани ювиш керак.

Дозани ошириб юборилиши симптомлари (кўнгил айниши, қусиш, атаксия) пайдо бўлганда фақат симптоматик даволаш (меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни юбориш, гемодиализни ўтказиш) амалга оширилади, чунки метронидазолнинг специфик антидоти йўқ. Метронидазол ва унинг метаболитлари гемодиализ ёрдамида яхши чиқарилади.

• жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги;
• ҳаракат координациясини бузилиши;
• МНТ органик шикастланишлари (шу жумладан тутқаноқ);
• ҳомиладорликнинг I уч ойлиги, лактация даври;
• нитроимидазол ҳосилаларини ўзлаштираолмаслик;
• препарат компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Автомобилни ҳайдаш, техника билан ишлаш қобилиятига таъсири

Таъсир қилмайди.

Юмшоқ желатин капсулалар, 5 капсуладан контур уяли ўрамда, 2 контур уяли ўрамдан қутида.

Намликдан ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15 °С дан 25 °С гача бўлган ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

18 ой.

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Шифокор рецепти бўйича берилади.

“Минскинтеркапс” УК, Беларусь Республикаси,

220075, Минск ш., а/қ 112, Инженерная кўч., 26 уй.